氯化两面针碱

摘要： 目的:研究氯化两面针碱(NC)对肺癌细胞生长、运动及炎症因子的影响,并阐明其可能机制。方法:以肺癌细胞系A549和NCI-H661为体外研究模型,CCK-8测定不同浓度NC对细胞活力的影响。选择0、3、6、12 nmol/L 4个浓度处理细胞,EdU染色测定细胞增殖,Transwell测定细胞侵袭,微管形成实验测定细胞微管形成能力,RT-PCR检测炎症因子iNOS、TNF-α、IL-4和IL-10 mRNA表达,ELISA检测iNOS、TNF-α、IL-4和IL-10含量,Western blot检测VEGF、N-cadherin和E-cadherin蛋白水平及AKT/ERK1/2通路磷酸化。加入AKT激活剂SC79(4μg/ml)进行验证实验。12周龄雄性BALB/c小鼠作为体外研究对象,检测NC对肿瘤的影响。结果:与对照组比较,当NC浓度>6 nmol/L时,可显著降低细胞活力,减少EdU阳性细胞数量、促进凋亡,抑制细胞侵袭,降低微管形成能力并提高细胞抗炎能力。与NC 0μg组相比,NC可抑制肿瘤生长。结论:NC可抑制肺癌细胞生长、运动,提高其抗炎能力,其机制可能与AKT/ERK1/2通路激活有关。

摘要： 目的探究氯化两面针碱诱导小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)细胞H1688和H446发生凋亡及其可能的作用机制。方法MTT法检测氯化两面针碱或顺铂(cisplatin,DDP)对SCLC细胞活性的影响;采用倒置荧光显微镜和HE染色法观察氯化两面针碱或DDP处理后细胞形态变化;流式细胞术检测氯化两面针碱或DDP对细胞凋亡的影响;MTT法检测凋亡抑制剂Z-VAD-FMK对氯化两面针碱或DDP诱导细胞发生凋亡的影响;Western blot法检测氯化两面针碱或DDP处理后细胞中Bax、Bcl-2、caspase-3、PARP、p-PI3K及p-Akt蛋白的表达变化。结果MTT结果显示,氯化两面针碱作用于细胞48 h后,细胞的活力明显降低;与DDP相比,氯化两面针碱能以更小的IC_(50)抑制SCLC细胞;倒置荧光显微镜与HE染色结果表明,与DDP相似,氯化两面针碱可诱导SCLC细胞发生凋亡的形态学变化;流式细胞术结果表明,与DDP相似,氯化两面针碱可诱导SCLC发生细胞凋亡;MTT实验结果表明,氯化两面针碱对SCLC细胞凋亡的抑制作用可被凋亡抑制剂Z-VAD-FMK部分拮抗;Western blot结果显示,与DDP相似,氯化两面针碱可抑制PI3K及Akt的表达,升高Bax、抑制Bcl-2,促进caspase-3和PARP的裂解。结论氯化两面针碱可通过抑制PI3K及Akt的激活,来诱导SCLC细胞发生凋亡。

摘要： 目的:探讨氯化两面针碱(NC)对胶质瘤细胞上皮-间质转化(EMT)的抑制作用,并阐明抑制作用的信号机制.方法:体外培养人胶质瘤U87细胞,分为对照组(不做处理)、EMT组[转化生长因子β1(TGF-β1)诱导胶质瘤细胞EMT]和不同浓度(2.5、5.0、7.5和10.0μmol·L-1)NC组(不同浓度NC+10μg·L-1 TGF-β1).处理48 h后采用划痕愈合实验、Transwell侵袭实验和Western blotting法分别检测各组细胞中细胞迁移率、侵袭率及EMT相关蛋白和两面神激酶2/信号转导及转录活化因子3(JAK2/STAT3)通路相关蛋白[JAK2、磷酸化JAK2(p-JAK2)、STAT3和磷酸化STAT3(p-STAT3)]表达水平.在诱导U87细胞发生EMT时,应用STAT3抑制剂WP1066阻断JAK2/STAT3通路,将U87细胞分为对照组(不做处理)、EMT组(加入10.0μg·L-1 TGF-β1)和EMT+WP1066组(加入10μg·L-1 TGF-β1和8μmol·L-1 WP1066),采用Western blotting法检测各组细胞中EMT相关蛋白表达水平.结果:与对照组比较,EMT组细胞迁移率和侵袭率明显升高(P0.05),STAT3和p-STAT3蛋白表达水平明显降低(P<0.05);与EMT组比较,不同浓度NC组细胞中JAK2、p-JAK2、STAT3和p-STAT3蛋白表达水平明显降低(P<0.01).STAT3抑制剂WP1066阻断JAK2/STAT3通路实验中,与EMT组比较,EMT+WP1066组细胞中E-钙黏蛋白表达水平明显升高(P<0.01),N-钙黏蛋白、波形蛋白、β-连环蛋白和转录因子Slug、Snail和Twist1蛋白表达水平明显降低(P<0.01).结论:NC能抑制胶质瘤细胞EMT过程,该抑制作用是通过JAK2/STAT3信号通路实现的.

