替罗非班

摘要： 目的 探索早期应用替罗非班对急性缺血性卒中(AIS)尿激酶静脉溶栓后的疗效及对血小板指标的影响.方法 以60例AIS患者为对象,盲选法分为对照组(常规溶栓护理)与观察组(替罗非班).对比两组疗效、血小板参数水平.结果 观察组总有效率为96.67％(29/30),高于对照组76.67％(23/30)(P<0.05).两组治疗后血小板压积(PCT)水平升高,血小板平均分布宽度(PDW)水平降低(P<0.05),观察组PCT高于对照组,PDW低于对照组(P<0.05).治疗后一周及治疗后1个月两组Barthel指数(BI)评分均升高(P<0.05),治疗1个月后BI评分高于治疗1周,并且观察组BI评分高于同期对照组(P<0.05).结论 将替罗非班用于AIS患者尿激酶溶栓后,可提升治疗效果,改善患者血小板功能及日常生活能力.

摘要： 目的 探讨丹红注射液联合替罗非班治疗急性心肌梗死(AMI)的疗效及对凝血、心电图的影响.方法 以80例AMI患者为对象,分为对照组与观察组.对比两组疗效及凝血、心功能指标水平.结果 观察组总有效率为95.00％(38/40),高于对照组80.00％(32/80)(P<0.05).两组治疗后活化部分凝血酶原时间(aPTT)、凝血酶原时间(PT)、国际标准化比值(INR)水平升高,观察组高于对照组(P<0.05).两组治疗后左室射血分数(LVEF)、左室舒张末期内径(LVEDD)、左室收缩末期内径(LVESD)水平升高,观察组高于对照组(P<0.05).两组治疗后缺血发作次数、ST段下降幅度、ST段下降时间水平均降低,观察组低于对照组(P<0.05).结论 丹红注射液与替罗非班治疗AMI的疗效明显,可改善患者的凝血功能,增强心功能.

摘要： 目的探讨替罗非班在后循环大动脉闭塞性脑梗死机械取栓术中应用的有效性及安全性。方法回顾性分析56例接受机械取栓的后循环大动脉闭塞性脑梗死患者,根据术中是否使用替罗非班分为替罗非班组(35例)和非替罗非班组(21例)。使用χ^(2)检验和Mann-Whitney检验比较两组患者的颅内出血(ICH)、症状性颅内出血(sICH)、有效再灌注率、患者死亡率和90天良好预后率。结果替罗非班组的sICH(5.7%)和ICH(17.1%)发生率均明显高于非替罗非班组,但是两组之间的差异无统计学意义(P>0.05)。54例(96.4%)患者获得有效再灌注,替罗非班组的再灌注率为94.3%(33/35),非替罗非班组的再灌注率为100%,两组之间的差异无统计学意义(P>0.05)90天随访,共33例患者(58.9%)获得良好预后,替罗非班组21例(60%),非替罗非班组12例(57.1%),组间差异无统计学意义(P>0.05)。两组患者的30天死亡率(17.1%VS.14.3%)及90天死亡率(20.0%VS.14.3%)比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论替罗非班联合机械取栓治疗后循环大动脉闭塞性脑梗死可改善患者的功能性预后,但可能增加术后ICH和sICH的风险。

