槐定碱

摘要： 槐定碱是从药用植物苦豆子中提取出的一种生物碱,除了具有较高的抗肿瘤活性外,还有良好的抗炎、镇痛、杀虫等活性。槐定碱被广泛用作其他抗癌药物的辅助药物,但现目前关于槐定碱的上市药物仅有在2005年由我国自主研制并且拥有知识产权的盐酸槐定碱注射液。随着科技的发展,人工智能技术在药物研发中发挥出越来越重要的作用,广西大学王立升课题组通过分子对接技术发现Topo酶是槐定碱作为抗肿瘤药物的一个重要作用靶点,并以槐定碱为先导化合物,通过对槐定碱进行结构修饰和构效关系分析,为开发出新型安全低毒的抗肿瘤药物提供参考。因此对槐定碱的药理作用以及槐定碱衍生物的构效关系进行简单的总结,用于评价其对于抗癌活性的影响。

摘要： 目的探讨自噬在槐定碱(sophoridine,SRI)发挥抗炎保护内毒素性小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)中的作用。方法将60只C57BL/6小鼠随机分为阴性对照组(NS对照组)、SRI对照组、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)组、SRI(1 h、2 h、4 h)+LPS组,每组10只。LPS处理24 h后收集小鼠外周血,无菌取肺组织。苏木精-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察各组小鼠肺组织病理改变并进行病理学评分;酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测血清中炎症因子白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)含量;蛋白质印记法检测肺组织中自噬相关蛋白(P62)、微管相关蛋白1轻链3(LC3)、自噬关键分子酵母Atg6同系物(Beclin-1)蛋白表达;免疫组织化学染色检测肺组织中LC3蛋白的表达。结果与LPS组比较,SRI(1 h、2 h、4 h)+LPS组肺损伤程度减轻,LC3Ⅱ/Ⅰ、Beclin1蛋白表达升高,P62蛋白表达降低,血清中炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α降低(P均<0.05);免疫组化结果显示SRI(1 h、2 h、4 h)+LPS组LC3蛋白较LPS组表达升高(P均<0.05)。结论SRI可能通过促进自噬减少血清中炎症因子含量从而发挥对ALI小鼠的保护作用。

摘要： 目的:为确保制剂的质量、疗效和使用的安全性,在确定了槐定碱微球的最佳处方和工艺后,对微球的形态、粒径、红外以及体外释药等方面的制剂学性质进行考察和评价。方法:用乳化交联法制备槐定碱微球,用光学显微镜、扫描电镜、高效液相色谱仪、红外光谱法、差示扫描量热测定法等检测手段对槐定碱微球的理化性质进行考察。结果:槐定碱微球外观圆整,分散性良好,平均粒径为8.95μm。利用红外光谱扫描法和差示扫描量热测定验证了槐定碱与微球之间没有发生化学反应,两者之间只发生了物理包埋。体外释放时,利用动态透析法考察微球的体外释药特性,结果表明,原料药在4h内基本释放完全,而槐定碱微球在24h内累计释放量近75%,说明槐定碱微球具有缓释作用。结论:乳化交联法制备得到的槐定碱微球制剂的质量良好。

摘要： 目的 探讨槐定碱对宫颈癌HeLa细胞生物学行为的影响及分子机制。方法 将宫颈癌HeLa细胞随机分为对照组、槐定碱低、中、高浓度组、miR-5195-3p组、miR-NC组、槐定碱+anti-miR-5195-3p组、槐定碱+anti-miR-NC组;四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测细胞增殖抑制率;克隆形成实验检测细胞克隆形成数;划痕实验检测细胞划痕愈合率;Transwell小室法检测细胞侵袭;Western blot法检测蛋白表达;实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测miR-5195-3p表达水平。结果 与对照组比较,槐定碱低、中、高浓度组HeLa细胞增殖抑制率、E-cadherin蛋白表达、miR-5195-3p表达升高,细胞克隆形成数、划痕愈合率、侵袭细胞数、N-cadherin蛋白表达减少,呈浓度依赖性(P<0.05)。过表达miR-5195-3p后,HeLa细胞增殖抑制率、E-cadherin蛋白表达升高,划痕愈合率、N-cadherin蛋白表达降低,细胞克隆形成数和侵袭细胞数减少(P<0.05)。干扰miR-5195-3p表达逆转了槐定碱对HeLa细胞增殖、迁移和侵袭的作用。结论 槐定碱通过上调miR-5195-3p表达抑制宫颈癌HeLa细胞增殖、迁移和侵袭。

