氟喹诺酮类

摘要： 为了优化液相色谱串联质谱法测定鸡蛋中氟喹诺酮类药物的检测技术,提供LC MS-MS法测定的技术依据。本研究中鸡蛋样品经过1%乙酸乙腈提取,双重正己烷除脂后进行LC MS-MS定性定量分析,确定了LC MS-MS对鸡蛋中恩诺沙星、沙拉沙星、达氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、环丙沙星、氧氟沙星的检出限、定量限、回收率和精密度。结果表明:八种氟喹诺酮类药物在2.5~100g/kg线性范围内线性良好,检出限0.00163~0.0194g/kg,定量限2.0~4.0g/kg、回收率77.1%~110%,精密度为5.3%~13.1%。经过优化后的LC MS-MS法能够满足鸡蛋中氟喹诺类药物残留的例行监测的要求,建议推广使用。

摘要： 随着国家对食品质量安全越来越重视,畜产品作为人们最基础的食物,质量安全更是重中之重。喹诺酮类药物是一系列药物的总称,常用药物有恩诺沙星、沙拉沙星、达氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星等。本文介绍了此类药物危害及检测方法。

摘要： 氟喹诺酮类药物在动物源性食品中的残留往往不是单一品种,如果对每个药物品种进行单独检测,则效率比较低下,而高通量检测技术可以对多种药物残留同时检测,达到省时省力省能的目的。通过梳理近五年的相关文献发现,与新技术相结合的固相萃取是最常用的样品前处理方法,其中QuEChERS因其前处理快速、简便、环保等特点而被广泛使用。UPLC-MS/MS因其检测速度快、准确度高,能同时对多个样品进行检测等优势,而被广泛应用在氟喹诺酮类药物残留的高通量检测技术方面。预测与新技术相结合的固相萃取前处理方法和UPLC-MS/MS检测技术将是氟喹诺酮类药物残留的高通量检测的主要研究方向。

摘要： 氟喹诺酮药物是一类高效抗菌药物,被广泛应用于畜牧业和水产养殖业中动物疾病的预防和治疗。但由于不规范用药问题的发生,导致食品中兽药残留问题日益凸显,因此针对氟喹诺酮类药物残留,建立快速、便捷、高效的检测方法对于保障食品安全具有非常重要的意义。本文综述了荧光分析法在食品中氟喹诺酮类药物残留检测的应用情况,凸显出荧光分析法优异的检测性能,同时本文对氟喹诺酮类药物荧光分析方法进行探讨和展望,以期为食品中氟喹诺酮类药物残留检测提供参考。

摘要： 氟喹诺酮类药物是一类广泛应用于畜牧疾病防治的化学合成抗菌药,若过量使用会对消费者的身体健康构成威胁,因此建立高效的检测方法对监管动物源性食品中氟喹诺酮类药物残留具有重要意义。本文简述氟喹诺酮类兽药的种类及毒性危害,针对动物源性食品中氟喹诺酮类抗生素残留检验方法的研究进展进行详细阐述,以期为动物源性食品中氟喹诺酮类药物残留监控提供参考。

摘要： 急性乳腺炎为哺乳期女性高发疾病,常发生于产后3~4周,尤以初产妇更为多见。主要表现为乳房疼痛,局部红肿,寒战高热等,可并发脓毒血症、乳房瘘管等病症[1]。该病的致病菌主要为金黄色葡萄球菌,若无过敏或无耐药,青霉素应作为首选的抗生素,若为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),则当选择万古霉素、替考拉宁或利奈唑胺;同时也可选择头孢拉定、头孢曲松等头孢类抗菌药物,若头孢类药物过敏或耐药,也可以根据药敏结果,选择氟喹诺酮类、四环素类等其它抗生素,但此类抗生素往往可被分泌至乳汁,而且肝肾毒性等副作用更大[2],应用受限。急性乳腺炎治疗及时得当,一般可以治愈,若伴脓肿形成,则需切开引流,术后部分患者可形成瘢痕。针对急性乳腺炎,中药不仅安全性高,而且可以减少脓肿发生率[3-4]。笔者于2019年10月—2021年4月采用自拟理气消肿解毒汤联合手法通乳治疗气滞热壅型哺乳期急性乳腺炎患者32例,收效明显,现报道如下。