摘要： 目的探讨替罗非班在简单支架与复杂支架技术治疗冠脉复杂病变中的应用价值。方法选取江门市新会区人民医院2019年2月~2021年2月收治的216例冠脉复杂病变患者为研究对象,冠脉复杂病变依据冠脉造影结果分为简单支架治疗120例与复杂支架治疗96例,术后根据替罗非班应用情况,简单支架治疗患者按随机数表法分为A1组(大剂量替罗非班)、A2组(小剂量替罗非班)、A3组(未应用替罗非班)各40例;复杂支架治疗患者按照随机数表法分为B1组(大剂量替罗非班)、B2组(小剂量替罗非班)、B3组(未应用替罗非班)各32例。对比各组心功能、冠脉血流情况、主要不良心血管事件及出血发生率。结果简单支架治疗中,三组间心功能指标、术后血流心肌梗死溶栓治疗(TIMI)分级、主要不良心血管事件发生率比较,差异有统计学意义(P<0.05)。A1、A2组心功能指标:左室舒张末期内径(LVEDd)、左室收缩末期内径(LVESd)均低于A3组,左室射血分数(LVEF)高于A3组,术后血流TIMI分级0~2级发生率低于A3组,3级发生率高于A3组,主要不良心血管事件发生率低于A3组,差异有统计学意义(P<0.05)。复杂支架治疗中,三组间心功能指标、术后血流TIMI分级、主要不良心血管事件发生率比较,差异有统计学意义(P<0.05)。B1、B2组心功能指标(LVEDd、LVESd)均低于B3组,B1、B2组LVEF高于B3组,术后血流TIMI分级0~2级发生率低于B3组,3级发生率高于B3组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论替罗非班用于冠脉复杂病变介入治疗可显著改善患者心功能、无复血流现象及预后。

摘要： 目的 探讨替罗非班治疗进展性脑卒中对患者临床疗效与血小板相关指标的影响,为临床诊治该疾病提供有效的参考依据。方法采用随机数字表法将武胜县人民医院于2019年2月至2021年3月收治的102例进展性脑卒中患者分为对照组和研究组,各51例。两组患者入院后均接受常规吸氧、降低颅内压、营养神经等治疗,对照组患者在常规治疗的基础上联合阿司匹林与氯吡格雷治疗,研究组患者在对照组的基础上联合替罗非班治疗,两组患者均连续治疗30 d,并于治疗后随访3个月。比较两组患者治疗前与治疗30 d后外周血血小板α颗粒膜糖蛋白(CD62p)、溶酶体膜糖蛋白(CD63),血清P选择素(P-selectin),血浆血小板黏附率(PAdT)、血小板聚集率(PAgT)、凝血酶原时间(PT)、D-二聚体(D-D)、纤维蛋白原(FIB)、活化部分凝血活酶时间(APTT)水平,以及治疗前与治疗后3个月的美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)、日常生活活动能力评定量表(ADL)、Barthel指数(BI)评分。结果 治疗30 d后,两组患者外周血CD62p、CD63,血清P-selectin及血浆PAdT、PAgT、D-D、FIB水平均显著降低,且研究组显著低于对照组;治疗后3个月,两组患者的NIHSS评分均显著降低,且研究组显著低于对照组;ADL、BI评分均显著升高,且研究组显著高于对照组(均P0.05)。结论 替罗非班可有效抑制进展性脑卒中患者的血小板聚集与活化程度,改善神经功能,降低血栓的形成风险,患者预后良好。

摘要： 目的:探讨在急性缺血性脑卒中患者中采用阿替普酶静脉溶栓后序贯替罗非班联合羟乙基淀粉扩容治疗的有效性及安全性。方法:选取2020年1月-2021年7月徐州市中心医院收治的应用阿替普酶静脉溶栓的急性缺血性脑卒中患者80例为研究对象,并随机分为试验组和对照组。给予对照组(40例)替罗非班治疗,试验组(40例)替罗非班联合羟乙基淀粉治疗,疗程为72 h,之后续以为期86 d的双联抗血小板聚集治疗。观察两组出血、血小板减少等不良事件发生情况以评价其安全性,记录其神经功能缺损程度及恢复情况评价其有效性。采用美国国立卫生院卒中量表(NIHSS)评分评价神经功能缺损程度,改良Rankin量表(mRS)评分评价神经功能恢复状况。结果:从替罗非班应用负荷量起至用药第10天,试验组血小板减少的发生率与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗4 d后,两组严重出血及轻微出血发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗4、7、14 d后,试验组的NIHSS评分低于对照组(P<0.05)。治疗14 d后,试验组疗效优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗90 d后,试验组mRS评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:替罗非班联合羟乙基淀粉在阿替普酶静脉溶栓后的急性缺血性脑卒中患者中具有安全性及有效性,可明显改善患者的神经功能,提高患者的日常生活能力。

