氟喹诺酮

摘要： 为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,用芳苄叉基作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物等排体,设计合成了9个新的氟喹诺酮不饱和酮目标化合物(3a~3i),其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60癌细胞株的抗增殖活性。结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,其中氟苯基化合物3i的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,芳苄叉基替代C-3羧基构建的氟喹诺酮类化合物有利于提高其抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮结构片段可能是C-3羧基的有效生物等排体。

摘要： 氟喹诺酮类药物是一类人工合成的新型抗菌性抗菌化合物,其具有抗菌活性强、抗菌图谱光、毒副作用小等特点,因而被广泛用于畜禽养殖中。但是当人类过多食用含有氟喹诺酮类化合物的畜禽产品后,会对人体多个系统造成损伤,甚至会引起细菌耐药性。因此,针对氟喹诺酮类化合物建立高效、灵敏的检测方法显得十分重要,本文综述了近年来畜禽产品中氟喹诺酮类化合物检测方法,以期为今后氟喹诺酮类化合物的检测提供依据。

摘要： 环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星都属于氟喹诺酮类广谱抗菌药物,在畜禽养殖环节广泛使用,因此在食品安全检测领域此四种沙星类兽残被广泛检测,根据我国食品中兽药最大残留限量GB 31650-2019中的规定此四种兽药残留在肌肉组织中不得超过100μg/kg。研究如何提高四种沙星兽药残留检测回收率,对于提升实验室兽药残留检测能力,提升食品安全监管水平有重要意义。本文以动物性食品中氟喹诺酮类药物残留检测高效液相色谱法为基础,重点针对净化环节即上样、淋洗、洗脱环节进行追踪,通过不同的实验条件来收集检测结果,从而指导日常检测工作,提高实验回收率,提升实验准确度。

摘要： 目的对结核病患者氟喹诺酮类药物的药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)报告进行分析,为临床合理应用提供参考。方法采用回顾性研究方法,对2013年1月1日至2020年6月30日期间我院结核病患者使用氟喹诺酮类药物发生ADR的病例进行调查并统计分析。结果共收到113例结核病患者氟喹诺酮类药物ADR报告,其中严重ADR占10.62%。涉及3种氟喹诺酮类药物,依次为左氧氟沙星、依诺沙星、莫西沙星。累及系统-器官主要为皮肤及附件损害、全身反应和胃肠系统等。静脉给药方式所致ADR多于口服。7.08%的患者存在不合理用药问题,表现为遴选药物不适宜。结论临床治疗过程中应该高度重视结核病患者氟喹诺酮类药物ADR的监测,发现ADR及时采取有效措施,提高用药的安全性。

摘要： 对比分析了污泥传统高温好氧发酵(TC)和超高温好氧发酵(HTC)对诺氟沙星(NOR)、氧氟沙星(OFL)及其降解产物的去除性能.结果表明,超高温好氧与高温好氧发酵25d时NOR去除率分别为91.8%,92.1%,产物诺氟沙星脱乙基(NORP)残留含量分别为628,668μg/kg;OFL去除率分别为92.1%、88.1%,产物氧氟沙星脱乙基(OFLP)残留含量分别为191,675μg/kg,相较于传统高温好氧发酵,超高温好氧发酵使得NOR、OFL的生态风险分别降低3.1%、30.5%,这表明超高温好氧发酵可以更有效地去除氧氟沙星及其降解产物,降低发酵产物中OFL的环境暴露风险.同时,超高温好氧发酵产物DOC/DON更低,种子发芽指数高,发酵产物植物毒性小,有利于污泥的安全土地利用.

摘要： 结核性脑膜炎(TBM)是由结核分枝杆菌通过血-脑屏障进入中枢神经系统引起感染的非化脓性炎症性疾病,约占全身性结核病的6%[1],该病是肺外结核最为严重的一种[2]。如果诊断不及时,错过了治疗的最佳时机,TBM患者可能会留下后遗症或导致终身残疾甚至死亡。因此,结核病专科医院临床实验室对结核病原菌及药敏试验检验设备和人员检测技术都应该有一定的要求,才能及时提供正确的信息,给临床医生及时制订治疗方案提供参考。随着耐药及耐多药肺结核(MDR-TB)的流行,耐药TBM患者逐渐增多,由于血-脑屏障的影响,耐药TBM的治疗方案和药物选择存在困难,致使治疗效果不理想,影响了TBM的预后[3]。

