混合胶束

摘要： 目的制备并优化坎地沙坦酯混合胶束的处方及制备工艺。方法采用薄膜水化法,以泊洛沙姆P123和F127为载体材料制备坎地沙坦酯混合胶束。以包封率、载药量及沉降率为考察指标,运用单因素实验与星点-效应面法优化处方与制备工艺,并对坎地沙坦酯混合胶束进行表征。结果确定优化得到的最佳处方与工艺为:P123/F127混合载体用量为158.2 mg,载体泊洛沙姆P123的质量百分比为66.7%,水化温度为40°C,水相体积为8.40 mL,旋转蒸发温度为45°C,有机溶剂用量为3 mL。所制得的坎地沙坦酯混合胶束的临界胶束浓度值为0.0059 g·(100 mL)^(-1),平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(26.39±0.22)nm、0.210±1.49、(-21.57±0.71)mV,其形态为分布均一的规整球形,无聚集。差示扫描量热分析与傅里立叶-红外光谱分析测定结果表明坎地沙坦酯以无定型形式存在于混合胶束中。P123/F127混合胶束可显著提高坎地沙坦酯在纯化水和pH值6.8的缓冲溶液的饱和溶解度。结论该制备工艺方法简单,合理可行。与单一胶束相比,制备得到的坎地沙坦酯混合胶束的处方稳定且包封率和载药量高,可为进一步研究提供参考。

摘要： 目的制备装载喜树碱的普朗尼克105和维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(TPGS)混合胶束,并对其性质及体外释药特性进行评价。方法根据两种材料的比例选择4个处方,采用薄膜形成法制备混合胶束;透射电镜观察聚合物胶束形态;激光动态散射法测定胶束的粒径及其分布;荧光分光光度法考察含药胶束的载药量,确定最佳处方;透析袋法进行胶束体外释药行为研究。结果混合胶束大小均匀,具有球形核-壳结构,粒径分布范围在4~9 nm,并且随着维生素E琥珀酸聚乙二醇酯用量的增加,聚合物胶束的粒径分布更加集中;混合胶束显著提高了喜树碱的溶解度;喜树碱混合胶束体外释放缓慢,符合双向动力学特征。结论普朗尼克105和维生素E琥珀酸聚乙二醇酯混合胶束可以作为疏水性药物的纳米级长循环载体,具有很好的应用前景。

摘要： 目的 制备装载喜树碱的普朗尼克105和维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(TPGS)混合胶束,并对其性质及体外释药特性进行评价.方法 根据两种材料的比例选择4个处方,采用薄膜形成法制备混合胶束;透射电镜观察聚合物胶束形态;激光动态散射法测定胶束的粒径及其分布;荧光分光光度法考察含药胶束的载药量,确定最佳处方;透析袋法进行胶束体外释药行为研究.结果 混合胶束大小均匀,具有球形核-壳结构,粒径分布范围在4～9 nm,并且随着维生素E琥珀酸聚乙二醇酯用量的增加,聚合物胶束的粒径分布更加集中;混合胶束显著提高了喜树碱的溶解度;喜树碱混合胶束体外释放缓慢,符合双向动力学特征.结论 普朗尼克105和维生素E琥珀酸聚乙二醇酯混合胶束可以作为疏水性药物的纳米级长循环载体,具有很好的应用前景.

摘要： 两性离子甜菜碱表面活性剂(SB3-12)胶束具有较好的生物相容性,由于相反电荷的极性头之间具有静电中和作用,胶束表面具有小的负电荷密度.当加入阴离子的十二烷基硫酸钠(SDS)以后,负离子SD-与SB3-12胶束极性区内层季铵正电荷的静电中和作用,能连续地调节胶束表面磺酸基的负电荷密度,这有利于对药物分子的选择性增溶和调节在生理条件下的药物的输送.等温滴定量热(ITC)研究发现SB3-12和SDS有强的协同效应,混合临界胶束浓度(CMC)和胶束化焓明显降低,并得到两者协同效应的弱静电作用机理.当模型药物分子芦丁(Rutin)与SB3-12/SDS混合胶束作用时,芦丁7位羟基的氢解离后的阴离子与SDS共同作用于SB3-12形成混合胶束.UV-Vis吸收光谱和1H NMR谱研究发现,在SB3-12胶束中,芦丁分子的A环位于季铵阳离子附近,B环位于两个相反电荷之间的弱极性区域.在SDS胶束中,B环位于栅栏层,而A环和二糖暴露于水相侧.在混合胶束中,随着SDS摩尔分数增加,对A环的静电吸引变弱.离子表面活性剂对两性离子表面活性剂胶束表面电荷密度的调节作用,本质上是对胶束极性区域的物理及化学性质的微调,进而实现对药物的可控增溶.

