牡荆素

摘要： 目的:选择绿豆中主要的黄酮类活性成分牡荆素为养生酒绿豆大曲的质量控制指标,制订质量控制标准。方法:牡荆素的分析采用Infinity Lab Poroshell 120 EC-C18(4.6 mm×100 mm,2.7 Micron)色谱柱;流动相为乙腈-超纯水,梯度洗脱;体积流量0.3 mL·min^(-1),柱温40°C。建立HPLC-UVD检测绿豆大曲中功效指标成分方法,测定两类绿豆大曲样品中功效指标成分含量,根据定量结果建立质控标准。结果:两类绿豆大曲中牡荆素含量有显著差异,分开制订质量控制标准,A类为0.03mg·mL^(-1),B类为0.05mg·mL^(-1)。结论:保健酒中来源于功效添加原料的主要功效成分可作为质控指标,为对产品功效添加的一致性提供定性定量控制方法。

摘要： 慢性气道炎症性疾病是多种细胞因子引起的慢性呼吸系统疾病,支气管上皮细胞在维持气道微环境稳态中起重要作用,支气管上皮细胞损伤与感染性疾病的发生密切相关[1-2]。牡荆素是一种天然黄酮类化合物,可通过抗神经凋亡、调节炎症因子对神经系统起保护作用[3]。牡荆素还可通过减少心肌细胞凋亡,降低炎症因子水平保护心肌炎症细胞免受CVB3病毒诱导的损伤[4]。但牡荆素对支气管上皮细胞凋亡和炎症反应的影响及机制尚不清楚。

摘要： 为探究牡荆素对1型糖尿病小鼠的抗氧化作用,将84只4周龄SPF级雄性ICR小鼠按体质量随机分为空白对照组、水模型对照组、DMSO模型对照组、牡荆素高、中、低剂量组、阳性对照组,组间体质量差异不显著。模型构建成功并连续灌胃不同剂量牡荆素4周后,试剂盒法测定小鼠血清和肝脏组织中SOD、GSH-PX、T-AOC酶活性及MDA含量;荧光定量PCR测定抗氧化基因SOD-1、SOD-2、GPX-1、GPX-4表达量。结果表明,牡荆素可极显著提高Ⅰ型糖尿病小鼠SOD、T-AOC、GSH-PX酶活性,极显著降低MDA含量,显著上调SOD-1、SOD-2、GPX-1、GPX-4基因的表达量。牡荆素可提高1型糖尿病小鼠的抗氧化能力。

摘要： 目的研究牡荆素诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡和细胞周期阻滞的作用。方法HeLa细胞培养至对数生长期,分为对照组和牡荆素低、中、高剂量组;通过MTT法检测细胞增殖能力,流式细胞术检测细胞凋亡率及细胞周期,Western blot检测Bcl-2、Bax、caspase-3、p-P53、cyclin B1、cyclin E蛋白表达。结果与对照组比较,牡荆素各剂量组在24、48、72 h内细胞存活率下降(P<0.05,P<0.01),细胞凋亡率增加(P<0.01),Bcl-2表达降低(P<0.05,P<0.01),Bax、caspase-3表达增加(P<0.01),S期细胞数、cyclin B1、cyclin E蛋白表达减少(P<0.05,P<0.01),G_(1)期细胞数、p-P53表达增加(P<0.05,P<0.01)。结论牡荆素具有抑制HeLa细胞增殖的作用,该作用与诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞有关。

摘要： 目的 观察牡荆素对局灶性脑缺血(MCAO)模型大鼠脑组织炎症及神经损伤的保护作用,并通过核转录因子-κB(NF-κB)信号通路探讨其作用机制。方法 120只雄性SD大鼠随机分为正常组、假手术组、模型组、阳性对照组、牡荆素低剂量组(5 mg/kg)、牡荆素高剂量组(10 mg/kg),以尼莫地平为阳性对照药物(12 mg/kg)。除正常组外,其余各组大鼠采用大脑中动脉线栓法建立MCAO模型。连续灌胃治疗14 d后,采用Longa评分法评价各组大鼠神经功能缺损情况;干/湿重法测定脑组织含水量;2,3,5-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法观察脑梗死体积;苏木精-伊红(HE)染色观察海马组织神经元损伤程度;酶联免疫吸附实验(ELISA)检测血清中炎性因子白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量;蛋白质印迹法(Western Blot)及逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测海马组织中NF-κB p65、NF-κB抑制蛋白(IκB-α)α、NF-κB抑制蛋白激酶β(IκK-β)的蛋白及mRNA表达。结果 与正常组相比,模型组大鼠出现明显神经功能缺陷,脑梗死体积及脑组织含水量明显增加,海马区可见神经元损伤明显,血清中IL-6、IL-1β及TNF-α水平明显升高,海马组织中NF-κB p65、IκK-β的蛋白及mRNA表达明显增加,IκB-α的蛋白及mRNA表达明显降低,差异均有统计学意义(P<0.01)。牡荆素能明显改善MCAO大鼠的神经功能评分,降低脑组织含水量及脑梗死体积,改善海马区神经元损伤,降低血清IL-6、IL-1β及TNF-α水平,减少海马组织中NF-κB p65、IκK-β的蛋白及mRNA表达,增加IκB-α的蛋白及mRNA表达,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论 牡荆素能够明显改善MCAO大鼠的神经功能,抑制炎症反应,减轻神经元损伤,其作用可能与抑制NF-κB信号通路的激活相关。