摘要： 文中研究了氯化过程中不同结构氟喹诺酮类(FQs)药物与氯的反应性及其在紫外/氯强化处理下的去除情况。研究分别选取叔胺甲基哌嗪[左氧氟沙星(LVF)]、叔胺乙基哌嗪[恩诺沙星(ENR)]及仲胺哌嗪结构物质[环丙沙星(CIP)]为目标污染物。结果表明,在单独氯化过程中,pH值为7、氯投加量为75μmol/L时,LVF、ENR、CIP在2 min时去除率分别为96.4%、91.5%、10.3%,其对应反应过程中氯的消耗分别为87.07%、58.57%、23.33%,呈现显著的选择性反应特性,即叔胺甲基哌嗪>叔胺乙基哌嗪>仲胺哌嗪。pH可以通过改变物质形态(HOCl、ClO-和FQs离子形态)、自由基的产生来影响FQs的降解。结果表明,当pH值为7时,FQs降解效果最佳。由于单独氯化作用下仲胺结构FQs降解缓慢(仅为18.32%),通过紫外氯耦合的技术强化对FQs的处理。结果表明,紫外/氯可显著提高仲胺哌嗪结构FQs的降解效率(增至96.29%),水基质中自然有机质(NOM)和NO-3会对CIP降解产生抑制作用,而Cl-和HCO-3对其影响较小,且在高浓度下会对CIP的降解有轻微促进作用。

摘要： 目的观察耐多药肺结核(MDR-PTB)患者的临床特征,分析MDR-PTB形成氟喹诺酮类(FQs)耐药的危险因素。方法收集安徽省胸科医院2019年4月至2021年3月收治的230例MDR-PTB患者,按照耐药类型分为两组:FQs敏感组、FQs耐药组,采用χ^(2)检验进行组间比较分析形成FQs耐药的影响因素,并进行多因素logistic回归分析筛选出独立危险因素。结果治疗类型、二线抗结核药物使用情况、合并症、胸部CT表现、体质量指数(BMI)、年龄等是MDR-PTB患者形成FQs耐药的影响因素(均P<0.05),多因素logistic回归分析显示二线抗结核药物使用史及BMI<18.5 kg/m^(2)是MDR-PTB患者发生FQs耐药的独立危险因素(均P<0.05)。结论既往使用过二线药物及BMI<18.5 kg/m^(2)是MDR-PTB患者形成FQs耐药的独立危险因素,对临床快速诊断及鉴别诊断FQs耐药肺结核有一定的参考价值。

摘要： 诺氟沙星属于喹诺酮的第三代药物,以第二代为基础,引进了F原子。同时,诺氟沙星较第二代药物具有更强的抗菌活性,抗菌范围更广。因此,其名称中也含有氟喹诺酮类。1978年首次表明,乳酸诺氟沙星是由乳酸和诺氟沙星组合形成的,水溶性高,约为诺氟沙星的1200倍。乳酸诺氟沙星属于典型的酮类代表药物,该药物中包含了乙基、氧代、二氢等物质,这些物质在体内融合,使得大肠杆菌的内部DNA组织遭到破坏,逐渐阻止营养素通道。因此,细菌传导通道对细菌组织的生长有更好的抑制作用。在鸡大肠杆菌病治疗过程中,乳酸诺氟沙星还体现在其可提高机体自身抗病能力。乳酸诺氟沙星具有刺激机体、保护细胞的效果。因此,乳酸菌诺氟沙星常常被用于治疗家禽类大肠杆菌病,具有良好的疾病抑制和调节效果。但目前还没有关于乳酸恩氟沙星治疗乙肝大肠杆菌病和沙门氏菌症的报告。

摘要： 一、繁殖期(快速)杀菌药之间的配伍:氟喹诺酮类+B—内酰胺类之间的配伍,协同增效。1.恩诺沙星可溶性粉(包被)+阿莫西林可溶性粉。2.恩诺沙星注射液+注射用阿莫西林钠(氨苄西林钠)、注射用头孢噻呋钠(硫酸头孢喹肟)。二、快速抑菌药之间的配伍,协同增效。1.四环素类+酰胺醇类,如氟苯尼考粉+盐酸多西环素可溶性粉。

