比伐卢定

摘要： 心肺转流(cardiopulmonary bypass,CPB)心脏手术中首选的抗凝剂是普通肝素,对于肝素应用禁忌的患者,如肝素诱导性血小板减少综合征(heparininduced thrombocytopenia,HIT)和肝素过敏,指南推荐采用比伐卢定抗凝;。国内外对比伐卢定CPB中抗凝经验非常有限;。近期,本院成功对1例合并HIT的患者,术中采用比伐卢定抗凝,实施CPB下室间隔穿孔修补术。现报告病例如下。1资料与方法1.1临床资料患者女性,67岁,身高151 cm,体重60 kg,因"急性心肌梗死、室间隔穿孔、室壁瘤形成",收入重症监护病房,予主动脉内球囊反搏(intra-aortic balloon pump,IABP)辅助,应用肝素、低分子肝素抗凝后出现血小板计数急剧下降伴下肢深静脉血栓形成,HIT抗体检测阳性,诊断HIT,改用比伐卢定(泰加宁,深圳信立泰药业股份有限公司)抗凝,血小板计数恢复、下肢深静脉血栓好转。患者经内科治疗6周后,终末脏器功能不全纠正,但仍依赖IABP辅助,有外科手术指征。

摘要： 目的研究比伐卢定联合挽救性经皮冠状动脉介入术(PCI)治疗老年急性心肌梗死溶栓失败患者的疗效及预后。方法回顾性选择2018年6月至2021年6月在沧州市中心医院接受挽救性PCI治疗的92例老年急性心肌梗死溶栓失败患者,根据抗凝药物不同分为比伐卢定组(n=42)和对照组(n=50)。比伐卢定组使用比伐卢定抗凝,对照组使用肝素抗凝。分析梗死相关动脉(IRA)再通率及校正的TIMI血流帧数(CTFC),治疗后2 h和4 h的心电图ST段回落率,治疗后24 h的血清磷酸肌酸激酶同工酶(CK-MB)、心肌肌钙蛋白I(cTnI)、乳酸脱氢酶(LDH)水平,治疗后7 d的左心室射血分数(LVEF)、左心室收缩末期容积(LVESV)、左心室舒张末期容积(LVEDV);随访治疗后1年内主要不良心血管事件(MACE)的累积发生率。结果比伐卢定组的IRA再通率、即刻CTFC水平为80.95%、(29.39±5.32)帧数,均高于对照组[54.00%、(24.41±4.59)帧数],差异均有统计学意义(P<0.05)。比伐卢定组治疗后2 h和4 h时的ST段回落率为69.05%、80.95%,均高于对照组(46.00%、58.00%),差异均有统计学意义(P<0.05)。比伐卢定组的血清CK-MB、cTnI、LDH水平为(7.59±1.23)U/L、(0.41±0.07)ng/mL、(127.58±22.58)U/L,均低于对照组[(12.14±2.03)U/L、(0.94±0.13)ng/mL、(162.38±24.85)U/L],差异均有统计学意义(P<0.05)。比伐卢定组治疗后7 d的LVEF水平为(54.57±8.12)%,均高于对照组[(51.03±6.68)%],LVESV、LVEDV为(39.59±7.23)、(80.13±12.52)mL,低于对照组[(46.51±7.65)mL、(93.41±13.48)mL],差异均有统计学意义(P<0.05)。随访过程中,比伐卢定组的MACE累积发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论比伐卢定联合挽救性PCI治疗老年急性心肌梗死溶栓失败患者的疗效确切,能够改善心肌血流灌注及预后。

摘要： 目的分析比伐卢定应用于冠状动脉分叉病变介入治疗的效果。方法选取唐山市人民医院2019年1月~2020年1月收治的60例冠状动脉分叉病变行介入治疗的患者作为研究对象,以随机数表法分为观察组和对照组,每组各30例。对照组患者给予常规治疗,观察组患者在对照组治疗基础上给予比伐卢定,比较两组患者治疗前后左室射血分数(LVEF)、左室收缩末期内径(LVESD)和峰值间隔距离(EPSS)等心功能指标改善情况及不良反应发生情况。结果治疗后,观察组患者LVEF显著高于对照组,LVESD与EPSS指标显著低于对照组,差异有统计学意义(P﹤0.05);观察组患者不良反应发生率明显低于对照组,差异有统计学意义(P﹤0.05)。结论比伐卢定应用于冠状动脉分叉介入的治疗中,可明显改善患者心功能指标,且治疗安全性较好,值得临床应用。