摘要： 通过显微鉴别、薄层鉴别和含量测定试验对不同来源的金莲花药材质量控制进行研究。对不同来源金莲花粉末显微特征进行观察,以确定粉末显微鉴别特征;以主要活性成分牡荆素和荭草苷为指标,对不同来源的金莲花药材进行薄层鉴别和含量测定;初步确定了金莲花药材的粉末特征,建立了薄层定性鉴别和含量测定方法,8个不同来源的金莲花样品中,荭草苷含量为0.463%~0.933%,牡荆素含量为0.192%~0.283%。结果表明:薄层和显微鉴别可以很好地对金莲花药材进行定性,含量测定中牡荆素较稳定,可用于金莲花质量控制,而荭草苷含量差异较大,有待进一步增加样本量,才能制定合理的限度。

摘要： 研究绿豆皮牡荆素对过氧化氢(H2O2)损伤人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的保护作用。H2O2诱导建立HUVEC细胞损伤模型,设置空白组、绿豆皮牡荆素低、中、高剂量组、VC对照组,噻唑蓝和试剂盒法分别测定细胞存活率、目标成分(MDA、GSH、SOD、LDH、GSH-Px)。最佳H2O2损伤浓度为900μmol/L此时细胞存活率为51.32%;剂量组质量浓度为60、80、100μg/mL时,细胞存活率分别为110.61%、122.30%、131.68%,不同剂量组均能显著降低细胞及培养液中MDA含量,增加GSH含量,提高SOD、GSH-Px活性;能显著提高细胞中LDH活性,降低培养液中LDH活性;绿豆皮牡荆素质量浓度为100μg/mL时,细胞保护能力与同浓度下VC相当。绿豆皮牡荆素能促进HUVEC细胞增殖,抑制自由基生成,增强抗氧化酶活性,降低细胞氧化损伤程度,且存在剂量依赖关系。

摘要： 研究绿豆皮牡荆素对过氧化氢(H2O2)损伤人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的保护作用.H2O2诱导建立HUVEC细胞损伤模型,设置空白组、绿豆皮牡荆素低、中、高剂量组、VC对照组,噻唑蓝和试剂盒法分别测定细胞存活率、目标成分(MDA、GSH、SOD、LDH、GSH-Px).最佳H2O2损伤浓度为900 μmol/L此时细胞存活率为51.32％;剂量组质量浓度为60、80、100 μg/mL时,细胞存活率分别为110.61％、122.30％、131.68％,不同剂量组均能显著降低细胞及培养液中MDA 含量,增加GSH 含量,提高SOD、GSH-Px 活性;能显著提高细胞中LDH 活性,降低培养液中LDH 活性;绿豆皮牡荆素质量浓度为100 μg/mL 时,细胞保护能力与同浓度下VC 相当.绿豆皮牡荆素能促进HUVEC 细胞增殖,抑制自由基生成,增强抗氧化酶活性,降低细胞氧化损伤程度,且存在剂量依赖关系.