摘要： 建立了同时测定饲料中4种氟喹诺酮类药物的反相高效液相色谱分析方法。以2%甲酸乙腈溶液为提取液，采用MCX 固相萃取,荧光检测器检测，激发波长280nm，发射波长450nm，外标法定量。结果表明：4种药物在5～500μg/ml浓度范围内呈良好的线性关系，相关系数R2大于0.99996。添加药物水平20～500μg/kg的回收率在75.6～97.2%。环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星的定量检出限为20μg/kg，达氟沙星为4μg/kg。方法快速简便，准确可靠，重现性好，可用于监测饲料中氟喹诺酮类含量。

摘要： 目的：了解我院氟喹诺酮类抗菌药致不良反应(ADR)发生的特点及规律。方法：对2010年1月-12月收集到的我院不良反应报表进行汇总分析。结果：共收集氟喹诺酮类抗菌药致ADR44例，女性患者发生ADR较多，与年龄无显著相关性；致ADR的给药途径以静脉滴注为主；用药后1-24小时内出现ADR的比例较大；依诺沙星致ADR的例数最多；ADR累及器官或系统以皮肤及其附件损害较常见，其次是消化系统损害。结论：临床应高度重视氟喹诺酮类抗菌药致ADR的监测，合理选用，确保用药的安全、有效。

摘要： 目的：比较体外氟喹诺酮类诱导志贺菌耐药株和临床分离耐药株的喹诺酮类耐药决定区域(ORDR)变异的差异与其耐药性的关系。rn 方法：对1株敏志贺菌经环丙沙星诱导出耐药菌，对其QRDR进行聚合酶链反应扩增和DNA序列的分析，与293株临床分离耐药株比较。rn 结果：耐药株08201靶位核酸序列分析：gyrA丝氨酸(TCG)-83→亮氨酸(TTG)，天门冬氨酸(GAC)-113→酪氨酸(TAC)，精氨酸(CGT)-125→晡氨酸(CCT)点突变；parC出现5个氨基酸位点改变：丝氨酸(AGC)-80→异亮氨酸(ATC)，丙氨酸(GCG)-90→丙氨酸(GCA)，丙氨酸(GCG)-108→丙氨酸(GCC)，苏氨酸(ACC)-121→苏氨酸(ACA)，谷氨酸(GAG)-135→天门冬氨酸(GAT)。人工诱导志贺菌耐环丙沙星过程中，在第11代当环丙沙星终浓度为21μg/ml，诱导株出现gyrA丝氨酸(TCG)-83→亮氨酸(TTG)改变。在第17代当环丙沙星终浓度为5μg/ml，诱导株出现gyrA天门冬氨酸(GAC)-113→酪氨酸(TAC)改变。而在第19代当环丙沙星终浓度为6μg/ml，出现parC天门冬氮酸(GAT)-79→异脯氨酸(CCT)，丝氨酸(AGC)-80→异亮氨酸(ATC)，此时诱导株的MIC≥8μg/ml。rn 结论：志贺菌耐喹诺酮靶位机制主要表现在gyrA和parC位点改变。突变位点均在gyrA和parC突变热点区域内。人工诱导志贺菌耐环丙沙星突变株过程中，gyrA 83位突变是形成喹诺酮耐药的基础，随着多点突变或多基因突变，耐药程度不断提高。

摘要： 目的：了解氟喹诺酮类抗菌药物在我院临床治疗中发生不良反应涉及的组织系统及临床表现，为临床合理使用该类抗菌药物提供相应的应对策略依据。方法：采用回顾性调查方法，对我院2006年1月至2010年6月收集的氟喹诺酮类抗菌药物注射剂所致的不良反应按涉及的组织器官及临床表现进行分类统计分析。结果氟喹诺酮类药物注射剂诱发的不良反应72例，涉及6种氟喹诺酮类药物注射剂及身体各个部分，尤其以神经系统、消化系统、皮肤及附件为多见，在常规治疗剂量下，用药2一7d患者出现ADR的症状占总ADR的54.9%。结论应重视氟喹诺酮类抗菌药物注射剂的不良反应，提高合理用药水平。

摘要： 为了解近年来发现的质粒介导耐药机制在临床分离大肠埃希菌中对氟喹诺酮类耐药所起的作用，本文通过检测qnrA、qnrS、qnrB、aac(6')-Ib基因，探索本地质粒介导的氟喹诺酮耐药机制，用接合试验了解是否存在水平传播的氟喹诺酮耐药性传播机制。

