普伐他汀钠

摘要： 目的 研究普伐他汀钠对细菌脂多糖( LPS)诱导的人外周血中性粒细胞弹性蛋白酶( NE)释放及活性的影响.方法 采用Ficoll密度梯度离心法分离培养人外周血中性粒细胞,瑞氏染色法鉴定中性粒细胞及胞内嗜天青颗粒,使用LPS刺激中性粒细胞脱颗粒,提取细胞上清液,应用比色法检测上清液中过氧化物酶( MPO)活性以确定合适的刺激时间和浓度后,给予中性粒细胞LPS刺激同时予以普伐他汀钠处理,使用ELISA法检测细胞培养上清液NE含量,比色法检测NE活性.结果 LPS刺激后中性粒细胞培养上清液中NE的含量和活性均明显增高.普伐他汀钠处理后的细胞培养上清液中NE明显降低(P＜0.05).结论 普伐他汀 钠能降低LPS刺激导致的中性粒细胞脱颗粒,降低NE释放量及其活性.%Objective To study the effects of pravastatin sodium on the release and activity of neutrophil elastase ( NE) in human neutrophile granulocyte induced by lipopolysaccharide( LPS) . Methods Human neutrophile gran-ulocyte were isolated by Ficoll density gradient centrifugation, neutrophils and intracellular azurophilic granules were identified by myeloperoxidase( MPO) staining, LPS stimulated degranulation of neutrophils. The MPO activity in the supernatant was measured by colorimetric assay to determine the appropriate stimulus time and concentration, and neutrophil was treated with pravastatin sodium after LPS stimulation. ELISA mothed was used to detect the cell culture supernatant of NE content and NE activity was detected by colorimetric method. Results The content and activity of NE in the supernatant were significantly increased after LPS stimulation. The NE in the supernatant of the cells treated with pravastatin was significantly lower( P＜0.05) . Conclusion Pravastatin sodium can reduce neutrophil degranulation induced by LPS stimulation and decrease the release and activity of NE.

摘要： 目的:建立UPLC-DAD-MS法测定普伐他汀钠及其制剂中的有关物质,确定杂质结构.方法:采用C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相A为水-pH 7.0缓冲液-乙腈(52∶30∶18),流动相B为乙腈-pH 7.0醋酸铵缓冲液-水(60∶30∶10),梯度洗脱,检测波长238 nm;采用质谱检测系统,ESI离子源,正离子扫描模式.收集来自4个厂家的普伐他汀钠原料、5个厂家的普伐他汀钠片和1个厂家的普伐他汀钠胶囊,对其中的杂质进行测定.结果:结合各杂质的质谱、光谱和色谱信息,共鉴定6种已知杂质.通过强制降解试验,明确各杂质来源.测定各杂质的响应因子,确定各杂质的计算方法,并测定普伐他汀原料及其制剂的有关物质含量.不同来源普伐他汀钠原料中的单个杂质含量为0.06％～0.80％,总杂质含量为0.11％～1.70％,不同来源普伐他汀钠制剂中的单个杂质含量为0.08％～2.61％,总杂质含量为0.38％～3.20％.结论:建立的液相色谱-质谱联用测定方法可用于测定普伐他汀钠及其制剂中的杂质,为工艺考察和质量控制提供参考.