摘要： 目的:建立HPLC法同时测定三九胃泰颗粒中8个成分的含量.方法:采用HPLC法,同时测定三九胃泰颗粒中氯化两面针碱、没食子酸、梓醇、芍药苷、黄芩苷、汉黄芩苷、木香烃内酯和去氢木香烃内酯的含量,采用日本岛津GL InertSustain AQ C18(250 mmn×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.05％磷酸溶液(B),梯度洗脱;检测波长:250 nm,流速:1.0ml·min-1,柱温:30°C,进样量:10 μl.结果:氯化两面针碱、没食子酸、梓醇、芍药苷、黄芩苷、汉黄芩苷、木香烃内酯和去氢木香烃内酯检测质量浓度的线性范围分别为24.36～341.00μg·ml-1、11.25～157.60 μg·ml-1、7.32～102.50 μg · ml-1、36.18～506.50μg·ml-1、30.28～423.90 μg·ml-1、13.05～ 182.60μg·ml-1、18.22～255.10 μg·ml-1、8.55～119.70 μg·ml-1(r为0.9992～0.9999);平均加样回收率分别为98.70％,98.60％,98.10％,98.90％,98.80％,98.50％,98.30％,98.10％(RSD＜2.0％,n=6).结论:该方法简单、有效、结果准确,可用于三九胃泰颗粒中上述8个成分含量的同时测定.

摘要： 目的 建立瑶药止痛散的质量标准.方法 采用薄层色谱(TLC)法对瑶药止痛散中毛两面针、洋金花、草乌进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法测定瑶药止痛散中氯化两面针碱的含量,色谱柱为Waters XBridge Phengl C18柱(150 mm×2.1 mm,3.5μm),流动相为乙腈-0.2％磷酸溶液-三乙胺(20:80:1,V/V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为271 nm,柱温为30°C,进样量为10μL.结果 瑶药止痛散中毛两面针、洋金花、草乌的TLC图斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰.氯化两面针碱质量浓度在1.25～12.50μg/mL范围内与峰面积线性关系良好;精密度、重复性、稳定性试验结果的RSD均小于2.0％;平均加样回收率为100.28％,RSD为1.75％(n=9).结论 该研究所建立的标准可用于瑶药止痛散的质量控制.

摘要： 目的:探讨氯化两面针碱(NC)对肝癌Bel-7402细胞系自噬的影响.方法:选取肝癌Bel-7402细胞株,在透射电子显微镜下观察NC处理Bel-7402细胞24h后吞噬泡、自噬小体、自噬溶酶体等结构;Westernbloting检测微管相关蛋白轻链3(LC3)和P62蛋白表达水平的改变;采用CCK-8法检测不同浓度NC(0μmol/L、1.5μmol/L、3μmol/L、6μmol/L、12μmol/L、24μmol/L)在加入或不加入自噬抑制剂氯喹(CQ)处理细胞24h后对细胞增殖能力的影响.结果:与阴性对照组比较,Bel-7402细胞经过12μmol/LNC处理24h后,在透射电镜显微镜下观察到细胞产生大量空泡,出现自噬小体和自噬溶酶体等结构;随着药物剂量增大,自噬相关蛋白LC3Ⅱ/LC3Ⅰ比值增加(P＜0.05),P62表达降低(P＜0.05);CCK-8法检测结果表明,随着NC给药剂量增加,细胞死亡增多(P＜0.05),加入CQ能减轻NC导致的细胞死亡(P＜0.05).结论:NC能激活肝癌Bel-7402细胞自噬,引起Bel-7402细胞自噬性死亡.