摘要： 对国标法液相色谱-串联质谱法测定鸡肉中氟喹诺酮类残留进行前处理步骤优化,比较验证两种前处理方法的测定结果。经优化后的方法,试验操作过程简单,结果灵敏度和准确度均在良好线性范围,是较为理想的快速筛查检测方法。

摘要： 目的 研究双冬胶囊联合氟喹诺酮类抗生素治疗社区获得性下尿路感染的效果。方法 前瞻性选取2019年3月至2021年12月常德市第一中医医院收治的93例社区获得性下尿路感染患者,将其按随机数字表法分为两组。对照组(n=46)给予左氧氟沙星片治疗,研究组(n=47)在对照组基础上联合双冬胶囊治疗,均连续服用2周。比较两组治疗后的疗效、中医证候积分、T淋巴细胞亚群水平、肾功能指标、不良反应。结果 对照组治愈7例,显效14例,进步12例,无效13例,研究组治愈11例,显效16例,进步15例,无效5例,研究组有效率为89.36%,高于对照组(71.74%),差异有统计学意义(P 0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P> 0.05)。结论 双冬胶囊联合氟喹诺酮类抗生素能有效改善社区获得性下尿路感染患者症状体征,提高疗效,有助于减轻尿频、尿急、尿痛等症,且对肾功能无显著损伤,可推荐使用。

摘要： 以(S)-(-)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯(左氟环合酯)为起始原料,与4-甲基哌嗪缩合得(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯,再经氢氧化钠水解,乙醇结晶得左氧氟沙星半水合物;合成工艺操作简单,所用试剂种类少,对环境污染小,适合工业化生产.

摘要： 为寻找提高氟喹诺酮肿瘤活的有效结构修饰策略,左氧氟沙星(3)的衍生物(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]-喹啉-7(4H)-酮-6-甲醛(5)与饶丹宁类(2a-2l)通过Claisen-Schmid缩合反应构建了饶丹宁甲叉基取代左氧氟沙星衍生物(6a-6l)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证.体外初步抗细胞增殖活性筛选结果表明,12个新目标化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(Hep-3B)、人胰腺癌细胞(Capan-1)和人白血病细胞(HL60)的活性高于母体左氧氟沙星,且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用.构效关系表明,卤代苯基或饶丹宁或环丙基饶丹宁化合物的活性强于其它取代,尤其环丙基化合物对A549的活性与对照阿霉素相当.因此,饶丹宁甲叉基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性,发展了氟喹诺酮结构修饰的新途径.

摘要： 本研究对华东地区临床分离的猪源大肠杆菌进行了耐药性分析,并采用PCR的方法检测了aac(3)-II、aac(6')-Ib、armA及几种PMQR基因的携带情况.临床分离到的53株大肠杆菌中,有50株(94.3％)分离菌对1种及1种的以上抗菌药物具有耐药性,其中耐药最严重的是诺氟沙星(69.8％)和环丙沙星(67.9％),而耐药率最低的是阿米卡星(17.0％).检测的耐药基因中,携带率最高的是aac(3)-II和aac(6')-Ib,分别为32.1％和18.9％.检出的10株aac(6')-Ib阳性菌株中,-cr变异率比例达到了90％,提示了-cr的高变异率,这一结果与氟喹诺酮类药物诺氟沙星和环丙沙星的耐药性符合率较为一致.此外,本研究还检出5株分离菌携带qnrB基因,5株携带qnrS基因,1株携带qepA基因.本次试验并未检出qnrA、qnrD和甲基化酶基因armA.分离菌中有部分菌株耐药严重,却没有检测出携带这几种基因,提示可能还有其他的基因或者机制导致其耐药.

摘要： 氟喹诺酮类药品抗菌谱广,尤其对需氧革兰氏阴性菌有较强灭菌作用.由于氟喹诺酮类药物具有抗菌力强、口服吸收好、与其他抗菌药物无交叉耐药及不良反应较少等特点,目前临床常用其治疗细菌感染性疾病.随之临床使用率的增加,对其不良反应的报道也逐渐增多,为引起医务人员重视,给临床合理用药提供参考,本文对本院111例氟喹诺酮类药品不良反应进行临床分析.

