桂哌齐特

摘要： 目的分析丁苯酞氯化钠注射液、阿司匹林、阿托伐他汀钙及桂哌齐特四者联合治疗急性脑梗死(ACI)伴认知功能障碍患者的疗效。方法回顾性选取宁陵县人民医院ACI伴认知功能障碍患者92例(2018年11月至2020年5月),依据治疗方案不同分为常规组(45例)、联合组(47例)。常规组接受阿司匹林、阿托伐他汀钙及桂哌齐特治疗,联合组基于常规组接受丁苯酞氯化钠注射液治疗。比较2组治疗前与治疗2周后认知功能[简易智力状态检查量表(MMSE)、蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评分]、脑血流灌注指标[脑血容量(CBV)、平均通过时间(MTT)、脑血流量(CBF)]、血清基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)水平、不良反应发生率。结果治疗2周后,联合组MMSE、MoCA评分明显较常规组高(P0.05)。结论丁苯酞氯化钠注射液、阿司匹林、阿托伐他汀钙及桂哌齐特四者联合治疗ACI伴认知功能障碍,可改善认知功能,可能与改善脑血流灌注情况、调节血清TIMP-1、MMP-9水平有关,且安全性较好。

摘要： 目的研究托伐普坦联合桂哌齐特治疗急性心力衰竭患者的疗效及对患者血清可溶性生长刺激表达因子2(sST2)和血清心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)水平的影响。方法随机选取急性心力衰竭患者132例,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组66例。对照组给予桂哌齐特,观察组给予托伐普坦片联合桂哌齐特。治疗2周,比较2组患者的疗效、心功能、心衰指标、sST2及H-FABP水平。比较2组治疗期间不良反应发生率。结果治疗后,观察组有效率(92.42%)高于对照组(77.27%)(χ^(2)=9.650,P=0.002)。治疗后,观察组尿量、肾小球滤过率、左室舒张末期内径(LVEDD)和左室射血分数(LVEF)均高于对照组(P<0.05);观察组肌钙蛋白I(cTnI)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)和血清N端-B型脑钠肽前体(NT-proBNP)、sST2和H-FABP水平均低于对照组(P<0.05)。2组患者不良反应发生率分别为1.52%、4.55%(χ^(2)=1.460,P=0.228)。结论托伐普坦联合桂哌齐特治疗急性心力衰竭具有良好的疗效,可有效改善患者的心功能、肾功能,减少患者心肌损伤,且安全性高。

摘要： 目的:探讨葛酮通络胶囊联合桂哌齐特对急性脑梗死患者美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分及血流速度的影响.方法:收集2019年1月—2019年12月期间于河南科技大学第二附属医院行桂哌齐特治疗的42例急性脑梗死患者研究资料,将其纳入对照组,另选同期行葛酮通络胶囊联合桂哌齐特治疗的43例急性脑梗死患者研究资料,将其纳入观察组.两组均连续治疗2周,观察两组治疗前后NIHSS评分,并对比两组血流速度.结果:治疗2周后,两组NIHSS评分均低于治疗前,且观察组(9.18±3.95)分低于对照组(12.57±4.16)分,差异有统计学意义(P<0.05);治疗2周后,两组舒张末期血流速度(Vd)、收缩期峰值血流速度(Vs)、平均血流速度(Vm)水平均高于治疗前,且观察组Vd(28.74±3.78)cm/s、Vs(84.56±9.32)cm/s、Vm(55.02±7.13)cm/s水平均高于对照组(24.96±3.62)cm/s、(76.85±9.67)cm/s、(48.67±7.45)cm/s,差异有统计学意义(P<0.05).结论:葛酮通络胶囊联合桂哌齐特治疗急性脑梗死患者有助于减轻神经功能损伤,改善脑部血流速度.

摘要： 目的 探究桂哌齐特联合奥扎格雷钠治疗动脉硬化性脑梗死的疗效及预后.方法 回顾性分析2019年1月至2020年1月本院神经内科收治的100例动脉硬化性脑梗死患者的临床资料,根据不同的治疗方案分为两组,各50例.单一组仅接受桂哌齐特治疗,联合组在单一组基础上接受奥扎格雷钠治疗.比较两组治疗14 d后临床疗效及预后.结果 联合组治疗总有效率高于单一组(P<0.05).治疗前,两组ADL评分比较差异无统计学意义;治疗后,两组ADL评分均高于治疗前,且联合组高于单一组(P<0.05).结论 桂哌齐特联合奥扎格雷钠治疗动脉硬化性脑梗死患者,可提升临床疗效与患者日常生活能力.

