瑞格列奈

摘要： 目的:对老年糖尿病患者采用不同降糖药物联合治疗的效果进行探究。方法:选择本院收治的老年糖尿病患者120例作为本次研究的纳入对象,选取时间为2018年9月至2020年1月。按照入院日期对其予以分组处理,甲组60例,乙组60例。甲组患者采用瑞格列奈治疗,乙组在甲组的基础上采用吡格列酮治疗。比较两组的疗效和血糖水平。结果:治疗前,两组的血糖水平无统计学差异(P>0.05),治疗后乙组的空腹血糖(5.5±0.7)mmol/L、餐后2h血糖(7.2±1.4)mmol/L明显低于甲组的(6.5±0.8)mmol/L、(8.4±1.6)mmol/L,经过检验P0.05。结论:对老年糖尿病患者采用瑞格列奈联合吡格列酮治疗具有显著效果,可以有效控制其血糖水平,而且不良反应少,具有较高的安全性。

摘要： 目的分析2型糖尿病患者采用瑞格列奈治疗对患者血糖指标及并发生发生率的影响。方法选取该院2020年6月—2021年5月收治的84例2型糖尿病患者为研究对象,根据治疗方法的不同划分为观察组、对照组。对照组采用常规治疗治疗,观察组在此基础上使用瑞格列奈治疗,观察比较两组患者的治疗效果。结果治疗前两组患者各项血糖指标水平空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbAlc)对比差异无统计学意义(P>0.05),治疗后观察组较对照更低,差异有统计学意义(P0.05),治疗后Fins、HOMA-β观察组较对照组更高,HOMA-IR、FNS观察组较对照组更低,差异有统计学意义(P0.05),治疗后观察组TAS、SOD较对照组明显较高,TOS观察组较对照组更低,差异有统计学意义(P0.05),治疗后观察组较对照组明显较高,差异有统计学意义(P<0.05);观察组并发症总发生率4.76%较对照组14.29%明显较低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论2型糖尿病患者采用瑞格列奈治疗能够有效改善患者的血糖水平、胰岛素水平,缓解患者的氧化应激,从而有效改善患者症状,控制血氧,有较高的治疗疗效,并降低并发症发生概率。

摘要： 应用自制瑞格列奈-精氨酸复合物制备瑞格列奈水凝胶.采用Franz立式扩散池和小鼠离体皮肤,考察瑞格列奈水凝胶体外释放,其释放符合零级方程.利用HPLC法测定兔体内血药浓度,药物动力学数据表明,电致孔组兔血药浓度达峰时间缩短2 h,而药物经皮渗透量为正常组的1.8倍.相比兔皮肤直接涂敷药物水凝胶,兔皮电致孔处理后给予等剂量药物水凝胶,可促进水凝胶中药物经皮渗透.此外,瑞格列奈水凝胶的药物释放具备良好的体内外相关性.

摘要： 目的:分析甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗方案在老年糖尿病患者血糖控制。方法:选取本院2018年1月至2021年1月收治的100例老年糖尿病患者,随机分配为对照组(50例)、观察组(50例)。对照组采用甘精胰岛素治疗,观察组在对照组基础上联合瑞格列奈治疗,对比两组治疗有效率、血糖调节水平、胰岛素用量、住院期间并发低血糖情况。结果:治疗后,观察组治疗有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),对照组治疗后血糖控制水平低于观察组,差异具有统计学意义(P<0.05);对照组血糖达标时间、胰岛素用量、发生低血糖次数均高于观察组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:对老年糖尿病患者采用甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗方案,血糖控制效果非常不错,提高了老年糖尿病患者的血糖控制水平及老年糖尿病的治疗效果,具有临床推广价值,值得推广应用。