摘要： 氟喹诺酮类药物是临床治疗各种感染的主要药物之一，然而，随着其应用的增多，细菌对氟喹诺酮类药物的耐药问题越来越突出，特别是大肠埃希菌的耐药率高达50～70％。近年来国外一些学者根据体外药动学实验提出了防耐药突变浓度(mutant prevention concent ration MPC)的概念。细菌对喹诺酮类耐药可能与临床药物剂量落在耐药株突变选择窗(mutant selectionwindow，MSW)内有关，所谓MSW是从抑制敏感细菌生长的MIC到允许一步耐药突变株生长的药物浓度范围，在此范围内一步耐药突变株被选择性富集，导致治疗失败；阻止一步耐药突变株生长的最低药物浓度则称为MPC。本文测定3种喹诺酮类药物对104株环丙沙星敏感的大肠埃希菌的MIC和MPC，探讨MPC与MIC, MPC与临床给药的关系。

摘要： 目的：总结氟喹诺酮类药物的不良反应，为临床合理、安全用药提供参考。方法 ：对108例氟喹诺酮类药物的不良反应进行回顾性分析。结果 1 08例不良反应中，不良反应发生率以消化系统占19.44﹪，皮肤及附件占18.52﹪，心血管系统占15.74﹪和中枢神经系统占13.89﹪，各脏器不良反应均有报道，合并用药更易发生。结论 氟喹诺酮类药物不良反应发生率高、临床症状多，临床应用时要注意防治不良反应。

摘要： 目的:加替沙星属于第三代氟喹诺酮类抗菌药物.该药常见不良反应有恶心、头痛、眩晕、腹泻等,偶见不良反应有寒战、发热、腹痛、便秘及消化不良等,罕见中枢神经系统不良反应如思维异常、烦躁不安、抑郁、关节痛、肌痛及伪膜性肠炎等.rn 另外,该药还可引起血糖紊乱,即低血糖和高血糖.人们对该药引起低血糖有所认识,但对引起高血糖不良反应并未给予足够的关注.本品致高血糖发生率约为0.1％～3％,远远高于低血糖发生率,并且高龄和肾功能损害是本品致高血糖的最重要危险因素,糖尿病患者以及同时合用糖皮质激素的患者发生高血糖的危险性增加.本品致高血糖的主要机制与其诱导胰岛B.细胞空泡变性,诱发血清肾上腺素浓度升高和组胺释放等有关.老年和肾功能减退者减量使用、糖尿病患者慎用或禁用、避免静脉滴注给药、严格按照药品说明书规定的剂量用药、注意联合用药和加强用药中的监测等措施是预防本品所致高血糖不良反应的有效办法.

摘要： 恩诺沙星是动物专用的杀菌性广谱高效氟喹诺酮类抗菌药物。其抗菌作用独特，能抑制细菌DNA旋转酶、阻断DNA复制而发挥快速杀菌作用，其作用有明显的浓度依赖性，血药浓度大于8倍最小抑菌浓度(MIC)时，可发挥最佳疗效。对大肠杆菌、沙门氏菌、肺炎克雷伯氏杆菌、布氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、猪丹毒杆菌、变形杆菌、化脓性棒状杆菌、败血波氏杆菌、金葡菌、支原体、衣原体等均有良好的作用，特别是对支原体有高效，效力较泰乐菌素、泰妙菌素强。

摘要： 本发明公开了一种氟喹诺酮类中间体2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰氯的制备方法，属于药物合成技术领域，通过将化合物IV转化为化合物V*与原料2,4‑二氯氟苯，避免使用双氧水等易制爆物料，化合物V*通过一步反应，转化为化合物2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰氯。本发明合成的产品纯度较高，两步反应总收率较高，生成的起始原料2.3‑二氯氟苯可以回收利用，同时羧酸盐(V*)转化为酰氯(II)，不产生盐酸，可以降低污染，这比现有的技术更有优势，增加资源利用率，降低生产风险，降低生产成本，更符合工业化生产。

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性；本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外活性测定结果表明，部分对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物(简称化合物)及中间体对耻垢分枝杆菌均有抑制作用；化合物及中间体对常见致病菌的抑制活性整体较好；绝大多数化合物和中间体对毕赤酵母菌的抑菌活性整体较好；部分化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性较好；本发明的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体在抗结核、抗细菌、抗真菌和抗柑橘病菌领域均具有潜在的应用前景。

