木兰脂素

摘要： 目的:选择中医名家经验方(辛夷、白芷、苍耳子、薄荷和鹅不食草)作为过敏性鼻炎防护配方,对其中指标成分木兰脂素的含量进行考察。方法:采用HPLC法,以Extrad-C18柱为固定相,分别测定配方药粉的甲醇和乙酸乙酯提取物中木兰脂素的含量。结果:木兰脂素在8~1000μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好。配方药粉中木兰脂素含量大于0.5%。结论:该方法简便可行,为防护配方后期质量控制奠定了基础。

摘要： 目的建立辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后大鼠血浆中木兰脂素的液相色谱-串联质谱(liquid chromatography mass spectrometry/mass spectrometry,LC-MS/MS)检测方法,并探讨其在大鼠体内的药动学特性。方法大鼠滴鼻给予辛鹅鼻用温敏原位凝胶(1.5 mL/kg)后于不同时间点腹主动脉取血,应用梯度洗脱程序进行色谱分离,用LC-MS/MS技术检测,以采样时间对血药浓度建立药-时曲线,采用DPS 15.10软件计算药动学参数。结果在2~500 ng/mL范围内,木兰脂素与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好。大鼠滴鼻给予辛鹅鼻用温敏原位凝胶,其主要药动学参数分别为达峰时间T_(max)为(0.46±0.03)h,达峰浓度C_(max)为(230.83±55.17)ng/mL,半衰期T_(1/2)为(2.98±0.43)h,体内平均驻留时间MRT为(4.30±0.62)h,药-时曲线下面积值AUC_(0-24)为(1035.34±200.65)ng·h/mL、AUC_(0-∞)为(1089.22±201.00)ng·h/mL,总清除率CL为(1278.30±226.46)L/(kg·h)。结论建立的LC-MS/MS检测方法灵敏度高、专属性强,适用于大鼠体内的木兰脂素药动学研究。辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后,木兰脂素在大鼠体内的过程符合一室模型。

摘要： 目的:建立清利塞鼻洗液的定性鉴别和含量测定方法。方法:采用TLC法对制剂中辛夷、黄芩进行定性鉴别,采用HPLC法同时对辛夷中的木兰脂素和白芷中的欧前胡素进行含量测定。结果:辛夷、黄芩的定性鉴别特征斑点清晰,阴性对照无干扰;含量测定中木兰脂素和欧前胡素的线性范围分别为30.15~482.40μg/mL(R^(2)=0.999 8)和1.09~17.50μg/mL(R^(2)=0.999 8);平均加样回收率(n=6)分别为103.3%(RSD=1.32%)和100.98%(RSD=1.24%)。结论:TLC法和HPLC法专属性强,重复性和稳定性良好,可用于清利塞鼻洗液的质量控制。

摘要： 目的:观察木兰脂素对急性鼻窦炎(ARS)大鼠的治疗作用,并探讨其通过高迁移率家族蛋白1/Toll样受体4/核因子-κB(HMGB1/TLR4/NF-κB)信号通路的调控机制。方法:49只大鼠,随机取9只作为正常组,40只用鼻窦腔内接种金黄色葡萄球菌法制备ARS模型,36只建模成功大鼠随机分为模型组、木兰脂素低剂量组、木兰脂素高剂量组、阳性组,各9只。木兰脂素低剂量组、木兰脂素高剂量组分别灌胃20、80 mg·kg^(-1)体质量的木兰脂素,模型组和正常组灌胃等体质量溶媒,阳性组灌胃40 mg·kg^(-1)体质量左氧氟沙星,连续7 d。给药前、末次给药后1 h评估各组鼻窦炎症状评分;测定给药后各组血白细胞(WBC)计数及中性粒细胞占比,观察鼻窦黏膜病理组织学变化,检测鼻腔灌洗液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素(IL)-6水平及鼻黏膜中HMGB1、TLR4、NF-κB mRNA和蛋白表达情况。结果:给药后,木兰脂素低剂量组、高剂量组、阳性组的急性鼻窦炎症状评分及血WBC计数均低于模型组,但仍高于正常组,且木兰脂素高剂量组及阳性组均低于木兰脂素低剂量组,差异均有统计学意义(P0.05)。与给药前比较,给药后木兰脂素低剂量组、高剂量组及阳性组急性鼻窦炎症状评分均降低(P0.05)。与模型组比较,木兰脂素低剂量组、木兰脂素高剂量组、阳性组中性粒细胞占比均降低,且木兰脂素高剂量组低于木兰脂素低剂量组,阳性组低于木兰脂素高剂量组,差异均有统计学意义(P0.05)。HE染色显示,模型组大鼠纤毛脱落、缺失、排列紊乱,黏膜上皮破损、变性,黏膜内及黏膜下可见大量炎症细胞浸润;木兰脂素低剂量组、木兰脂素高剂量组及阳性组上述病理变化均减轻,且木兰脂素高剂量组和阳性组炎症反应减轻更为明显。与模型组比较,木兰脂素低剂量组、木兰脂素高剂量组、阳性组鼻腔灌洗液中TNF-α、IL-6水平及鼻黏膜中HMGB1、TLR4、NF-κB mRNA和蛋白相对表达量均降低,但仍高于正常组,且木兰脂素高剂量组及阳性组均低于木兰脂素低剂量组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:木兰脂素治疗ARS效果显著,可能通过HMGB1/TLR4/NF-κB信号通路抑制鼻黏膜炎症反应。