摘要： 本试验旨在探究槐定碱对白色念珠菌生物被膜形成的影响。通过微量稀释法测定槐定碱对白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)及对该菌株生物被膜生长过程中不同时期的抑制率,使用光学显微镜和扫描电子显微镜观察槐定碱对白色念珠菌生物被膜形成的影响,通过牛乳平板法、卵黄平板法、SDS法检测槐定碱对白色念珠菌的胞外蛋白酶活性、磷脂酶活性及胞外DNA的影响。结果表明:槐定碱对白色念珠菌的MIC值为8 mg/mL,在光学显微镜下发现槐定碱对白色念珠菌生物被膜的形成有影响,尤其对生物被膜黏附期和生长期有明显的抑制作用,而对成熟期后抑制作用减弱。此外,槐定碱对白色念珠菌胞外DNA和胞外蛋白酶无影响,对其磷脂酶活性有显著抑制作用。

摘要： 体外实验发现槐定碱能浓度相关地抑制大肠癌LS174t细胞、SW620细胞、SW480细胞、HCT-116细胞,胃癌BGC823细胞、MGC-803细胞、SGC7901细胞、MKN45细胞、MKN28细胞,胰腺癌capan-1细胞,肝癌97H细胞、Bel细胞、HepG2细胞,食管癌EC109细胞,食管胃交界腺癌OE-19细胞、SK-GT2细胞,白血病K562细胞、HL60细胞,淋巴瘤U937细胞,骨髓瘤NS-1细胞,乳腺癌MCF-7细胞,卵巢癌PM-2细胞、SKV03细胞,宫颈癌HeLa细胞,肺癌A549细胞、NCI细胞,DMS153细胞,黑素瘤A375细胞,舌鳞癌TCA8113细胞,神经胶质瘤U87细胞、U87MG细胞,前列腺癌PC3细胞增殖.整体实验发现槐定碱抑制SW480细胞、HCT-116细胞,白血病L1210细胞,肺癌Lewis细胞,肉瘤S180细胞、S37细胞、W256细胞、EAC细胞移植瘤在.小鼠或大鼠体内生长.临床上槐定碱已被试用于治疗恶性滋养细胞肿瘤、消化道肿瘤、恶性淋巴瘤,有开发成抗肿瘤新药的潜力.

摘要： 目的 观察磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路在槐定碱发挥抗炎保护大鼠脑缺血损伤中的作用.方法 将70只SD大鼠随机分成假手术组、模型组和低、中、高剂量实验组,每组14只.低、中、高剂量实验组均按1.0 mL·kg-1的剂量腹腔注射浓度分别为2.5,5.0和10.0 mg·mL-1的槐定碱溶液;假手术组和模型组均给予腹腔注射等体积0.9％NaCl.5组大鼠每天给药1次,连续给药5d.模型组和实验组在第5天给药后立即构建永久性大脑中动脉栓塞(pMCAO)模型.用比色法检测大鼠脑组织髓过氧化物酶(MPO)的含量,用酶联免疫吸附法检测脑组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)和IL-6的含量,用蛋白质印迹法检测缺血皮质磷酸化PI3 K(p-PI3 K)和磷酸化Akt(p-Akt)的表达水平.结果 假手术组、模型组和低、高剂量实验组的MPO含量分别为(0.15±0.03),(0.45±0.09),(0.37±0.12)和(0.21±0.09)U·g-1 Pro,TNF-α分别为(131.92±19.83),(246.95±41.42),(212.07±33.90)和(157.53±34.11)pg·mL-1,IL-1β分别为(87.91±13.91),(145.33±16.88),(126.01±23.36)和(103.57±17.78)pg·mL-1,IL-6分别为(65.40±9.80),(137.11±19.48),(126.87±19.03)和(81.46±19.19)pg·mL-1,p-PI3K蛋白表达水平分别为0.50±0.08,0.26±0.12,0.46±0.06和0.55±0.09,p-Akt蛋白表达水平分别为0.92±0.09,0.49±0.13,0.63±0.13和0.90±0.16.高剂量实验组的MPO、IL-6、TNF-α、IL-1β、p-PI3K和p-Akt与模型组相比,差异均有统计学意义(均P<0.05).结论 槐定碱可能通过PI3 K/Akt信号通路抑制炎症反应,进而对大鼠局灶性脑缺血发挥神经保护作用.