摘要： 氟喹诺酮类胺基衍生物及其用途。本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氟喹诺酮类衍生物及其用途。本发明通过对氟喹诺酮类药物进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分枝杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑橘致病菌、烟酰胺N‑甲基转移酶(NNMT)及白细胞介素IL‑17PPI具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。

摘要： 本发明涉及污染物检测领域，尤其涉及一种基于智能手机现场即时检测氟喹诺酮类抗生素的方法。本发明的技术问题为：现有检测技术的便携性差、检测过程复杂等问题。本发明的技术实施方案为：基于所制备的双比率分子印迹荧光膜Eu@PVDF@FMIPs复合材料可以和氟喹诺酮类抗生素特异性结合，导致碳点CDs的荧光强度增加，参考信号铕Eu配体荧光强度保持不变，不同浓度的氟喹诺酮类抗生素可以调节比率荧光信号数值，结合手机程序对拍摄照片进行RGB分析，建立RGB值与氟喹诺酮类抗生素的标准曲线，计算待测氟喹诺酮类抗生素的浓度。本发明具有现场即时检测、便携性好、经济适用性好、操作专业性要求低等优点，为水体氟喹诺酮类抗生素的检测提供了新方法。

摘要： 本发明属于环保新材料技术领域，公开了一种高效吸附去除氟喹诺酮类抗生素的分子印迹材料的制备方法，包括以下步骤：先以吡哌酸、四氯化锆和2‑氨基对苯二甲酸分别为模板分子、金属盐和有机配体，利用溶剂热一锅法合成以NH2‑UiO‑66为基底的分子印迹聚合物；然后选择合适的溶剂洗脱模板分子，制备分子印迹NH2‑UiO‑66材料。本发明利用吡哌酸作为虚拟模板分子，提供一种具有特异性吸附性能的分子印迹NH2‑UiO‑66材料，该材料对氟喹诺酮类抗生素表现出良好的吸附性能，可以实现选择性吸附去除，有效改善了传统分子印迹聚合物吸附容量低和在极性环境中特异性识别能力差的问题，且虚拟模板的使用有效解决了模板分子的泄露影响分子印迹材料吸附去除效果的问题。

摘要： 本发明属于分析检测领域，具体公开了一种检测氟喹诺酮类抗生素的光电化学适配体传感器的制备方法和用途。本发明以具备优异光电性能的类石墨相氮化碳/富铋卤化氧铋作为光电活性材料，以适配体作为特异性识别元件，构建光电化学适配体传感器实现对氟喹诺酮类抗生素的高灵敏度和高选择性检测，拓宽了富铋卤化氧铋基材料在光电领域的应用。

摘要： 本发明提供了一种氟喹诺酮类化合物及其制备方法和应用，本发明公开的氟喹诺酮类化合物抗菌谱广，有非常好的抑制或杀菌活性，因此具有较好的应用前景。

摘要： 本发明公开了一种双官能团离子交换吸附树脂去除废水中氟喹诺酮类抗生素的方法应用，首次采用含有磺酸‑磷酸基双官能团的酸性离子交换树脂S9570为吸附剂，利用其与氟喹诺酮类抗生素之间的静电、氢键以及Π‑Π共轭的协同作用，可高效地去除酸性废水中该类抗生素。本方明所涉方法与已有同类型的树脂法相比，在去除废水中氟喹诺酮类抗生素方面有明显的优势，为该类抗生素的去除提供了一种高效可行的新思路。

摘要： 本实用新型公开了一种氟喹诺酮类抗生素快速定量检测试剂盒，包括盒体，所述盒体内部依次设置有瓶体放置槽、试纸卡放置槽、标准卡放置槽和滴管放置槽，所述瓶体放置槽包括用于放置稀释液盛放瓶的第一瓶体放置槽和多个用于放置提取液盛放瓶的第二瓶体放置槽，多个所述第二瓶体放置槽呈矩阵布置。本实用新型采用上述结构的氟喹诺酮类抗生素快速定量检测试剂盒，试剂盒内部针对不同内容物设置有不同形状的槽体，有序排列，方便拿取和操作，可缓冲拿取、运输过程中的磕碰，避免损伤。