摘要： 目的建立辛夷配方颗粒超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,并测定主要有效成分木兰脂素和木兰花碱含量,为辛夷配方颗粒的质量控制提供参考。方法采用YMC Triart C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm),以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL/min,检测波长230 nm,建立辛夷配方颗粒指纹图谱,并采用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)技术对共有指纹峰进行指认,同时测定辛夷配方颗粒中木兰脂素和木兰花碱的含量。结果辛夷配方颗粒指纹图谱共标定7个共有峰,指认了其中4个峰,分别为木兰脂素、木兰花碱、松脂素二甲醚和表木兰脂素B;不同批次辛夷配方颗粒指纹图谱与对照指纹图谱的相似度为0.965~0.997;10批辛夷配方颗粒木兰脂素含量为18.65~27.87 mg/g,木兰花碱含量为21.20~32.97 mg/g,不同批次间含量存在一定差异。结论本研究建立的UPLC指纹图谱及含量测定方法准确、快捷、专属性良好,可以为辛夷配方颗粒的质量控制提供参考。

摘要： 目的 确定复方辛芷鼻腔黏附剂的最佳提取工艺.方法 采用单因素实验,以木兰脂素和欧前胡素含量为评价指标,用RP-HPLC检测指标成分的含量,考察热回流提取法和渗滤法对复方辛芷鼻腔黏附剂中目标成分的提取效率.结果 用8倍量乙酸乙酯热回流提取3次(1次1 h)的方法所得目标成分的提取效率较优.结论 热回流法更适用于本制剂中木兰脂素和欧前胡素的提取,提取效率高且工艺简单.

摘要： 目的 建立一测多评法同时测定辛夷配方颗粒(辛夷)中4种成分的含量.方法 该药物50％甲醇提取液的分析采用Waters SunFireC18色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm);流动相乙腈-水(含0.1％磷酸),梯度洗脱;体积流量0.8 mL/min;柱温35°C;检测波长232、278 nmn.以木兰脂素为内标,建立其他3种成分的相对校正因子,测定含量.结果 松脂素二甲醚、木兰脂素、表木兰脂素A、辛夷脂素分别在2.53～101.38、2.94～117.69、2.44～97.55、0.27～10.79 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率(RSD)分别为100.7％(1.1％)、100.1％(1.4％)、99.5％(1.1％)、100.6％(1.7％).一测多评法所得结果与外标法接近.结论 该方法稳定可靠,可用于辛夷配方颗粒的质量控制.

摘要： 目的 建立鼻渊净胶囊的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱.方法 采用Agilent SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水为流动相、以1.0 ml/min流速行梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温30°C,洗脱时间为80 min.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)对检测出色谱进行指纹图谱相似度评价.结果 建立了鼻渊净胶囊的HPLC指纹图谱,确定了20个共有峰,15个峰归属到各药材,其中5个峰确认了化学成分;10批样品的指纹图谱的整体相似度与对照图谱比较,均在90％以上.结论 所建立的鼻渊净胶囊指纹图谱有助于从整体上控制该制剂的质量.

摘要： 目的 建立高效液相色谱联合一测多评法(HPLC-QAMS)同时测定醒脑降压丸中羟异栀子苷、栀子苷、木兰脂素、辛夷脂素、黄芩苷和汉黄芩苷的含量.方法 以木兰脂素为内参物,建立其与羟异栀子苷、栀子苷、辛夷脂素、黄芩苷和汉黄芩苷的相对校正因子(RCFs),计算其待测成分含量,并与外标法实测值进行比对,验证一测多评法的准确性和可靠性.结果 6种成分的线性范围分别为3.59～71.80,10.77～215.40,2.06～41.20,0.69～13.80,28.83～576.60和4.96～99.20 μg·mL-1,r值范围为0.999 5～0.999 9;平均回收率分别为98.88％,99.65％,97.74％,96.94％,100.19％和99.01％,RSD值分别为0.75％,0.92％,1.35％,1.11％,0.85％和1.06％(n=3);6种成分含量的计算值与实测值之间无明显差异.结论 HPLC-QAMS法可同时测定醒脑降压丸中6种成分的含量,该方法操作简便、结果准确,可用于醒脑降压丸的质量评价.

