桂利嗪

摘要： 目的用高效液相色谱法测定二维三七桂利嗪胶囊中维生素B_(6)和桂利嗪的含量。方法用十八烷基硅烷键合硅胶(C_(18))为填充柱,以5mmol/L十二烷基硫酸钠(用冰醋酸调节pH至3.0)-甲醇(25︰75)为流动相,流速1.0 m L/min,柱温35°C,采用二极管阵列检测器同时在251 nm、292nm波长处进行检测,外标法定量。结果维生素B6和桂利嗪分离度大于1.5,线性范围为0.01~0.31mg/m L(r=0.9997)和0.03~0.89mg/m L(r=0.9996),加样回收率为100.5%和99.2%。结论该方法准确稳定,可用于该制剂的质量控制。

摘要： 目的 用高效液相色谱法测定二维三七桂利嗪胶囊中维生素B6和桂利嗪的含量.方法 用十八烷基硅烷键合硅胶(C18)为填充柱,以5 mmol/L十二烷基硫酸钠(用冰醋酸调节pH至3.0)-甲醇(25∶75)为流动相,流速1.0mL/min,柱温35°C,采用二极管阵列检测器同时在251 nm、292 nm波长处进行检测,外标法定量.结果 维生素B6和桂利嗪分离度大于1.5,线性范围为0.01～0.31 mg/mL(r=0.9997)和0.03～0.89 mg/mL(r=0.9996),加样回收率为100.5％和99.2％.结论 该方法准确稳定,可用于该制剂的质量控制.

摘要： 目的 探究于老年皮肤瘙痒症治疗中润燥止痒胶囊联合桂利嗪治疗有效机制分析.方法 研究共收录2018年1月～2020年2月58例皮肤瘙痒症老年患者为课题分析对象,采用蓝红双色记号笔由1～29数列均分小组,一组设为对照组,予以桂利嗪治疗,一组设为实验组,联合润燥止痒胶囊治疗.结果 实验组药物治疗总有效机制显著高于对照组数值,差异有统计学意义(P0.05).结论 于老年皮肤瘙痒症治疗中采用润燥止痒胶囊与桂利嗪联合治疗方案,利于临床症状转归,临床应用兼具安全及高效优势.

摘要： 目的:观察4种不同抗组胺药物联合自拟中药方治疗顽固性玫瑰糠疹的临床疗效和安全性.方法:采用富马酸酮替芬、盐酸赛庚啶、桂利嗪、盐酸雷尼替丁及自拟过敏煎加味方联合治疗12例顽固性玫瑰糠疹患者.结果:5例患者用药3d后, 临床症状、体征明显减轻;4例患者用药5d后, 临床症状、体征明显减轻;3例患者用药10d后, 临床症状、体征明显减轻.1个疗程后痊愈7例, 2个疗程后痊愈4例, 3个疗程后痊愈1例, 其中1例患者在用药显效后自行停药3d后复发, 继续用药1个疗程后痊愈, 所有患者痊愈停药后观察1个月均未见皮损复发, 痊愈率为100.00％.结论:中西医结合治疗顽固性玫瑰糠疹疗效满意, 安全性好, 值得临床推广应用.

摘要： 目的 建立超临界流体色谱(SFC)方法测定桂利嗪中的有关物质.方法 采用Torus DIOL色谱柱(3.0 mm×100 mm,1.7μm),以二氧化碳-含0.1％三氟乙酸和0.1％三乙胺的甲醇为流动相进行梯度洗脱,流速为1.5 mL·min-1,柱温为40°C,背压为1.38×107 Pa,检测波长为230 nm.结果 桂利嗪系统适用性试验符合要求,桂利嗪及其有关物质在4.5 min内依次出峰,各杂质峰分离度符合要求.4种有关物质均在2 ～ 20 μg·mL-1内线性关系良好(r ＞0.999 9),检测限为0.7～1.3 ng(S/N≥3).桂利嗪在0.05～1.0 mg·mL-1内线性关系良好(r=1.000 0).4种有关物质在桂利嗪原料药中的平均回收率为98.0％ ～ 106.7％,RSD为2.57％～4.44％(n=9).结论 本方法可同时测定桂利嗪中的有关物质,为该产品的质量控制提供参考.