摘要： 目的探讨槐定碱对人胶质瘤U87细胞迁移、侵袭能力的影响及其作用机制。方法体外培养人胶质瘤U87细胞,加入槐定碱[0 mg/ml(对照组),1.0 mg/ml,2.0 mg/ml,3.0 mg/ml]共培养24 h,划痕实验检测细胞迁移能力,Transwell小室实验检测细胞侵袭能力,免疫印迹法检测细胞β-catenin、E-cadherin、Vimentin和MMP-9蛋白表达,RT-PCR检测细胞Vimentin、MMP-9 mRNA表达。结果槐定碱明显抑制U87细胞迁移、侵袭能力(P<0.001),而且随浓度增加抑制作用明显增强(P<0.001)。槐定碱明显抑制U87细胞β-catenin蛋白、Vimentin和MMP-9 mRNA和蛋白表达(P<0.01),明显增强E-cadherin蛋白表达(P<0.01),而且随浓度增加抑制作用明显增强(P<0.01)。结论槐定碱能抑制人胶质瘤U87细胞的迁移和侵袭,机制可能与抑制Wnt/β-catenin信号通路的活性,阻断细胞上皮间质转化过程。

摘要： 目的:研究槐定碱(sophoridine)对缺氧复氧星形胶质细胞炎症因子释放和细胞凋亡的影响及机制.方法:星形胶质细胞分成对照组、缺氧复氧(H/R)组、sophoridine低、中、高剂量组(10,20,40 mg·L-1)、sophoridine(40 mg·L-1)+pcDNA(阴性对照载体组、sophoridine(40 mg·L-1)+pcDNA-Toll样受体4(TLR4)(TLR4过表达载体)组.CCK-8法检测细胞增殖活性变化,流式细胞术检测细胞凋亡变化,Western blot法检测B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、TLR4蛋白表达,ELISA法检测细胞分泌的肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)变化.结果:与对照组比较,H/R组星形胶质细胞增殖活性降低,细胞凋亡率升高,细胞中Bax蛋白表达增多,Bcl-2蛋白表达减少,细胞分泌TNF-α、IL-1β、IL-6增多,TLR4蛋白水平升高(P<0.05).与H/R组比较,sophoridine低、中、高剂量组星形胶质细胞增殖活性逐渐升高,细胞凋亡率逐渐降低,细胞中Bax蛋白表达逐渐减少,Bcl-2蛋白表达逐渐增多,细胞分泌TNF-α、IL-1β、IL-6逐渐减少,TLR4蛋白水平逐渐降低(P<0.05),且呈剂量相关性(P<0.05).与sophoridine+pcDNA组比较,sophoridine+pcDNA-TLR4组星形胶质细胞中TLR4蛋白表达增多,细胞增殖活性降低,细胞凋亡率升高,细胞中Bax蛋白表达增多,Bcl-2蛋白表达减少,细胞分泌TNF-α、IL-1β、IL-6增多(P<0.05).结论:槐定碱通过下调TLR4从而抑制缺氧复氧星形胶质细胞炎症因子的释放和细胞凋亡.