摘要： 目的研讨比伐卢定在心血管介入治疗急性心肌梗死中的临床效果。方法回顾性分析2019年9月~2020年9月宁阳县第一人民医院收治的120例心血管介入治疗急性心肌梗死患者的临床资料,根据不同的治疗方式将其分为研究组和传统组,每组60例。传统组所有患者采取普通肝素治疗,研究组所有患者采取比伐卢定进行抗凝治疗。对比分析两组患者术后心肌梗死溶栓试验(TIMI)血流分级情况、出血情况、主要心血管不良事件(MACE)发生率及术后情况。结果研究组患者术后30 d TIMI血流分级情况优于传统组患者,差异有统计学意义(P0.05)。结论采用比伐卢定对心血管介入治疗急性心肌梗死患者进行治疗,能够改善其TIMI血流分级情况,降低MACE和出血发生风险,并且具有很高的安全性,值得临床应用。

摘要： 体外膜肺氧合(extracorporeal membrane oxygenation,ECMO)过程中常规使用的抗凝剂普通肝素(UFH)由于容易引起出血、血小板减少、肝素抵抗等弊端颇具争议,而比伐卢定作为一种人工合成的直接凝血酶抑制剂(DTI),具有特异性强、半衰期短、安全性高等特点,与UFH相比具有一些潜在优势。本文通过综述比伐卢定在ECMO中的研究进展,为ECMO患者的抗凝策略提供更多参考依据。

摘要： 目的:探讨减量比伐卢定在高危出血风险冠心病患者择期行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)中的疗效及安全性。方法:选取140例择期行PCI的高危出血风险冠心病患者为研究对象,按照给药剂量不同分为低剂量组和常规剂量组,每组各70例。所有患者PCI术中均给予比伐卢定抗凝,首次给药剂量为0.75 mg/kg静脉推注,之后常规剂量组与低剂量组分别以1.75 mg·kg^(-1)·h^(-1)、1.5 mg·kg^(-1)·h^(-1)比伐卢定持续静脉滴注至PCI结束,并根据活化凝血时间(ACT)调整剂量维持至术后4 h。比较两组患者围术期活化凝血时间(ACT)、心梗溶栓实验(TIMI)血流分级、心肌损伤[心肌肌钙蛋白I(cTnI)及肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)]情况、术后3个月主要心血管不良事件(MACE)及出血事件发生率。结果:给药后5 min,两组患者ACT比较,差异无统计学意义(P>0.05);给药后30 min、手术结束时、术后1、4 h,低剂量组ACT低于常规剂量组(P0.05)。术后24 h,两组患者血清cTnI、CK-MB水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。术后30 d,低剂量组MACE发生率与常规剂量组比较,差异无统计学意义(P>0.05);出血事件发生率低于常规剂量组(P<0.05)。结论:高危出血风险冠心病患者择期PCI术中,减量与常规剂量比伐卢定抗凝均能有效改善患者TIMI血流分级,但减量比伐卢定能够减低术后出血风险,提高安全性。