摘要： 目的:研究牡荆素对柯萨奇B3病毒(CVB3)诱导的病毒性心肌炎心肌细胞凋亡和炎症的影响及其可能作用机制.方法:体外培养人心肌细胞AC-16,将细胞分为5组:正常组、病毒组、牡荆素低剂量组(10 mg/kg)、牡荆素中剂量组(30 mg/kg)和牡荆素高剂量组(50 mg/kg),正常组常规培养,病毒组和牡荆素组经CVB3诱导构建病毒性心肌炎细胞模型,牡荆素各剂量组分别给予不同剂量牡荆素处理:MTT法检测细胞增殖活性;流式细胞仪检测细胞凋亡情况;Western blotting检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax及p-p38MAPK蛋白的表达;ELISA法检测细胞培养液中白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达水平.结果:与正常组比较,病毒组心肌细胞增殖活力降低,凋亡率升高,细胞中Bcl-2蛋白相对表达水平降低,Bax蛋白相对表达水平升高,细胞培养液中IL-1β和TNF-α水平升高,细胞中p-p38MAPK蛋白相对表达量升高(P＜0.05);与病毒组比较,牡荆素低、中、高剂量组心肌细胞增殖活力增强,细胞中Bcl-2蛋白相对表达水平升高,凋亡率、Bax蛋白相对表达水平、细胞培养液中IL-1β和TNF-α水平、p-p38MAPK蛋白均降低(均P＜0.05),并具有一定的剂量依赖性.结论:牡荆素能够抑制CVB3诱导的心肌细胞凋亡和炎症,促进细胞增殖,其作用机制可能与抑制p38MAPK信号通路激活有关.

摘要： 目的 探讨牡荆素减轻大鼠脑缺血-再灌注(cerebral ischemic-reperfusion,CIR)损伤作用机制,分析其与腺苷酸环化酶(cAMP)直接激活的交换蛋白(EPAC)-RAS相关蛋白1(Rap1)通路的关系.方法 将大鼠随机分成假手术组、模型组、牡荆素(10mg·kg-1)组和EPAC激动剂(5mg·kg-1+10mg·kg-1牡荆素)组,除假手术组外,其余各组建立大鼠CIR损伤模型,造模成功后分别给予相应药物治疗.对各组大鼠进行神经功能缺损评分,TTC染色法测大脑梗死率,苏木精-伊红染色法检测各组大鼠脑组织病理状况,TUNEL法检测缺血侧脑组织细胞凋亡率,ELISA法检测缺血侧脑组织匀浆IL-6、IL-10和TNF-α含量,Western blot法检测缺血侧脑组织匀浆EPAC、Rap1蛋白表达水平.结果 与假手术组相比,模型组大鼠脑组织结构破坏,细胞受损严重,核固缩和核溶解,分布稀疏,神经元胞体缩小变形,神经功能缺损评分、脑组织梗死率、细胞凋亡率、IL-6、IL-10和TNF-α水平、EPAC和Rap1蛋白表达水平均显著升高(均P<0.05).与模型组相比,牡荆素组大鼠脑组织结构较为完整,细胞核较为清晰,核溶解和核固缩的细胞数量减少,大鼠神经功能缺损评分、脑组织梗死率、细胞凋亡率、IL-6、IL-10和TNF-α水平、EPAC与Rap1蛋白表达水平均显著下降(均P<0.05),且随着药物剂量的增加而更加显著(P<0.0.5).与牡荆素组相比,EPAC激动剂组大鼠脑组织结构破坏,细胞分布稀疏,神经功能缺损评分、脑组织梗死率、细胞凋亡率、IL-6、IL-10和TNF-α水平、EPAC和Rap1蛋白表达水平均显著升高(均P<0.05).结论 牡荆素可能通过抑制EPAC/Rap1通路,减轻大鼠脑组织炎症反应,减少神经细胞凋亡,减轻大鼠CIR损伤.

摘要： 在生理pH条件下，采用荧光、紫外和红外光谱法研究了牡荆素与人血清白蛋白(HSA)结合作用。rn 实验表明，牡荆素对HSA的荧光猝灭为静态猝灭。由修正后的Stern-Volmer方程计算出不同温度下牡荆素与HSA之间的结合常数(K)。由求得的热力学参数推断出牡荆素与HSA问的作用力以氢键和范德华力为主。以华法林、布洛芬和洋地黄毒苷为标记物，采用荧光偏振法确定了牡荆素在HSA的结合位置为site Ⅰ。rn 同步荧光法和红外光谱表明，牡荆素的存在导致了 HSA微环境和二级结构发生了变化。

摘要： 目的：比较市售金莲花与野生金莲花药材中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素和藜芦酸的含量差异. 方法：采用HPLC法,色谱柱为Synergi Polar-RP苯基C18(4μm,250mm×4.6mm);流动相为乙腈(A)-1％乙酸(B);洗脱程序(0-23min,2％-20％A;23-28min,20％-25％A;28-40min,25％-50％A),柱温：35°C;检测波长256nm. 结果：市售金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在0.92～9.72、0.77～7.32、0.18～2.53、0.09～0.30mg/g范围内,野生金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在1.06～4.82、0.47～2.89、0.64～2.16、0.13～0.46mg/g范围内. 结论：市售金莲花中4种成分的含量存在明显的差异,野生金莲花与市售金莲花中4种成分的相对含量存在明显差异.