摘要： 目的：确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺.方法：以热敏脂质体分别于37°C、43°C累积释药百分率为评价指标,采用design-expert软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析.结果：中心优化设计考察得最佳处方工艺条件:脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37°C时释药达到4.30％,43°C释药79.03％,包封率为(81.33±1.24)％.结论：以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高,热敏释药性质良好.

摘要： 目的：建立HPLC法测定槐定碱脂质体中槐定碱的含量。rn 方法：色谱柱为WatersXterraTR RPc18(150 mm×3.9 mm，5μm)柱；流动相为0.01mol/ml磷酸缓冲液(pH8.5)-甲醇(78：22)；流速1.0 ml/min；检测波长205 nm；柱温25°C。rn 结果：槐定碱与辅料及溶剂峰分离良好，在5～100μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9992)。rn 结论：该方法简便易行，准确可靠，可用于槐定碱脂质体的含最测定。

摘要： 目的:对槐定碱的近十年药理学研究成果进行综述,为其开发利用提供参考.rn 方法:依据相关研究报道,综述槐定碱药理活性及作用机制等方面的实验研究进展.rn 结果:槐定碱具有多方面的药理活性.rn 结论:槐定碱应用前景广阔,应更有效地研究开发.

摘要： 目的：对槐定碱的近十年药理学研究成果进行综述，为其开发利用提供参考。方法：依据相关研究报道，综述槐定碱药理活性及作用机制等方面的实验研究进展。结果：槐定碱具有多方面的药理活性。结论：槐定碱应用前景广阔，应更有效地研究开发。

摘要： 目的：探讨槐定碱治疗癫痫的作用。 方法：以大鼠腹腔注射青霉素800万U/kg制作癫痫模型,以苯巴比妥钠作阳性对照,观察槐定碱的药理作用。 结果：槐定碱低剂量组可延长癫痫大鼠惊厥潜伏期,明显减轻大鼠痫样发作程度；槐定碱低剂量组对大鼠皮层脑电图有明显改变；在青毒素致病后,光、电镜观察可见神经细胞肿胀,细胞器的损伤等改变,使用槐定碱后神经元细胞肿胀明显减轻,细胞器等损伤能够得到改善:槐定碱低剂量组能降低癫痫大鼠脑中MDA的含量,提高SOD的活性。 结论：槐定碱其有一定的抗癫痫作用。

摘要： 目的:建立五种生物碱-槐定碱,苦参碱,氧化苦参碱,槐胺碱,槐果碱同时分离测定的高效液相色谱方法.方法:色谱柱为ODS(3.9×150mm, 5μm),流动相为0.01mol/L磷酸盐缓冲液(pH8.5)- 甲醇(78∶22),流速1.0ml/min,检测波长为220nm.结果:五种生物碱在上述色谱条件下达到完全的基线分离.槐定碱在10.21～204.10ug/ml(г=0.9999)、苦参碱在5.04～201.76ug/ml(г=0.9999)、氧化苦参碱在2.07～207.00ug/ml(г=0.9999)、槐胺碱在10.06～201.28ug/ml(г=0.9999)、槐果碱在5.04～201.49ug/ml(г=0.9999)的浓度范围内线性良好.结论:本方法简便易行,可用于含该类生物碱的生药与制剂的分析.

摘要： 目的:研究槐定碱对正常和心梗大鼠离体心脏传导和心室复极影响. 方法:用离体心脏灌流、吸附电极法记录正常和心梗大鼠离体心脏单向动作电位,测量复极90﹪(MAP90)、有效不应期(ERP)、A-H、H-V间期、窦性心率和冠脉流量的变化. 结果:(1)正常组和心梗组在灌入不同剂量的槐定碱可使心率逐渐减慢、A-H、H-V延长、冠脉流量逐渐减少,ERP和APD90都显著地延长,ERP/APD90比值显著增大,并均呈剂量依赖性.在生理液冲洗后,各项指标部分或基本恢复.(2)正常组和心梗组在灌入维拉帕米后能使心率逐渐减慢、A-H、H-V延长,但对ERP,APD90和ERP/APD90作用不明显. 结论:槐定碱具有负性频率,负性自律性,负性传导和延长有效不应期的作用,延长动作电位的复极和增加ERP/APD90的比值,可能是槐定碱抗心律失常的药理作用基础.推测该药对钾、钙通道有一定的影响.