摘要： 目的分析脑卒中合并冠心病患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)中应用不同剂量比伐卢定对血小板计数(PLT)、平均血小板体积(MPV)、纤维蛋白原(FIB)的影响。方法选取2019年1月至2021年4月秦皇岛市第二医院收治的153例脑卒中合并冠心病患者,均行PCI手术治疗,根据术中使用比伐卢定剂量不同分为低剂量组68例[术中1.5 mg/(kg·h)术后0.15 mg/(kg·h)]与全剂量组85例[术中1.75mg/(kg·h)术后0.2 mg/(kg·h)]。比较两组治疗后24 h PLT、MPV、FIB水平变化;比较两组治疗后30 d心功能情况;比较两组治疗后30 d出血事件及治疗后6个月不良心脑血管事件(MACCE)发生情况。结果治疗前两组PLT、MPV、FIB水平比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后24 h两组PLT、FIB、MPV明显降低,且全剂量组明显低于低剂量组,差异均有统计学意义(P0.05),治疗后30 d两组LVEF、E/A值均升高,且全剂量组明显高于低剂量组,差异均有统计学意义(P0.05)。低剂量组6个月MACCE总发生率为7.35%,全剂量组总发生率为3.53%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论脑卒中合并冠心病患者PCI中使用比伐卢定可明显改善患者凝血状态,降低PLT、FIB、MPV表达水平,使用全剂量比伐卢定可获得更为理想的治疗效果,安全性尚可。

摘要： 目的探讨比伐卢定联合替罗非班治疗老年急性心肌梗死(AMI)的临床疗效。方法选取医院2020年1月至12月收治的老年AMI患者300例,随机分为联用组和参照组,各150例。参照组给予肝素+替罗非班,联用组给予比伐卢定+替罗非班。两组患者均连续治疗1周。结果用药后,与参照组比较,联用组左心室收缩末期内径(LVESd)和左心室舒张末期内径(LVEDD)水平均更低,左心室射血分数(LVEF)和左室短轴缩短率(FS)水平均更高(P<0.05);NO水平更高,内皮素-1(ET-1)和血管性假血友病因子(vWF)水平均更低(P<0.05);联用组总有效率为98.67%,显著高于参照组的93.33%(P<0.05);联用组不良心血管事件总发生率为3.33%,显著低于参照组的10.00%(P<0.05)。结论比伐卢定联合替罗非班可改善老年AMI患者的心功能,促进血管内皮功能恢复,提高疗效,降低不良心血管事件风险。

摘要： 目的 比较比伐卢定和普通肝素应用于不同出血风险ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者急诊经皮冠状动脉介入治疗(PCI)围术期的疗效与安全性。方法 选取行急诊PCI的615例STEMI患者作为研究对象,根据CRUSADE出血风险评分将其分为低危出血组患者421例(CRUSADE评分≤30分)和中高危出血组患者194例(CRUSADE评分>30分),再根据不同抗凝方案将低危出血组患者分为低危普通肝素组患者203例、低危比伐卢定组患者218例,将中高危出血组患者分为中高危普通肝素组患者95例、中高危比伐卢定组患者99例。观察并比较各组患者术后冠状动脉罪犯血管心肌梗死溶栓治疗(TIMI)血流分级、术后30 d内主要心血管不良事件(MACE)和出血事件的发生情况。结果 中高危出血组STEMI患者中,中高危比伐卢定组与中高危普通肝素组的术后TIMI血流分级、MACE发生情况比较,差异均无统计学意义(P>0.05);中高危比伐卢定组欧美出血学术研究会(BARC)2~5型出血事件发生率、总出血事件发生率分别为13.13%、15.15%,低于中高危普通肝素组的24.21%、29.47%,差异有统计学意义(P0.05)。低危出血组STEMI患者中,低危比伐卢定组术后TIMI血流分级、MACE及出血事件发生情况与低危普通肝素组比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 相较于普通肝素,中高危出血STEMI患者急诊PCI围术期应用比伐卢定进行抗凝治疗能降低出血风险,但并无包括全因死亡在内的最终获益;低危出血STEMI患者急诊PCI围术期应用比伐卢定或普通肝素在出血和缺血事件方面比较均无显著差异。STEMI患者PCI术前应接受CRUSADE出血风险评估,并根据出血风险选用合适的抗凝药物。