摘要： 目的 制备一种HS15/Tween-80混合胶束,提高姜黄素的口服生物利用度.方法 采用薄膜水化法制备姜黄素混合胶束;采用动态光散射法测定胶束粒径大小、Zeta电位、载药量和包封率;考察混合胶束中药物的体外稳定性及其释药行为;通过大鼠灌胃给药的方式考察姜黄素混悬液和姜黄素混合胶束的口服生物利用度.结果 姜黄素混合胶束平均粒径大小为13 nm,Zeta电位为 –20 mV;姜黄素混合胶束载药量为4.4％,其包封率大于95％,姜黄素混合胶束体外稳定性好,体外药物释放结果显示其具有一定的缓释效果;姜黄素混悬液和混合胶束100 mg/kg,灌胃给药30 min之后,姜黄素混合胶束给药组大鼠血药浓度水平显著高于姜黄素混悬液给药组(P<0.05),药物生物利用度提高至原来的1.7倍.结论 姜黄素混合胶束可以有效地提高姜黄素的稳定性和生物利用度.

摘要： 通过核磁共振(NMR)技术对NP-10/Twecn40和NP-10/C10E6两个复配体系在不同比例下混合胶束的排列方式、相互作用点及其不同分子间与相同分子间的作用变化进行了研究和比较.二维NOESY实验结果证明了:(1)这两种复配体系的相互作用是随混合比例的不同而变化的;(2)两个复配体系的不同分子间相互作用点有相同之处,但NP-10/Tween40分子间相互作用大于NP-10/C10E6.横向弛豫时间(T2)表明,当NP-10/Tween40和NP-10/C i0E6体系的混合比分别为1∶2和1∶4后,其不同分子间的相互作用开始减小,相同分子间作用开始起主导作用,暗示了复配体系中的理想混合配比和协同效应的变化.横向弛豫时间与纵向弛豫时间之比(TR=T2/T1)反映了与NP-10/C10E6相比,NP-10/Tween40混合胶束分子链的运动受限更加严重.空间距离计算结果也佐证了NP-10/Tween40和NP-10/C10E6复配体系的较为理想的配比分别为1∶2和1∶4;NP-10/Tween40不同分子间距离小于NP-10/C 10E6.%NMR techniques were used to study the relative arrangement and interaction sites in mixed micelles formed in NP-10/Tween40 and NP-10/C10E6 aqueous solutions.The results of two-dimensional NOESY experiments and relaxation time measurements showed that the interaction site of these two pairs of mixed surfactants were similar,but the intermolecular interaction between NP-10 and Tween40 was stronger than that between NP-10 and C10E6.T2 measurements demonstrated that inter-heteromolecular interactions decreased when the molar concentrations of Tween40 and C10E6 were larger than 2 and 4 folds of that of NP-10,respectively.Under such circumstances,the inter-homomolecular interactions began to play a key role,indicative of the ideal mixture molar ratio and the change of synergistic effect in the complex systems.T2/T1 ratio measurements indicated that molecular chain movement in the NP-10/Tween40 mixture was more limited than that in the NP-10/C10E6 mixture.The above conclusions were verified by spatial distance measurements.