摘要： 目的探讨瑞格列奈联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果。方法选取莒南光明眼科医院2020年5月至2021年5月收治的2型糖尿病患者60例进行研究,随机分为两组。其中对照组患者30例,给予二甲双胍治疗;观察组患者30例,在对照组基础上加用瑞格列奈治疗。比较两组患者的血糖指标、体质量指数、临床有效率、不良反应发生率和生活质量情况。结果治疗后两组患者的血糖指标均优于治疗前,且观察组更优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者临床有效率高于对照组,不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者的生活质量评分均优于治疗前,且观察组患者更优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论瑞格列奈联合二甲双胍的应用,可使2型糖尿病患者的血糖指标控制在合理范围内,并将各种不良反应的几率控制在最低限度内,促使患者的生活质量得到明显提高,值得推广应用。

摘要： 目的针对甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病的价值开展深入分析。方法60例2型糖尿病患者,遵从“乱数表法”分配原则分为参照组和研究组,每组30例。研究组给予甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗,参照组给予预混胰岛素联合瑞格列奈治疗。比较两组的餐后2 h血糖、空腹血糖以及糖化血红蛋白水平。结果治疗后,研究组患者餐后2 h血糖、空腹血糖以及糖化血红蛋白水平分别为(10.02±2.06)mmol/L、(7.23±1.25)mmol/L、(5.36±1.39)%,均低于参照组的(12.35±1.56)mmol/L、(9.25±1.06)mmol/L、(8.75±1.06)%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论2型糖尿病患者行甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗可以明显稳定患者的血糖情况,维持不同时刻血糖均处于一个较为稳定的状态。

摘要： 目的评价糖尿病(2型)患者采取甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗的可行性与降糖效果,为糖尿病患者临床用药提供参考。方法选择医院2017年10月至2018年12月收治的2型糖尿病患者80例。结合不同的治疗方法将80例2型糖尿病患者进行分组,对照组以及试验组患者分别采取常规预混胰岛素降糖治疗、甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗。对比两组2型糖尿病患者治疗后血糖达标时间、血糖控制效果、胰岛素用量以及低血糖发生率。结果治疗后,试验组2型糖尿病患者血糖达标时间、胰岛素用量均少于对照组,血糖控制效果明显优于治疗前以及对照组,且低血糖发生率低于对照组,差异有统计学意义,P<0.05。结论对比常规预混胰岛素降糖治疗,甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病后降糖效果更佳,缩短了血糖达标时间,降低了胰岛素用药,且降低了患者的低血糖的发生风险,是优选用药方案。

摘要： 目的:评价葛根芩连汤饮片联合瑞格列奈治疗2型糖尿病的效果。方法:选择2018年6月—2020年6月医院收治的70例2型糖尿病患者作为研究对象,平均分为对照组和观察组。对照组实施瑞格列奈治疗,观察组实施葛根芩连汤饮片联合瑞格列奈治疗。针对两组治疗效果、血糖控制情况、炎症因子水平、不良反应发生情况等进行对比分析。结果:治疗前两组FPG、PBG、HbA1C组间差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组FPG、PBG、HbA1C水平均降低,治疗后观察组的以上指标低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05);治疗后两组FPG、PBG、HbA1C水平均降低,治疗后观察组的以上指标低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗有效率(97.14%,34/35)高于对照组(74.29%,26/35),差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率(5.71%,2/35)低于对照组(28.57%,10/35),差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:在2型糖尿病的治疗中,采用葛根芩连汤饮片联合瑞格列奈,可以有效控制血糖,减少炎症反应,提高治疗效果,同时减少不良反应,值得推广。

摘要： 目的探究糖尿病患者治疗中联合应用瑞格列奈与胰岛素泵的总疗效及对不良反应发生率的影响。方法选取2020年5月—2021年5月90例糖尿病患者,参考“数字双盲法”分为对照组和观察组,每组45例。对照组应用瑞格列奈联合二甲双胍治疗,观察组在对照组用药基础上联合胰岛素泵治疗。比较两组临床总疗效、血糖控制效果[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]、胰岛β细胞功能指标[胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛素分泌指数(HOMA-IS)]、血糖达标时间、低血糖发生率、不良反应发生率。结果观察组治疗总疗效95.56%高于对照组80.00%,差异有统计学意义(P0.05);两组治疗后较同组治疗前血糖指标均下降,观察组低于对照组,差异有统计学意义(P0.05),观察组治疗后HOMA-IR低于对照组,HOMA-IS高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论联合应用瑞格列奈与胰岛素泵治疗,不仅能更为有效地控制患者血糖水平,促进血糖达标,同时可改善机体胰岛β细胞功能,促进胰岛素分泌及增强胰岛素敏感性,实现理想的治疗效果。

