杂环化合物

摘要： 刘天宝(1979—),男,硕士,教授。池州学院材料与环境工程学院教工支部书记,教研室主任,青年教师导师。2005年6月毕业于苏州大学化学化工学院有机化学专业,2005年7月进入池州学院工作至今。主要研究方向为杂环化合物合成及性能研究。

摘要： 含氧杂环化合物是一类广泛分布于自然界,具有重要生理功能的天然产物。因多种良好的特性和功能,含氧杂环化合物在食品与生物领域中的用途和应用日趋扩展,已成为行业研究的重点和热点。本文在天然产物合成研究机理的理论基础上,以炔醇类物质为原料,通过一系列反应,合成总产率为65%的五元并六元含氧杂环体系化合物的关键中间产物,为获得最终的天然氧杂环化合物奠定物质基础。

摘要： 以去氢枞酸(1)为原料,经氢化铝锂还原得到去氢枞醇(2),2与氯乙酰氯在氮气保护和DMAP催化条件下反应合成中间产物去氢枞醇氯乙酸酯(3),3与杂环化合物经亲核取代反应合成了12个新型去氢枞醇杂环类化合物(4a~4l)。利用IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS等对目标化合物的结构进行表征,采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞MGC803、人膀胱癌细胞T24、人肺癌细胞A549和人正常肝细胞LO2等5种细胞株的体外细胞毒性。结果表明部分化合物对癌细胞表现出一定的细胞毒性,其中化合物4e和4j对MGC803细胞毒性较强,其IC_(50)值分别为1.28±0.68μM和3.93±1.22μM,4b和4j对T24细胞毒性较强,其IC_(50)值分别为3.66±0.72μM和3.74±0.38μM。值得注意的是化合物4j对MGC803和T24两种细胞株的细胞毒性与阳性药阿霉素相当,且对人正常肝细胞毒性较弱,具有进一步研究的价值。

摘要： 苯并噁嗪树脂(PBZ)是一类杂环单体热开环聚合材料,具有优异的热稳定性、高的拉伸强度和良好的耐化学性,在航空复合材料、共混物和电子电路板等许多领域得到应用。文中概述了不同结构苯并噁嗪单体的研究进展,详细论述了苯并噁嗪树脂改性的研究现状,对苯并噁嗪共聚物、苯并噁嗪-聚合物合金、苯并噁嗪纳米复合材料、纤维-苯并噁嗪复合材料等方面进行了总结。指出了PBZ树脂存在加工温度高,经典的PBZ脆性大的缺点以及产生的原因,最后对苯并噁嗪树脂的研究方向进行了展望。

摘要： 目的简便合成5-氯代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺,并探索其在合成方面的应用。方法以2-氨基-6-氯吡啶-3-醇(2a)为原料,与BrCN反应得到目标产物5-氯代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺(1a),并对影响1a收率的主要因素进行研究。结果确定适宜的反应条件为:反应溶剂为水,物料比为n(BrCN)∶n(2a)=1.5∶1,反应温度为70°C,反应时间为3 h。在该条件下,产物1a收率为86.5%。该工艺条件用于5-溴代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺(1b)的合成,收率为81.9%。结论建立的方法具有反应路线简洁、反应时间短、反应条件温和等优点,该路线对5-氯代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺的简便合成提供了一条可行的方法。

摘要： 环加成反应是合成杂环化合物的常用方法之一,四氧化锇与直链烯烃的环加成反应是四氧化锇氧化烯烃双羟化中的关键步骤.结合相对论赝势和自然键轨道(NBO)分析,运用M06-2X方法研究了四氧化锇与环戊烯环加成生成含五元锇杂环的锇酸酯反应的机理.结果表明该反应存在[3+2]一步协同环加成和[2+2]环加成-扩环的分步方式两种历程.其中,[2+2]加成-扩环方式两步的能垒分别高达181.9 kJ/mol和109.9 kJ/mol,而经历[3+2]一步协同加成方式的能垒仅为10.8 kJ/mol,因此[2+2]环加成-扩环分步路径在动力学上非常不利,反应主要以[3+2]的协同方式进行.一方面,形成[3+2]的过渡态时有较小的形变能.另一方面,相较于[2+2]过渡态,在[3+2]过渡态中存在更多的由金属向氧配体再到环烯双键的反键轨道的电子转移,使得在[3+2]方式中更容易活化烯烃的双键,能垒较小.