摘要： 目的 建立快速筛查降血脂类中成药中非法添加普伐他汀钠、阿托伐他汀钙、洛伐他汀、辛伐他汀的分析方法.方法 采用十八烷基硅烷键合硅胶柱(Anglient ZORBAX SB-C18,5μm,4.6 mm×150 mm),甲醇0.03 mol/L、磷酸二氢钾(磷酸调pH至3.5)(75:25)为流动相,流速1.0 ml/min,柱温30°C,检测波长238 nm.结果 普伐他汀钠的线性方程为Y=2933.12927X+153.32226(r=0.99971),阿托伐他汀钙的线性方程为Y=2382.54405X-38.16470(r=0.99998),洛伐他汀的的线性方程为Y=2166.75981 X+84.99321 (r=0.99993),辛伐他汀的线性方程为Y=1784.69863X+147.95365(r=0.99981),峰面积呈良好的线性关系;普伐他汀钠、阿托伐他汀钙、洛伐他汀、辛伐他汀平均回收率(n=6)分别为103.3％ (RSD=0.9％)、108.3％(RSD=0.7％)、99.6％(RSD=0.6％)、95.6％(RSD=0.7％).结论 经方法学验证,此方法快速、简便,可以作为分析降血脂类中成药中非法添加的快速有效筛查方法.

摘要： 目的 建立反相高效液相法测定普伐他汀钠中有关物质.方法 采用色谱柱:ZORBAX SB-C18(4.6×75mm,3.5μm),流动相:以水-pH7.0的磷酸盐缓冲液(0.08mol/L磷酸溶液,用三乙胺调节pH值至7.0,摇匀)-乙腈(52:30:18)为流动相A,以乙腈-pH7.0的磷酸盐缓冲液(0.08mol/L磷酸溶液,用三乙胺调节pH值至7.0,摇匀)-水(60:30:10)为流动相B,进行梯度洗脱,流速为每分钟1.2ml,检测波长为238nm,柱温为30°C.结果 高效液相色谱法测定普伐他汀钠中有关物质,降解产物和主峰达到有效分离.结论 该方法适用于测定普伐他汀钠原料药中有关物质的测定,方法简便,结果准确,专属性强.

摘要： 目的:研究10mg规格的普伐他汀钠肠溶片的制备方法,验证其制备质量是否符合实际需求.方法:应用正交试验的方式,对于10mg的普伐他汀钠肠溶片进行制备,同时利用休止角以及崩解时限当做主要参考指标,对于普伐他汀钠肠溶片进行分析,以实现对于普伐他汀钠肠溶片制备工艺的优化,确保普伐他汀钠肠溶片的制备质量可以符合实际的需求.结果:经过对于普伐他汀钠肠溶片制备工艺的分析,制备10mg的普伐他汀钠肠溶片,通过测定确定其制备处方为:普伐他汀钠10g,乳糖35g,硬脂酸镁1g,交联羧甲基纤维素钠6g,羟丙纤维素20g,预胶化淀粉30g,应用粉末直接压片的方法进行普伐他汀钠肠溶片的制备.结论:通过应用此配方进行制备的普伐他汀钠肠溶片,粉末直接压片制备工艺较为简单,方便操作,并且制得的肠溶片稳定性较好.

摘要： 目的 探讨普伐他汀钠治疗高血压合并冠心病的临床效果.方法 60例高血压合并冠心病患者,随机分为对照组和观察组,每组30例.对照组给予常规治疗,观察组在常规治疗基础上给予普伐他汀钠治疗.比较两组患者治疗效果.结果 治疗后,观察组甘油三酯(TG)为(2.21±0.13)mmol/L、 总胆固醇(TC)为(6.14±0.62)mmol/L、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)为(3.11±0.41)mmol/L,显著低于对照组的(3.11±0.12)mmol/L、(7.82±0.81)mmol/L、(3.71±0.67)mmol/L,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)(1.99±0.41)mmol/L,显著高于对照组的(1.65±0.31)mmol/L,差异均具有统计学意义(P<0.05).对照组治疗总有效率为76.7%,明显低于观察组的96.7%,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 普伐他汀钠治疗高血压合并冠心病效果显著,能够有效降低血压,值得在临床中推广应用.