摘要： 目的分析2型糖尿病采用二甲双胍以及瑞格列奈干预的作用。方法选择2019年8月—2020年8月该院收治的90例2型糖尿病患者为研究对象,随机将其分成常规1组(30例)、常规2组(30例)以及研究组(30例),予以常规1组患者二甲双胍用药,予以常规2组患者瑞格列奈用药,予以研究组患者二甲双胍以及瑞格列奈用药。对比用药前以及用药3个月后每组患者血糖指标、血脂指标、胰岛素指标水平;治疗总有效率;不良反应总出现率。结果用药3个月后研究组患者糖化血红蛋白、餐后2 h血糖、空腹血糖水平均低于常规1组、常规2组,差异有统计学意义(P0.05)。结论2型糖尿病患者采用二甲双胍以及瑞格列奈进行治疗,能够改善血糖、血脂以及胰岛素水平,提升治疗效果,并且联合用药相较于单一用药不会显著增加药物不良反应,符合临床对用药安全性的需求。

摘要： 目的：观察甘精胰岛素联合瑞格列奈在2型糖尿病治疗中的临床疗效.rn 方法：选取2013年1月至2015年7月在我院诊治的2型糖尿病患者92例,随机分成两组,观察组47例采用甘精胰岛素(来得时)联合瑞格列奈(诺和龙)治疗,对照组45例采用预混人胰岛素(甘舒霖30R)治疗,观察两组治疗效果.rn 结果：治疗前后,两组在糖化血红蛋白(HbAlc)、空腹血糖(FPG)、餐后小时血糖(2hPBG)水平均有显著下降,与对照组相比,观察组的治疗效果更为显著,低血糖发生率低,差异有统计学意(P＜0.05)义.rn 结论：2型糖尿病患者用甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗,能够显著降低患者的FPG、2hPBG、HbAlc水平,与预混人胰岛素一日两次注射相比,患者依从性更好,低血糖发生率低。

摘要： 糖尿病是一种当前较为常见的疾病,该疾病的发生所产生最显著的特点就是高血糖,从而使得一些生理组织因此影响而受到慢性损害甚至是出现一定的功能障碍,这将会在极大程度上影响患者的正常生活和工作.2型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病,该病症的患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差.随着医学技术的不断发展和完善,在治疗糖尿病方面也拥有了越来越多的方法和针对性的药物.而目前在对于治疗2型糖尿病方面也有着很多针对性的治疗方法和药物.通过本院收治的80例患者使用甘精胰岛素联合瑞格列奈进行治疗,取得了很好的疗效.

摘要： 本文结合实际病例，根据患者的临床症状，采用瑞格列奈进行降糖治疗，经过一段时间发生低血糖，故将其药物换为阿卡波糖开始治疗，未在发生低血糖。针对这一情况，阐述了在降糖药物选择上应注意的问题，并分析患者发生无症状性低血糖的原因及影响因素。

摘要： 瑞格列奈(repaglinide)是一种具有氨基结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂(Non-sulfonylureas,NSUR),能快速促进胰岛素分泌,又称“餐时血糖调节剂”.瑞格列奈是一种氨甲酰苯甲酸衍生物,结构与传统的磺脲类降糖药物完全不同,瑞格列奈能够改善胰岛素一相分泌,有明确的降低2型糖尿病患者空腹、餐后血糖以及糖化血红蛋白的效果,能够有效地控制2型糖尿病患者进餐后的血糖波动,同时明显降低了严重低血糖的发生率,克服了磺脲类药物的上述缺陷.