摘要： 背景 肾功能不全患者介入治疗出血风险高,术中抗凝需严密监测凝血指标.比伐卢定作为新型抗凝药,在肾功能不全的急性冠脉综合征(ACS)患者介入治疗中的抗凝疗效和安全性如何尚无指南明确推荐,且欠缺大样本研究证实.目的 探讨比伐卢定在尿毒症依赖透析并ACS患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)中的抗凝疗效和安全性.方法 选取2015年10月—2019年12月在中国医学科学院阜外医院深圳医院被诊断为尿毒症依赖透析并ACS且行PCI的患者66例,依据PCI前的抗凝用药情况分为普通肝素组(n=33)和比伐卢定组(n=33).普通肝素组患者PCI前给予普通肝素,PCI中根据冠状动脉病变情况联用替罗非班;比伐卢定组患者PCI前先予以比伐卢定负荷剂量,静脉推注0.75 mg/kg后以0.25 mg?kg-1?h-1静脉泵入,PCI后继续静脉泵入不超过4 h.比较两组患者PCI途径、植入支架个数、主动脉内球囊反搏(IABP)使用情况、冠状动脉病变情况、替罗非班使用情况,PCI后1、7 d的血小板计数(PLT)及PCI后30 d出血情况,PCI后30 d支架内血栓、主要不良心血管事件(MACE)发生情况及死亡原因.结果 两组患者PCI途径、植入支架个数、IABP使用率、冠状动脉病变情况、替罗非班使用率比较,差异均无统计学意义(P>0.05).两组患者PCI后1、7 d PLT及PCI后30 d轻度出血、严重出血发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05).两组患者PCI后30 d支架内血栓、MACE发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05).比伐卢定组1例患者死于顽固性心力衰竭并心源性休克;普通肝素组1例患者死于原发心搏骤停,1例患者死于脑卒中继发大面积脑出血.结论 比伐卢定在尿毒症依赖透析并ACS患者PCI中的抗凝疗效及安全性均较好,不劣于普通肝素,其可作为临床上有肝素使用禁忌证的患者PCI中的抗凝方法.

摘要： 目的：探讨急性心肌梗死(AMI)患者于急诊行经皮冠状动脉介入术(PCI)治疗中应用比伐卢定抗凝的效果.rn 方法：选取2015年1月-2016年12月期间本院急诊收治的98例AMI需行PCI术治疗的患者作为研究对象,依据随机分组原则,将所有患者分为实验组及对照组,每组49例,对照组患者行PCI术中,应用普通肝素抗凝,实验组患者则应用比伐卢定抗凝,比较抗凝效果.rn 结果：实验组患者的心血管不良事件发生率为14.29％,对照组患者的心血管不良事件发生率为16.33％,两组患者的心血管不良事件发生情况比较,组间数据差异不显著,P＞0.05,无统计学意义;实验组患者的出血发生率为4.08％,对照组患者的出血发生率为16.33％,实验组患者的出血发生率显著低于对照组,组间数据差异显著,P＜0.05,有统计学意义.rn 结论：PCI术中应用比伐卢定及肝素抗凝,均能达到良好的抗凝效果,但应用比伐卢定抗凝术后出血的发生率降低,用药安全性更高.

摘要： 心血管疾病是人类死亡的头号杀手,全球年均死亡人数超过1700万.血管支架,作为心血管疾病治疗的主要手段之一,全球临床年植入量达400万支,挽救了众多患者的生命.然而,临床应用的血管支架依然面临着再狭窄和晚期血栓两大并发症,亟待解决.而导致支架临床并发症的根本原因在于临床使用的支架功能不足,难以实现病灶治愈.本研究着眼于通过表面改性手段，选用在功能上具有互补和协同作用的功能分子即一氧化氮(NO)和比伐卢定(BVLD)对支架进行功能修饰，以期赋予支架同时兼备抗凝血、抑制平滑肌细胞增殖、促进内皮组织再生三重功能。本研究采用“一步浸涂法”，基于多巴胺(DA)在碱性条件下与Cu2+的配位作用，螯合形成CuⅡ-DA配合物，随后利用己二胺(HD)与多巴胺的化学反应性，将CuⅡ-DA配合物交联形成聚合物，从而在待改性基底材料表面沉积成膜。通过调控参与沉膜的Cu2+的浓度，实现薄膜中螯合的Cu2+含量的精准调控，从而实现NO催化释放速率的可控催化释放。而薄膜中己二胺的引入，同时赋予涂层表面具有丰富的伯胺基，为后续生物分子BVLD的共价接枝提供了丰富的反应位点。

