杀菌活性

摘要： 氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)是一种新型SDHI类杀菌剂,目前在中国仅登记用于防治小麦赤霉病和油菜菌核病,为明确其对番茄叶霉病的防治潜力,测定了番茄叶霉病菌Passalora fulva不同发育阶段以及山东省不同地区采集的菌株对氟唑菌酰羟胺的敏感性,并验证了其田间防治效果。结果表明:氟唑菌酰羟胺对番茄叶霉病菌不同发育阶段均具有较强的抑制活性,其中对孢子萌发和芽管伸长的抑制作用较强,在0.10μg/mL剂量下抑制率均达50%以上。采用菌丝生长速率法测得从山东省8个地区采集分离的103个菌株的EC50值在0.04~1.74μg/mL之间,平均值为(0.67±0.41)μg/mL,其敏感性频率分布呈单峰曲线,可将该平均EC50值作为番茄叶霉病菌对氟唑菌酰羟胺的敏感性基线。两年的田间药效试验结果表明:200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂(SC)以有效成分200 g/hm^(2)剂量连续施药两次,距末次施药后7 d对番茄叶霉病的田间防治效果均达80%以上,显著高于对照药剂甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)有效成分540 g/hm^(2)和氟吡菌酰胺(fluopyram)有效成分150 g/hm^(2)的防治效果。本研究结果可为氟唑菌酰羟胺在防治番茄叶霉病上应用提供数据支持。

摘要： 以不同取代的肉桂酸为原料,通过酯化反应和酰基的亲核取代反应对天然产物吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)进行了结构修饰,合成了2个系列含肉桂酸结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物5 a~5 f和吩嗪-1-甲酰胺类衍生物10 a~10 r,所有衍生物的结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和培养皿法测定了目标化合物的杀菌活性和除草活性。杀菌活性测定结果表明:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分吩嗪-1-羧酸酯类衍生物对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae具有较好的抑制作用,其中化合物5a的抑制率为78.37%,略低于对照药剂吩嗪-1-羧酸(86.91%)。除草活性测定结果表明:在0.50 mmol/L下,化合物10b、10e和10f对油菜根长的抑制率均超过80%,化合物10e对油菜的抑制效果与对照药剂丁草胺相当。本文所合成的目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,而且还具有较好的除草活性,部分化合物的除草活性与对照药剂相当,研究结果为吩嗪-1-羧酸的结构改造提供了新思路。

摘要： 为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物,以1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料,采用活性亚结构拼接的策略,设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物6a~6r。其结构均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)的确证。抑菌活性测定结果显示:在100μmol/L下,化合物6m对6种供试真菌具有良好的抑制作用,抑制率均达到50%以上。化合物6p对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的EC_(50)值为7.1μmol/L,抑菌活性高于对照药剂烯唑醇(EC_(50)值9.1μmol/L)。杀螨活性测定结果显示,在150μmol/L时,化合物6h、6k和6o在48 h时对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率分别为67.7%、74.9%和57.5%,杀螨活性低于对照药剂阿维菌素B1a(致死率100%)。本研究所合成的化合物6o兼具一定杀菌和杀螨活性,可为新型三唑类杀菌杀螨化合物的设计与研究提供参考。

摘要： 为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HR-EI-MS)确证。活体杀菌活性测试表明,目标化合物A19和A25在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%,活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析,其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶(SDH)受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。

摘要： 为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系,设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物,其结构通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。离体杀菌活性测试结果表明,化合物5f和6f对油菜菌核病菌的EC_(50)值分别为33.2和29.8 mg/L,优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L),化合物7b和7e对辣椒疫霉的EC_(50)值分别为45.8和43.5 mg/L,优于咪唑菌酮(50.7 mg/L),与先导化合物相比,其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物,低于2-芳氨基衍生物,表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性,而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用。

摘要： 藜麦营养丰富,富含蛋白质、不饱和脂肪酸、维生素和矿物质等营养成分,同时也含有黄酮和多糖等生物活性物质,本文通过化学方法提取了藜麦中的黄酮和多糖活性物质,并对其进行杀菌活性和抗肿瘤测试,结果显示藜麦中的黄酮和多糖活性物质具有良好的杀菌和抗肿瘤效果。本文的研究成果将会为为藜麦在我国的种植起到推广和促进作用。