摘要： 目的探讨血脂康联合替罗非班对急性心肌梗死(AMI)患者高凝血状态、脂代谢及心肌血灌注的影响。方法选取2017年6月至2019年6月间普宁华侨医院收治的200例AMI患者作为研究对象,采用随机数表法分为观察组和对照组,每组100例。两组患者均行经皮冠状动脉介入术(PCI)治疗,对照组患者术前予以替罗非班治疗,术后阿托伐他汀维持用药,观察组患者术前予以血脂康联合替罗非班治疗,术后血脂康维持用药。比较两组患者心肌灌注情况[心肌梗死溶栓试验(TIMI)]及凝血状态[凝血反应时间(R时间)、凝固时间(K时间)、凝固角(α角)、最大血块强度(MA值)],评估两组患者术后1周心脏功能恢复情况[心脏射血分数(LVEF)、左室舒张末期内径(LVEDD)],比较两组患者术后6个月脂代谢水平[总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)、三酰甘油(TG)],随访记录患者心脏主要不良事件(MACE)。结果术后TIMI试验显示,观察组患者的TIMIⅢ级达标率为95.00%,略高于对照组的91.00%,但差异无统计学意义(P>0.05);术后12 h,两组患者的R时间、K时间明显长于术前,差异均有统计学意义(P0.05);术后1周时,观察组患者的LVEF和LVEDD分别为(57.20±9.90)%、(46.11±3.63)mm,明显高于对照组的(53.10±10.43)%、(44.93±3.55)mm,差异均有统计学意义(P0.05)。结论血脂康联合替罗非班能改善PCI术后AMI患者心脏功能和脂代谢,且不增加MACE发生风险。

摘要： 目的研究通过经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary inter vention,PCI)的老年冠心病患者,采用不同调脂药联合替罗非班的应用价值。方法选取宾县人民医院2019年3月至2020年3月收治的将要行PCI治疗的100例老年冠心病患者并分为观察组与对照组(分组方法:随机数字表法),每组患者50例,对照组采用阿托伐他汀联合替罗非班,观察组采用普罗布考片联合替罗非班治疗。对比两组患者的疗效和心绞痛的改善情况。结果治疗后,两组患者肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、左心室射血分数(LVEF)低于治疗前,肌钙蛋白I(cTnI)高于治疗前,观察组CK、CK-MB、cTnI低于对照组,LVEF高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组患者一氧化氮(NO)、还原性谷胱甘肽(GSH)水平高于治疗前,氧化性谷胱甘肽(GSSG)水平低于治疗前,且观察组上述指标及内皮素(ET)-1均更优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组患者血流动力学指标均改善,且观察组改善幅度更大(P<0.05)。观察组患者心血管事件发生率低于对照组(P<0.05)。结论替罗非班联合不同调脂药对PCI治疗的老年冠心病患者的治疗安全性均较高,但结果显示采用普罗布考片联合替罗非班进行治疗的观察组患者的疗效比联合阿托伐他汀更佳,值得在临床进行推广应用。

摘要： 目的分析替罗非班治疗老年急性穿支动脉型脑梗死患者的临床效果。方法72例老年急性穿支动脉型脑梗死患者,以随机数字表法分为对照组和试验组,每组36例。对照组患者接受常规治疗,试验组患者在常规治疗基础上接受替罗非班治疗。比较两组治疗前后的血清炎性因子[超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素-6(IL-6)及血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]水平,美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分、Barthel指数(BI)评分、神经功能改善时间、病情好转时间、住院时间,不良反应发生率。结果治疗后,试验组患者IL-6、hs-CRP、TNF-α水平分别为(61.30±3.43)pg/ml、(7.08±1.77)mg/L、(1.48±0.11)ng/ml,均低于对照组的(119.09±5.09)pg/ml、(9.18±1.98)mg/L、(2.50±0.17)ng/ml,差异有统计学意义(P<0.05)。试验组NIHSS评分低于对照组,BI评分高于对照组,神经功能改善时间、病情好转时间、住院时间短于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。试验组不良反应发生率8.33%(3/36)低于对照组的27.78%(10/36),差异有统计学意义(P<0.05)。结论老年急性穿支动脉型脑梗死患者应用替罗非班治疗可有效促进其神经功能恢复,缩短病情好转时间,改善血清炎性因子水平,值得在临床中推广应用。