摘要： 目的:对妇炎净片中氯化两面针碱的含量测定方法进行改进和优化.方法:改进后的方法采用三氯甲烷振摇提取替代中性氧化铝柱层析对供试品进行处理,高效液相色谱法以C18色谱柱为固定相,以乙腈:0.02 mol/L KH2PO4(22:78)为流动相;检测波长为328 nm,流速为1.0 mL/min,进样量20μL.结果:氯化两面针碱能够有效分离.其质量浓度在2.06～51.5μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999(n=6);平均加样回收率为99.5％,RSD为0.7％(n=6).结论:改进后的方法比原方法提取更充分,具有专属性,易操作,重复性和耐用性好,结果准确.

摘要： [目的]研究瑶药止痛散的最佳制备工艺条件.[方法]采用L9(34)正交设计,以氯化两面针碱含量为指标,考察烘烤温度、粉碎细度和烘烤时间因素的影响,优选最佳制备工艺参数.[结果]最佳制备工艺为:烘干温度80°C,烘干3 h,粉碎成100目.[结论]瑶药止痛散的制备工艺稳定可靠,可为产品实际生产提供可靠保证.

摘要： [目的]研究瑶药止痛散的最佳制备工艺条件。[方法]采用L9(34)正交设计,以氯化两面针碱含量为指标,考察烘烤温度、粉碎细度和烘烤时间因素的影响,优选最佳制备工艺参数。[结果]最佳制备工艺为:烘干温度80°C,烘干3 h,粉碎成100目。[结论]瑶药止痛散的制备工艺稳定可靠,可为产品实际生产提供可靠保证。

摘要： 目的:测定龙钻通痹方总生物碱提取物中总生物碱、青藤碱、氯化两面针碱等成分的含量.方法:采用紫外分光光度法测定总生物碱含量,采用HPLC法检测青藤碱,色谱条件:pHenomenex Gemini C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1％三乙胺(50:50),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:262 nm;采用HPLC法检测氯化两面针碱,色谱条件:pHenome-nex Gemini C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1％三乙胺(50:50),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:262 nm.结果:在0.0026～0.0129 mg·ml-1范围内总生物碱与吸光度的线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.92％,平均RSD为1.53％(n=6);在0.489～5.868μg范围内青藤碱质量与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.75％,平均RSD为2.60％(n=6).在0.107～0.534μg范围内氯化两面针碱质量与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为101.13％,RSD为1.89％(n=6).结论:龙钻通痹方总生物碱提取物含量测定方法简便、准确、重复性好,能够用于控制龙钻通痹方总生物碱提取物的质量.

摘要： 目的：帕金森病(parkinson's disease,PD)是中老年人常见的一种以静止性震颤、运动迟缓和肌僵直为主要临床症状的神经变性性疾病.本研究旨在建立6-羟多巴胺(6-OHDA)大鼠PD模型,应用超声成像观察中脑黑质区回声(SNH),模型鼠给予氯化两面针碱(Nitidine)干预后观察SNH的变化,通过Nitidine对PD的治疗作用探讨SNH成像机制. 方法：选用250-300g雄性健康SD大鼠18只，随机分为假手术组、PD组、Nitidine干预组，均采用大鼠右侧黑质区立体定位注射，制备6-OHDA大鼠PD模型，假手术组给予等量人工脑脊液，Nitidine干预组腹腔注射给药。21天后，行去颅骨超声探查，之后灌注固定，行黑质节段连续冠状冰冻切片，进行铁染色及免疫荧光检测。 结果：①PD组右侧黑质纹状体区出现明显的片状高回声（SNH），且SNH范围大；Nitidine干预组则出现散点状稍高回声及暗淡片状回声，且面积明显小于PD组；假手术组仅可见针道回声。②PD组鼠荧光染色示右侧中脑黑质区多巴胺能神经元毁损明显，建模成功，Nitidine干预组多巴胺能神经元出现一定程度的丢失，但存活的TH神经元显著多于PD模型组，提示Nitidine对于TH神经元有明显的保护作用，而假手术组TH神经元没有明显的坏死。③免疫荧光结果显示：与假手术组相比，PD组黑质纹状体区小胶质细胞标志物IBA1表达水平明显升高，提示小胶质细胞大量增生；与PD组相比，Nitidine干预组IBA1表达水平减少，但仍高于对照组，提示Nitidine可以抑制小胶质细胞增生。④铁染色观察PD组黑质纹状体区铁离子大量沉积，铁离子沉积处见细胞弥漫性增生，Nitidine干预组黑质纹状体区也出现少量铁离子沉积，并伴有一定程度的细胞增生，而假手术组没有出现铁离子沉积。 结论：超声可于6-OHDA模型鼠中脑区探测到强回声（SNH）；Nitidine能够通过抑制小胶质细胞增生和排除铁离子进而保护TH神经元，同时抑制SNH的出现，提示SNH形成机制可能与小胶质细胞增生和铁离子沉积有关。超声影像在帕金森病模型研究中具有应用价值。