摘要： 目的：探讨比伐卢定与替罗非班联合肝素在老年急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)急诊经皮冠状动脉介入术(PCI)中治疗效果.rn 方法：选取2015年10月～2013年3月我院收治STEMI行急诊PCI的老年患者60例为研究对象,采用随机分组表将患者随机分为研究组和对照组,研究组患者给予比伐卢定辅助治疗,对照组给予替罗非班联合肝素辅助治疗,比较两组患者术后罪犯血管(TIMI)血流分级、2h心电图ST段回落和治疗30d内心血管事件发生率、出血并发症发生率.rn 结果：两组患者TIMI分级中各级比较无明显差异,无统计学意义(P＞0.05).两组患者2h心电图ST段回落率、心血管不良事件发生率比较无统计学意义(P＞0.05);治疗30d内研究组患者出血发生率3.33％显著低于对照组20.00％,比较有统计学意义(P＜0.05).rn 结论：比伐卢定与替罗非班联合肝素在老年STEMI急诊PCI术中应用可辅助提高患者临床疗效,但替罗非班联合肝素易增加患者出血风险,比伐卢定具有更高用药安全性.

摘要： 目的:评价在接受PCI治疗的冠心病患者中使用比伐卢定与使用肝素加血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的疗效和安全性的比较进行系统评价.方法:检索国内外文献，收集有关在接受PCI的冠心病患者中，比较比伐卢定对比肝素加血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的随机对照试验。结果与结论：荟萃分析显示在接受PCI治疗的患者中，相比于肝素加血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，比伐卢定具有显著的低出血风险以及死亡率，而不增加主要不良心血管事件以及再发心梗率。但是比伐卢定有增加血运重建的趋势，尤其是在目标血管再血运重建方面具有较高的发生率.

摘要： 目的：本研究对经桡动脉直接经皮冠状动脉介入治疗的急性ST段抬高型心肌梗死患者应用国产比伐卢定与肝素联合替罗非班的治疗效果与安全性进行比较，探讨国产比伐卢定在急性ST段抬高型心肌梗死患者中的治疗效果与安全性。rn 方法：入选河北医科大学第二医院心血管内五科于2011年2月到2013年2月期间收治的70例诊断明确为STEMI并于发病12小时内经桡动脉途径行冠脉造影检查或直接PCI治疗的患者，给药方法:比伐卢定组在PCI前静脉注射负荷剂量的国产比伐卢定0.75mg/kg,而后立即按照1.75mg/(kg·s)维持静脉泵入至术毕，随后以小剂量0.2mg/(kg·h)维持泵入，共应用24小时后停用。合并用药:1.A组与B组停用比伐卢定或肝素与替罗非班前2小时给予低分子肝素5000u重叠，之后为5000u 2/日，连续7天;2.所有患者均在术前给予氯吡格雷及阿司匹林，各负荷量300mg，PCI术后阿司匹林口服100mg/d联合氯吡格雷口服75mgld，至少1年。rn 结果：两组基础临床资料比较，A组与B组间梗死相关血管的比例无显著统计学差异，两组患者CAG检查和直接PCI治疗后24小时内各种不良临床事件发生率比较，总不良临床事件发生率无显著统计学差异。rn 结论：在行经桡动脉路径直接PCI治疗的急性STEMI患者中，单独应用国产比伐卢定在PCI治疗效果及MACE事件发生率方面与肝素联合替罗非班相似，但可显著减少术后30天内的出血事件，较适用于STEMI-TIMI评分中高危的STEMI患者。