摘要： 目的:建立桂利嗪滴丸的最佳成型工艺及用HPLC法测定滴丸中桂利嗪的含量。方法:采用正交试验设计方法,从基质、冷却剂的种类、药物与基质的用量配比、液面高度等方面进行考核,并用HPLC法测定滴丸中桂利嗪的含量。结果:根据实验确定的滴丸制备工艺为A1B1C3,即滴制温度90°C、冷却柱长95cm、滴口径2.5/2(mm/mm),样品含量测定方法为以C_(18)为固定相,甲醇-0.2%三乙醇胺(用盐酸调至pH6.6)(80∶20)为流动相,检测波长为254nm。结论:桂利嗪滴丸的现行制备工艺可行,本试验筛选出的滴丸成型工艺条件制成的滴丸,成品得率高,符合药典规定,含量测定方法简便、易行。

摘要： 目的 采用新的方法合成桂利嗪的顺式杂质(Z)-1-二苯甲基4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪.方法 以3-苯基-2-丙炔-1-醇为原料,经过H2/林德拉催化剂还原、甲磺酰氯氯代,最后与二苯甲基哌嗪发生缩合反应得到目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证,3步总收率为41.6％.该合成路线收率较高,操作简便.%(Z)-1-Diphenylmethyl-4-(3-phenylprop-2-enyl)piperazine is a common impurity of cinnarizine used for dilating blood vessels in industrial production.This paper describes a new synthetic method of the impurity.(Z)-1-Diphenylmethyl-4-(3-phenylprop-2-enyl) piperazine was prepared from 3-phenyl-2-propyn-1-ol via H2/Pd-BaSO4 reduction and chlorination by methanesulfonyl chloride to afford (Z)-3-phenyl-2-propyn-l-chloride,which was subject to condensation with benzhydrylpiperazine with an overall yield of 41.6％.

摘要： 目的 观察桂利嗪对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗作用.方法 NASH患者分成对照组(n=55)和治疗组(n=70),接受饮食和生活方式控制.治疗组在对照组的基础上予桂利嗪50 mg,睡前一次性口服.开始每2周检测丙氨酸转氨酶(ALT)、γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)、丙二醛(MDA)和三酰甘油(TG)1次,连续3个月后每月检测1次,直到满6个月时观察停止.同时观察体重指数、门静脉血流速度等指标.结果 两组患者体重指数在12周达到正常体重指数(24.1±3.4) kg·m-2之后仍能保持稳定.治疗组ALT的恢复较对照组明显加快(P＜0.05),4周时即达到正常.相比对照组,治疗组γ-GT下降速度较快,6周即达到正常范围(45.8±10.4) U·L-1,较对照组提前4周.两组TG变化无差异(P＞0.05),治疗组MDA较对照组明显下降,8周降低至最低水平并维持.治疗组门静脉血流2～4周之间较对照组明显加速,之后持续稳定在正常范围.结论 桂利嗪通过改善血液循环而促使脂肪性肝炎的恢复.

摘要： 目的：分析单用桂利嗪和脑心清片联合桂利嗪治疗CCCI患者头晕的临床效果。方法：选取我院收治的CCCI患者62例，依照入院顺序随机分为治疗组和对照组，对照组单独使用桂利嗪治疗，治疗组在对照组的基础上联合脑心清片治疗，对比两组临床疗效。结果：与单用桂利嗪的对照组比较，脑心清片联合桂利嗪的治疗组临床疗效好，总有效率高，可更有效地减轻患者的头晕症状，且副作用少。两组治疗前总胆固醇、甘油三酯水平组间对比无显著差异（P＞0．05），治疗后观察组总胆固醇、甘油三酯水平均明显低于对照组（P＜0．05）。结论：脑心清片联合桂利嗪治疗CCCI患者头晕临床疗效好，值得推广使用。

摘要： 复方阿魏酸钠阿司匹林胶囊是复方制剂,其每粒组分为阿魏酸钠50mg、阿司匹林20mg、桂利嗪25mg和维生素B110mg.具有用于预防和治疗缺血性脑血管疾病,如短暂脑缺血性发作,脑缺血性中风,脑动脉硬化等症.该产品为丽珠集团利民制药厂注册品种,现委托丽珠集团丽珠制药厂生产,委托生产过程中的物料、中间体及成品检验均由丽珠制药厂QC部负责检验,为了能够更准确、快速和有效地控制此品种生产过程中及成品的质量,提出了滴定分析法、重量分析法、UV法、HPLC法四种方案，经综合评估，最终确定方案为HPLC法。为以后的生产提供了更加高效、准确、有效的质量控制。

摘要： 桂利嗪与四氯醌在二氧六环－乙醇介质中能发生电荷迁移反应形成的５５０ｎｍ有峰值吸收的１：１紫色络合物。药物浓度在５５￣３３０μｇ／ｍＬ的范围内遵循吸收定律。用该法测定胶囊和片剂，结果与法定方法一致，加标回收率９９．０６￣１０３．５℅。１０次测定精密度１．４℅。

摘要： 本发明涉及医药制药技术领域，特别涉及一种测定桂利嗪固体制剂中桂利嗪含量的方法。本发明采用高效液相色谱法，直接以甲醇为流动相测定桂利嗪固体制剂或其内容物中桂利嗪的含量，并对该方法进行了方法学验证，相比较现有检测技术对本品含量的测定方法，该方法具有高效，便捷，准确等优点，同时更减少了人为操作的误差，提高了检测的准确性。