摘要： 本文在前期得到最佳愈伤组织培养的培养基研究的基础上，以苦豆子第五次继代愈伤组织为材料，探索接种方法、激素浓度、接种量、摇床转速、蔗糖浓度及pH变化等因素对苦豆子细胞悬浮培养的影响，并分别采用HPLC和紫外风光光度计法测定细胞系中槐定碱及总黄酮的含量，建立苦豆子细胞悬浮体系，为建立大规模细胞培养生产苦豆子槐定碱等药用成分提供必要的技术依据。

摘要： 目的：研究奎尼丁/奎宁、槐果碱/槐定碱对HERG通道的影响，探讨不同种类和不同结构药物抗心律失常的分子机制和安全性，并分析药物对HERG通道作用的构效关系；研 究2型长-QT间期延长综合征（LQTS）发生机制与MicroRNA的关系。方法：(1)采用全细胞膜片钳技术，在稳定表达HERG基因的HEK293细胞中，研究槐果碱和槐定碱对HERG电流和HERG 通道动力学的影响；(2)采用Western blot和细胞免疫荧光染色等分子生物学 实验技术，研究槐果碱和槐定碱对HERG通道蛋白表达的影响；(3)建立反相高效液相色谱法，测定槐果碱和槐定碱的油水分配系数；(4)应用荧光素酶报告基因等分子生物学技术研究microRNA对LQT2发生的调控作用。结果：在非洲蛙卵细胞，奎尼丁和奎宁均产生剂量依赖性阻断HERG 通道的作用，奎尼丁IC50 为3±0.03μM，奎宁IC50 为44±0.6μM，奎尼丁抑制HERG 通道作用是奎宁的14倍。在HEK293细胞，奎尼丁IC50为0.8±0.1μM，奎宁IC50为11±3μM，奎尼丁是奎宁的15 倍。奎尼丁和奎宁对突变的F656C 通道作用的IC50分别为771±81μM 和391±40μM，表明二药对突变的F656C通道亲和力大大降低。槐果碱和槐定碱都能以浓度依赖性方式抑制HERG电流，槐果碱对HERG电流的抑制率为槐定碱的2倍。槐果碱和槐定碱均为开放通道阻断剂，槐果碱和槐定碱都使去活化时间常数明显减小，去活化速度加快。槐果碱对HERG 通道蛋白表达没有影响（P>0.05）。 槐果碱和槐定碱的正辛醇/水分配系数分别为16.03±0.42（lgP＝1.20）和1.94±0.03（lgP＝ 0.29），槐果碱是槐定碱的8倍。研究显示，在糖尿病性LQTS家兔模型心脏中，miR-1、 miR-133表达增加，同时HERG通道蛋白表达降低，膜片钳实验证实HERG通道电流减少。 结论：奎尼丁和奎宁对HERG通道抑制作用具有立体选择性。奎尼丁抑制抑制HERG通道的IC50为奎宁的15倍，奎尼丁引起QT间期延长与其抑制HERG通道有关。F656是奎尼丁/奎宁具有立体选择性抑制作用的关键作用位点。槐果碱与槐定碱均为开放状态的阻断剂，槐果碱疏水性强于槐定碱，其抑制HERG通道作用强于槐定碱。miR-133在糖尿病患者心脏中高表达，通过抑制HERG钾通道蛋白表达引起糖尿病患者QT间期延长。

