氧化槐果碱

摘要： 目的 探索苦参总生物碱(TA)磷脂复合物固体脂质纳米粒(TA-PC-SLN)的制备工艺及处方优化,并对其进行体外评价.方法 建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定TA中4个指标成分苦参碱(MT)、氧化苦参碱(OMT)、槐果碱(SC)、氧化槐果碱(OSC),并进行方法学验证.称取TA、卵磷脂共同溶于乙醇制备磷脂复合物;采用微乳法制备TA-PC-SLN.采用超速离心结合HPLC法考察包封率和载药量;比色法检测粒径分布及Zeta电位.以包封率和载药量作为TA-PC-SLN考察指标,用星点-效应面法优化处方,同时评价TA-PC-SLN的体外释放.结果 HPLC色谱条件为:DIKMA C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05 moL/L的KH2PO4(含2 mL/L三乙胺)溶液,梯度洗脱,洗脱条件为0min(6％乙腈)→35 min(13％乙腈)→40min(6％乙腈),检测波长为220 nm.TA-PC-SLN的平均粒径为(126.1±3.89) nm,粒径分布(PDI)为(0.409±0.022),Zeta电位为(-30.9±7.37) mV;TA-PC-SLN最佳的制备工艺处方为:药物磷脂复合物与水相(泊洛沙姆,大豆卵磷脂和聚乙二醇2 000组成)比例为1∶1.75,大豆卵磷脂和聚乙二醇2 000比例为1∶1.25,冰水分散相与微乳体积比例为9∶1.TA-PC-SLN体外释放速率低于TA.结论 制备出的TA-PC-SLN包封率可达到74％以上,载药量可达到9％以上,并且实现了缓释的目的.

摘要： 目的 研究氧化槐果碱(oxysophocarpine,OSC)对脑缺血再灌注大鼠氧化损伤和炎性反应的缓解作用.方法 采取线栓法建立局灶性脑缺血再灌注模型,造模后24 h后分别灌胃给药OCS 0.25、1、4 mg/kg,给药10 d后,比较各组大鼠的神经功能评分、脑组织形态结构、氧化应激指标、炎症指标、凋亡相关蛋白、Nrf2/HO-1/NQO1通路及NF-κB蛋白表达水平.结果 OSC干预后,模型大鼠的神经功能评分、MDA、LDH、IL-6、IL-1β、Caspase-3、Bax表达水平、NF-κB表达水平均明显降低(P<0.05),而SOD、IL-10、IL-4、Bcl-2、Nrf2、HO-1、NQO1表达水平较显著升高(P<0.05).结论 OSC可能通过上调Nrf2/HO-1/NQO1通路和抑制NF-κB的活化缓解脑缺血再灌注引起氧化损伤和炎性反应.

摘要： 目的 建立高效液相色谱法测定注射用苦参素中有关物质的方法 ,并进行方法学研究.方法采用PLATISIL C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调节pH值为3.5):甲醇(82:18),流速1.0mL·min-1,检测波长215nm,柱温30°C.结果 氧化槐果碱在2.09～12.54μg·L-1浓度范围内线性良好(r=0.9999),平均回收率为101.1％(RSD=0.7％).结论 本HPLC法测定注射用苦参素中的有关物质操作简便,结果准确可靠.

摘要： 目的 优选苦豆子效应成分的提取工艺,为其规模化大生产提供参考.方法 采用乙醇浸提法,以氧化槐果碱(OSC)和氧化苦参碱(OMT)提取率的均值为指标,采用Plackett-Burman设计筛选苦豆子乙醇浸提的主要影响因素;分别以OSC和OMT的提取率为指标,通过Box-Behnken设计对影响提取工艺的显著性因素进行优化,对实验数据进行多元线性回归和二项式拟合,应用响应面法对最佳工艺进行预测分析.结果 提取次数、粉碎度、溶剂倍量对苦豆子中2种生物碱的提取率影响较大,二项式方程拟合度较好,预测结果较为准确.最佳提取工艺为苦豆子粉碎过65目筛,以12倍量体积分数60％乙醇,40°C温浸提取4次,每次2h;OSC、OMT提取率分别为92.3％和79.0％,均与预测值相差较小.结论 采用Plackett-Burman设计结合响应面法优选苦豆子效应成分的提取工艺稳定可行,预测性较好,可为苦豆子的规模化大生产提供参考.