摘要： 目的 比较传统双抗与替罗非班在支架辅助颅内动脉瘤栓塞中的疗效与安全性。方法 回顾性分析我院收治62例支架辅助颅内动脉瘤栓塞患者临床资料,根据抗血小板方案分为双抗组(n=30)与替罗非班组(n=32)。比较两组血栓事件及并发症发生率,比较两组术后凝血功能指标及预后情况。结果 替罗非班组患者血栓事件发生率显著低于双抗组(P0.05)。替罗非班组患者出院时临床预后情况显著高于双抗组(P<0.05)。结论 与双抗治疗相比,单纯使用替罗非班在支架辅助颅内动脉瘤栓塞中疗效和安全性可能更有优势。

摘要： 分析再次使用替罗非班导致重度血小板减少症病例特征.结果表明：无血小板减少症病史患者再次使用替罗非班可能发生重度血小板减少症，用药后应常规检测血小板计数;出现血小板减少后及时停用可避免严重不良事件发生。

摘要： 进展性缺血性卒中是指缺血性卒中发病后,虽经临床治疗,在一定时间内神经功能缺损仍呈渐进性加重.对于进展性卒中,目前并无可靠有效的治疗方法,但安全有效地使用抗血小板聚集药物能控制神经功能缺损症状.替罗非班是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,可作用于血小板聚集的最后通路,快速抑制血小板聚集.本文对6例进展性卒中患者应用了替罗非班治疗,并对初步经验进行了归纳总结.

摘要： 1例60岁女性冠心病、急性非ST段抬高型心肌梗死患者行经皮冠脉介入治疗,术后0.4 mg/h静脉泵入替罗非班注射液.15小时后,患者出现鼻腔渗血以及皮下出血点.血小板示 PLT 1×109/L,凝血功能未见明显异常,考虑为替罗非班导致的血小板减少,立即停用所有抗血小板药物.停药后患者血小板计数逐渐回升,6天后血小板计数恢复至137×109/L.

摘要： 目的：研究冠状动脉内注射替罗非班在急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)冠脉介入手术治疗(PCI)中对血流动力学的影响。 方法：选取2011年11月至2012年11月在本院进行PCI术治疗的506例急性ST段抬高型心肌梗死例患者，用随机数字法分为试验组和对照组各253例。对照组，术中经动脉鞘管注射普通肝素5000U，术后再皮下注射低分子肝素5000U，连续5d；试验组，PCI术前，注射替罗非班5μg·kg-1，3min内注射完毕，随后以0.15μg·kg-l·min-1持续泵入36h。观察治疗前后2组的血流情况、心脏功能指标以及再灌注指标变化情况。 结果：治疗前，2组患者经溶栓治疗后血流分级(TIMI)比较差异无统计学意义(P＞O.05)。治疗后与治疗前比较，2组患者的TIMI均明显改善(P＜O.05)，但试验组明显优于对照组(P＜0.05)。治疗前，2组患者射血分数(LEVF)[43.11±3.25 vs 42.69±3.22]、左心室舒张末期内径(LVEDD)[41.05±3.22 vs 41.09±3.31]、左心室收缩末期内径(LVESD)[31.66±4.65 vs 31.05±4.59]等比较差异无统计学意义（P＞O.05）；治疗后与治疗前比较，2组的各项心脏功能指标均明显改善，但试验组的EF值[58.14±6.85 vs 46.12±4.15]明显高于对照组，而LVEDD[43.11±3.12 vs 49.79±4.52]、LVESD[34.01±5.17 vs 39.88±5.13]明显低于对照组(P＜0.05)。患者动脉血流量分级、90min ST段回落＞50%、CK-MB峰值[186.44±21.11 vs 272.56±45.77]以及CK-MB峰值时间[7.33±1.32 vs 13.88±2.03]等各项指标，试验组均明显优于对照组(P＜O.05)。 结论：STEMI在PCI中，冠状动脉内注射替罗非班可有效改善患者血流动力学、心肌水平再灌注状况以及心功能指标。