摘要： 目的：观察几种主要苦参碱型生物碱(槐定碱,苦参素,苦参碱,槐果碱,槐胺碱)对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg,HBeAg和Pre-S1的影响,探讨其体外抗乙型肝炎病毒作用。 方法：采用HepG2.2.15细胞模型进行体外培养,给予不同浓度药物,作用9天后收集上清液,用MTT法观察药物对HepG2.2.15细胞的抑制作用,用ELISA法检测上清夜中HBsAg,HBeAg和Pre-S1的分泌,观察药物对HepG2.2.15细胞分泌HBV病毒抗原的影响,从而评价药物的抗HBV作用。 结果：各组药物对细胞的生长抑制率在浓度为0.01M以上时均有不同程度的抑制作用,而在0.001M浓度以下时基本上对细胞没有明显的抑制作用；各苦参类生物碱对细胞上清HBsAg均有一定的抑制效果,其抑制率比较:槐果碱＞槐胺碱＞槐定碱＞苦参素＞苦参碱＞拉米夫定；各苦参类生物碱对细胞上清HBeAg也有一定的抑制效果,其优劣比较如下:槐果碱＞槐胺碱＞槐定碱＞苦参素＞苦参碱＞拉米夫定；各苦参类生物碱对细胞上清HBV DNA的抑制效果均较差,明显差于拉米夫定,除苦参素在0.001M浓度下有69％的抑制率外,其余苦参类生物碱对细胞上清HBV DNA几乎无抑制效果；各苦参类生物碱在浓度为0.001M时对细胞上清Pre-s1也有一定的抑制效果,抑制率比较:槐定碱＞苦参素＞苦参碱＞槐果碱＞槐胺碱＞拉米夫定。 结论：各苦参类生物碱均有不同程度的体外抗HBV作用,但结果表明其对病毒蛋白(HBsAg、HBeAg和Pre-1)分泌有更好的抑制效果,而对细胞上清HBV DNA除苦参素有一定的抑制效果外,其余生物碱的抑制效果较差.这可能提示:第一,苦参类生物碱抗HBV的作用靶点。在蛋白水平,而不在基因水平；第二,临床上,将具有良好的抑制病毒蛋白分泌的各苦参类生物碱可以和具有良好抑制HBVDNA复制的药物(如核苷类似物或干扰素)联用,可能可以提高抗HBV疗效。

摘要： 本发明公开了从苦豆子中制备槐定碱、氧化槐定碱及其盐类的方法，从苦豆子中制备槐定碱的方法，包括步骤：1)取苦豆子果期地上部分，粉碎，渗漉，弃渗漉液；2)将渗漉后的药渣，加磁化水，渗漉，收集渗漉液；3)加明胶水溶液，静置，离心，取上清液；4)将上清液通过阳离子交换树脂；5)将淋洗过的阳离子交换树脂倾入一容器中，用1，2-二氯乙烷提取；6)收集提取液；7)加入正丁醇萃取，分出水相，用氯仿萃取；8)收集萃取液，干燥剂脱水；9)用石油醚回流提取，回收石油醚，析出槐定碱结晶，本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性低，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。

摘要： 本发明公开了一种含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物、制备方法及用途，含氧化槐定碱的药物组合物，是将氧化槐定碱与1-6之一种药学上可接受的载体混合，使所述氧化槐定碱的量占该药物组合物总重量的0.5%-60%，试验证明，本发明含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物毒性低，代谢快，不易蓄积，抑瘤谱广，肿瘤抑制率高，用于治疗恶性肿瘤效果好。

摘要： 本发明涉及新型槐定碱类衍生物槐定酸、槐定醇、槐定酯、槐定醚及其制备方法和用途。本发明第一方面涉及式I的化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自丁酸、丁酸甲酯或乙酯、丁醇、丁基甲醚或乙醚；以及R2选自氢、苯甲基、苯乙基、4‑吡啶甲基、2‑呋喃甲基、C1‑5直链或支链的烷基、萘甲基、或蒽基甲基，所述苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：C1‑2烷氧基、卤素。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的应用。

