海洋天然产物

摘要： 开发海洋资源,提高海洋科技创新水平,是我国海洋强国战略的重要组成部分。海洋生物为了适应高压、高盐、黑暗、缺氧、低温、局部高温等极端的生存环境,进化形成了结构奇特、活性多样且功能显著的海洋天然产物,这些天然产物为现代创新药物的研发提供了重要的物质基础,是多种人类重大疾病(如肿瘤、心脑血管疾病、免疫系统疾病和神经系统疾病等)预防和治疗药物筛选的重要源泉。

摘要： 为了研究红树杨叶肖槿来源内生真菌Talaromyces sp.YX-001的次级代谢产物及其乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制活性,该文运用硅胶柱层析和HPLC等手段从菌株YX-001的PDB培养基发酵提取物中分离得到单体化合物,而后结合1/2D NMR和MS等现代波谱技术并与文献数据对比鉴定其结构,最后通过比色法测定各单体化合物的AChE抑制活性。结果表明:(1)共分离得到9个单体化合物,分别为asterrelenin(1),aszonalenin(2),cladosporisteroid C(3),sitosterol(4),ergosterol(5),cyclo-Ile-Pro-diketopiperazine(6),cyclo(-Pro-Val)(7),4-methoxy-2-methylisoquinolin-1-one(8)和allantoin(9)。(2)其中化合物1和2显示出一定的AChE抑制活性,IC_(50)值分别为81.5、105.8μmol·L^(-1)。该文首次对杨叶肖槿来源内生真菌次级代谢产物及其AChE抑制活性进行了研究,为后续红树植物杨叶肖槿来源内生真菌资源的开发与再利用奠定了基础。

摘要： 海洋天然产物具有结构多样、活性谱广、强度高等特点。当下,海洋生物资源的开发与利用,特别是海洋药物和生物制品的研究和产业化,已经成为竞争激烈的领域之一,不少国家将该产业列入国家战略重点项目。基于此,将海洋资源转化成对人类有用的健康元素已成为海洋生物制品研制开发企业努力的方向,其中,青岛海伽生物科技有限公司就是典型代表。作为公司总经理,贾世刚瞄准这一目标,带领企业走出了一条创新发展之路。

摘要： 近日,中国农业科学院烟草研究所滩涂生物资源保护利用创新团队发现了海洋天然产物除草剂和杀菌剂先导化合物,为绿色生物农药的研究开发提供了重要的理论和物质基础。相关研究成果相继在线发表在《农业与食品化学》《微生物学前沿》《海洋科学前沿》和《中国农业科学》上。

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-Glucosidase inhibitors,AGIs)是一类通过减少葡萄糖在肠道的吸收而降低餐后血糖的新型抗糖尿病药物.AGIs降糖平稳、安全性高,并可降低心血管并发症的发生率.但是上市AGIs药物数量较少,且均具有一定副作用,使得开发新型AGIs具有重要意义.海洋天然产物作为药物开发的重要宝库,是寻找开发新型AGIs的重要方向.该文综述了59个来源于海洋动物、藻类和微生物的天然AGIs,对他们的化合物类型和活性进行了介绍,为从海洋天然产物中开发新型高效的AGIs提供参考.

摘要： 海洋天然产物喹啉类生物碱是从海洋生物中提取的次级代谢产物,具有新颖的化学结构和广谱的生物活性,是多种新药开发研制的先导化合物.对海洋天然产物喹啉类生物碱的来源及生物活性进行了综述,并对其发展前景进行了展望.

摘要： 海洋天然药物的研究日新月异,对天然药物化学实验教学提出新的要求.本文探讨了在天然药物化学实验教学中增加海洋天然产物实验的必要性、可行性及实验设计中应注意的问题,设计了浒苔多糖的提取及海洋微生物发酵提取两个海洋天然产物实验,取得了较好的教学效果.

摘要： 真菌是自然界重要的潜在致病微生物,新的致病真菌层出不穷,当前使用的抗真菌药物存在明显不良反应,临床耐药现象日益严重.海洋是最具新型药物开发潜力的宝库,为探索适合我国国情的海洋潜在抗真菌活性药物的挖掘及开发策略,学者对海洋天然抗真菌药物的研发现状进行综述.

摘要： 目的 研究1株南海来源真菌Penicillium chrysogenum的次级代谢产物及其抗菌活性.方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC半制备等方法对次级代谢产物进行分离和纯化;通过NMR、MS等方法鉴定化合物结构;利用抗菌活性模型对其进行活性评价.结果 从真菌P chrysogenum中分离鉴定了5个化合物,包括1个生物碱taichunamide H(1),1个带有脂肪链的蒽醌1-O-methyl-averantin(2),2个聚酮化合物versicones A-B (3～4)以及1个联苯醚diorcinol (5);其中,2对致病菌Canidia albicans和Staphylococcus aureus具有较强的抑制活性,MIC值分别为6.25和12.5 μmol·L-1;5对海洋污损菌Photobacterium halotolerans显示抑制活性,MIC值为50 μmol·L-1.结论 化合物2显示较强的抗菌活性,具有潜在的开发研究价值,且化合物3和4为首次从青霉属真菌中分离得到.