摘要： In the present study,we aimed to prepare poloxamer 403/407 mixed micelles in order to improve the solubility and oral bioavailability of genistein.Genistein was incorporated in the mixed poloxamer micelles by thin-film hydration method,and its physicochemical properties,including particle size,zeta potential,entrapment efficiency and drug loading,were investigated.In vitro release of genistein from the mixed micelles was monitored by dialysis method,and pharmacokinetic study of genistein loaded mixed micelles was carried out in rats.We found that the particle size and zeta potential of mixed micelles were (20.31±0.43) nm and (-8.94±0.35) mV,with encapsulation efficiency 90.59％±0.67％ and drug loading 7.74％±0.05％.Solubility of genistein in mixed micelles reached 3.80 mg/mL,which was about 130 times higher than that in water.Genistein-loaded mixed micelles showed sustained release characteristics in vitro with no burst release phenomenon,but it was faster than suspension.The AUC0-t and AUC0-∞ of mixed micelles were 196.74％ and 204.62％ greater than that of genisein suspension,respectively.Consequently,poloxamer 403/407 mixed micelles significantly improved the solubility and oral bioavailability of genistein,which could be used as an effective drug delivery system for oral administration of poorly soluble drugs.%本文主要制备载染料木黄酮的泊洛沙姆403/407混合聚合物胶束,以改善染料木黄酮的溶解度和口服生物利用度.研究采用薄膜分散法制备混合胶束,考察其形态,粒径,zeta电位,包封率和载药量;采用膜透析法考察其体外释药行为;以混悬液为对照,对混合胶束在大鼠体内的药物动力学过程进行了研究.结果显示所制备的混合胶束形态圆整,粒径均一,平均粒径为(20.31±0.43) nm,PDI为0.193,zeta电位为(-8.94±0.35) mV;包封率为和载药量分别为(90.59±0.67)％和(7.74±0.05)％;染料木黄酮在混合胶束中的溶解度达到3.80 mg/mL,比水中的溶解度提高了约130倍.混合胶束在体外呈现缓释特征,且无突释现象,但释放速度快于混悬液;大鼠灌胃混合胶束和混悬液的药动学结果显示混合胶束的AUC0-t和A UC0-∞分别为GEN混悬液的196.74％和204.62％,表明所制备的混合胶束显著地提高了染料木黄酮的溶解度和口服生物利用度.

摘要： 目的 探讨尼莫地平磷脂/胆盐复合胶束的制备.方法 以脱氧胆酸钠和卵磷脂为辅料,采用共沉淀法制备混合胶束,通过正交试验法,采用HPLC法考察不同条件(磷脂/胆盐比例、辅料总量、超声时间)对尼莫地平在复合胶束中溶解度的影响,以包封率为指标,筛选尼莫地平混合胶束的最佳制备工艺.结果 当胆盐浓度为20 mg/mL,磷脂/胆盐质量比为2∶1,超声时间为10 min时,尼莫地平磷脂/胆盐混合胶束的包封率达到最优.结论 胆盐/磷脂混合胶束制备工艺简单方便、栽药量高、稳定性好,能显著提高尼莫地平的溶解度.

摘要： 以丙烯酰氯、N,N-二甲基丙二胺及溴代十八烷烃为原料,合成了新型阳离子表面活性单体二甲基十八烷基(3-丙烯酰胺丙基)溴化铵(DMOAB).通过红外光谱及核磁共振氢谱法对其结构进行表征,运用热重分析法研究DMOAB的热稳定性,利用摩尔电导率法分别测定DMOAB、十八烷基三甲基氯化铵(OTAC)、DMOAB/OTAC混合体系的CMC值.结果表明,DMOAB的热稳定性能良好,DMOAB、OTAC的CMC值分别为0.25 mmol·L-1,0.33 mmol·L-1.当nDMOAB∶nOTAC=2∶1时,DMOAB/OTAC混合胶束的CMC值为0.26 mmol·L-1;当nDMOAB∶nOTAC=1∶2时,DMOAB/OTAC混合胶束的CMC值为0.31 mmol· L-1.DMOAB/OTAC混合体系的CMC值介于DMOAB和OTAC之间.%Taking N,N'-Dimethyl-1,3-propyldiamine and octadecyl bromide as materials,a novel cationic surface-active monomer,dimethyl octadecylalkyl (3-acrylamidopropyl) ammonium bromide (DMOAB) was successfully synthesized using acryloyl chloride.The structure of DMOAB was characterized by FT-IR and 1 HNMR,and the thermal stability of DMOAB was studied by thermogravimettic analysis.Then,the critical micelle concentration (CMC) values of DMOAB,octadecyl trimethyl ammonium chloride (OTAC) and DMOAB/OTAC mixture were measured respectively using molar conductivity method.It is found that DMOAB exhibited pronounced thermal stability.The CMC values of DMOAB and OTAC are 0.25 mmol · L-1and 0.33 mmol · L-1 respectively.The CMC values of DMOAB/OTAC mixture were 0.26 mmol · L-1and 0.31 mmol · L-1 when the ratio of nDMOA to nOTAc is 2 ∶ 1 and 1 ∶ 2 respectively.The results showed that the CMC value of DMOAB/OTAC mixture is between DMOAB and OTAC.