摘要： 目的:建立HPLC同时测定心安胶囊中绿原酸、牡荆素-4-O-葡萄糖菅、牡荆素鼠李糖苷、牡荆素、芦丁和金丝桃苷的含量.方法:采用HPLC法,色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250mm,5μm);流动相:0.1％甲酸水溶液(A)-乙腈(B)-四氢呋喃(C)梯度洗脱;检测波长350 nm,流速1.0 mL·min-1; 柱温30°C;进样量10 μL.结果:结果:绿原酸、牡荆素-4"-O-葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、牡荆素、芦丁和金丝桃苷浓度在12.5-400、25-800、31.25-1000、9.38-300、2.50-80和9.38-300 μg· mL-1范围内线性关系良好,该方法加样回收率为98.3％～100.3％.结论:该方法准确可靠,重现性好,可用于心安胶囊的质量控制.

摘要： 本发明涉及动物疾病防控技术领域，特别涉及一种新西兰牡荆苷2与新西兰牡荆苷3的新用途，具体是新西兰牡荆苷2与新西兰牡荆苷3在制备抗球虫病的药物或者饲料中的用途。与现有技术相比，本发明具备如下有益效果：本发明发现新西兰牡荆苷2与新西兰牡荆苷3对球虫具有明显抑制作用，该抑制作用体现在新西兰牡荆苷2与新西兰牡荆苷3在艾美耳球虫的细胞培养模型上能有效抑制艾美耳球虫的繁殖，并且，该抑制作用通过动物体试验得以验证。针对这一发现，拓宽了新西兰牡荆苷2与新西兰牡荆苷3的用途领域，为抗球虫药物的开发提供了新的方案。

摘要： 本发明涉及一种从布渣叶中提取高纯度牡荆苷和异牡荆苷的方法，对布渣叶采用醇回流提取，过滤，滤液浓缩，加乙酸乙酯萃取，萃取液浓缩至干；浸膏加醇溶解后，加酸水解后，再加碱中和，上大孔吸附树脂分离，收集60‐80％乙醇洗脱液，再采用硅胶柱纯化，同时用聚酰胺薄膜层析检测，洗脱液重结晶得到牡荆苷和异牡荆苷纯品。该方法能充分利用布渣叶的有效成分，可以同时得到牡荆苷和异牡荆苷纯品，提高了布渣叶的附加值；加酸水解，提高了提取率，有利于降低其生产成本。

摘要： 本发明提供了一种从檀香叶中提取高纯牡荆素和异牡荆素的方法，所述方法包括：将干燥粉碎的檀香叶用乙醇或者甲醇重复提取2～3次，合并滤液，脱色剂脱色，减压浓缩，浓缩液依次使用石油醚、乙酸乙酯萃取2～3次；合并乙酸乙酯萃取液浓缩后冻干，水浴使其充分溶解，离心分为沉淀和上清；沉淀用75～85°C水浴后离心，得沉淀后冷冻干燥即为牡荆素；上清浓缩后，采用冷却结晶的方式即得异牡荆素。本发明得到的牡荆素和异牡荆素的纯度高于98％，且方法简单，操作简便，成本低，提取效率高，得到的产品纯度高，能实现大规模生产。

摘要： 本发明提供制备富含牡荆素鼠李糖苷和牡荆素葡萄糖苷提取物的方法，涉及中草药提取领域。该方法包括如下步骤：将山楂叶粗提取物的水溶液，过大孔吸附树脂柱或聚酰胺柱，用水洗、溶剂洗、含碳酸氢钠或碳酸氢钾的溶剂A洗脱目标成分并收集洗脱液；将洗脱液调节pH至6～7.5，除去有机溶剂，获得无有机溶剂的洗脱液，用正丁醇或异丁醇萃取目标成分，回收溶剂，干燥；或者过大孔吸附树脂柱或聚酰胺柱，用水洗脱盐，然后用溶剂B洗脱目标成分并收集洗脱液，回收洗脱液，干燥后即得富含牡荆素鼠李糖苷和牡荆素葡萄糖苷的提取物。采用上述方法得到的提取物中牡荆素鼠李糖苷为30%～55%，牡荆素葡萄糖苷为10%～35%。