摘要： 探讨祛瘀宁心丸联合GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂替罗非班对急性心肌梗死介入治疗患者的临床疗效.采用随机对照的临床试验方法,将120例病例来自河南省安阳市中医院心血管科住院AMI患者,分为治疗组和对照组.2组患者PCI术前30rmin均给予盐酸替罗非班,治疗组在对照组用药的基础上,PCI术前和术后均给予祛瘀宁心丸.术后6小时检测组织因子、血管性假血友因子,术后4周观察患者中医症候积分和出血并发症的发生情况.结果显示,术后6小时治疗组患者组织因子、血管性假血因子均显著低于对照组(p《0.01),治疗者患者术后90MIN的心肌缺血状态改善程度较对照组有统计学差异.术后4周治疗组患者的中医临床症候学表现尤其是自汗乏力的症状改善更为明显(P＜0.05),2组病人均未发生出血并发症和血小板减少症.研究表明祛瘀宁心丸联合替罗非班可显著提高急性急性心肌梗死介入治疗患者的临床疗效,改善其内皮功能,并且没有增加出血事件的发生.

摘要： 目的：探讨比伐卢定与替罗非班联合肝素在老年急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)急诊经皮冠状动脉介入术(PCI)中治疗效果.rn 方法：选取2015年10月～2013年3月我院收治STEMI行急诊PCI的老年患者60例为研究对象,采用随机分组表将患者随机分为研究组和对照组,研究组患者给予比伐卢定辅助治疗,对照组给予替罗非班联合肝素辅助治疗,比较两组患者术后罪犯血管(TIMI)血流分级、2h心电图ST段回落和治疗30d内心血管事件发生率、出血并发症发生率.rn 结果：两组患者TIMI分级中各级比较无明显差异,无统计学意义(P＞0.05).两组患者2h心电图ST段回落率、心血管不良事件发生率比较无统计学意义(P＞0.05);治疗30d内研究组患者出血发生率3.33％显著低于对照组20.00％,比较有统计学意义(P＜0.05).rn 结论：比伐卢定与替罗非班联合肝素在老年STEMI急诊PCI术中应用可辅助提高患者临床疗效,但替罗非班联合肝素易增加患者出血风险,比伐卢定具有更高用药安全性.

摘要： 目的：探讨急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者行急诊经皮冠状动脉介入治疗(PCI)时,经抽栓导管向靶病变冠脉内注射依替巴肽或替罗非班后,术中发生无复流及术后主要心脏不良事件情况及临床疗效. 方法：连续入选105例资料齐全行急诊PCI的STEMI患者,随机分为单纯抽栓组(A组)、抽栓+冠脉内注射替罗非班组(B组)和抽栓+冠脉内注射依替巴肽组(C组),随访6个月,比较三组患者术中无复流或慢血流的发生情况及在随访期间发生典型心绞痛、非致死性心肌梗死、心力衰竭和心源性死亡等主要心脏不良事件(MACE)的发生率,以及左室舒张末期内径(LVDd)、左室射血分数(LVEF)等指标变化情况. 结果：术后心肌梗死溶栓试验血流分级(TIMI)＜2级、TIMI心肌灌注分级(TMP)＜3级的比例C组＜B组＜A组,随访6个月,左心室射血分数A组＜B组＜C组,总MACE发生率B组和C组均低于A组,且C组有低于B组的趋势,但差异无统计学差异,三组均无死亡事件,三组患者术后出血的比例差异无统计学意义(P＞0.05). 结论：对于STEMI患者行急诊PCI时,血栓抽吸联合依替巴肽较联合替罗非班冠脉内注射和单独血栓抽吸,可以获得更好的心肌水平再灌注,并且不增加出血及其他心脏不良事件的发生.