摘要： 目的：通过制备TPGS/PC混合载药胶束提高冬凌草甲素的溶解性,促进药物摄取.rn 方法：采用乙醇薄膜分散法制备混合胶束,固定TPGS的质量后筛选最佳TPGS/PC质量比,包载不同质量的冬凌草甲素,根据离心后沉淀量来确定最佳载药量,采用高纯水及含20％甘草酸的水溶液分别水化得混合胶束与甘草酸混合胶束.通过表征混合胶束的形态和结构,测定其粒径、Zeta电位、载药量和包封率以及体外释放曲线来初步评价制剂性能;通过细胞毒性与摄取实验来考察制剂的效果.rn 结果：制剂的粒径在118.4±0.92nm,Zeta电位为-15.0±0.31mV,载药量为17.75％.且制剂在48h内释放完全,混合胶束的释放曲线更加平缓,具有一定的缓释作用.细胞毒性试验结果显示冬凌草甲素原料药、混合胶束、甘草酸混合胶束24h的半数致死率(IC50)值分别为62.58±0.37、39.20±0.26、20.11±0.24μmol·L-1.细胞摄取实验显示混合胶束在2h、4h与原料药相比提高了18.48％和18.01％,甘草酸混合胶束2h、4h摄取率分别提高了28.80％和28.91％.rn 结论：制备含甘草酸的冬凌草甲素-TPGS-磷脂混合胶束在提高药物溶解性的同时也增加了药物的摄取,增强对肝癌细胞的抑制作用,可作为良好的药物传递系统.

摘要： 人参皂苷CK已广泛应用于抗肿瘤研究,然而低水溶性,显著的外排均在一定程度上限制了其应用.本研究制备得人参皂苷CK抗坏血酸棕榈酸酯/维生素E聚乙二醇琥珀酸酯1000混合胶束可显著增加人参皂苷CK的吸收和肿瘤靶向性.制备得人参皂苷CK抗坏血酸棕榈酸酯/维生素E聚乙二醇琥珀酸酯1000混合胶束后人参皂苷CK的溶解度从35.2 μg·mL-1增加到1463.2μg·mL-1.与此同时,通过在体外A549细胞评价,人参皂苷CK抗坏血酸棕榈酸酯/维生素E聚乙二醇琥珀酸酯1000混合胶束与人参皂苷CK相比表现出显著的抑制肿瘤生长,阻滞细胞周期于G0/G1期,诱导细胞凋亡的作用.体外细胞摄取和体内活体成像研究均表明抗坏血酸棕榈酸酯/维生素E聚乙二醇琥珀酸酯1000混合胶束载体具有促进细胞摄取,提高肿瘤靶向性的作用.不仅如此,体内A549核瘤小鼠和蛋白质印迹分析均表明人参皂苷CK抗坏血酸棕榈酸酯/维生素E聚乙二醇琥珀酸酯1000混合胶束是有效的肿瘤靶向载体,且通过诱导凋亡和抑制外排,具有较强的抗肿瘤效果.因此,研究结果表明抗坏血酸棕榈酸酯/维生素E聚乙二醇琥珀酸酯1000混合胶束载体可用于提高药物肿瘤靶向性和抗肿瘤效果.

摘要： 用等温滴定微量热法测定表面活性离子液体溴化N-十二烷基异喹啉([C12iQuin]Br)与非离子表面活性剂Triton X-100混合物在水溶液中的临界胶束浓度.并以1H核磁共振(NMR)和二维核Overhauser效应增强谱(2D NOESY)研究[C12iQuin]Br与Triton X-100在混合胶束中的作用机理.研究结果显示:混合胶束中,TritonX-100分子的苯环定位于混合胶束的内核,聚氧乙烯链卷曲在异喹啉环周围.还应用规则溶液理论和浊点法对比研究了十二烷基三甲基溴化铵(DTAB)-Triton X-100混合胶束体系的相关性质.