摘要： 采用傅里叶红外光谱仪(FTIR)和振动圆二色谱仪(VCD)测量氧化槐果碱固体的红外光谱和振动圆二色谱.采用密度泛函方法(DFT)分别在B3LYP/cc-PVTZ和B3LYP/6-311+G(d,p)水平下,对气相中氧化槐果碱分子结构进行了优化,然后在相同水平下计算了氧化槐果碱的红外光谱(IR)以及振动圆二色谱(VCD).将实验谱图与理论计算谱图进行对照,以确定氧化槐果碱的实际构象以及构象分布.由对比结果可知:采用B3LYP/6-311+G(d,p)水平下,以吉布斯自由能进行玻尔兹曼加权平均后的理论IR和VCD谱图与实际光谱图最为接近,说明在常温下氧化槐果碱具有A/B-trans C/D-trans和A/B-trans C/D-cis两种优势构象,且玻尔兹曼分布显示两种构象均以一定比例共存,且通过对氧化槐果碱的两种优势构象分析,发现A/B环的立体结构为:椅式-椅式,C/D环的立体结构为:椅式-沙发式.

摘要： 苦参碱类生物碱(包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等)具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展.苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是:激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成和释放,下调GAT-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能.γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调NMDA受体和蛋白激酶Cγ表达,降低NMDA受体对谷氨酸的兴奋性,从而下调电压门控钙离子L-型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞CaMK Ⅱ/CREB通路,减轻炎症反应和产生镇痛作用.

摘要： 目的:观察氧化槐果碱(oxysophocarpine,OSC)的中枢镇痛作用并初步探讨其镇痛机制.方法:以小鼠温浴热缩尾潜伏期为指标观察不同剂量OSC(0.25,1和4 mg· kg-1)通过鞘内注射给药(intrathe-cally,ith)后的镇痛作用强度及镇痛作用部位;采用侧脑室注射(intracerebroventricle,icv) GABAA受体相关拮抗剂荷包牡丹碱(bicuculine,BIC)、GABAB受体激动剂巴氯芬(baclofen,BAC)及拮抗剂法克洛芬(phaclofen,PHAC)与腹腔注射(intraperitoneal,ip)OSC合用观察其镇痛效果,并分析OSC的镇痛作用机制;利用免疫组化法检测小鼠大脑皮层及海马GABAARα1受体的表达与OSC镇痛作用的关系;Western-Blot法测定OSC对小鼠大脑GABAARα1蛋白表达的影响.结果:与阴性对照组(NS)比较,ith OSC 4 mg· kg-1明显延长小鼠温浴缩尾潜伏期,痛阈提高率最高可达29.91％;与NS+ OSC组比较,BIC+OSC组均可显著对抗OSC的镇痛作用;BAC和PHAC对OSC的镇痛作用无影响,提示OSC的镇痛作用与GABAA受体有关;免疫组化结果显示OSC能够上调小鼠大脑皮层及海马GABAARα1的表达;Western-Blot法与0.9％ NaCl溶液组相比,OSC组小鼠大脑皮质中的GABAARα1蛋白表达量明显提高.结论:OSC具有明显的中枢镇痛作用,其镇痛机制可能GABAARα1有关.

摘要： 三重串联四极杆质谱是复杂基质中痕量组分定量分析的重要手段，通过多重反应监控模式(MRM)能够提供高选择性和高灵敏度的检测。建立在亚二微米粒径填料基础上的超高效液相色谱(UHPLC)已得到广泛的应用，和三重串联四级杆质谱联用能够提供高通量和高灵敏度的分离分析。rn 本文运用UHPLC-QQQ对中药提取物中的氧化槐果碱和氧化苦参碱进行定量分析，通过对重复性、线形关系和回收率等方法学参数进行考察，所建立的方法能在1.5 min内对目标化合物完成快速、高灵敏度的定量分析，适用于中药及其制剂中此类生物碱成分的定量。

摘要： 本发明公开了一种含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物、制备方法及用途，含氧化槐定碱的药物组合物，是将氧化槐定碱与1-6之一种药学上可接受的载体混合，使所述氧化槐定碱的量占该药物组合物总重量的0.5%-60%，试验证明，本发明含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物毒性低，代谢快，不易蓄积，抑瘤谱广，肿瘤抑制率高，用于治疗恶性肿瘤效果好。

摘要： 本发明公开了一种含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物、制备方法及用途，含氧化槐定碱的药物组合物，是将氧化槐定碱与1－6之一种药学上可接受的载体混合，使所述氧化槐定碱的量占该药物组合物总重量的0.5％－60％，试验证明，本发明含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物毒性低，代谢快，不易蓄积，抑瘤谱广，肿瘤抑制率高，用于治疗恶性肿瘤效果好。