摘要： 目的：本研究采用国产比伐卢定,为随机、盲法、肝素平行对照多中心临床试验,观察比伐卢定用于急性冠脉综合征行经皮冠状动脉介入(PCI术)抗凝的有效性和安全性.方法:入组18-75岁急性冠脉综合征行PCI患者。主要评价指标为首次给药后5分钟的ACT达标率，次要指标为首次给药后30分钟的ACT达标率，PCI术后30天内出血事件发生率及MACE事件发生率。结果:共入组301例ACS行PCI的患者。首次给药后5分钟ACT达标率试验组77.85%，对照组71.05% ACT达标率试验组为74.47%，对照组为80.58%(P=0.2531)。用药后5分钟及30分钟，两组ACT值无统计学差异;术后1小时,ACT值分别为213.22±45.82秒和236.01±49.85秒，两组比较差异有统计学意义(P<0.0001)。PCI术后30天两组出血事件无明显统计学差异，但试验组有降低趋势。MACE事件发生两组比较无统计学差异。结论：在国外报道试验中，比伐卢定在不影响抗凝血作用的前提下，出血副作用的发生率相对于肝素显著降低。本研究中，比伐卢定在疗效方面显示不劣于普通肝素，而在出血事件方面有减少趋势，安全性与对照组相似，表明国产比伐卢定用于急性冠脉综合征行PCI患者疗效确切，参考两组受试者ACT的变化，试验组在术中ACT水平相对平稳并持续达标，因半衰期较短ACT回落快，因而出血事件有减少趋势。

摘要： 目的：分析和评价直接凝血酶抑制剂比伐卢定在急性心肌梗死治疗中的应用效果.方法：随机将2012年1月1日至2013年2月1日期间,心内科接受急诊PCI的急性心肌梗死患者分为比伐卢定组(A组)、肝素联合盐酸替罗非班氯化钠组(B组)和肝素组(C组),在PCI术中分别采用比伐卢定、肝素联合盐酸替罗非班氯化钠或普通肝素抗凝治疗.观察3组患者基本临床情况,冠状动脉病变特征,基本介入技术指标及围术期情况,术中测定凝血活酶时间(ACT),对比3组支架内血栓形成,轻度及重度出血情况,随访30天主要心血管不良事件(包括心源性死亡、非致死性心肌梗死、靶病变血运重建)发生率.结果 共有30例患者完成试验，3组各10例.3组基本临床情况,冠状动脉病变特征,基本介入技术指标差异均无统计学意义(P>0.05);3组测定ACT时间,PCI手术成功率和30天无心脏事件生存率,差异无统计学意义(P>0.05).B组、C组24h内各有1例发生轻度出血,比伐卢定组1 例由于停药时间过早发生急性血栓形成。结论：国产比伐卢定能安全有效地应用于急性ST段抬高的心肌梗死(STEMI)患者行PCI的术中抗凝治疗,疗效不劣于肝素且出血副作用低于肝素与肝素加糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂(GPI)治疗.停药时间过早有导致急性血栓形成的可能.

摘要： 目的：探讨国产注射用比伐卢定和普通肝素在急性冠脉综合征患者冠状动脉介入术中对凝血功能的影响和出血风险.方法：入选95例择期行PCI的急性冠脉综合征患者,随机分为肝素组(n=49)和比伐卢定组(n=46),其中肝素组脱落3例,比伐卢定组脱落5例,比伐卢定组和肝素组各剔除6例.根据分组不同术中分别采用国产注射用比伐卢定或肝素抗凝.PCI术后随访30天比较两组患者出血事件发生率和MACE事件发生率.结果：用药结束后比伐卢定组ACT值下降迅速，用药结束后1 hACT值较肝素组显著降低，2组之间差异有显著性(p<0.05)。结论：与常规肝素抗凝相比，国产比伐卢定在PCI术中可以获得更稳定的抗凝效果，其作为抗凝剂用于PCI术中安全有效。

摘要： 有关心肌梗死围术期抗凝方案的选择,2017年欧洲心脏病学会年会(European Society of Cardiology,ESC)上,来自瑞典的David Erlinge就VALIDATE-SWEDEHEART研究做了结果报告.该研究结果在9月份以题为“Bivalirudin versus heparin monotherapy in myocardial infarction”发表在《新英格兰杂志》上.研究结果显示,接受经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的心肌梗死患者中,与普通肝素相比,比伐卢定并未减少全因死亡、心肌梗死或大出血的联合终点.