摘要： 目的：制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,并优化其处方.rn 方法：采用溶剂浇铸法制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,并优化处方;以Box-Behnken设计效应面法考察处方中海藻酸钠用量、丙二醇用量以及甘草酸胶束加入量对崩解时间、5min时累积释放度及膜复溶后的胶束粒径的影响.rn 结果：以最优处方:23g·L-1海藻酸钠、148.5g·L-1丙二醇、7.58mL甘草酸胶束制得的速溶膜崩解时间为(22.1±0.7)s,5min时药物体外累积释放度为(85.3±2.91)％,膜复溶后粒径为(146.46±6.42)nm.理论预测值与实测值偏差接近,具有良好的预测性.rn 结论：胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜结合两种给药系统优势,应用前景十分广阔.

摘要： 目的：设计并合成姜黄素-羧甲基壳聚糖偶联物(CNC),连同两亲性低分子量肝素--全反式维甲酸偶联物(LHR)制备环孢素A(CsA)混合纳米胶束(CsA-LHR/CNC),并对其大鼠在体肠吸收进行研究.方法：以羧甲基壳聚糖(CMCS)、姜黄素(CUR)为原料,基于酰胺缩合反应和希夫碱反应,制备姜黄素-羧甲基壳聚糖偶联物(CNC);采用透析法制备载环孢素A混合胶束(CsA-LHR/CNC MPMs),测定CNC偶联物及载药胶束粒径、zeta电位等理化参数;并以环孢素A混悬液为对照,通过大鼠在体肠吸收实验,考察CNC偶联物及LHR/CNC混合胶束对CsA的口服促吸收作用.结果：制得的姜黄素-羧甲基壳聚糖偶联物粒径为(240.0±2.2)nm,粒子形态呈类球形.环孢素A混合胶束的粒径为(201.2±4.7)nm,Zeta电位为(-29.4±3.1)mV,LHR:CNC=4:1时,载药量和包封率分别为(25.45±4.7)％和(71.29±3.8)％.大鼠在体肠吸收实验表明,CNC偶联物及LHR/CNC混合胶束相比环孢素A混悬液组的吸收速度常数(Ka)和表观吸收速率常数(Peff)显著增加,混合胶束组对于环孢素A的促吸收效果优于CNC偶联物组.结论：CNC偶联物和LHR/CNC混合胶束对环孢素A具有显著的促吸收效果,CNC偶联物可作为难溶性药物的口服吸收促进剂或口服递送混合胶束体系的理想组分,具有的优良的应用前景.

摘要： 中药中很多活性成分是难溶的,其进入体内后生物利用度不佳,严重阻碍了其临床应用.为了增大这类药物的临床应用范围,需要找到一种安全无毒的溶媒来增加它们的溶解度,而混合胶束系统可以很好的增加难溶性药物的溶解度,提高难溶性药物的生物利用度,在国外已经有了较广泛的应用,而其是否可以很好的应用于中药,近年来很多学者进行了研究.研究的热点包括混合胶束组成系统、混合胶束制备及质量控制指标等.本文将从混合胶束的常用系统、混合胶束的制备和质量控制指标、混合胶束在药剂学中的应用三个方面来进行综述,为混合胶束系统更好地应用于中药制剂奠定基础.

摘要： 目的：制备葛根素混合胶束，增加葛根素在水中的溶解度。rn 方法：采用脱氧胆酸钠-大豆磷脂组成的混合胶束对葛根素进行增溶;采用正交试验设计，考察混合胶束在水中的溶解度、形态、粒径，以进行最佳工艺优选。rn 结果：优选出的最佳制备工艺为葛根素、大豆磷脂及去氧胆酸钠三者的投料摩尔比为3：2：4，30°C旋蒸至干。最佳工艺所得混合胶束粒径为(64.8±13)nm(体积径)。其在室温下水中溶解度>8.111 g·100 mL～(-1)，是文献报导中的葛根素在水中的溶解度(0.462 g·100 mL～(-1))的17.6倍。rn 结论：混合胶束能显著提高葛根素在水中的溶解度。

摘要： @@性激素是强疏水性化合物，由于其结构极为相似，给它们之间的分离带来了一定的难度。目前已有文献报道MEKC分离性激素的方法，这些方法多在分离介质中加入胆酸盐表面活性剂或环糊精(CD)等改性剂，这是因为胆酸和性激素的结构十分相似，或者因为CD具有不同的环状分子空间直径和疏水性有利于大部分药物分子的分离。本文以月桂酸、十二烷基硫酸钠(SDS)混合胶束做为分离介质，在其中简单地加入异丙醇做为有机改性剂对九种性激素分离良好。并结合样品的超声一固相萃取技术，建立一种同时分析这九种性激素的新方法，并应用于炔诺酮片和鹿鞭提取液中性激素的测定，结果令人满意。