摘要： 目的 观察桂哌齐特联合美托洛尔在不稳定型心绞痛(UAP)治疗中的临床效果.方法 前瞻性选取2018年9月至2020年5月在我院就诊的120例UAP患者,按抽签法分为对照组60例、试验组60例.对照组采取美托洛尔治疗,试验组采取桂哌齐特联合美托洛尔治疗,比较两组治疗4个月的UAP发生情况,比较治疗前、治疗4个月的血液流变学[全血低切黏度(WBLSV)、全血高切黏度(WBHSV)、血浆黏度(Pv)、血小板集聚率(MPAR)、血小板黏附率(PADT)].结果 治疗4个月,试验组UAP发生次数少于对照组,持续时间短于对照组,WBLSV、WBHSV、PV、MPAR、PADT低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 桂哌齐特联合美托洛尔治疗UAP可有效减轻临床症状,改善血液流变学,利于患者康复.

摘要： 目的 探究椎基底动脉供血不足(VBI)患者应用注射用桂哌齐特联合血栓通治疗的临床结果.方法 选取陆丰市第二人民医院104例VBI患者为研究对象,采用随机数字表法分为对照组及观察组,各52例.对照组给予注射用桂哌齐特治疗,观察组则予以注射用桂哌齐特联合血栓通治疗.记录2组患者临床疗效,并比较治疗前后椎基底动脉血流动力学指标[椎动脉血流速度(Vm)、基底动脉Vm]、血液黏度指标[血浆黏度(PRV)、红细胞聚集指数(EAI)]及血管内皮损伤指标[C反应蛋白(CRP)、内皮素1(ET-1)]的差异.结果 观察组患者总有效率高于对照组(P<0.05).治疗14 d后,2组患者左、右椎动脉及基底动脉Vm均较治疗前升高,且观察组高于对照组(P<0.05);PRV、EAI及血清CRP、ET-1均较治疗前降低,且观察组低于对照组(P<0.05).结论 注射用桂哌齐特联合血栓通治疗VBI能改善患者脑缺血部位血流动力学,降低血液黏度,并减轻血管内皮损伤,临床疗效显著.

摘要： 目的 在慢性充血性心力衰竭的治疗中采用参麦注射液联合桂哌齐特治疗的临床效果.方法 研究期间选取在我院接受治疗的慢性充血性心力衰竭患者共计64例作为主要研究对象,研究开始于2019年7月,结束于2020年7月.将所有患者按照1:1的比例分为两组,一组是对照组有32例患者,另一组是观察组有32例患者,两组患者均接受临床治疗,但方法 不同,分别是常规治疗、参麦注射液联合桂哌齐特治疗.使用不同治疗方法 后对患者的情况进行分析,并统计治疗时产生的数据,主要包括:治疗前后患者的各项指标变化、治疗效果等数据,将两组记录后的数据进行比较.结果 观察组患者各项指标相比无明显差异(P>0.05),治疗后两组患者的指标均得到改善,其中观察组优于对照组,相比差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者治疗有效率为(84.38％)相对于对照组(59.38％)较高,差异有统计学意义(P<0.05).结论 在治疗慢性充血性心力衰竭的治疗中使用参麦注射液联合桂哌齐特治疗,能够有效地提高治疗效果,对患者的恢复有着良好作用,临床中具有较高的应用价值.

摘要： 目的:探讨参芍胶囊联合桂哌齐特在不稳定型心绞痛(UAP)治疗中的效果。方法:选择2019年6月~2020年6月收治的102例UAP患者,根据随机对照原则分为观察组(51例)与对照组(51例)。对照组静脉滴注马来酸桂哌齐特注射液,观察组在对照组基础上加用参芍胶囊,连续治疗2周后,对比两组疗效、心功能指标[左室射血分数(LVEF)、心输出量(CO)、每搏输出量(SV)]及不良反应发生情况。结果:治疗后,观察组总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:参芍胶囊联合桂哌齐特在UAP治疗中效果较好,可显著改善患者心功能,且具有良好安全性。

摘要： 本发明属于氯乙酸检测技术领域，尤其涉及一种HPLC法测定马来酸桂哌齐特中间体中氯乙酸残留检测方法，包括如下步骤：(1)对照品溶液的配制；(2)样品溶液的配制；(3)在HPLC中进样检测；色谱检测条件为：色谱柱：硅烷键合硅胶柱为固定相的高效液相色谱柱，流动相A：水‑甲醇‑三氟乙酸，体积比为96:4:0.1，流动相B：甲醇，流动相流速：0.6‑1ml/min，色谱柱柱温：33‑37°C，进样量为20μl，检测波长：212‑216nm；(4)氯乙酸含量的计算：按外标法以峰面积计算氯乙酸的含量。本发明的有益效果是：实现使用HPLC方法对氯乙酸进行检测，操作简单，并克服了现有技术的难题。

摘要： 本发明公开的桂哌齐特的纯化脱色方法，通过直接对桂哌齐特盐酸盐水溶液的pH调节至弱碱性，配合过滤操作，将色素及水溶性杂质与盐桂哌齐特实现分离，该过程操作简单,收率高,颜色去除明显，有效地提高了产品的品质，从而提高企业的效益。