摘要： 目的 建立辛夷标准汤剂质量控制方法,为辛夷配方颗粒的质量评价提供依据.方法 制备12批不同产地辛夷饮片的标准汤剂,按2015年版《中华人民共和国药典》挥发油测定法测定挥发油含量,采用超高效液相色谱(UPLC)-二极管阵列检测器对木兰脂素进行含量测定,计算出膏率和指标成分转移率,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A)》软件对UPLC图谱进行分析.结果 12批辛夷饮片标准汤剂挥发油含量均大于1.0％(mL/g),出膏率为14.0％～19.7％,木兰脂素转移率为6.61％～36.63％.UPLC图谱确定了4个共有峰,特征图谱相似度均大于0.9.结论 本研究制备的辛夷标准汤剂质量稳定,特征图谱相似度高,方法精密度、稳定性和重复性良好,可为辛夷配方颗粒的质量控制提供参考.

摘要： 辛夷为传统植物药.本试验采用高效液相色谱法测定了20种辛夷药材中木兰脂素和松脂素二甲醚的含量;并通过指纹图谱分析,对辛夷药材不同品种间的差异进行了初步研究,为考察辛夷药材的质量提供了科学依据.

摘要： 本研究建立了高效液相色谱法测定中药辛荑中有效成分木兰脂素的含量,确定木兰脂素为辛荑的质量控制指标.

摘要： 目的:建立鼻渊片的质量控制的方法.方法:采取薄层色谱(TLC)法鉴别辛夷、茜草、金银花和野菊花;采用高效液相色谱法(HPCL)法测定辛夷中木兰脂素的含量.结果:薄层色谱特征斑点清晰,易于辨别,阴性无干扰.木兰脂素在0.08168～3.063μg范围内呈良好的线性关系Y=7.6268X+0.657,r=0.9989;准确度为98.7％,RSD为0.8％;重复性RSD为1.1％(n=6);耐用性:样品稳定性RSD为1.0％(n=6),不同柱型比较RSD为2.0％(n=3).结论:本方法简便、结果准确、专属性强,能客观地控制和评价鼻渊片的质量.

摘要： 本发明公开的一种木兰脂素的制备方法，具体包括如下步骤：（1）将中药材辛夷花蕾干燥、粉碎、过筛，装入提取容器内；（2）在上一部步骤所得物料中加入溶剂回流提取若干次，合并提取液，回收溶剂浓缩至适量；（3）将上一步骤所得浓缩液进行脱色处理，在脱色液中加入脂类溶剂提取，回收脂类溶剂浓缩结晶；（4）在上一步骤所得结晶物中加入溶剂溶解，用洗脱液进行洗脱处理；（5）将上一步骤所得液体结晶精制处理。本发明公开的木兰脂素的制备方法，木兰脂素的含量高，提取便利，既环保又降低了成本。同时此方法简便快速，分离效率高，达到了良好的效果。

摘要： 本发明公开了一种木兰脂素在治疗动脉粥样硬化药物中的应用，以及对DDIT3基因的调控在防治动脉粥样硬化中的应用，涉及木兰脂素对棕榈酸致血管内皮细胞损伤的改善作用，并探讨其作用机制。本发明采用HUVEC进行实验，通过MTT法测定木兰脂素对棕榈酸处理的HUVEC血管内皮细胞活性的影响，并提取细胞总RNA，用Affymetrix U4302.0基因芯片进行标记杂交实验，RMA法对Affyemtrix基因芯片的扫描结果进行分析，筛选出差异基因，随后采用实时定量荧光PCR法对表达的差异基因进行验证。本发明结果证实，木兰脂素能下调DDIT3基因表达，对棕榈酸损伤的血管内皮细胞具有明显的保护作用。

摘要： 一种木兰脂素，英文名称：magnolin，和SB590885联合组合物制备抗肝癌的药物，本发明联合组合物能有效治疗肝癌，效果明显优于木兰脂素和SB590885单药使用。两者联用能促进肝癌细胞凋亡和造成肝癌细胞的细胞周期阻滞，通过抑制Raf/ERK/MAPK通路和PI3K/AKT/mTOR通路来实现抑制肝癌细胞增殖的目的，说明二者在本发明中具有协同增效的作用，该联合用药组合物为肝癌的临床治疗提供了新的治疗药物，临床应用前景良好。