摘要： 研究发现甘氨脱氧胆酸钠与Ca2+作用形成的钙盐溶解度比较低，甘氨脱氧胆酸钙(CaGDC2)的溶度积为～1×10-8，而正常人体胆汁中，往往存在相对较高浓度的甘氨脱氧胆酸钠以及相对较高浓度的Ca2+，却不产生相应的钙盐沉淀，这一“缓冲”作用的机理尚不清楚。我们采用浊度滴定、激光光散射光谱和红外光谱等方法研究了磷脂-甘氨脱氧胆酸钠(PC-GDC)体系对甘氨脱氧胆酸钙沉淀的“缓冲”作用，给出了可能的作用机理。

摘要： 目的：采用热力学方法研究普朗尼克-胆酸盐-磷脂三元胶束体系的增溶效果和稳定性。rn 方法：用芘探针发测定胶束体系的CMC值。根据所测得的CMC值进行计算热力学参数△G～。△H～和△S～。同时用溶解度法比较了普朗尼克-胆酸盐-磷脂三元胶束体系和胆酸盐-磷脂两元胶束体系增溶量。所制备的普朗尼克-胆酸盐-磷脂三元胶束体系具有良好的稳定性，增溶量明显高于普朗尼克胶束体系。而且增容效果与普朗尼克的PPO长度相关。rn 结果：所制备的普朗尼克-胆酸盐-磷脂三元胶束体系具有协同增溶作用。

摘要： 本发明提供了一种基于聚磷酸酯的混合载药胶束及其制备方法和一种主动靶向基团修饰的混合载药胶束。本发明由聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物和聚乙二醇‑聚乳酸两嵌段共聚物组成复合胶束，通过聚乳酸嵌段之间的疏水相互作用力形成具有相同聚乳酸疏水内核、不同亲水外壳的复合胶束。本发明提供的混合载药胶束亲水性好，具有良好的稳定性，且容易进行靶向修饰，兼具体内长循环功效和促靶细胞内吞及促进胞内药物释放的作用，靶向修饰后的混合载药胶束能够达到被动靶向及主动靶向的双重效应，从而进一步提高肿瘤的治疗效果。

摘要： 本发明提供了一种基于聚磷酸酯的混合载药胶束及其制备方法和一种主动靶向基团修饰的混合载药胶束。本发明由聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物和聚乙二醇‑聚乳酸两嵌段共聚物组成复合胶束，通过聚乳酸嵌段之间的疏水相互作用力形成具有相同聚乳酸疏水内核、不同亲水外壳的复合胶束。本发明提供的混合载药胶束亲水性好，具有良好的稳定性，且容易进行靶向修饰，兼具体内长循环功效和促靶细胞内吞及促进胞内药物释放的作用，靶向修饰后的混合载药胶束能够达到被动靶向及主动靶向的双重效应，从而进一步提高肿瘤的治疗效果。

摘要： 一种药物组合物，其包含混合聚合物胶束和包裹在胶束中的药物，其中所述混合聚合物胶束的粒径为1～1000nm，包括一个两亲嵌段共聚物和一个脂质聚合物。还公开了所述药物组合物的制备及其用于治疗癌症的用途。

摘要： 本发明提供一种具有化疗‑免疫功能的混合三嵌段胶束及其制备方法和应用，属于生物医药和分子生物学技术领域。本发明设计了一种三嵌段有规聚合物‑药物偶联体并用其制备了可以顺序响应肿瘤微酸以及还原环境的混合聚合物纳米胶束用于共递送喜树碱(CPT)和Toll样7/8受体(TLR 7/8)激动剂IMDQ。经瘤内注射后，由于微肿瘤酸性环境，PEPEMA质子化并变为带正电荷的亲水片段，促进胶束分解为PCPT和PIMDQ，最终在近端瘤和远端肿瘤中引发了强烈的抗肿瘤免疫反应，从而为缓解肿瘤免疫抑制微环境、引发持久的抗肿瘤免疫反应、消除实体瘤的化学免疫治疗提供了一个有前景的平台，具有良好的实际应用之价值。