摘要： 综述了海洋天然产物的功效及在化妆品中的应用.海洋天然产物具有优良的生物相容性,其成分与人体皮肤细胞十分接近,护肤机理可以说是一种仿生护肤,能让皮肤迅速有效地吸收营养,具有抗皱、抗衰、保湿、抵御紫外线、美白等功效,使皮肤护理更加天然和健康.因其确凿的护肤美容功效及明确的生物活性,已受到科研人员的重视和化妆品行业的青睐.

摘要： 近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的关注。在浩瀚的海洋中存在着大最超乎人们想象的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉。本文主要探讨近年来发现的重要的海洋天然活性产物以及在新药开发中所起的作用。

摘要： 本文介绍了今后6月24日-6月29日在日本冲绳举行的第10次国际海洋天然产物研讨会会议有关情况并结合近期文献资料综述了国际海洋天然产物研究的现状及最新进展,同时对海洋天然产物研究在新世纪的发展前景进行了展望.

摘要： Lamellarin D是1985年从帕劳Ngarol岛附近海域的前鳃亚纲软体动物标本中分离得到的稠环吡咯类生物碱之一,因其具有良好的抑制TopoⅠ、逆转P-糖蛋白介导的多药耐药、诱导线粒体途径依赖的细胞凋亡和抑制多种肿瘤细胞株的增殖活性而成为Lamellarin类化合物中最具代表性、研究得最为系统和深入的化合物.借鉴经典TopoⅠ抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验，在计算机辅助对接模拟的基础上，利用Lamellarin D的三个不同位置的酚轻基和邻位酚轻基对Mannich反应的促进作用，根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物:以香兰醛和异香兰醛为起始原料，经选择性轻基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性轻基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的Mannich衍生物。目标化合物的体外抗肿瘤和抑酶活性测定结果显示，大部分化合物表现出明显的TopoⅠ抑制活性和良好的肿瘤细胞增殖抑制活性。

摘要： 借鉴经典TopoⅠ抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验,在计算机辅助对接模拟的基础上,利用LameUarin D的三个不同位置的酚羟基和邻位酚羟基对Mannich反应的促进作用,根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物：以香兰醛和异香兰醛为起始原料,经选择性羟基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性羟基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的Mannich衍生物.

摘要： Et-743(ecteinascidin 743)分离自加勒比海鞘Ecteinascidia turbinata，不但具有很强的抗肿瘤活性，而且抗肿瘤谱广，Et-743的抗肿瘤活性研究表明，在体内对B16黑色素瘤、M5076子宫瘤、Lx1和Lewis肺瘤、Mx1乳腺瘤均显示良好的治疗效果。本文选定Et-743作为全合成目标分子，建立一条有别于文献方法，更加简便有效的合成路线，并在此基础上进行构效关系研究和进一步的结构改造和优化，最终发现新的抗肿瘤先导化合物。

摘要： 海洋是一个多样化合物的世界,现已发现的八类新的具有促微管聚合活性的化合物--epothilonesA和B,FR182877,双香豆精(dicoumarol),eletherobin,sarcodictyinsA和B,discodermolide,laulimalide及perlorusideA,后五类均是从海洋生物中分离得到的.本文对海洋中发现的具有促微管聚合活性的天然产物的研究进展进行综述,并展望这一研究领域的应用前景.

摘要： 人类进入20世纪80年代以来，世界各国，特别是沿海国家的科研人员在全球范围内展开了对海洋生物资源的开发工作，其中海洋生物活性物质和海洋药物的研究是开发中的热点。随着现代生物技术的发展，包括细胞培养、生物活性物质的分离纯化、高通量筛选、基因工程以及药物的修饰等在内的各种生物技术在其中发挥着重要作用。本文将结合在海洋药物研究中的工作，就现代生物技术在海洋天然产物和海洋药物研究领域中的应用作一综述。

摘要： 以天然产物为先导进行结构优化是新药研发的非常重要的手段.本文设计合成了海洋天然产物Polycarpine,Polycarpaurines A和C及其衍生物,并首次对其抗病毒活性和抗植物病原菌活性进行了评价.Polycarpine衍生物1g在抗烟草花叶病毒(TMV)活体实验中表现出很高的抑制活性(钝化活性:57％/500μgmL-1,19％/100μg mL-1;治疗活性:62％/500μg mL-1,23％/100μg mL-1;保护活性:56％/500μg mL-1,29％/100μg mL-1),结果远远高于病毒唑(500μg mL-1下钝化活性、治疗活性、保护活性分别为37％、36％和39％).在离体菌测试中,大部分化合物对14种植物病原菌都表现出很好的抑制活性,在进一步的活体抗菌测试中,化合物6a,6f和8a-c均表现出不同程度的抗菌活性.目前的研究为进一步发展和筛选植物病毒和病原菌抑制剂提供了支持.