摘要： 目的：研究氯化两面针碱(nitidine chloride,NC)对体外培养的乳腺癌细胞(MCF-7)中DNA聚合酶6催化亚基p125(P125)表达的影响,探讨氯化两面针碱对乳腺癌细胞增殖抑制作用的机制. 方法：设定不同NC浓度(0.075,0.15,0.30,0.60,1.20,2.40,4.80mg·L-1)及空白对照组,应用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定不同浓度NC对MCF-7细胞生长抑制率;同时通过细胞克隆集落形成实验进一步验证不同浓度NC对MCF-7细胞生长抑制作用;聚合酶链式反应(PCR)检测低、中、高(0.50,1.00,2.00m g·L-1)三种浓度NC对P125编码基因(POLD1)、p53基因(p53)、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制因子p21(p21)基因表达水平的影响;蛋白质印迹法(western blot)检测三种浓度NC对P125蛋白表达的影响,使用酶联免疫吸附法(Elisa)测定p53编码的蛋白质(P53)、p21基因编码的蛋白(P21)表达的变化. 结果：NC对MCF-7细胞有明显的抑制作用,且这种抑制作用具有浓度依赖性,七种浓度(0.075,0.15,0.30,0.60,1.20,2.40,4.80mg·L-1)NC对细胞的抑制率分别是0.16％,6.29％,19.56％,32.17％,44.46％,73.46％,83.21％,作用48小时半数抑制浓度(IC50)值为(1.08±0.11)m g·L-1;NC对细胞克隆集落形成也有明显抑制作用(P＜0.01).与阴性对照组相比,不同浓度组NC对POLD1的表达有明显的抑制作用,同时降低P125的表达(P＜0.05);对p53mRNA和蛋白的表达有明显的促进作用(P＜0.01);对于p21mRNA和蛋白的表达,只有高剂量组有增强作用. 结论：NC能明显抑制乳腺癌MCF-7细胞的增殖,其作用机制之一可能与上调p53rnRNA表达水平,抑制P125表达有关.

摘要： 两面针(Zaotholum nitidum(Roxb.)DC.)是一种具有通筋活络、消肿止痛的芸香科植物,为中国南方省区常用中药,氯化两面针碱(nitidine chloride,NC)是从两面针干燥根提取的一种天然生物碱.据研究报道,NC对口腔鳞癌KB、鼻咽癌CEN-1、肝癌HPEG-2、SMMC-7721,结肠癌SW480、肾癌Ketr-3、宫颈癌Hela等细胞均有抑制作用.本文以乳腺癌MCF-7细胞为对象,研究NC对乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用,并以DNA聚合酶δ催化亚基p125蛋白为目标研究NC抑制乳腺癌细胞增殖的作用机制.