摘要： 目的：研究替罗非班对接受急诊PCI的STEAMI患者血小板微粒的影响. 方法：选择62例行急诊介入手术的STEAMI患者,随机分为给药组(罪犯血管开通前,1-3min内静脉推注替罗非班10μg/kg负荷剂量,继以0.15μg.kg-1.min-1静脉持续泵入36h)32例和对照组(未使用替罗非班)30例,分别于替罗非班应用前、应用后10min抽取冠脉血3mL;应用替罗非班24h和停用替罗非班12h后分别抽取桡动脉血3mL,采用流式细胞法测定PMPs的数量,统计学分析其差异. 结果：替罗非班给药前两组PMPs水平差异无统计学意义(P＞0.05);给药后10minPMPs的水平降至最低(5.1％±2.7％VS6.7％±3.2％,P=0.04);给药24h后给药组PMPs水平仍低于对照组(5.2％±2.5％VS6.9％±3.1％,P=0.03);停用12h后PMPs两组差异无统计学意义(P＞0.05). 结论：替罗非班能迅速降低STEAMI急诊PCI患者的即刻体内的PMPs水平,达到迅速抑制活化血小板的目的,同时没有增加出血风险.

摘要： 目的:探讨大剂量替罗非班干预未行早期再灌注治疗的急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者的有效性、安全性. 方法:选取自2010年2月至2012年2月间未行早期再灌注治疗的STEMI患者42例,在常规治疗基础上予以盐酸替罗非班20ug/kg静脉推注3分钟,继以0.15ug/kg/min维持48h静脉泵入,监测静态心电图、缺血性症状演变,择期冠状动脉造影结果及在院期间出血事件. 结果:(1)纳入病例梗死相关血管均于2小时内再通[梗死相关导联ST段回落幅度超过50％(P=0.00)];(2)纳入患者累计发生出血6例.其中TIMI中度出血1例,TIMI轻度出3例,TIMI无显著意义级别2例. 结论:经初步观察,大剂量替罗非班施用于未行早期再灌注治疗的急性STEMI患者,其有效性、安全性有一定临床意义,但观察样本量较小,有待进一步深入探讨.

摘要： 目的：冠心病(CAD)患者在冠脉搭桥(CABG)术前应用盐酸替罗非班的临床观察。 方法：选取医院2007年1月1日至2009年10月1日的冠心病(CAD)患者,经冠脉造影证实为严重的三支血管病变不适宜行内科介入治疗,需外科冠脉搭桥(CABG)治疗的患者64例.所有患者术前均予以低分子肝素抗凝、硝酸酯类扩冠、B-受体阻滞剂抑制心肌重塑、他汀类调脂等内科药物治疗,围手术期间经上述药物治疗病情稳定者30例作为对照组.经上述药物治疗后仍反复出现心绞痛发作者34例作为观察组,予以盐酸替罗非班连续静脉应用24-72h,用至术前停用24h,观察用药后疗效及围手术期的出血风险. 结果：通过对比分析得出观察组在术前使用盐酸替罗非班治疗安全有效. 结论：在择期外科冠搭桥的患者中,连续应用盐酸替罗非班24-72h,手术前停用24h,在显著改善患者临床症状的同时并未增加手术出血风险.