摘要： 介孔二氧化硅粒子(MSNs)可作为载体用于制备高载药量的农药缓控释剂,从而实现农药减量化使用和生态环境保护的目的。本研究采用“一锅法”制备了负载咪鲜胺的介孔二氧化硅载药粒子(prochloraz@MSNs),并对其外观形貌、载药量、释放行为、抑菌作用以及对非靶标生物的安全性进行了系统研究。结果表明:所制备的prochloraz@MSNs呈规则球形,粒径均匀,平均粒径约240 nm,载药量为40.6%,释放速率与pH值和温度相关,酸性、碱性及高温条件均有利于其中咪鲜胺的释放。与常规制剂咪鲜胺乳油相比,prochloraz@MSNs对稻瘟病菌和小麦赤霉病菌的抑制效果更好,持效期更长;对斑马鱼、蚯蚓和人体肺部BEAS-2B细胞的毒性较低。因此,prochloraz@MSNs作为一种高效、低毒、安全的农药新剂型,在植物病害的可持续治理中将具有很好的发展潜力。

摘要： 4,5-二氢噻唑类化合物具有广谱的生物活性,受到广泛关注和研究.本文以4,5-二氢噻唑为母体结构,引入双酰肼结构,设计合成了3个目标化合物,对其化学结构进行了1H NMR,13C NMR和HRMS的表征,并测试了目标化合物对常见的6种植物病原真菌的杀菌活性.结果 表明,目标化合物对苹果轮纹病菌和花生褐斑病菌具有优异的杀菌活性,可作为杀菌剂候选化合物做进一步优化.

摘要： 为了考察过硫酸氢钾复合物粉的质量特性,通过水中溶解度、水中有效氯稳定性、金属腐蚀性、局部刺激性以及对目标病原微生物的杀灭效果等试验,对过硫酸氢钾复合物粉进行质量研究.结果表明,过硫酸氢钾复合物粉在水中的最大溶解度可达到60.0 g/L,且其溶液有效氯的稳定性可达10天左右.过硫酸氢钾复合物粉溶液对不锈钢无腐蚀作用,但是对铝、铜和碳钢等金属均具有不同程度的腐蚀作用.经验证,过硫酸氢钾复合物粉溶液对皮肤和眼睛等无明显的刺激性,但对病原微生物具有一定的杀灭效果:1.0 g/L的过硫酸氢钾复合物粉溶液5 min内可有效杀灭大肠杆菌和金黄色葡萄球菌;10 min内可有效杀灭沙门氏菌和链球菌.2.5 g/L的过硫酸氢钾复合物粉溶液在作用5 min后可有效灭活非洲猪瘟病毒.上述试验结果均表明,过硫酸氢钾复合物粉是一种可有效杀灭病原微生物的新型消毒剂.

摘要： 为提高水稻纹枯病的防治效率,开发防治水稻纹枯病的纳米药剂,本研究通过W/O/W复乳法结合高压均质技术制备了井冈霉素纳米微囊和噻呋酰胺纳米微囊.结果表明,两种纳米微囊的形貌均呈现分散性良好、粒径均一的球形,粒径大小在300 nm左右.两种纳米微囊较市售剂型有更小的叶面接触角,展现出更好的叶面润湿性能.井冈霉素纳米微囊和噻呋酰胺纳米微囊的EC50值分别为389.5295μg/mL和3.6872μg/mL,比井冈霉素和噻呋酰胺市售剂型有更高的杀菌活性.纳米微囊剂型的研发为水稻纹枯病防治的增效减施提供了研究思路与技术手段.

摘要： 将多样性导向合成策略应用于3-乙酰基-4-苯基-5,5-螺环己基丁烯内酯的羰基进行多样化衍生,合成了一系列结构新颖的3-乙酰基-4-苯基-5,5-螺环己基丁烯内酯衍生物,它们的化学结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱的确证.活体及离体生物活性测试结果表明,一些化合物对植物病原菌显示出优异的杀菌活性,如化合物7在400μg/mL浓度下对黄瓜霜霉病和玉米锈病的防效均为100％.