摘要： 目的：系统比较那格列奈和瑞格列奈治疗2型糖尿病的疗效和安全性。方法：计算机检索那格列奈和瑞格列奈用于2型糖尿病的随机对照试验的相关文献，采用RevMan5.0软件进行统计分析。结果：共有23个随机对照试验2402名病人满足纳入标准。(1)空腹血糖值(FBG)下降差值比较：Z=1.55，P>0.05；合并效应量WMD为-0.31，95％可信区间为(-0.70，0.08)。亚组分析国内文献组：Z=1.09，P>0.05；国外文献组：Z=2.63，P0.05，合并效应量WMD为～0.08，95％可信区间为(-0.31，0.15)。(3)糖化血红蛋白值(HbAlc)下降差值的比较：Z=2.23，P0.05。国外文献组：Z=14.48，P0.05，合并OR值为0.92，95％可信区间为(0.68，1.24)。结论：那格列奈与瑞格列奈降低FBG和2hPBG疗效相当，瑞格列奈降低HbAlc疗效优于那格列奈，两者在不良反应发生率上没有统计学差异。

摘要： 针对瑞格列奈结构中含有一个手性碳原子，活性具有立体选择性的特点，笔者对《中国药典》2010年版瑞格列奈中左旋异构体的检查方法进行了系统考察，探讨溶剂及流动相中有关因素对色谱行为的影响，并对现有的方法进行改进。

摘要： 目的:分析瑞格列奈不良反应的一般规律和特点,为临床安全合理应用提供参考.rn 方法:对北京市药品不良反应监测中心2006年至2010年接收的44例瑞格列奈不良反应报表进行统计分析.rn 结果:44例瑞格列奈不良反应报表中,男性19例.女性25例.18-59岁患者13人,>60岁31人;不良反应主要表现为皮肤及附件损害、消化系统、循环系统等方面.根据国家ADR监测中心制定的《ADR因果关系判断标准》进行评价,肯定者35例,很可能者6例,可能者3例.不良反应转归:治愈34例(77.27％),好转10例(22.73％).rn 结论:瑞格列奈引起的不良反应类型多,提醒临床用药时应慎重,确保安全、合理.

摘要： 目的:观察老年2型糖尿病(T2DM)患者应用甘精胰岛素(1次／d)联合瑞格列奈降糖治疗的效果.rn 方法:46例T2DM患者随机分为甘精胰岛素组(甘精组)和预混胰岛素组(预混组),甘精组三餐前15 min口服瑞格列奈0.5～1mg,晚10:00皮下注射甘精胰岛素.预混组于早晚饭前30 min注射预混胰岛素,应用强生稳步血糖仪,每日监测三餐后2h血糖、夜10:00、夜3:00、晨8:00指尖血糖,根据血糖每2～3d增减2～4U胰岛素剂量.空腹血糖(FBG)0.05),组内差异有统计学意义(P0.05),甘精组BMI无明显增加(P>0.05),预混组BMI较治疗前明显增加(P<0.05).甘精组胰岛素日用量显著低于预混组(P<0.01),甘精组低血糖发生人数显著低于预混组(P<0.05),差异有统计学意义.rn 结论:两种治疗方案对控制血糖都有效,但甘精胰岛素联合瑞格列奈降糖治疗方案能减少注射次数和胰岛素的日用量,减少低血糖风险,不增加体重指数,依从性好.

摘要： 目的：探讨甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗磺脲类药物继发失效的2型糖尿病的短期疗效。rn 方法：62例磺脲类药物继发失效的2型糖尿病患者随机分成两组，治疗组使用甘精胰岛素加瑞格列奈，对照组使用中效胰岛素加瑞格列奈。所有患者均于治疗前、治疗后12周测定空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)。rn 结果：两组治疗12周后，FBG、2hBG、HbA1c均较治疗前明显降低(t分别＝5.21、6.73、4.31，P均<0.01)，对于空腹血糖、餐后2 h血糖的控制两组间无统计学差异，但HbA1c及其达标率治疗组明显优于对照组，有统计学意义(HbA1c t=2.89，P<0.05，达标率x2=5.43，P<0.05)，且治疗组低血糖发生率明显低于对照组(X2＝8.79，P<0.01)。rn 结论：甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗磺脲类药物继发失效的2型糖尿病患者，可以良好地控制高血糖，且低血糖发生率低，安全而有效。