摘要： 本发明公开了木兰脂素在抗结直肠癌中的应用。木兰脂素显著抑制人结直肠癌细胞和人结直肠腺癌细胞的生长、增殖，显著抑制人结直肠癌的生长，显著抑制人结直肠癌的细胞周期，木兰脂素促进了人结直肠癌细胞和人结直肠癌的自噬。木兰脂素通过阻断LIF/Stat3/Mcl‑1通路促进了结直肠癌细胞和结直肠癌的自噬，抑制结直肠癌细胞的增殖，阻滞结直肠癌细胞的周期。木兰脂素具有抗人结直肠癌细胞和人结直肠癌的活性，可以用于制备抗结直肠癌或抗结直肠癌细胞产品。

摘要： 本发明公开了一种从辛夷中提取木兰脂素的制备方法，其特征在于以下步骤：1）取干燥的辛夷原料粉碎，过20~60目筛，收集粗粉备用；2）酶解：称取一定量的粗粉，加入料液比为1：3~5、50~70%的乙醇浸泡，并加入粗粉重量0.1%~0.3%的生物酶在pH值5，温度为40~50°C的条件下浸泡酶解1~2h；3）将上述酶解液放入温度为70°C的恒温水浴锅内浸提90‑120min，浓缩；4）将所得浓缩液上大孔吸附树脂柱，先用2~5倍柱体积的蒸馏水洗脱，再用60~80%的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液；5）回收试剂，真空干燥即得木兰脂素。本发明制备的木兰脂素，产品纯度高，品质好。

摘要： 本发明公开的一种木兰脂素的制备方法，具体包括如下步骤：（1）将中药材辛夷花蕾干燥、粉碎、过筛，装入提取容器内；（2）在上一部步骤所得物料中加入溶剂回流提取若干次，合并提取液，回收溶剂浓缩至适量；（3）将上一步骤所得浓缩液进行脱色处理，在脱色液中加入脂类溶剂提取，回收脂类溶剂浓缩结晶；（4）在上一步骤所得结晶物中加入溶剂溶解，用洗脱液进行洗脱处理；（5）将上一步骤所得液体结晶精制处理。本发明公开的木兰脂素的制备方法，木兰脂素的含量高，提取便利，既环保又降低了成本。同时此方法简便快速，分离效率高，达到了良好的效果。

摘要： 本发明公开了一种ASE法萃取辛夷中木兰脂素的方法，属于木兰脂素的提取领域。旨在提供一种萃取时间短且重复性好的ASE法萃取辛夷中木兰脂素的方法。该方法是这样的：将辛夷样品粉碎，取1g与1g硅藻土混合均匀，并装于放有滤膜和3g中性氧化铝的ASE萃取池中，加硅藻土至与池口平行；用乙醇萃取，结束后，用乙醇定容至50ml，摇匀、过滤，取滤液，即可。本发明可代替药典方法对辛夷中木兰脂素的提取。

摘要： 本发明公开了一种ASE‑HPLC法测定辛夷中木兰脂素含量的方法，属于化学检测领域。旨在提供一种萃取时间短且重复性好的ASE‑HPLC法测定辛夷中木兰脂素含量的方法。该方法采用ASE法用甲醇萃取辛夷粉末，并收集甲醇萃取液；采用HPLC法测定甲醇萃取液中的木兰脂素的含量。本发明可代替药典方法对辛夷中木兰脂素的提取，并对辛夷中木兰脂素进行含量测定。

摘要： 本发明公开了一种ASE‑HPLC法测定辛夷中木兰脂素含量的方法，属于化学检测领域。旨在提供一种萃取时间短且重复性好的ASE‑HPLC法测定辛夷中木兰脂素含量的方法。该方法采用ASE法用甲醇萃取辛夷粉末，并收集甲醇萃取液；采用HPLC法测定甲醇萃取液中的木兰脂素的含量。本发明可代替药典方法对辛夷中木兰脂素的提取，并对辛夷中木兰脂素进行含量测定。

摘要： 本发明公开了一种ASE法萃取辛夷中木兰脂素的方法，属于木兰脂素的提取领域。旨在提供一种萃取时间短且重复性好的ASE法萃取辛夷中木兰脂素的方法。该方法是这样的：将辛夷样品粉碎，取1g与1g硅藻土混合均匀，并装于放有滤膜和3g中性氧化铝的ASE萃取池中，加硅藻土至与池口平行；用甲醇萃取，结束后，用甲醇定容至50ml，摇匀、过滤，取滤液，即可。本发明可代替药典方法对辛夷中木兰脂素的提取。