摘要： 聚苯并噁嗪树脂(PBZ)是一类杂环聚合物材料,具有优异的热稳定性、高的抗拉强度和良好的耐化学性,在航空复合材料、共混物和电子电路板等许多领域得到了应用。本文概述了制备苯并噁嗪(BZ)单体的三种路线及合成方法,总结了在无催化剂条件下BZ单体的阳离子开环聚合(ROP)机理;详细阐述了含可固化基团的功能化BZ单体的种类以及可固化基团对PBZ树脂性能的影响,同样也详细论述了不含可固化基团的功能化BZ单体的结构性能以及研究现状。通过分子设计,科研人员已制备出了单官能团取代、双官能团取代、可聚合官能团取代的BZ单体,以及高分子量主链的BZ和主链含有BZ单元的化合物材料;简述了PBZ复合材料的研究进展,指出了PBZ树脂存在加工温度高、经典的PBZ脆性大的缺点以及产生的原因,最后指出苯并噁嗪树脂的发展方向为制备绿色生物基BZ、PBZ复合材料的改性以及合成新结构的功能性BZ。

摘要： 利用多组分反应合成结构复杂多样的杂环化合物,在有机合成领域具有广阔的应用前景和研究价值.本文综述了近年来多组分反应在五元杂环、六元杂环、多元杂环合成中的研究进展,同时对杂环化合物的绿色合成方法做出展望.

摘要： 微波辐射有机合成反应由于其操作简便、节能环保、后处理简单等优点,广泛应用于有机合成中,特别是杂环化合物中.本文评述了微波辐射技术在氮杂环化合物的合成中的应用.

摘要： 众多天然产物和生物碱的关键母核是杂环骨架,如Glycosminine的关键母核是氮杂环,Pinguisone的关键母核是氧杂环,Berkeleyamide D的关键母核是氮氧杂环.在金属催化下,通过分子间双环化反应来合成杂环化合物得到了广泛研究.对已有合成方法进行归纳,将为探寻更加简洁高效的杂环骨架构建新法指明方向.

摘要： 本文在探索金属催化三氟甲基化反应的研究中，发现了一种由廉价的铜盐等原料合成空气稳定的三氟甲硫基化铜(I)试剂的制备方法。该试剂(LCuSCF3, L为氮氮配体)可高效促进碘代、溴代芳烃以及杂环化合物形成芳烃(衍生物)以及杂环三氟甲硫基衍生物。本方法的优点是:所用原料为廉价、易得的铜盐、硫粉以及碘代、溴代芳烃以及杂环化合物等试剂。

摘要： 异噻唑是一类新的杂环化合物，近年来，对异噻唑化合物的合成和生物活性研究得到重视。开创了诸多高效简便的合成方法，满足了应用的需要，并不断有结构新颖且活性显著的异噻唑衍生物在工业、农业、医药等领域得到应用。本文归纳了一些较重要的合成异噻唑及其衍生物的方法以及具有优越生物活性的异噻唑化合物。

摘要： 溴虫腈是一种新型芳杂环吡咯类杀虫、杀螨、杀线虫剂.2013年溴虫腈被批准成为防治白蚁的新品种.溴虫腈制剂具有杀虫谱广、毒性低、杀虫速度快、击破抗性、持效期长的特点.本文介绍了杂环类有机杀虫剂、灭蚁灵替代物溴虫腈在防治白蚁方面的应用,并对其性质、作用机理及合成方法进行了阐述分析.溴虫腈是一种新型的环保型防治白蚁药物,有着广阔的发展空间.