摘要： 以取代乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、甲基肼等为原料,通过多步反应制备了27个吡唑酰基新化合物,产物结构均经过1H NMR和HRMS确证;对所有化合物进行了杀菌活性测试,结果表明部分化合物对番茄早疫、油菜菌核、花生褐斑、苹果轮纹病具有较好的抑制效果,同时将高活性化合物K4,K14和K24与琥珀酸脱氢酶进行了分子对接,对接结果表明化合物与琥珀酸脱氢酶形成稳定的复合物,形成氢键和π-π、π-cation相互作用.

摘要： 利用具有烯醇醚结构的3-乙酰基-4-甲氧基-2-丁烯内酯和3-(1-甲氧基亚乙基)-4-羰基-2-丁内酯与不同的胺类及肼类衍生物发生区域选择性加成-消除反应合成了36个新的稳定的烯胺酮结构衍生物,化学结构经1HNMR、13C NMR和高分辨质谱的确证.部分合成的化合物具有良好的杀菌活性,化合物5B以及5C对白粉病菌,玉米锈病菌,炭疽病菌都有98％以上的抑制率.化合物5j在浓度为25μg/mL浓度下炭疽病的活体保护活性抑制率为60％.5,5-螺环己基结构片段的引入显著提升了化合物的杀菌活性.

摘要： 目的：寻找具有较高杀菌活性的新型胺类化合物.方法：以薄荷醇为起始原料,合成目标物.结果：合成了11个N-(2-环己氧基苯基)酰胺类化合物,化合物结构经1H-NMR确证,并进行了杀菌活性测试.结论：在10 mg/L的测试浓度下,多数化合物对大豆锈病具有良好的防治效果,但对黄瓜霜霉病及黄瓜白粉病的活性较低.

摘要： 目的：为发现具有杀菌活性的化合物,方法：利用中间体衍生化方法设计并合成了一系列含噻吩的1,2,4-三唑啉酮类衍生物.结论：生测活性表明,部分化合物具有广谱的杀菌活性,如3a,3b,7a,7c,12a均表现出较好的杀菌活性,尤其是化合物3a在6.25 mg/L下对小麦白粉病防效为100％.此类化合物可作为先导化合物进行进一步优化研究.

摘要： 目的：本文以天然产物Aspernigerin为先导,在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列(E)-3-苯基-1-(4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫羰基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮类化合物,以期发现有高活性的先导化合物. 方法：以1,2,3,4-四氢喹啉为起始原料,经5步反应进行目标物的合成,并进行了初步生物活性评价. 结果：合成了14个目标化合物,结构均经1H NMR,HRMS分析确证. 结论：生测结果表明,部分目标化合物具有一定的离体杀菌活性,其中化合物7b对苹果腐烂病菌的抑制活性(EC50=3.04 μg/mL)优于对照药剂氟酰胺(EC50=9.16 μg/mL),可作为二级先导进行进一步的优化研究.

摘要： 目的：吡唑类化合物具有良好的生物活性,广泛应用于农药领域中.为了研发活性更好的具有独特的作用机理的化合物,方法：本文利用中间体衍生化方法设计并合成了一系列吡唑酰胺类化合物,并对其进行了生物活性测试.结论：测试结果表明,该类化合物具有较好的杀菌活性,药液浓度在25mg/L下,化合物Ia-1、Ia-3、Ia-5对黄瓜霜霉病的防效均在98％以上,具有进一步研究的价值.

摘要： 目的：拟通过设计针对微生物丙酮酸脱羧酶(PDHc-E1)的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.方法：通过肼与醛的缩合反应合成了14个新型含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物Ⅰ.结果：发现I-6不仅对E.coli PDHc-E1显示79.03％的抑制率(100 μM),同时对真菌花生褐斑(EC50 14.11 μg/mL)和苹果轮纹(EC50 0.64μg/mL)显示了高效活性.结论：通过对先导结构2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物L中的桥键进行修饰可获得对E.coli PDHc-E1具有抑制作用的高效杀菌活性化合物.

摘要： 本文以吡嗪羧酸为起始原料,合成了11个吡唑酰胺类化合物.化合物结构经1H-NMR确证.初步活性测试结果显示,化合物11在400mg/L时对黄瓜霜霉病(Pseudoperonospora cubenis)和玉米锈病(Puccinia sorghi)有一定的防治效果.