摘要： 本发明涉及一种从苦参中制备苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱的生产工艺，其特征在于将苦参干燥粉碎后，经提取、浓缩、碱化、还原、溶剂萃取、酸反萃取、沉淀、分离分别制得苦参碱粗品和槐定碱粗品，经重结晶、干燥得到苦参碱产品和槐定碱产品；苦参碱经过氧化氢氧化、减压蒸馏、结晶、过滤、重结晶、干燥得氧化苦参碱产品，以上三种产品是药品生产的原料，可用于制备治疗乙肝、丙肝、白细胞低下、心率失常、癌症等疾病的治疗药物，本发明生产工艺简单、成本低、提纯度高，适合大规模工业化生产。

摘要： 本发明公开了从苦豆子中制备槐定碱、氧化槐定碱及其盐类的方法，从苦豆子中制备槐定碱的方法，包括步骤：1)取苦豆子果期地上部分，粉碎，渗漉，弃渗漉液；2)将渗漉后的药渣，加磁化水，渗漉，收集渗漉液；3)加明胶水溶液，静置，离心，取上清液；4)将上清液通过阳离子交换树脂；5)将淋洗过的阳离子交换树脂倾入一容器中，用1，2－二氯乙烷提取；6)收集提取液；7)加入正丁醇萃取，分出水相，用氯仿萃取；8)收集萃取液，干燥剂脱水；9)用石油醚回流提取，回收石油醚，析出槐定碱结晶，本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性低，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。

摘要： 本发明公开了一种含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物、制备方法及用途，含氧化槐定碱的药物组合物，是将氧化槐定碱与1－6之一种药学上可接受的载体混合，使所述氧化槐定碱的量占该药物组合物总重量的0.5％－60％，试验证明，本发明含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物毒性低，代谢快，不易蓄积，抑瘤谱广，肿瘤抑制率高，用于治疗恶性肿瘤效果好。

摘要： 本发明涉及从白刺花或砂生槐中提取苦参碱、槐定碱的工艺，它是按一定顺序的步骤进行的，详细的工艺见说明书，本发明优点是原料来源丰富，工艺简单，常温常压加氢，十分安全，工艺不复杂，提取的苦参碱、槐定碱具有抗菌消炎，抗病毒，抗癌作用。

摘要： 本发明涉及新型槐定碱类衍生物槐定酸、槐定醇、槐定酯、槐定醚及其制备方法和用途。本发明涉及式I的化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自丁酸、丁酸甲酯或乙酯、丁醇、丁基甲醚或乙醚；以及R2选自氢、苯甲基、苯乙基、4-吡啶甲基、2-呋喃甲基、C1-5直链或支链的烷基、萘甲基、或蒽基甲基，所述苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：C1-2烷氧基、卤素。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的应用。

摘要： 本发明涉及一种从苦参中制备苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱的生产工艺，其特征在于将苦参干燥粉碎后，经提取、浓缩、碱化、还原、溶剂萃取、酸反萃取、沉淀、分离分别制得苦参碱粗品和槐定碱粗品，经重结晶、干燥得到苦参碱产品和槐定碱产品；苦参碱经过氧化氢氧化、减压蒸馏、结晶、过滤、重结晶、干燥得氧化苦参碱产品，以上三种产品是药品生产的原料，可用于制备治疗乙肝、丙肝、白细胞低下、心率失常、癌症等疾病的治疗药物，本发明生产工艺简单、成本低、提纯度高，适合大规模工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种从苦豆子中提取分离纯化苦参碱和槐定碱的方法，属于化合物提取技术领域。所述方法为：(1)从苦豆子粉末中抽提油脂类化合物，得苦豆子油以及脱脂处理的苦豆子粉末；(2)用含有机溶剂的水溶液提取苦参型总生物碱；(3)加入还原剂，得到还原后的苦参总碱提取液；(4)采用大孔吸附树脂吸附饱和，采用醇溶液进行目标产物的洗脱；(5)脱色树脂处理；(6)苦参碱与金属离子络合，经离子交换树脂纯化后将金属离子去除；(7)最后通过结晶和重结晶获得苦参碱纯品和槐定碱纯品。本发明所采用的方法简化了工艺流程，同时大量降低生产成本，改变了现有生产工艺中毒性较大的问题，提高苦豆子生物碱的产量，更适合于工业化生产。