摘要： 本研究的目的是评价那格列奈治疗2型糖尿病的疗效和安全性. 方法 采用多中心、随机、双盲、双模拟平行对照研究.1999年WHO标准诊断2型糖尿病者,30-70岁,性别不限;糖尿病病程≥3个月,①未用口服药治疗,或已用其他口服降糖药(除双胍类外)停药两周后者;②接受双胍类治疗病人,试验期间保持原剂量不变者,空腹血糖稳定在7.0～13.3 mmol/L之间、体重指数(BMI)18～30 kg/m2之间.排除怀孕或哺乳期妇女、1型糖尿病或继发性糖尿病、严重的高血压、心、肝、肾疾病者. 试验组(119例)服用那格列奈(珠海联邦制药股份有限公司中山分公司)120mgtid,对照组(120例)服用瑞格列奈(连云港豪森制药有限公司)1.0mg tid,疗程12周.观察基线期至第12周糖化血红蛋白(HbA1c)、血糖、胰岛素水平、体重及安全性指标的变化. HbA1c用Bio-Rad Variant分析仪测量.血糖测定用己糖激酶法.检测餐后1、2小时血糖前统一进餐方便面(含碳水化合物75克).进餐前即刻服药.胰岛素采用美国DPC公司Immulite全自动仪化学发光免疫分析法. 统计分析:自身比较采用配对t检验;非正态分布资料用参数方法Wilwxon秩和检验,P＜0.05为差异有统计学意义.

摘要： 本发明提供了一种含有瑞格列奈的药物组合物及其制备方法。其中瑞格列奈药物组合物的制备方法包括：先将瑞格列奈与葡甲胺共微粉，然后干法制粒得到含瑞格列奈的颗粒。本发明提高了难溶性药物瑞格列奈的水溶性，且制备得到的组合物活性成分含量均匀，溶出稳定性好，同时避免了使用表面活性剂，减少了制剂的毒副作用，制备过程中不会出现粘压辊的问题，共微粉和干法制粒工艺简单、易于控制，适用于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种瑞格列奈氘标记代谢物的制备方法，本发明以羟基保护的2‑（3‑羟基哌啶‑1‑基）苯甲腈为原料，通过六步反应，实现瑞格列奈氘标记代谢物的合成。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高。本发明制备得到的瑞格列奈氘标记代谢物，可为瑞格列奈质量、安全性和效能科学评价提供重要依据，为该药的进一步研究提供了标准对照。同位素标记的药物可以用来追踪药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。

摘要： 本发明属于药物分析领域，即通过一种高效液相色谱法串联两种检测器技术分离测定瑞格列奈二甲双胍片中瑞格列奈的5种杂质。色谱方法为：以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾缓冲溶液(质量分数为0.1％～1％，pH值为2.0～8.0)‑乙腈为流动相；检测器为二极管阵列及荧光检测器串联，检测波长分别为210～310nm及激发波长200～300m、发射波长300～400nm；流速为0.5～2.0ml/min，进样体积为10～100μl，样品溶液浓度为0.01～1.0mg/ml。利用本发明方法可以准确定量计算瑞格列奈二甲双胍片中瑞格列奈的5种杂质，保证了瑞格列奈二甲双胍片的质量可控性。

摘要： 本发明属于药物技术领域，发明专利名称为“一种瑞格列奈颗粒”，具体涉及一种瑞格列奈颗粒的制备方法。本发明采用的处方组成简单，除主药外仅四种辅料，且处方中的甘露醇选择喷雾干燥甘露醇，此类甘露醇粒径较大，圆整度好，流动性好无需再次制粒。本发明解决了原制备方法溶出速度慢，工艺复杂的问题，与现有制备工艺相比能够显著提高溶出度，改善生物利用度，同时极大低降低了制备难度，适宜于产业化推广。