摘要： 目的：寻找高活性的新型SDHI类抑制剂.方法：选择琥珀酸脱氢酶(SDH)作为研究对象,发展了一种基于"酰胺官能团"特征的药效团模型虚拟筛选方法,并通过虚拟组合化学库构建,发现了一系列具有新颖骨架的吡唑酰胺类化合物.结果：合成了10个结构新颖的化合物,结构经1H-NMR、HR-MS确证.结论：杀菌活性测试结果表明:10个虚拟筛选命中化合物中有6个化合物在100mg/L的浓度下对于油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌的抑制率超过50％,其中化合物Y1,Y3,Y4和Y9对于油菜菌核病菌的活性优于阳性对照噻呋酰胺,初步将4个化合物作为进一步衍生修饰的先导化合物.

摘要： 本申请涉及一种杀菌表面活性剂，其为烷基化和季铵化改性的N‑甲基二乙醇胺聚乙二醇醚。本申请还涉及一种包含如上所述的杀菌表面活性剂的具有杀菌功能的留香珠及其制备方法。本文所述的新型表面活性剂以烷基封端，从而具有较好的消泡性能，且因为含有季铵化结构，所以同时还具有抑菌效果，使得制备的留香珠具有良好的杀菌性能。

摘要： 本发明提供了一种杀菌抗病活性氰烯菌酯杀菌组合物，包括改性膨润土、硅烷偶联剂、氰烯菌酯和γ‑聚谷氨酸，硅烷偶联剂偶联到改性膨润土上从而得到负载硅烷偶联剂改性膨润土，氰烯菌酯和γ‑聚谷氨酸均偶联到负载硅烷偶联剂改性膨润土的硅烷偶联剂上从而通过硅烷偶联剂负载到改性膨润土上。还提供了杀菌抗病活性氰烯菌酯杀菌组合物的相关应用。本发明的杀菌抗病活性氰烯菌酯杀菌组合物具有杀菌抗病效果，并能够增加杀菌防治效果，增强植物抗病性，从而减少农药的使用量，进而减少农药对环境的污染，适于大规模推广应用。

摘要： 本发明公开了一种生产高活性液态乳的紫外线杀菌方法及杀菌机，属于食品加工技术领域。本发明所述的紫外杀菌机紫外杀菌构件15、进料泵8、控制台9、灯管固定器10、紫外灯支架11、外壳支架12、不锈钢外壳13、隔板14、分流器16、加热管17，紫外杀菌构件15包括垫片1、紫外强度监测器2、三通阀3、PFA管4、紫外灯管5、石英套管6、PFA管固定夹7。本发明通过采用PFA管4螺旋环绕的形式，以及控制D/Dc范围为0.03‑0.1、通过改变液态乳流量或牛乳在PFA管4中运行的长度、通过改变并联的紫外灯管数量改变牛乳的处理量，操作方便，耗时少，能满足多种处理要求，应用广泛。

摘要： 本申请涉及一种杀菌表面活性剂，其为烷基化和季铵化改性的N‑甲基二乙醇胺聚乙二醇醚。本申请还涉及一种包含如上所述的杀菌表面活性剂的具有杀菌功能的留香珠及其制备方法。本文所述的新型表面活性剂以烷基封端，从而具有较好的消泡性能，且因为含有季铵化结构，所以同时还具有抑菌效果，使得制备的留香珠具有良好的杀菌性能。

摘要： 本发明公开了一种对节白蜡中具有杀菌活性的提取物及其杀菌组合物，该提取物是通过以下方法制备得到：将对节白蜡的根、茎、叶、花和/或种子进行粉碎处理后，在室温下用浸出剂进行提取得到浸出物，将浸出物进行减压浓缩至无溶剂得到粗提物，将粗提物用蒸馏水稀释后用萃取剂进行多次萃取得到萃取液，将萃取液进行浓缩干燥处理后，得到对节白蜡杀菌活性提取物；其中，所述浸出剂选自水、醇、酯、酮、醚、氯代烷烃、芳烃或烷烃；所述萃取剂选自酯、酮、醚、氯代烷烃、芳烃或烷烃。本发明的化合物同时具有广谱的杀虫、杀菌活性，对小麦赤霉病、水稻纹枯病、棉花红腐病、核桃根腐病、马铃薯早疫病、苹果斑点落叶病、人参黑斑、棉花立枯等具有较显著的杀菌抑制作用。