摘要： 本发明提供了一种盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班的制备方法，采用该方法制备的盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班，异构体的含量不高于0.5％，优选不高于0.3％，更优选不高于0.1％；制备得到的药物组合物，各项指标均符合药用要求，在放置过程中，质量稳定，能够保证临床疗效及用药安全。

摘要： 本发明提供一种盐酸替罗非班异构体的分离方法及D构型盐酸替罗非班的定量方法。本发明通过调整高效液相色谱条件，使得分离盐酸替罗非班异构体的灵敏度提高了3～10倍，分离度提高至2.0以上，从而显著提高了D构型盐酸替罗非班定量的准确性。

摘要： 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法涉及4‑吡啶丁醇或4‑(吡啶‑4‑基)丁‑3‑炔‑1‑醇与(S)‑3‑(4‑卤代苯基)‑2‑(正丁基磺酰氨基)‑丙酸酯在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下发生缩合反应，生成(S)‑2‑(正丁基磺酰氨基)‑3‑(4‑(4‑(吡啶‑4‑基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)‑2‑(正丁基磺酰氨基)‑3‑(4‑((4‑(吡啶‑4‑基)丁‑3‑炔‑1‑基)氧)苯基)丙酸酯。

摘要： 本发明提出了一种盐酸替罗非班注射液及其制备方法，所述盐酸替罗非班注射液包括：盐酸替罗非班、枸橼酸钠、无水枸橼酸和甘露醇。本发明的盐酸替罗非班注射液稳定性强，不容易产生不溶性微粒，安全性好，不良反应少，该制备方法操作简便，适于规模化生产。

摘要： 本发明提供了一条制备原料药盐酸替罗非班有关物质的方法。该有关物质从未被其他文献资料报道。对该有关物质的合成和研究有利于提高原料药盐酸替罗非班的质量和用药安全性。

摘要： 本发明提供了一种盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班的制备方法，采用该方法制备的盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班，异构体的含量不高于0.5％，优选不高于0.3％，更优选不高于0.1％；制备得到的药物组合物，各项指标均符合药用要求，在放置过程中，质量稳定，能够保证临床疗效及用药安全。

摘要： 本发明提供一种盐酸替罗非班异构体的分离方法及D构型盐酸替罗非班的定量方法。本发明通过调整高效液相色谱条件，使得分离盐酸替罗非班异构体的灵敏度提高了3～10倍，分离度提高至2.0以上，从而显著提高了D构型盐酸替罗非班定量的准确性。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种盐酸替罗非班的制备方法，该方法采用N‑丁基磺酰基‑L‑酪氨酸与4‑(4‑吡啶)丁基氯盐酸盐反应生成N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸；再由N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸经氢化成盐反应生成最终产物盐酸替罗非班，通过对中间产物N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸和N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑哌啶基)‑L‑酪氨酸的纯化工艺进行优化，简化了中间产物提纯步骤，提高生产效率，节约生产时间的同时将N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸纯度提高到98％以上，收率提高到83％以上，N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑哌啶基)‑L‑酪氨酸的纯度提高到99.4％以上，收率提高到85％以上，大大提高了盐酸替罗非班的产率。

摘要： 本发明公开了替罗非班在用于制备治疗人呼吸道合胞病毒感染的药物中的应用，涉及抗病毒感染的技术领域。本发明的提出，为临床上治疗人呼吸道合胞病毒感染提供了有利的药物支持，丰富了临床药物干预人呼吸道合胞病毒感染的药物类型，拓宽了替罗非班抗病毒的种类。此外，由于替罗非班作为一种临床用药已具备良好的安全有效性，因此，发明人将其用于治疗人呼吸道合胞病毒感染具有良好的安全用药基础。本发明的提出为具有抗血栓能力的药物进一步开发为抗感染药物奠定了基础。本发明填补了治疗人呼吸道合胞病毒的药物、特别是儿科药物的空白，具有重大的社会价值。

摘要： 本发明属于药物分析领域，涉及一种盐酸替罗非班注射液对映异构体的检测方法，具体是用高效液相色谱法进行检测，使用Ultron ES‑OVM色谱柱，填料是硅胶基体，卵粘蛋白通过化学键合在硅胶表面。以pH为3.5～4.5的缓冲溶液为流动相A，以有机溶剂为流动相B，检测波长为222～240nm，柱温20～30°C。本发明的检测方法可以有效的检测盐酸替罗非班注射液对映异构体，专属性强，灵敏度高，适用盐酸替罗非班注射液的对映异构体检测。