摘要： 氟喹诺酮类药物(FQs)是一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物,其对Gram氏阳性和阴性杆菌、葡萄球菌均有强的抗菌活性,因而被广泛应用于人类和动物的感染性疾病的治疗中[1].但由此产生的FQs残留对人体引起的不良反应和毒副作用也逐渐凸显出来[2].为了保护人类的健康,一些国际组织,如欧盟和美国食品和药物管理局均规定了动物源性食品中FQs的残留量范围是30～1900μg/kg[3].本研究首先以磁性硅胶微球为内核，通过修饰亚氨基二乙酸为功能单体，氧氟沙星-Cu(Ⅱ)为模板分子，四乙氧基硅烷和甲基三乙氧基硅烷为交联剂，采用溶胶凝胶技术合成了氧氟沙星-Cu(Ⅱ)配位印迹磁性微球，然后修饰γ-缩水甘油醚氧丙基三甲氧基硅烷，开环后成功使微球表面引入大量醇基。实验中，探究了微球的排阻蛋白质的能力。应用磁分散萃取法以及高效液相色谱检测法成功的检测了奶粉中FQs残留。

摘要： 高效螯合色谱(HPCIC)是当今较为成熟的一种色谱技术,它是使用高效螯合离子交换色谱柱作为分离介质,检测和分析复杂样品中残留的金属离子[1].金属螯合色谱(MCAC)通常也叫做固定化金属螯合色谱(IMAC),是高效螯合色谱的一种,在检测和纯化蛋白质以及多肽类物质时有较好的效果,从而引起了人们的广泛关注[2-4].IMAC具有较好的配体稳定性、简单的再生条件、高容量、适宜的洗脱条件和低的消耗等特点,成功地应用在了分离生物大分子方面.IMAC能够较好的吸附蛋白质类物质,同时很多不同的金属如Ni2+、Zn2+、Cu2+等都被用作固定化金属,与蛋白质形成螯合作用[5-6].根据金属螯合色谱固定相与蛋白质发生亲和作用的原理，以及氟喹诺酮类药物结构特性，本工作采用溶胶-凝胶的方法合成了大孔杂化硅胶整体柱基质，并在基质表面接枝环氧基，其环氧基团与亚氨基二乙酸反应，再络合铜离子，获得金属螯合杂化硅胶整体柱，并将其应用于在线固相萃取-液相色谱测定牛奶中氟喹诺酮类药物残留。

摘要： 目的：分析我院氟喹诺酮类抗菌药致不良反应(ADR)发生的特点及规律. 方法：回顾性分析我院2011年1月～2016年7月收集到的212例氟喹诺酮类抗菌药不良反应报表,根据患者年龄、性别、药物品种、剂型、给药途径,临床表现等进行统计、分析. 结果：212例ADR中,男性患者74例(34.91％),女性患者138例(65.09％),与年龄无显著相关性;致ADR的给药途径以静脉滴注为主(96.23％);用药后1～24h内出现ADR的比例较大;莫西沙星致ADR的例数多(48.11％);ADR累及器官或系统以皮肤及其附件损害较常见(48.97％). 结论：临床应用氟喹诺酮类抗菌药物时,应严格遵照指导原则和相关规定的要求,加强对其ADR的监测,以保证安全合理用药.

摘要： 目的：为了减少住院患者氟喹诺酮类药物相关严重心律失常的发生. 方法：通过查阅相关文献和回顾2015年10月至12月心脏科所有使用氟喹诺酮类药物的住院患者资料,获取QT间期延长发生的危险因素;临床药师对2016年2月至4月心脏科所有使用氟喹诺酮类药物的入院患者进行入院医嘱重整,根据患者存在的致QT间期延长的危险因素进行评估并进行相应的干预及用药监测,并与回顾病例进行比较,评价干预的效果. 结果：2015年10月至12月心脏科使用氟喹诺酮的住院患者共有33例,QT间期延长有12例,其中1例出现室速、2例出现室颤(其中1人死亡);2016年2月至4月使用氟喹诺酮类药物的心脏科住院患者20例,QT间期延长7例,无1例出现心律失常. 结论：心脏科使用氟喹诺酮类药物的住院患者常合并多种致QT间期延长的危险因素,因此更容易发生严重的心律失常,所以在心内科使用氟喹诺酮类药物时,要密切监测,及时进行干预,保障患者用药安全.

摘要： 随着氟喹诺酮类药物在临床上的广泛使用,细菌对该类药物的耐药日益增多,给临床治疗带来很大威胁.本文就国内外关于氟喹诺酮类药物耐药机制的研究进展作一综述.目前已知的细菌对氟喹诺酮类的耐药机制有三种：基因突变导致药物作用靶位酶-DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ突变;基因突变导致药物在菌体内的蓄积浓度下降;质粒介导的耐药机制.