摘要： 普伐他汀钠的别称为美百乐镇或者是普拉固,在降脂方面具有明显的效果,在相关实验证实中,可以让血浆中的总胆固醇降低25%左右,对于缓解粥样动脉硬化具有重要的作用,在耐受性以及安全性等方面也具有十分理想的效果,通常情况下成人的用量是10mg左右,根据具体情况的不同可以适当的进行增减,常见的不良反应是出现过敏的症状,在消化道的反应方面,经常会出现呕吐以及腹泻等症状.因此本文重点采用实验研究的方式对相关的参数进行优化以及加以进一步的组合,探究相关的操作参数对其产品纯度产生的影响,这样可以得到最佳的结晶工艺,将其应用在工业生产中具有十分重要的现实意义.

摘要： 普伐他汀钠的别称为美百乐镇或者是普拉固,在降脂方面具有明显的效果,在相关实验证实中,可以让血浆中的总胆固醇降低25%左右,对于缓解粥样动脉硬化具有重要的作用,在耐受性以及安全性等方面也具有十分理想的效果,通常情况下成人的用量是10mg左右,根据具体情况的不同可以适当的进行增减,常见的不良反应是出现过敏的症状,在消化道的反应方面,经常会出现呕吐以及腹泻等症状.因此本文重点采用实验研究的方式对相关的参数进行优化以及加以进一步的组合,探究相关的操作参数对其产品纯度产生的影响,这样可以得到最佳的结晶工艺,将其应用在工业生产中具有十分重要的现实意义.

摘要： 本发明公开了一种阿司匹林钠普伐他汀钠脂质体制剂，主要由基于重量计的阿司匹林钠20-40份，普伐他汀钠81份，氢化大豆卵磷脂200-1000份，胆固醇50-500份，100-400份泊洛沙姆188制成的脂质体。进一步公开了一种阿司匹林钠普伐他汀钠药物组合物固体制剂，由阿司匹林钠普伐他汀钠脂质体制剂再加上药学上常用的其他赋形剂制成。本发明提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用。

摘要： 本发明提供了一种从发酵液中提取纯化普伐他汀钠的方法，属于生物医药制备领域。本发明通过对发酵液碱化、酸化去除大量杂质和色素，以吸附剂将酸化液中有效成份富集，提高了萃取底物的纯度并大大减少了萃取底物的量进而提高了萃取液的质量；整个生产过程中采用单一溶媒体系，工序不繁杂，产生的三废量较低，适于规模化生产。本发明方法生产的普伐他汀钠含量在98.8％以上，主要杂质6‑表普他汀＜0.15％，总有关物质＜0.4％，产品质量符合合格普伐他汀钠的EP9.6版质量标准(普伐他汀钠含量在97.0～102.0％，主要杂质A即6‑表普他汀≤0.3％，总有关物质≤0.6％)，总收率可达75％以上，规模化生产前景良好。

摘要： 本发明提供一种普伐他汀钠的杂质的检测方法，属药品检测技术领域。该检测方法的色谱条件为：Ultimate XB‑C18色谱柱，以水：pH7.0的磷酸缓冲液：乙腈的体积比＝48‑52：30：18‑22的为流动相A，以水：pH7.0的磷酸缓冲液：乙腈的体积比＝10：30：60为流动相B，对普伐他汀钠的对照品溶液和供试品溶液梯度洗脱50‑60min，期间使流动相B的体积占流动相总量的百分比由0％增加至100％，接着降低至0％后洗脱4‑5min。该检测方法获得的有关物质的色谱图中，主成分峰及主成分峰的前后杂分离度均大于2，且能达到基线分离，重现性佳，有效分离检测杂质和普伐他汀钠样品，控制普伐他汀钠的质量。