摘要： 出血和血管并发症不仅增加PCI患者住院费用、延长住院日,而且导致短期或者长期患病率和死亡率的上升.目前国际上对于PCI出血并发症定义尚无统一标准,因此出血发生率不尽相同,约在2.4％-3.5％之间.随着新型抗血小板制剂和抗凝方案的应用,规避PCI出血风险的策略也在不断变化,介入治疗的进步已经改变了出血与缺血并发症的平衡.快速抑制ADP受体的新型抗血小板药物的应用,使得血小板Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂的常规使用正在逐渐减少;PCI术前充分预先使用双联抗血小板药物,术中不必常规使用Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂;优先应用桡动脉作为介入径路,特殊情况应用股动脉路径时应用血管闭合器;部分高危出血风险患者应用比伐卢定可能是规避PCI出血风险的较好策略.ACC/AHA指南承认肝素的剂量是基于随机试验的经验性治疗,临床实践中是否监测ACT水平仍不确定,但合用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂且保持ACT200-250秒,或不联合GPI保持ACT250-300秒,仍是PCI术中肝素抗凝的标准治疗方案,并鼓励术者尽量维持ACT在推荐范围内的低水平,以避免出血.

摘要： 本发明公开了一种用于检测血浆中水蛭素、比伐卢定、达比加群含量的试剂盒，包括R1试剂、R2试剂、稀释试剂、水蛭素校准品、比伐卢定校准品以及达比加群校准品；R1试剂包括凝血酶、第一缓冲液和第一辅料，R2试剂包括发色底物、第二缓冲液和第二辅料，稀释试剂包括第三缓冲液和第三辅料；水蛭素校准品包括水蛭素，比伐卢定校准品包括比伐卢定，达比加群校准品包括达比加群；本发明试剂灵敏度高、稳定性好，能快速、准确的检测血浆中水蛭素、比伐卢定、达比加群含量，可同时实现对水蛭素、比伐卢定及达比加群用药情况的检测，且能够快速、有效地了解到患者药物残留浓度，能够精准评估患者体内的出血或血栓风险。

摘要： 本发明公开了一种比伐卢定的合成方法，属于多肽药物制备技术领域。比伐卢定的合成方法，包括：步骤（1），活化树脂，采用活化液对树脂进行活化处理获得活化树脂，所述活化液包括二氯甲烷、B‑丁内酯、纳迪克酸酐；步骤（2），Leu‑树脂的合成，采用固相合成法将溶胀后的活化树脂和Fmoc‑Leu合成Leu‑树脂；步骤（3），比伐卢定‑树脂的合成，采用固相合成法合成比伐卢定‑树脂；步骤（4），脱保护，将比伐卢定‑树脂脱保护得到比伐卢定。本发明合成方法合成的比伐卢定得率更高。

摘要： 本发明提供了一种比伐卢定注射液及其制备方法，所述比伐卢定注射液包括比伐卢定、海藻糖、pH调节剂、渗透压调节剂和赋形剂；其中，所述pH调节剂为药学上可接受的氢氧化钠，所述渗透压调节剂为药学上可接受的氯化钠或葡萄糖，所述赋形剂为注射用水。本发明提高了比伐卢定水溶液在室温条件下长期储存的稳定性，避免了现有比伐卢定无菌冻干粉针剂在临床使用时复溶、稀释过程中产品多次转移过程，提高了比伐卢定临床用药安全性。

摘要： 本发明公开了一种用于检测比伐卢定中杂质的方法，所述的检测方法包括使用高效液相色谱法检测比伐卢定样品中的杂质，特别是和主峰极性接近的杂质[D‑Phe12]‑比伐卢定(杂质I)、[L‑Phe1]‑比伐卢定(杂质II)、[D‑Leu20]‑比伐卢定(杂质III)、[Plus‑Gly5Gly6]‑比伐卢定(杂质IV)、[Des‑Gly5Gly6]‑比伐卢定(杂质V)能和主峰进行有效分离的方法。本方法中各杂质的检测限约0.15μg/ml，即可以检出比伐卢定中高于0.01％的杂质；本方法不仅能有效检出分离USP中披露的6个杂质，同时能够有效分离其它5个极性接近的潜在工艺杂质，实用性强，检测过程简单快捷。