摘要： 基于溶胶-凝胶技术,在不锈钢柱中合成了一种新型的限进介质大孔硅胶整体柱(RAMMSMC)并与高效液相色谱联用检测牛奶中残留的氟喹诺酮类药物的残留.RAM-MSMC的制备通过三乙氧基甲基硅烷和四乙氧基硅烷作为双重的有机-无机前驱体,浓硝酸作为催化剂,甲醇作为致孔剂和溶剂,用甘油酰丙基硅烷进行表面修饰.同时,优化了合成条件并通过了红外、扫描电镜、溶胀测试、动态键合能力测试和抗压测试对材料进行了表征,得到了孔径均匀,孔道为20um 左右的大孔;通过牛血清白蛋白与苯、萘、菲分别评价了亲水性和疏水性;在奶样中加入萃取剂,离心后,经在线固相萃取-液相色谱联用系统分离分析后,获得较好的净化效果和较高的富集因子.

摘要： 目前,氟喹诺酮的耐药机制研究已有许多报道,然而,副猪嗜血杆菌的氟喹诺酮耐药机制研究却任然很缺乏.本研究通过对138株副猪嗜血杆菌临床分离菌株进行耐药性检测(左氧氟沙星和恩诺沙星),结合喹诺酮耐药相关基因(gyrA,gyrB,parC,parE)的序列比对,进而分析副猪嗜血杆菌氟喹诺酮耐药的分子特征.发现了与氟喹诺酮耐药相关的10个潜在突变位点,分别为gyrA (87D→N/Y/G,452D→V/G,627G→E),gyrB (21 1V→I,254D→G),parC (73S→R/I,227Q→H,379L→I,578C→Y)和parE (551T→A),其中除了gyrA (87D→N/Y/G)外,其余9个突变位点为首次发现。

摘要： 目的：探讨耐多药肺结核临床特点,为武汉市耐多药肺结核防治提供依据. 方法：采取回顾性分析,对2015年武汉市肺科医院耐多药结核病病区确诊的所有耐多药肺结核患者临床资料及耐药情况等进行分析. 结果：1.MDR-TB仍然以获得性耐药为主,占72.9％;pre XDR-TB占33.9％,其中以耐氟喹诺酮类为主,占总的MDR-TB中29.7％;XDR-TB占4.2％.2.MDR-TB治疗过程中药物不良反应发生率非常高,其中以关节肿痛最常见(81.4％).3.MDR-TB治疗满6月总的痰菌培养阴转率为73.6％,其中MDRTB(不含pre XDR-TB及XDR-TB)、pre XDR-TB、XDR-TB疗程满6月痰菌培养阴转率分别为81.2％、54.1％、20％;MDR-TB与pre XDR-TB之间痰菌培养阴转有显著差异(x2=8.41,p＜0.01),MDR-TB与XDR-TB之间痰菌阴培养转有显著差异(x2=6.61,p＜0.05),pre XDR-TB与XDR-TB之间痰菌阴转无显著差异(x2=0.91,p＞0.05). 结论：武汉市耐多药肺结核中氟喹诺酮类耐药率较高,pre XDR-TB治愈率低于MDR-TB,常规开展二线抗结核药物敏感试验非常必要.

摘要： 本申请公开了一种氟喹诺酮脱羧杂质的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的氟喹诺酮、催化剂碳酸银以及醋酸加入到非质子有机溶剂中，加热搅拌反应；反应结束后，经后处理，以及柱层析分离得到如式(I)所示的氟喹诺酮脱羧杂质；其中，式(I)和式(II)中各取代基的定义详见说明书。该制备方法反应条件温和，环境友好，操作简便，所得杂质可以用于药物质量研究，应用前景广泛。

摘要： 本发明公开了式I所示的L‑苏氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。

摘要： 本发明涉及污染物检测领域，尤其涉及一种基于智能手机现场即时检测氟喹诺酮类抗生素的方法。本发明的技术问题为：现有检测技术的便携性差、检测过程复杂等问题。本发明的技术实施方案为：基于所制备的双比率分子印迹荧光膜Eu@PVDF@FMIPs复合材料可以和氟喹诺酮类抗生素特异性结合，导致碳点CDs的荧光强度增加，参考信号铕Eu配体荧光强度保持不变，不同浓度的氟喹诺酮类抗生素可以调节比率荧光信号数值，结合手机程序对拍摄照片进行RGB分析，建立RGB值与氟喹诺酮类抗生素的标准曲线，计算待测氟喹诺酮类抗生素的浓度。本发明具有现场即时检测、便携性好、经济适用性好、操作专业性要求低等优点，为水体氟喹诺酮类抗生素的检测提供了新方法。