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种获得高纯A晶型普伐他汀钠的制备方法。本发明获得高纯A晶型普伐他汀钠的制备方法，包括以下步骤：含有普伐他汀的发酵培养液经板框过滤后收集滤液，调节pH小于5.0，用萃取剂萃取，得到萃取液；制备普伐他汀内酯晶体；将普伐他汀内酯晶体转化为普伐他汀胺盐湿固体；用甲基异丁酮溶解，加入磷酸盐缓冲液并搅拌，分去水层，再加入纯化水洗涤，分弃水层，得到洗涤液；加入氢氧化钠溶液并在室温、真空状态下搅拌，降温结晶，过滤，干燥，即得。本发明能够定向制得A晶型普伐他汀钠，收率好，杂质含量少，安全性高，且制备方法工艺稳定，简单易控，便于工业化规模推广应用。

摘要： 本发明提供了基本上无普伐他汀内酯和表普伐他汀的普伐他汀钠，表普伐他汀为普伐他汀的C－6差向异构体。本发明进一步提供了从发酵肉汤中以高纯度回收普伐他汀钠的新方法。该方法包括通过萃取形成化合物的溶液，从溶液中得到普伐他汀铵盐，纯化该化合物的铵盐，并置换该化合物的盐至普伐他汀钠的步骤。

摘要： 本发明公开了一种阿司匹林钠普伐他汀钠脂质体制剂，主要由基于重量计的阿司匹林钠20-40份，普伐他汀钠81份，氢化大豆卵磷脂200-1000份，胆固醇50-500份，100-400份泊洛沙姆188制成的脂质体。进一步公开了一种阿司匹林钠普伐他汀钠药物组合物固体制剂，由阿司匹林钠普伐他汀钠脂质体制剂再加上药学上常用的其他赋形剂制成。本发明提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用。

摘要： 本发明公开了一种普伐他汀钠制剂中杂质的检测方法。该方法包括下述步骤：对样品溶液进行检测；其中，所述的样品溶液通过将普伐他汀钠制剂与溶剂混合得到，所述溶剂中不含甲醇。本发明通过选用合适的溶剂和pH值，有效防止因样品制备溶剂选择不当导致的普伐他汀内酯转换为普伐他汀甲酯物，有效防止内酯杂质的降解，使检测稳定性更高，可重复性强，从而利于有效控制普伐他汀钠制剂的质量。

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种获得高纯A晶型普伐他汀钠的制备方法。本发明获得高纯A晶型普伐他汀钠的制备方法，包括以下步骤：含有普伐他汀的发酵培养液经板框过滤后收集滤液，调节pH小于5.0，用萃取剂萃取，得到萃取液；制备普伐他汀内酯晶体；将普伐他汀内酯晶体转化为普伐他汀胺盐湿固体；用甲基异丁酮溶解，加入磷酸盐缓冲液并搅拌，分去水层，再加入纯化水洗涤，分弃水层，得到洗涤液；加入氢氧化钠溶液并在室温、真空状态下搅拌，降温结晶，过滤，干燥，即得。本发明能够定向制得A晶型普伐他汀钠，收率好，杂质含量少，安全性高，且制备方法工艺稳定，简单易控，便于工业化规模推广应用。

摘要： 本发明提供了一种普伐他汀钠肠溶片及其制备方法，属于药物制剂技术领域。该肠溶片采用直接压片法制备，其包括片芯和外层的肠溶衣层；片芯包括普伐他汀钠和药学上可接受的辅料；肠溶层增重2.0‑10.0%。其中，填充剂是甘露醇、微晶纤维素、海藻酸钠的等质量混合物，比单用甘露醇更能提升普伐他汀钠的稳定性，崩解剂是干淀粉、低取代纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚维酮的任意一种与硅酸铝镁的混合物，质量比是3:1‑4:1。有助于提高在普伐他汀钠酸性条件下的稳定，促进在肠道环境的吸收度。本发明减小了主药用量，减小了毒副反应，但在肠道中的生物利用度有更好的提升，且存储期内性质稳定。

摘要： 普伐他汀钠在制备治疗新冠肺炎药物中的应用，普伐他汀钠能缓解新冠肺炎的机制是削弱COVID‑19病毒通过ACE2侵入人体细胞的能力，从而抑制COVID‑19病毒复制。