摘要： 本发明公开了一种以混合胶束提取分离黄芩苷的方法，属于天然产物提取分离技术领域。本发明主要分为两个步骤，第一，利用非离子表面活性剂Genapol X‑080和双子型表面活性剂16‑5‑16形成的混合胶束有效提取黄芩苷。第二，利用“相似相溶”原理对胶束中的黄芩苷进行纯化和反萃取，再通过降温结晶得到黄芩苷固体。混合胶束对含有多羟基的黄芩苷具有更好的传递能力，相较于传统的溶剂提取方法，本发明中方法使用的有机溶剂和酸水含量更少，更符合绿色化学的宗旨。以本发明中的方法分离得到的黄芩苷纯度高达92.4％，具有较高实际应用价值。

摘要： 本发明涉及生物载体和高分子化学技术领域，公开了一种高分子材料及其制备方法，所述制备方法包括以下步骤：S1.将式(1)所示的官能团化聚己内酯、式(2)所示的聚乙烯亚胺与第一溶剂混合，经接枝反应，得到式(3)所示的聚己内酯‑聚乙烯亚胺共聚物；式中，R1为聚己内酯嵌段，m为选自10～100的正整数；S2.将所述聚己内酯‑聚乙烯亚胺共聚物、4‑羧基‑3‑氟苯硼酸、活化剂与第二溶剂混合，经接枝反应，得到所述高分子材料；本发明还公开了包括该高分子材料的混合胶束和复合物，以及高分子材料、混合胶束和复合物的应用；本发明的混合胶束能够依次克服血液屏障、组织屏障和细胞屏障，从而适用于抗原位肿瘤的治疗。

摘要： 本发明公开了一种硫辛酸混合胶束，该混合胶束由硫辛酸、磷脂和硫辛酸钠制备得到，成分简单、载药量高，且得到的混合胶束具有较强的稳定性，在不同的稀释倍数及长期存储后仍然能够保持胶束的性状。本发明还公开了上述混合胶束的制备方法，该制备方法工艺简单，重复性高，适用于工业生产。且该混合胶束中无需乙醇、丙二醇等刺激大的有机溶剂增溶，所得到的混合胶束在使用时不具有副作用，安全可靠，原料来源广泛，成本低廉。本发明还公开了上述混合胶束的应用，该混合胶束可用于化妆品的制备及与其药学上可接受的药用辅料制备得到药物组合物，硫辛酸混合胶束既可以制备成注射剂、口服制剂、皮肤涂覆，又可以不同程度稀释后使用，极大地方便了临床给药。

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种丙泊酚混合胶束及其制备方法，该混合胶束包含丙泊酚、聚乙二醇衍生物以及其他药学可接受的辅料，所述聚乙二醇衍生物为聚乙二醇‑二硬脂酸酰基磷脂酰乙醇胺(PEG‑DSPE)或聚乙二醇‑15羟基硬脂酸酯(Solutol HS 15)中的一种或两种。本发明中采用薄膜分散法，将丙泊酚和聚乙二醇衍生物用有机相溶解，旋蒸去除有机溶剂，加水相水化后，过膜即得载药胶束，本发明所得胶束丙泊酚溶解度高，稳定性好，游离药物少，可有效提高病人顺应性和用药安全性。

摘要： 本发明属于生物医药领域，具体公开了一种新型载藤黄酸(GA)纳米二元混合胶束及其应用，本发明利用卵磷脂/Kolliphor HS15混合胶束作为GA的潜在载体，制得的藤黄酸卵磷脂/Kolliphor HS15混合胶束，其具有良好的物理稳定性、外排抑制和缓释性能，且可增加藤黄酸的水溶解度200倍，减缓药物释放，促进肠道吸收，提高藤黄酸的生物利用度，扩大了藤黄酸在临床抗肿瘤的应用前景。

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种载槲皮素和尼达尼布混合胶束的制备方法，包括：以槲皮素作为疏水嵌段材料，以天然壳寡糖作为亲水嵌段材料，构建肽修饰靶向的酯酶敏感性纳米载体。本发明通过药物制剂手段构建多功能主动靶向纳米载体，为改善药物在眼部的生物利用度提供有效的解决方案。以槲皮素作为疏水嵌段材料，以天然壳寡糖的正电荷吸附性和黏附性作为亲水嵌段材料，构建肽修饰靶向的酯酶敏感性纳米载体。该载体可以实现制剂在眼表的长滞留和高相容性，以及槲皮素和尼达尼布的协同递送。