摘要： 溴虫腈是一种新型芳杂环吡咯类杀虫、杀螨、杀线虫剂.2013年溴虫腈被批准成为防治白蚁的新品种.溴虫腈制剂具有杀虫谱广、毒性低、杀虫速度快、击破抗性、持效期长的特点.本文介绍了杂环类有机杀虫剂、灭蚁灵替代物溴虫腈在防治白蚁方面的应用,并对其性质、作用机理及合成方法进行了阐述分析.溴虫腈是一种新型的环保型防治白蚁药物,有着广阔的发展空间.

摘要： 溴虫腈是一种新型芳杂环吡咯类杀虫、杀螨、杀线虫剂.2013年溴虫腈被批准成为防治白蚁的新品种.溴虫腈制剂具有杀虫谱广、毒性低、杀虫速度快、击破抗性、持效期长的特点.本文介绍了杂环类有机杀虫剂、灭蚁灵替代物溴虫腈在防治白蚁方面的应用,并对其性质、作用机理及合成方法进行了阐述分析.溴虫腈是一种新型的环保型防治白蚁药物,有着广阔的发展空间.

摘要： 溴虫腈是一种新型芳杂环吡咯类杀虫、杀螨、杀线虫剂.2013年溴虫腈被批准成为防治白蚁的新品种.溴虫腈制剂具有杀虫谱广、毒性低、杀虫速度快、击破抗性、持效期长的特点.本文介绍了杂环类有机杀虫剂、灭蚁灵替代物溴虫腈在防治白蚁方面的应用,并对其性质、作用机理及合成方法进行了阐述分析.溴虫腈是一种新型的环保型防治白蚁药物,有着广阔的发展空间.

摘要： 为了探求新型蚜虫控制剂,以蚜虫报警信息素(E)-β-famesene为先导,引入不同类型的杂环取代EBF结构中不稳定的共轭双键,设计合成了一系列不同杂环取代的EBF类似物,所有化合物结构均通过1HNMR、IR及HRMS确证.对化合物进行了生物活性测试及初步构效关系研究,结果表明,所有化合物均对桃蚜和大豆蚜表现出一定的生物活性,部分化合物的活性优于先导EBF,酯基的引入对驱避活性有利.

摘要： 为了探求新型蚜虫控制剂,以蚜虫报警信息素(E)-β-famesene为先导,引入不同类型的杂环取代EBF结构中不稳定的共轭双键,设计合成了一系列不同杂环取代的EBF类似物,所有化合物结构均通过1HNMR、IR及HRMS确证.对化合物进行了生物活性测试及初步构效关系研究,结果表明,所有化合物均对桃蚜和大豆蚜表现出一定的生物活性,部分化合物的活性优于先导EBF,酯基的引入对驱避活性有利.

摘要： 为了探求新型蚜虫控制剂,以蚜虫报警信息素(E)-β-famesene为先导,引入不同类型的杂环取代EBF结构中不稳定的共轭双键,设计合成了一系列不同杂环取代的EBF类似物,所有化合物结构均通过1HNMR、IR及HRMS确证.对化合物进行了生物活性测试及初步构效关系研究,结果表明,所有化合物均对桃蚜和大豆蚜表现出一定的生物活性,部分化合物的活性优于先导EBF,酯基的引入对驱避活性有利.

摘要： 为了探求新型蚜虫控制剂,以蚜虫报警信息素(E)-β-famesene为先导,引入不同类型的杂环取代EBF结构中不稳定的共轭双键,设计合成了一系列不同杂环取代的EBF类似物,所有化合物结构均通过1HNMR、IR及HRMS确证.对化合物进行了生物活性测试及初步构效关系研究,结果表明,所有化合物均对桃蚜和大豆蚜表现出一定的生物活性,部分化合物的活性优于先导EBF,酯基的引入对驱避活性有利.