摘要： 采用HPLC(高效液相色谱)法测定2年、3年、5年、5年以上等不同生长期两面针药材中两种活性成分——氯化两面针碱和新棒状花椒酰胺的含量.色谱柱为DIKMAC C18柱(4.6×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.3％磷酸加0.2％三乙胺水溶液,进行梯度洗脱,1.0mL·min-1的流速,检测波长为270nm,柱温40°C,进样量20μ L.结果,两面针药材中的氯化两面针碱的含量随生长年限增长而升高,而新棒状花椒酰胺的含量却随生长年限的增长而有所降低.该研究结果为两面针药材的采购与应用提供了可靠依据.

摘要： 目的：检测了两面针药材四个不同部位——根、茎、枝、叶中氯化两面针碱的含量.方法：采用HPLC法,色谱柱为DIKMAC C18柱(4.6×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.3％磷酸加0.2％三乙胺水溶液,进行梯度洗脱,1.0mL·min-1的流速,检测波长为270nm,柱温40°C,进样量20μL.结果：在两面针药材的四个不同部位中氯化两面针碱含量的差别较大,其中根部含量最高,为2.033mg·g-1,叶子含量最低只有0.021mg·g-1.结论：该研究为两面针药材的应用提供了可靠的理论依据.

摘要： 目的:比较广东、广西产两面针不同部位中氯化两面针碱的含量差异. 方法:采用70％甲醇超声提取;高效液相色谱法(HPLC)测定,色谱柱为Hypersil ODS C18(4.6m×200mm,5μl);以乙腈为流动相A,0.1％甲酸—三乙胺(pH4.5)为流动相B,梯度洗脱:A: 0～30min,20％～50％;30 ～ 35min,50％～100％;检测波长:273nm;流速:1.0 ml/min;柱温:30°C. 结果:氯化两面针碱的平均回收率和RSD分别为98.32％、1.85％,不同来源的两面针根、茎中含有氯化两面针碱,其中根的含量最高,叶中不含有氯化两面针碱,广东、广西产两面针存在一定的差异. 结论:不同来源和不同部位两面针中氯化两面针碱含量存在一定的差异,该含量测定方法简单、快速、准确可靠,可为两面针药用部位的选取和资源合理开发利用提供参考.

摘要： 目的：建立反相高效液相色谱法（RPHPLC） 测定大鼠血浆及组织中的氯化两面针碱（Nitidine Chloride，Ntc），并研究大鼠静脉注射氯化两面针碱后的血药浓度和组织分布。rn 方法：离子对 试剂萃取技术对样品进行预处理，乙腈-0.15%磷酸（36:64）（V/V，用三乙胺调pH 值为3.5）为流动相，C18（250mm×4.6mm，5μm）为固定相，紫外检测波长271nm，以氯霉素为内标，Wistar 大鼠30只，随 机分为5 组，尾静脉注射10mg.kg-1的氯化两面针碱药液，分别于给药后5、15、45、90、180min取血 及心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、小肠、睾丸、子宫、骨骼肌，用RPHPLC法测定血浆及组织样本中的氯化两面针碱。rn 结果：氯化两面针碱在一定范围内线性关系良好，低、中、高3种不同质量浓度的方 法回收率＞90%，日内、日间精密度均符合方法学要求。氯化两面针碱按10mg.kg-1 大鼠静脉注射后，5min即分布到各组织器官中，其中肾脏中药物浓度最高，其次为小肠、胃、肝脏、肺、心脏、脾脏。脑组织中，45min时药物浓度达到最大血药浓度的2.8倍。rn 结论：氯化两面针碱按10mg.kg-1大鼠静脉注射后，在体内分布迅速、广泛。各组织的药物浓度峰值均高于血浆药物浓度峰值。

摘要： 目的：建立兔血浆中氯化两面针碱的高效液相色谱测定方法,并研究静脉注射氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点。rn 方法：离子对试剂萃取技术对血浆样品进行预处理，乙腈-0.15%磷酸 （36∶64）（V/V,用三乙胺调pH值为3.5）为流动相，C18（250mm×4. 6mm，5μm）为固定相，紫外检测波长271nm，以氯霉素为内标,给家兔iv 氯化两面针碱4mg·kg-1、6mg·kg-1，RPHPLC 法检测血浆药物 浓度。用3p97 药代动力学软件进行房室模型拟合并计算药物动力学参数。rn 结果：氯化两面针碱在0.03188～2.0400μg·mL-1范围内线性关系良好，高、中、低３种不同质量浓度的方法回收率＞95%,日内、日间精密度均符合方法学要求。家兔静脉注射氯化两面针碱后，药时曲线符合二室模型，主要药代动力 学参数在4mg·kg-1、6mg·kg-1两个剂量组中的T1/2α分别是5.9909±0.7832min、5.3993±0.2340min；T1/2β分别是283.1412±23.0960min、288.7393±20.7093min。rn 结论：建立了氯化两面针碱血药浓度的HPLC检测方法，方法简便、快速，结果准确、可靠；并首次阐明了氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点。