摘要： 本发明涉及一种盐酸氟桂利嗪的新晶型及其制备方法，属于药物结晶技术领域。本发明的技术方案是：一种盐酸氟桂利嗪晶型B，其X‑射线粉末衍射图在2θ±0.2°具有以下特征峰：6.35、6.55、8.76、12.76、13.07、13.83、14.17、14.36、14.67、14.93、15.60、15.78、16.64、17.18、17.56、18.19、18.45、18.90、19.05、19.65、19.84处有特征吸收峰。本发明提供了一种性能稳定的盐酸氟桂利嗪新晶型及其制备方法。

摘要： 本发明公开了一种盐酸氟桂利嗪胶囊溶出测定的检测方法，该方法为：溶出方法为桨法，100转/分钟，添加十二烷基硫酸钠的介质为溶出介质；采用高效液相色谱法检测溶出物，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；紫外检测器，检测波长为251‑255nm；柱温为25‑45°C；流速为0.9‑1.1ml/min；流动相为甲醇和磷酸盐缓冲液。本发明的方法解决了盐酸氟桂利嗪胶囊滤膜吸附问题，得到的色谱峰峰型好，柱效能高，可使得到的结果更加准确，且延长了色谱柱的使用寿命，降低了试验成本。

摘要： 本发明公开了一种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂及其制备方法，所述制剂由下述重量配比的原料组成：盐酸氟桂利嗪2‑10份、乳糖100‑150份、淀粉10‑40份、助流剂0.1‑1份、润滑剂2‑20份；本发明制备的盐酸氟桂利嗪胶囊在高温实验条件下放置3个月，在pH3.0介质中溶出曲线无明显变化，f2值大于50；原研制剂溶出曲线降低明显，f2值12.7。本发明制备的盐酸氟桂利嗪胶囊体外溶出曲线稳定性优于原研制剂。

摘要： 本发明公开了一种盐酸氟桂利嗪制剂有关物质检测的方法，分别取供试品溶液、对照溶液及杂质混合溶液进行高效液相色谱检测，分别在210nm和253nm处检测供试品中各杂质含量；其中在210nm检测杂质A和4,4‑二氟二苯甲醇峰，按外标法计算杂质含量；在253nm处检测其他杂质峰，按自身对照法计算杂质含量。本发明方法易于操作、分析时间短、专属性强、灵敏度高，能够有效分离7个杂质，其中工艺杂质2个及降解杂质5个，最难分离杂质B与主峰的分离度达到1.2以上，其余杂质与相邻峰的分离度均能达到1.5以上。

摘要： 本发明提供一种辅助鉴定盐酸氟桂利嗪原研药处方组成的方法。本发明通过测定样品的拉曼光谱信息判断样品是否为盐酸氟桂利嗪原研药，操作简单，易于实现。

摘要： 本发明涉及医药制药技术领域，特别涉及一种测定桂利嗪固体制剂中桂利嗪含量的方法。本发明采用高效液相色谱法，直接以甲醇为流动相测定桂利嗪固体制剂或其内容物中桂利嗪的含量，并对该方法进行了方法学验证，相比较现有检测技术对本品含量的测定方法，该方法具有高效，便捷，准确等优点，同时更减少了人为操作的误差，提高了检测的准确性。

摘要： 本发明提供一种辅助鉴定盐酸氟桂利嗪原研药处方组成的方法。本发明通过测定样品的拉曼光谱信息判断样品是否为盐酸氟桂利嗪原研药，操作简单，易于实现。

摘要： 本发明公开了一种桂利嗪杂质的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：（1）肉桂醇与卤化试剂在溶剂中于‑10~30°C下反应；（2）步骤（1）反应产物在溶剂中与金属在碘的催化下形成有机金属试剂中间体再与肉桂醛发生反应；（3）步骤（2）反应产物与卤化试剂在溶剂中于‑10°C~30°C下反应；（4）步骤（3）反应产物在卤化试剂的作用下与二苯甲基哌嗪反应得粗产品；本发明还提出了一种用上述方法制备的桂利嗪杂质，采用本发明方法制备的桂利嗪杂质收率高，纯度好。

摘要： 本发明涉及一种盐酸氟桂利嗪胶囊组合物，属于药物制剂技术领域。本发明的技术方案是：一种盐酸氟桂利嗪胶囊组合物，每1000粒中，含有盐酸氟桂利嗪5.9g，聚乙二醇硬脂酸酯2‑6g，二丁基羟基甲苯0.03‑0.07g，乳糖114‑126g，玉米淀粉24‑32g，硬脂酸镁2g。本发明提供了一种质量稳定、适合工业化生产的盐酸氟桂利嗪胶囊组合物。