摘要： 本发明提供一种对有害节肢动物具有优异的防除效果的化合物。式(I)表示的化合物或其氮氧化物对有害节肢动物具有优异的防除效果。

摘要： 本发明提供对有害节肢动物具有优异的防除效果的式(I)表示的化合物或其氮氧化物、以及含有该化合物的有害节肢动物防除组合物和施用该化合物的有害节肢动物的防除方法。[式中，Q表示Q1所示的基团或者Q2所示的基团，Z表示氧原子等，A2、A3和A6表示氮原子等，A4表示CR1a等，A5表示氮原子等，A7表示NR6g等，G1、G2、G3和G4表示氮原子等，R1a表示被选自氰基和卤素原子中的1个以上取代基取代的C1－C6链式烃基等，R2表示可以被1个以上卤素原子取代的C1－C6烷基等，而且，n表示0、1或者2。]

摘要： 本发明提供对有害节肢动物具有优异的防除效果的式(I)表示的化合物或其氮氧化物、以及含有该化合物等的有害节肢动物防除组合物、施用该化合物等的有害节肢动物的防除方法。[式中，Q表示式Q1所示的基团等，Z表示氧原子等，A1表示CR4a等，A2表示氮原子等，B1表示氮原子或CR6a等，B2表示CR1等，B3表示氮原子或CR6c等，B4表示氮原子或CR6d等，R1表示C1－C6链式烃基等，R2表示C1－C6烷基等，R3a、R3b和R3d分别相同或不同，表示C1－C6链式烃基等，R4a、R6a、R6c和R6d分别相同或不同，表示C1－C6链式烃基等，n表示0、1或2。]

摘要： 本发明提供对有害节肢动物具有优异的防除效果的式(I)表示的化合物或其氮氧化物、以及含有该化合物等的有害节肢动物防除组合物、施用该化合物等的有害节肢动物的防除方法。[式中，Q表示式Q1所示的基团等，Z表示氧原子等，A1表示CR4a等，A2表示氮原子等，B1表示氮原子或CR6a等，B2表示CR1等，B3表示氮原子或CR6c等，B4表示氮原子或CR6d等，R1表示C1－C6链式烃基等，R2表示C1－C6烷基等，R3a、R3b和R3d分别相同或不同，表示C1－C6链式烃基等，R4a、R6a、R6c和R6d分别相同或不同，表示C1－C6链式烃基等，n表示0、1或2。]

摘要： 本文公开了式I的化合物、和/或式I的化合物的立体异构体、稳定同位素、或药学上可接受的盐或溶剂合物；以及这些化合物的治疗用途，所述化合物是在转染期间重排(RET)相关疾病(如RET相关癌症)的治疗中潜在有用的RET的抑制剂。

摘要： 本公开提供了式I的化合物和/或其立体异构体、互变异构体、稳定同位素或药学上可接受的盐，以及这些化合物的治疗用途。它们是激酶抑制剂，潜在地可用于治疗可治疗的疾病，例如癌症。本文还公开了一种药物组合物，其包含式I的化合物和/或其立体异构体、互变异构体、稳定同位素或药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。

摘要： 公开了一种用于OLEDs的含硼杂环化合物、有机发光器件及包含该含硼杂环化合物的化合物配方。所述化合物采用新的含硼杂环结构。所述化合物表现出窄谱线形状和高光致发光量子产率。所述化合物能用作OLED中的发光材料、主体材料、电荷阻挡材料、电荷传输材料等。所述化合物可以易于用于制造OLED，能够提供高效OLED和长的使用寿命。

摘要： 公开杂环化合物、包括杂环化合物的组合物和包括杂环化合物的有机发光器件。所述杂环化合物由式1表示，其中，X

摘要： 公开了一种用于OLEDs的含硼杂环化合物、有机发光器件及包含该含硼杂环化合物的化合物配方。所述化合物采用新的含硼杂环结构。所述化合物表现出窄谱线形状和高光致发光量子产率。所述化合物能用作OLED中的发光材料、主体材料、电荷阻挡材料、电荷传输材料等。所述化合物可以易于用于制造OLED，能够提供高效OLED和长的使用寿命。

摘要： 本公开内容涉及由下式表示的杂环化合物、包含该杂环化合物的有机发光装置、以及包括该有机发光装置的有机发光显示装置。有机杂环被包括在所述有机发光装置的有机材料层中。