摘要： 本发明属于环保新材料技术领域，公开了一种高效吸附去除氟喹诺酮类抗生素的分子印迹材料的制备方法，包括以下步骤：先以吡哌酸、四氯化锆和2‑氨基对苯二甲酸分别为模板分子、金属盐和有机配体，利用溶剂热一锅法合成以NH2‑UiO‑66为基底的分子印迹聚合物；然后选择合适的溶剂洗脱模板分子，制备分子印迹NH2‑UiO‑66材料。本发明利用吡哌酸作为虚拟模板分子，提供一种具有特异性吸附性能的分子印迹NH2‑UiO‑66材料，该材料对氟喹诺酮类抗生素表现出良好的吸附性能，可以实现选择性吸附去除，有效改善了传统分子印迹聚合物吸附容量低和在极性环境中特异性识别能力差的问题，且虚拟模板的使用有效解决了模板分子的泄露影响分子印迹材料吸附去除效果的问题。

摘要： 本发明属于分析检测领域，具体公开了一种检测氟喹诺酮类抗生素的光电化学适配体传感器的制备方法和用途。本发明以具备优异光电性能的类石墨相氮化碳/富铋卤化氧铋作为光电活性材料，以适配体作为特异性识别元件，构建光电化学适配体传感器实现对氟喹诺酮类抗生素的高灵敏度和高选择性检测，拓宽了富铋卤化氧铋基材料在光电领域的应用。

摘要： 本发明提供了一种氟喹诺酮类化合物及其制备方法和应用，本发明公开的氟喹诺酮类化合物抗菌谱广，有非常好的抑制或杀菌活性，因此具有较好的应用前景。

摘要： 柑橘溃疡病是全球范围内柑橘难治性第二大病害，给柑橘生产造成极大损害。本发明属于植物病害防治技术领域，具体涉及氯烷酰基氟喹诺酮在制备用于防治柑橘溃疡病的药物中的应用。所述药物包括式(I)所示化合物，式中，R1为或R2为‑H、‑Cl或‑OCH3，R3为或田间防效实验评估表明，氯烷酰基氟喹诺酮之一氯丙酰基克林沙星的10％可湿性粉剂稀释800倍、1600倍的防效可分别达到90.23％及89.05％，与46％氢氧化铜水分散粒剂1500倍效果相当，优于3％噻霉酮可湿性粉剂1000倍液防效，本药物不易引起耐受性问题且不存在安全隐患。

摘要： 本发明公开了一种双官能团离子交换吸附树脂去除废水中氟喹诺酮类抗生素的方法应用，首次采用含有磺酸‑磷酸基双官能团的酸性离子交换树脂S9570为吸附剂，利用其与氟喹诺酮类抗生素之间的静电、氢键以及Π‑Π共轭的协同作用，可高效地去除酸性废水中该类抗生素。本方明所涉方法与已有同类型的树脂法相比，在去除废水中氟喹诺酮类抗生素方面有明显的优势，为该类抗生素的去除提供了一种高效可行的新思路。

摘要： 本发明涉及一种利用锰氧化物与过硫酸盐机械化学法降解氟喹诺酮，属于有机污染物危险固废的处理领域。将锰氧化物和过硫酸盐同步或分步加入到含有氟喹诺酮和磨球的球磨反应罐中，开启球磨仪，利用球磨碰撞产生的机械力效应一方面诱导MnO2释放晶格氧，另一方面活化PMS生成多种活性氧物种，二者协同进攻氧化氟喹诺酮抗生素，实现无害化降解。本发明具有以下特点：操作简便，反应条件温和，处理效果佳，可完全消除抗生素的抑菌毒性。

摘要： 本实用新型公开了一种氟喹诺酮类抗生素快速定量检测试剂盒，包括盒体，所述盒体内部依次设置有瓶体放置槽、试纸卡放置槽、标准卡放置槽和滴管放置槽，所述瓶体放置槽包括用于放置稀释液盛放瓶的第一瓶体放置槽和多个用于放置提取液盛放瓶的第二瓶体放置槽，多个所述第二瓶体放置槽呈矩阵布置。本实用新型采用上述结构的氟喹诺酮类抗生素快速定量检测试剂盒，试剂盒内部针对不同内容物设置有不同形状的槽体，有序排列，方便拿取和操作，可缓冲拿取、运输过程中的磕碰，避免损伤。