摘要： 本发明公开了一种对节白蜡中具有杀菌活性的挥发性提取物及其杀菌组合物，该提取物是由以下方法制备得到：将对节白蜡的根、茎、叶、花和/或种子于‑5～0°C下低温粉碎处理后，加入同时蒸馏萃取装置(SDE)中于50～150°C的温度下进行蒸馏萃取1～72小时，冷却至室温，静置分层，取有机相，将有机相用干燥剂进行脱水，过滤除去干燥剂，并于真空中在‑100°C～30°C温度下脱除萃取溶剂即可得到对节白蜡具有杀菌活性的挥发性提取物；蒸馏萃取中用到的萃取剂选自酯、酮、醚、氯代烷烃、芳烃或烷烃。本发明的挥发性提取物同时具有广谱的杀虫、杀菌活性，可用于防治水稻纹枯病、小麦赤霉病、马铃薯早疫病、核桃根腐病、油菜菌核病等病虫害。

摘要： 本发明涉及一种能够具有抗菌活性、特别是抑菌活性或杀菌活性的设备，其包括具有表面的设备主体，其中所述设备主体被配置成将支持光学共振、特别是局部化表面等离子体共振的热纳米颗粒锚定在其表面处，其中设备主体包括结合到设备主体的表面的支持光学共振、特别是局部化表面等离子体共振的热纳米颗粒，其中所述热纳米颗粒能够通过在与热纳米颗粒的光学共振、特别是局部化表面等离子体共振的波长匹配的波长范围内的光照射来增加其温度，以及抗菌物质，其中抗菌物质能够从设备主体释放。此外，本发明涉及用于制造该设备的方法。

摘要： 本发明涉及水产品加工及贮藏领域，为了克服现有的保鲜效果差、现有的保鲜技术安全性不可控、会破坏造成质地和风味的不足，公开一种高光敏杀菌活性的姜黄素衍生物、制备方法、鲜虾光动力杀菌保鲜方法。通过在姜黄素酚羟基结构上引入含有氮氧自由基的取代基，可以提高姜黄素衍生物的光敏特性，在一定条件下提高生成具有细胞毒性的活性氧（ROS）的能力，进而造成细菌细胞广泛氧化性损伤。并且，生成活性氧仅需LED灯辐照即可完成，杀菌保鲜过程简单易操作，安全无污染，还能延长虾类的保鲜时长，保鲜效果优良，具有很强的实用价值。

摘要： 本发明公开了属于农药范围的一种具有杀菌活性的农业用杀菌剂及应用。该具有杀菌活性的农业用杀菌剂是由金属锰与8‑羟基喹啉(8‑HQ)螯合而成的锰与8‑HQ的螯合物；并利用其好的杀菌活性，在水稻、小麦、蔬菜和果树上广泛用做杀菌剂以防治农作物地上部分的病害；还利用螯合物对农作物生长具有的安全性能对农作物种子进行包衣和浸种处理，在使种子和幼苗免受病害危害的条件下，促进作物种子快速出苗和幼苗快速生长。

摘要： 本发明公开了一种对节白蜡中具有杀菌活性的挥发性提取物及其杀菌组合物，该提取物是由以下方法制备得到：将对节白蜡的根、茎、叶、花和/或种子于‑5～0°C下低温粉碎处理后，加入同时蒸馏萃取装置(SDE)中于50～150°C的温度下进行蒸馏萃取1～72小时，冷却至室温，静置分层，取有机相，将有机相用干燥剂进行脱水，过滤除去干燥剂，并于真空中在‑100°C～30°C温度下脱除萃取溶剂即可得到对节白蜡具有杀菌活性的挥发性提取物；蒸馏萃取中用到的萃取剂选自酯、酮、醚、氯代烷烃、芳烃或烷烃。本发明的挥发性提取物同时具有广谱的杀虫、杀菌活性，可用于防治水稻纹枯病、小麦赤霉病、马铃薯早疫病、核桃根腐病、油菜菌核病等病虫害。