摘要： 本发明提供一种高纯度比伐卢定及其工业制备方法。制备方法采用固相多肽合成技术，通过使用方便回收且价格低廉的溶剂乙酸乙酯作为洗涤剂，提高了反应收率和产品品质，有效降低了生产成本，减少了废物排放。

摘要： 本发明公开了一种片段缩合制备比伐卢定的方法，分别合成3个侧链保护的肽片段序列，将各肽片段在液相体系中与第20位氨基酸逐步偶联得到全保护比伐卢定，然后裂解脱除保护基得到比伐卢定粗肽，纯化换盐得到比伐卢定；其中，所述的3个肽片段序列为：第一肽片段序列为比伐卢定序列中的第1‑2位氨基酸，第二肽片段序列为比伐卢定序列中的第3‑8位氨基酸，第三肽片段序列为比伐卢定序列中的第9‑19位氨基酸。本发明方法，提高了产率，减少杂质，大幅降低了合成成本，利于大规模、产业化生产。

摘要： 本发明公开了一种用于检测血浆中水蛭素、比伐卢定、达比加群含量的试剂盒，包括R1试剂、R2试剂、稀释试剂、水蛭素校准品、比伐卢定校准品以及达比加群校准品；R1试剂包括凝血酶、第一缓冲液和第一辅料，R2试剂包括发色底物、第二缓冲液和第二辅料，稀释试剂包括第三缓冲液和第三辅料；水蛭素校准品包括水蛭素，比伐卢定校准品包括比伐卢定，达比加群校准品包括达比加群；本发明试剂灵敏度高、稳定性好，能快速、准确的检测血浆中水蛭素、比伐卢定、达比加群含量，可同时实现对水蛭素、比伐卢定及达比加群用药情况的检测，且能够快速、有效地了解到患者药物残留浓度，能够精准评估患者体内的出血或血栓风险。

摘要： 本发明公开了一种比伐卢定的合成方法，属于多肽药物制备技术领域。比伐卢定的合成方法，包括：步骤（1），活化树脂，采用活化液对树脂进行活化处理获得活化树脂，所述活化液包括二氯甲烷、B‑丁内酯、纳迪克酸酐；步骤（2），Leu‑树脂的合成，采用固相合成法将溶胀后的活化树脂和Fmoc‑Leu合成Leu‑树脂；步骤（3），比伐卢定‑树脂的合成，采用固相合成法合成比伐卢定‑树脂；步骤（4），脱保护，将比伐卢定‑树脂脱保护得到比伐卢定。本发明合成方法合成的比伐卢定得率更高。

摘要： 活性药物成分(API)比伐卢定(Bivalirudin)是20个氨基酸的肽，其含有一个碱基和5个氨基酸残基。化学式为C98H138N24O33，且分子量为2180.3g/mol。比伐卢定也被称为Angiomax。它是被指定用作抗凝剂的直接凝血酶抑制剂。本发明提供合成比伐卢定的方法，特别是提供使用Fmoc‑Leu‑Wang树脂作为载体的通过固相肽合成的比伐卢定合成方法。该方法具有收率高、副产物少和分离纯化简单的优点，且与现有技术相比，该方法节省时间且适用于中试和工业化生产。

摘要： 本发明描述了一种比伐卢定HPLC纯化方法，主要提供比伐卢定粗品HPLC纯化方法，目前比伐卢定纯化的纯度及收率较低，难以符合用于制备比伐卢定制剂的原料标准。本发明的技术方案是，通过优化比伐卢定粗品的浓度、HPLC流动相组成及梯度等纯化条件，最后得到了高纯度的比伐卢定，同时收率大大提高。