摘要： 本发明涉及一种马来酸桂哌齐特及其制剂中桂哌齐特氮氧化物的测定方法，本发明的测定方法，步骤如下：取马来酸桂哌齐特或马来酸桂哌齐特制剂样品，加溶剂溶解制成溶液，作为供试品溶液；取供试品溶液，注入高效液相色谱仪。其特征在于，根据相对保留时间确定桂哌齐特氮氧化物的峰位；根据校正因子或响应因子计算桂哌齐特氮氧化物的含量。

摘要： 一种式(I)所示的新的桂哌齐特盐和基于该桂哌齐特盐的药物组合物。其通式为C22H31N3O5·X，X为某些特定的有机酸或氨基酸。其制备方法为桂哌齐特与某些特定的有机酸或氨基酸在水或有机溶剂中反应得到桂哌齐特盐。基于该盐的药物组合物可以通过药剂学常规方法制得。

摘要： 本发明涉及马来酸桂哌齐特用于制备预防和/或治疗缺血性脑卒中的药物中的应用。马来酸桂哌齐特注射液用于防治缺血性脑卒中具有疗效确切、安全性高的显著特点，并可显著改善缺血性脑卒中患者的预后和长期生活质量，显著减轻患者预后不良为个人、家庭、社会所带来的沉重负担。

摘要： 本发明提供了一种稳定的马来酸桂哌齐特制剂及其制备方法,该马来酸桂哌齐特制剂由马来酸桂哌齐特、氯化钠、pH调节剂、醋酸钠、注射用水组成。本发明丰富了马来酸桂哌齐特注射液临床用药种类。产品的制备过程采用红色灯光源照操作，更有效的降低了马来酸桂哌齐特顺式异构体的含量，提高了产品的稳定性和临床用药的安全性；生产成本较低，适合工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括如下制备步骤：（1）以3,4,5‑三甲氧基苯甲醛为起始原料与膦叶立德发生维蒂希反应得(E)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酸乙酯（中间体Ⅰ）；（2）(E)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酸乙酯水解后得到关键中间体3,4,5‑三甲氧基肉桂酸（中间体Ⅱ）；（3）在1‑羟基苯并三唑、三乙胺、碳二亚胺盐酸盐存在下中间体Ⅰ与无水哌嗪偶合成1‑(3,4,5‑三甲氧基肉桂酰基)哌嗪(中间体Ⅲ);(4)1‑(3,4,5‑三甲氧基肉桂酰基)哌嗪与2‑溴‑1(吡咯烷‑1‑基)乙酮反应生成桂哌齐特(中间体Ⅳ)；(5)步骤(4)桂哌齐特与马来酸成盐生成目标产物马来酸桂哌齐特。该方法制备方法路线原料价廉易得,操作简便,生产周期短,收率高,提纯容易,可以较好的控制产品质量,而且减少了污染物的排放,对环境友好，可实现工业化生产。

摘要： 本发明属于氯乙酸检测技术领域，尤其涉及一种HPLC法测定马来酸桂哌齐特中间体中氯乙酸残留检测方法，包括如下步骤：(1)对照品溶液的配制；(2)样品溶液的配制；(3)在HPLC中进样检测；色谱检测条件为：色谱柱：硅烷键合硅胶柱为固定相的高效液相色谱柱，流动相A：水‑甲醇‑三氟乙酸，体积比为96:4:0.1，流动相B：甲醇，流动相流速：0.6‑1ml/min，色谱柱柱温：33‑37°C，进样量为20μl，检测波长：212‑216nm；(4)氯乙酸含量的计算：按外标法以峰面积计算氯乙酸的含量。本发明的有益效果是：实现使用HPLC方法对氯乙酸进行检测，操作简单，并克服了现有技术的难题。

摘要： 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，包括如下制备步骤：以（E）3,4,5‑三甲氧基肉桂酰氯、二乙醇胺为起始原料，在碱的作用下发生反应，生成中间体c（E）N,N‑（2‑羟乙基）‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酰胺，然后羟基在二氯亚砜作用下，进行氯化，得到中间体d（E）N,N‑（2‑氯乙基）‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酰胺，再与e α‑氨基乙酰吡咯啶进行反应，生成桂哌齐特。本发明合成路线优势：（1）所有原料成本低，在市场上容易获取；（2）大大简化工艺后处理步骤，容易控制，可实现工业化生产且降低了工艺成本。

摘要： 本发明公开了一种马来酸桂哌齐特注射液及其制备方法，每1000毫升注射液中含有马来酸桂哌齐特36g‑42g，甜菊素20g‑30g，依地酸钙钠0.02g‑0.03g，磷酸二氢钠溶液1.5g‑2.0g，余量为注射用水，制备方法为：将甜菊素和依地酸钙钠加入到总量80%的注射用水中溶解，然后一边加入马来酸桂哌齐特，一边进行搅拌，直至马来酸桂哌齐特完全溶解，加入磷酸二氢钠溶液调节PH值，加入剩下的全部注射用水，搅拌均匀后，加入药用活性炭，采用微孔滤芯进行过滤，在100‑150°C的条件下对滤液进行灭菌，即制备得到马来酸桂哌齐特注射液。本发明具有用药风险小、安全性能高等优点。