摘要： 目的：建立兔血浆中氯化两面钊。碱的高效液相色谱测定方法，并研究静脉注射氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点。rn 方法：离了对试剂萃取技术对血浆样品进行预处理，乙腈－0.15%磷陵(36：64)(VN，用三乙胺调pH值为3.5)为流动相，C18(250 mm x4.6 mm，5um)为固定相，紫外检测波长271nm，以氯霉素为内标，12只家兔随机分为2组，分别iv氯化两面针碱4mg·kg-1、6mg·k-1，RP-HPLC法检测血浆药物浓度。用3p97药代动力学软件进行房室模型拟合并计算药物动力学参数。rn 结果：氯化两面针碱在0.03188-2.0400ug.mL-1范围内线性关系良好，高、中、低3种不同质量浓度的方法可收率>95%，日内、日间精密度均符合方法学要求。rn 结论：首次建立了氯化两面针碱血药浓度的HPLC检测方法，方法简便、快速，结果准确、可靠：并首次阐明了氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点。

摘要： 两面针活性成分对肿瘤细胞的生长具有明显的抑制作用,生物碱是两面针中主要抗肿瘤成分,其通过抑制拓扑异构酶活性、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡等机制达到抗肿瘤作用.本研究应用激光镊子拉曼光谱单细胞分析技术(LTRS),实时记录两面针药材提取物作用于肝肿瘤细胞过程的拉曼光谱,探究两面针活性成分的抗肿瘤机理.结果显示,来自两种产地的两面针提取物对肝肿瘤细胞有明显的抑制作用,可以诱导肝肿瘤细胞产生凋亡;表征肝癌细胞核酸的785cm-1,表征蛋白质的1002、1080、1175、1259、1660cm-1拉曼光谱强度,随着药物处理时间的延长而逐渐减小,表征脂质1443和1300cm-1的两个峰没有发现明显的变化,除了1610cm-1谱峰呈逐渐增强趋势以外,两面针提取物和氯化两面针碱作用结果类似,提示两面针提取物的抗肿瘤活性成分主要是氯化两面针碱.氯化两面针碱对肝癌细胞有较强的抑制作用,可以阻断肿瘤细胞周期于G2/M2期,增强Caspase-3活性,参与细胞凋亡.

摘要： 本发明公开了一种RP‑HPLC测定两面针中药牙膏中毛两面针素含量的方法，该方法具有操作简便、迅速、准确、干扰少、精密度与重复性较好等优点。属于化学检测领域。该方法采用乙醇提取两面针牙膏中的毛两面针，并收集乙醇提取液；采用RP‑HPLC法测定乙醇提取液中毛两面针的含量。本发明可为测定两面针中药牙膏中毛两面针素的含量提供实验依据。

摘要： 本发明公开了一种提取两面针中药牙膏中毛两面针素的方法，该方法具有操作简便、迅速、准确、干扰少、精密度与重复性较好等优点。属于毛两面针素的提取领域。该方法是这样的：称取两面针牙膏2g，与20ml浓度为80％的乙醇混合，称定重量M

摘要： 本发明公开了一种RP‑HPLC测定两面针中药牙膏中毛两面针素含量的方法，该方法具有操作简便、迅速、准确、干扰少、精密度与重复性较好等优点。属于化学检测领域。该方法采用甲醇提取两面针牙膏中的毛两面针，并收集甲醇提取液；采用RP‑HPLC法测定甲醇提取液中毛两面针的含量。本发明可为测定两面针中药牙膏中毛两面针素的含量提供实验依据。