摘要： 本发明公开一种从天然产物中提取分离牡荆素和异牡荆素的方法。该方法以檀香叶为原料，用醇类溶剂对檀香叶进行超声提取、浸提，然后依次采用石油醚、氯仿、乙酸乙酯对檀香叶醇提物进行萃取；对乙酸乙酯萃取液柱层析，所得洗脱液重结晶后得到异牡荆素；余液通过制备液相分离，得到牡荆素。本发明首次采用檀香叶，提取出牡荆素和异牡荆素，分离工艺简单，成本低，原料易得，并且檀香叶中的牡荆素和异牡荆素含量高，为檀香叶资源利用提供新的途径，这两个化合物可制成小水针滴注液、冻干粉及片剂、胶囊剂或滴丸剂，牡荆素可用于制备治疗冠心病、心肌梗死、心绞痛、防癌抗肿瘤药物，异牡荆素可用于制备治疗或预防前列腺癌、乳腺癌和子宫内膜癌药物。

摘要： 本发明属于生物分析技术领域，涉及一种血浆中牡荆素(Vitexin)和异牡荆素(Isovitexin)的液相色谱串联质谱检测方法。该方法包括：采用三倍含内标葛根素的乙腈溶液沉淀血浆，取上清液干燥后加入复溶溶液，混匀再离心取上清，采用液相色谱串联质谱检测牡荆素和异牡荆素的浓度；液相色谱的条件为：色谱柱：Agilent Eclipse Plus C18column，2.1×100mm,3.5μm；流动相：流动相A：含0.1％FA的水，流动相B：甲醇；梯度洗脱：0‑0.5min：B＝10％；0.5‑7.0min：B从10％升至50％；7.0‑7.01min：B从50％升至90％；7.01‑7.5min：B＝90％；7.5‑7.51min：B从90％降至10％；7.51‑8.0min：B＝10％；流速：0.3mL/min；柱温：40°C；进样量：5μL。本发明方法极大地缩短了血浆中牡荆素和异牡荆素的分析时间，整个分析过程用时只需8min；分离所需样品量极少，只需100μL左右。

摘要： 本发明提供了一种从檀香叶中提取高纯牡荆素和异牡荆素的方法，所述方法包括：将干燥粉碎的檀香叶用乙醇或者甲醇重复提取2～3次，合并滤液，脱色剂脱色，减压浓缩，浓缩液依次使用石油醚、乙酸乙酯萃取2～3次；合并乙酸乙酯萃取液浓缩后冻干，水浴使其充分溶解，离心分为沉淀和上清；沉淀用75～85°C水浴后离心，得沉淀后冷冻干燥即为牡荆素；上清浓缩后，采用冷却结晶的方式即得异牡荆素。本发明得到的牡荆素和异牡荆素的纯度高于98％，且方法简单，操作简便，成本低，提取效率高，得到的产品纯度高，能实现大规模生产。

摘要： 本发明提供制备富含牡荆素鼠李糖苷和牡荆素葡萄糖苷提取物的方法

摘要： 本发明公开一种从天然产物中提取分离牡荆素和异牡荆素的方法。该方法以檀香叶为原料，用醇类溶剂对檀香叶进行超声提取、浸提，然后依次采用石油醚、氯仿、乙酸乙酯对檀香叶醇提物进行萃取；对乙酸乙酯萃取液柱层析，所得洗脱液重结晶后得到异牡荆素；余液通过制备液相分离，得到牡荆素。本发明首次采用檀香叶，提取出牡荆素和异牡荆素，分离工艺简单，成本低，原料易得，并且檀香叶中的牡荆素和异牡荆素含量高，为檀香叶资源利用提供新的途径，这两个化合物可制成小水针滴注液、冻干粉及片剂、胶囊剂或滴丸剂，牡荆素可用于制备治疗冠心病、心肌梗死、心绞痛、防癌抗肿瘤药物，异牡荆素可用于制备治疗或预防前列腺癌、乳腺癌和子宫内膜癌药物。

摘要： 本发明涉及中药质量标准技术领域。本发明提供了一种基于UPLC指纹图谱鉴定牡荆子和炒牡荆子的方法。包括如下步骤：(1)将原儿茶酸、对羟基苯甲酸、牡荆素‑4‑O‑葡萄糖苷分别采用甲醇溶解，得到对照品溶液；(2)将样品用甲醇溶解，超声提取，过滤后得到供试品溶液；(3)将对照品溶液和供试品溶液进行UPLC分析，得到指纹图谱并计算样品相似度；(4)利用指纹图谱进行主成分分析和聚类分析，对数据进行归类；(5)归类后的数据进行分析，得出鉴定结果。在指纹图谱相似度评价基础上，将指纹图谱数据与化学计量学方法相结合，综合评价牡荆子的药材质量优劣，为进一步完善牡荆子的质量控制提供数据参考。