摘要： 本发明教导了获得的说明书和使用天然存在的海洋微藻群以及以成本有效的方式培养在晒制盐磐中的海洋微藻制备可用于发动机的海洋微藻脂肪酸甲酯(生物柴油)的方法。副产物流的效用增加了本发明的吸引力。

摘要： 本发明教导了获得的说明书和使用天然存在的海洋微藻群以及以成本有效的方式培养在晒制盐磐中的海洋微藻制备可用于发动机的海洋微藻脂肪酸甲酯(生物柴油)的方法。副产物流的效用增加了本发明的吸引力。

摘要： 本发明属于海洋药物、酶工程学及天然产物分析技术领域，公开了一种评价海洋天然产物抑制固定化环氧合酶2活性的方法，包括以下步骤：1.对COX‑2酶进行固定化；2.测定固定化COX‑2酶的酶活力；3.建立抑制剂对固定化COX‑2酶抑制活性的评价体系；4.筛选COX‑2的天然产物抑制剂；5.评价天然产物的固定化COX‑2酶抑制效果；6.评价可重复利用性。本技术方案条件温和，简单有效；固定化酶在海洋生物复杂基质中进行实际样品筛选，重复使用5次仍就能保持80％以上的酶活力，且可以通过离心快速方便的进行回收再利用；利用固定化COX‑2酶对海洋天然产物粗提物进行了潜在抑制剂筛选，发现黄海葵和柄海鞘均与COX‑2酶有亲和结合能力，可成为潜在的天然药物来源。

摘要： 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物内酰胺型Largazole类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

摘要： 本发明涉及一种基于异构众核架构的超大规模海洋天然产物分子对接方法，属于药物筛选技术领域，该方法包括以下步骤：构建一种基于异构超算平台的多层并行调度框架，设计一种主从核异步并行计算的分子对接流程，提出了一种分子对接关键算法的数据访存优化方案。本发明通过对分子对接过程中数据读取、任务调度、并行计算、从核访存方面优化，实现了超大规模的并行药物虚拟筛选过程，在提高计算速度的同时也提高了药物筛选的精度。降低了系统的I/O压力，充分发挥异构众核架构的优势，提高了药物虚拟筛选系统的整体性能。

摘要： 本专利涉及一种海洋天然产物smenodiol的合成方法，属于化学合成领域。本发明以香紫苏腙和3‑碘‑4,5‑二甲氧基苯甲酸甲酯为原料，经过香紫苏腙与3‑碘‑4,5‑二甲氧基苯甲酸甲酯的钯催化偶联反应构建出smenodiol的骨架，通过还原、脱水、脱甲基最终合成天然产物smenodiol。本发明具有步骤经济性好、操作简便、适合工业化生产等特点。

摘要： 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物Largazole的酰胺型类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有比临床使用的药物SAHA具有更强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

摘要： 本发明属于生物制药技术领域，公开了一种海洋天然产物解酒保肝口服液、制备方法以及应用。口服液成分为1.0～4.0wt％的海藻酸钠，0.1～1.0wt％的牛磺酸，0.1～1.0wt％的角鲨烯，余量为水。解酒保肝口服液可应用于制备解酒保肝药物或保健食品，具有良好的解酒防醉效果，可以缓解过量饮酒后的头浑脑涨和头痛，还可以有效抑制醉酒呕吐。

摘要： 本申请公开了一种酶测定试胶束液及海洋天然产物抗氧化活性评价方法，其中，酶测定试胶束液，包括：将羧甲基纤维素钠溶于水中形成1%羧甲基纤维素钠水溶胶，在100mol定量的1%羧甲基纤维素钠水溶胶中加入3‑5gPEG‑200进行搅拌，形成胶质配用液，在遮光条件下用碱性盐水溶液并在恒温条件下处理邻苯三酚得到测定液，将测定液和胶质配用液按照摩尔比为6：10：0.5：1进行混合形成酶测定试胶束液。本申请得到酶测定试胶束液，将酶测定试胶束液均匀的涂抹在基板上，然后将待测定的天然产物溶液均匀的涂覆在玻璃片上，然后将玻璃片和基板压合，利用BPCL测试仪获取发光结果，分析发光结果即可得到抗氧化活性测定。本申请方法简单，测定要求的条件低。

摘要： 本发明涉及一种基于异构众核架构的超大规模海洋天然产物分子对接方法，属于药物筛选技术领域，该方法包括以下步骤：构建一种基于异构超算平台的多层并行调度框架，设计一种主从核异步并行计算的分子对接流程，提出了一种分子对接关键算法的数据访存优化方案。本发明通过对分子对接过程中数据读取、任务调度、并行计算、从核访存方面优化，实现了超大规模的并行药物虚拟筛选过程，在提高计算速度的同时也提高了药物筛选的精度。降低了系统的I/O压力，充分发挥异构众核架构的优势，提高了药物虚拟筛选系统的整体性能。