摘要： 本发明公开了一种从山豆根中提取纯化氧化槐果碱的方法，包括以下步骤：提取：将山豆根药材粉碎，用盐酸水溶液加热回流提取，提取液经乙醚萃取、过滤、超滤，超滤液浓缩后得山豆根总生物碱提取物；分离：将生物碱提取物经大孔树脂吸附分离，重结晶即得。该方法提取纯化所得氧化槐果碱纯度高，而且分离使用的材料再生简单、毒性小污染小，适合工业化大生产。

摘要： 本发明公开了氧化槐果碱及其盐类的制备方法，氧化槐果碱盐的制备方法，包括步骤：1)将槐果碱加入双氧水水溶液中，调pH为2-5，在20°C-50°C，反应5-10h。2)用1，2-二氯乙烷萃取未反应的槐果碱，直至萃取液经薄层色谱检查无槐果碱为止，调pH为8.0-8.5；3)减压浓缩，加无水乙醇至溶解，过滤，减压浓缩至干，真空干燥至完全固化；4)用无水乙醇和丙酮的混合溶剂重结晶，得到白色氧化槐果碱，5)将氧化槐果碱用溶剂溶解，再加有机酸或无机酸的溶液，15°C-30°C反应1-2h，过滤，滤液减压浓缩，真空干燥，即制成一种氧化槐果碱盐。本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性小，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。

摘要： 本发明提供一种氧化苦参碱和氧化槐果碱混合物的分离纯化方法，包括：将氧化苦参碱和氧化槐果碱的混合物进行重结晶处理，得到氧化苦参碱和氧化槐果碱的混合结晶；将氧化苦参碱和氧化槐果碱的混合结晶以反相硅胶为固定相进行柱层析分离，以乙腈‑氨水为流动相进行梯度洗脱，分部收集洗脱液，得到氧化苦参碱粗品和/或氧化槐果碱粗品；将氧化苦参碱粗品和/或氧化槐果碱粗品进行重结晶，得到氧化苦参碱单体和/或氧化槐果碱单体。本发明方法可操作性好，重复性好，且不使用高危化学试剂，即可同时得到两种高纯度的产品。

摘要： 本发明提供了一种扩张胸主动脉血管，治疗肺动脉高压、高血压、心衰等疾病的药物，其中唯一活性成分为氧化槐果碱；本发明还提供了氧化槐果碱在制备扩张胸主动脉血管药物中的用途。氧化槐果碱通过受体操作性钙通道起到扩张胸主动脉血管的作用。

摘要： 本发明公开一种从狼牙刺花中提取氧化槐果碱的方法，包括以下步骤：（1）香菇和水混合后加热，过滤，取滤液对狼牙刺花进行预处理；（2）将预处理过的狼牙刺花，用至少含有一种有机溶剂的溶液浸泡提取2次，合并2次的滤液，将滤液减压浓缩得到氧化槐果碱粗提物浸膏，滤渣再用乙酸溶液浸泡提取2次，合并2次滤液，将滤液真空浓缩得到氧化槐果碱粗提物浸膏；合并得到的粗提物浸膏，经过水沉除杂后收集滤液，滤液经过真空浓缩、真空干燥、硅胶柱分离、结晶分离、重结晶后进行干燥，即得到氧化槐果碱。本发明可以将狼牙刺花进行回收利用，操作过程简单，直接提取即可得到氧化槐果碱，提取率高，产品纯度高，能达到99%以上。

摘要： 本发明公开了一种从山豆根中提取纯化氧化槐果碱的方法，包括以下步骤：提取：将山豆根药材粉碎，用盐酸水溶液加热回流提取，提取液经乙醚萃取、过滤、超滤，超滤液浓缩后得山豆根总生物碱提取物；分离：将生物碱提取物经大孔树脂吸附分离，重结晶即得。该方法提取纯化所得氧化槐果碱纯度高，而且分离使用的材料再生简单、毒性小污染小，适合工业化大生产。

摘要： 本发明涉及的氧化槐果碱富马酸盐或其药物学上可接受的溶剂化物及其在制备治疗支原体、衣原体、真菌感染的药物中的应用。

摘要： 本发明提供了一种高纯度、高收率氧化槐果碱的制备方法。首先水浴加热纯化水到一定温度，再加入双氧水，缓缓加入槐果碱，在一定温度下反应至双氧水消耗完全，然后萃取剩余的少量槐果碱。减压浓缩反应液，浓缩液加醇类物质溶解，加氧化铝脱色，抽滤。继续减压浓缩，加酮类物质结晶，重结晶得氧化槐果碱。工艺方法简单实用，成本低，纯度高，收率高，适用于工业化生产。