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种瑞格列奈颗粒及其制备方法。现有瑞格列奈制剂需采用复杂且特殊的生产设备，存在溶出慢、生物利用度低等问题，本发明提供了一种瑞格列奈颗粒剂药物组合物及其制备方法，特征在于由瑞格列奈、十二烷基硫酸钠、甘露醇、硬脂酸镁和碳酸氢钠组成。本发明通过将瑞格列奈原料与十二烷基硫酸钠、碳酸氢钠溶解于水中后，与1/3处方量甘露醇混合、干燥，然后将其微粉，再与剩余2/3甘露醇、硬脂酸镁混合即得。上述工艺操作简单，适合产业化生产，且意外的发现采用此种工艺处理，能够获得较高的溶出。与现有制备工艺相比能够显著提高溶出度，能够改善生物利用度，同时极大地降低了制备难度，适宜于产业化推广。

摘要： 本发明属于药物技术领域，涉及一种含瑞格列奈的口服药物制剂，含有制剂的70~90%（重量百分比）的微晶纤维素/无水磷酸氢钙复合物。本发明的关键点在于采用微晶纤维素/无水磷酸氢钙复合物代替了微晶纤维素与无水磷酸氢钙，以复合物的形式出现，从根本上解决了因物料粉体学巨大差异，而引起的物料在制备过程中出现的分层问题，保证了产品的含量/含量均匀度，且采用该复合物辅料有效保证了产品的稳定性及与原研制剂的溶出曲线的拟合。采用本发明制备的含瑞格列奈的口服药物制剂具有含量均匀，体外溶出曲线可与原研制剂（丹麦诺和诺德生产的商品名为诺和龙的瑞格列奈片）良好拟合，稳定性良好等优点。

摘要： 本发明涉及一种瑞格列奈片及其制备方法，所述瑞格列奈片的组成成分包括：瑞格列奈预制剂、无水磷酸氢钙、乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉、聚克立林钾、硬脂酸镁和氧化铁；其中，以所述瑞格列奈片的总质量为100％计，所述聚克立林钾的含量为5％，无水磷酸氢钙的含量为10％，乳糖的含量为27‑32％，微晶纤维素含量为31.91％，玉米淀粉含量为20％，硬脂酸镁含量为0.5％，氧化铁含量为0‑0.2％，其余为瑞格列奈预制剂。本发明提供的瑞格列奈片稳定性好，同时工艺简单，适宜工业化生产。

摘要： 本发明公开了瑞格列奈的抗细菌应用及抗细菌活性预测和结构新颖性评价方法，涉及药物技术领域，其包括对化合物的抗细菌活性进行预测以及对化合物的结构新颖性进行评价，所述对化合物的抗细菌活性进行预测具体包括以下步骤：步骤1，收集整理抗细菌活性的高通量数据形成抗细菌活性基准数据；步骤2，利用Pybel和PyDPI产生基准化合物的Daylight分子指纹特征并构建出活性预测模型。步骤3，利用模型和fmcsR预测和评估待测化合物的抗细菌活性和结构新颖性。步骤4，对高潜力的瑞格列奈进行实验验证。本发明能够为新型抗细菌药物的研发提供重要思路和指导，更重要的是提供了一个新型低毒的抗细菌活性化合物瑞格列奈(Repaglinide)以应对日益严重的细菌耐药性危机。

摘要： 本发明公开了一种瑞格列奈氘标记代谢物的制备方法，本发明以羟基保护的2‑（3‑羟基哌啶‑1‑基）苯甲腈为原料，通过六步反应，实现瑞格列奈氘标记代谢物的合成。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高。本发明制备得到的瑞格列奈氘标记代谢物，可为瑞格列奈质量、安全性和效能科学评价提供重要依据，为该药的进一步研究提供了标准对照。同位素标记的药物可以用来追踪药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。

摘要： 本发明提供了一种含有瑞格列奈的药物组合物及其制备方法。其中瑞格列奈药物组合物的制备方法包括：先将瑞格列奈与葡甲胺共微粉，然后干法制粒得到含瑞格列奈的颗粒。本发明提高了难溶性药物瑞格列奈的水溶性，且制备得到的组合物活性成分含量均匀，溶出稳定性好，同时避免了使用表面活性剂，减少了制剂的毒副作用，制备过程中不会出现粘压辊的问题，共微粉和干法制粒工艺简单、易于控制，适用于工业化生产。