摘要： 本发明公开了一种提取两面针中药牙膏中毛两面针素的方法，该方法具有操作简便、迅速、准确、干扰少、精密度与重复性较好等优点。属于毛两面针素的提取领域。该方法是这样的：称取两面针牙膏2g，与20ml浓度为80％的甲醇混合，称定重量M

摘要： 本发明公开了氯化两面针碱的药物新用途，式(I)所示的化合物，其药学上可接受的盐或其前药在制备预防和/或治疗多发性骨髓瘤药物中的应用，式(I)。本发明的试验结果证明：氯化两面针碱对多发性骨髓瘤细胞有抑制作用，并且可以促进其细胞凋亡。氯化两面针碱可以作为抗多发性骨髓瘤的新药物用途。

摘要： 本发明提供一种纳米载体MIL‑100(Fe)在负载氯化两面针碱上的应用，属于纳米载体研究技术领域，本发明使用水热法合成了纳米MIL‑100(Fe)，并将其作为纳米载体传递氯化两面针碱(NC)，通过负载实验，MIL‑100(Fe)对NC具有33.43wt％的高负载能力，负载后的NC@MIL‑100(Fe)于磷酸盐缓冲液(pH＝7.4)中，NC能够渐进释放，在4天内释放了68％；NC@MIL‑100(Fe)对健康肝细胞系LO2的毒性显著降低，对肝癌细胞系HepG2的抑制活性更高。

摘要： 本发明公开了一种从两面针茎枝的总碱提取物出发制备氯化两面针碱的方法，两面针茎枝加6～12倍量质量份数的醇‑水溶剂回流提取1～3次，每次1～3h，合并滤液，回收醇，浓缩至稠膏，即得两面针茎枝的总碱提取物；得到的稠膏加2～10倍量柱层层析硅胶拌样置层析柱内，用乙酸乙酯‑甲醇进行固液萃取分离，采用薄层色谱法合并结果相同流份，经反复浓缩、析出、抽滤后得粗品化合物，采用甲醇溶剂重结晶得高纯度单体化合物，采用薄层色谱法、熔点测定法对单体化合物成分进行初步鉴定，根据化合物的物理性质和薄层鉴定分离得到的单体化合物为氯化两面针碱。采用本法提取两面针中氯化两面针碱简单可行，得率，操作简便，分离效率高。

摘要： 本发明公开了一种测定两面针牙膏中氯化两面针碱含量的方法，该方法准确、简单、便捷，可以用于控制两面针牙膏中氯化两面针碱的含量。属于化学检测领域。该方法依次包括下述子步骤：步骤1：采用乙醇提取两面针中的氯化两面针碱，并收集乙醇提取液；步骤2：采用HPLC法测定乙醇提取液中的氯化两面针的含量。本发明可用于对两面针牙膏中氯化两面针碱的含量进行测定。

摘要： 本发明公开了一种测定两面针牙膏中氯化两面针碱含量的方法，该方法准确、简单、便捷，可以用于控制两面针牙膏中氯化两面针碱的含量。属于化学检测领域。该方法依次包括下述子步骤：步骤1：采用甲醇提取两面针中的氯化两面针碱，并收集甲醇提取液；步骤2：采用HPLC法测定甲醇提取液中的氯化两面针的含量。本发明可用于对两面针牙膏中氯化两面针碱的含量进行测定。

摘要： 本发明公开了氯化两面针碱新纳米制剂制备方法和抗肝癌应用及验证方法，属于医药技术领域，制剂制备方法包括如下，将叶酸改性聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行合成，修饰氯化两面针碱纳米胶束得到氯化两面针碱新纳米制剂，对氯化两面针碱新纳米制剂进行物理性质和化学性质，氯化两面针碱新纳米靶向制剂体内外对肝癌靶向抗肿瘤能力的评价。对FA基团和TPGS‑FA亚甲基的质子信号进行积分，紫外‑可见分光谱图证明FA成功偶联到TPGS树枝状大分子，TPGA‑FA/NC纳米胶束在280nm处有强吸收峰得到证明，药物颗粒主要分布在细胞内，并与蓝色细胞核结合，起到破坏肿瘤细胞DNA功能，阻碍肿瘤细胞增殖，结果证明氯化两面针碱纳米新制剂体内外对肝癌具有靶向作用。