斯皮诺素

摘要： 研究酸枣农艺性状的变化以及品质指标的积累规律,可以为酸枣的综合开发利用以及采收时间的确定提供参考依据。2020年7月中旬至9月底,在河北省邢台市大约每15 d采收1次酸枣叶和酸枣果实,共取样6次,采用常规方法测定了酸枣的农艺性状,并利用液相色谱仪测定了酸枣叶、酸枣肉和酸枣仁的皂苷A和斯皮诺素含量。结果表明:7月中旬至8月中旬是酸枣果实的快速生长期,其各组成部位的物质均快速积累,其中百果重在8月中旬达到最高,百核重在9月下旬达到最高,而百仁重在9月中旬即达到最高且之后一直保持在最高水平。7月中旬至9月底,酸枣叶、酸枣肉、酸枣仁的皂苷A含量分别为0.036%~0.056%、0.031%~0.042%和0.041%~0.080%,其中,酸枣叶的指标值除9月底外其他时间均超过0.04%,酸枣肉的指标值除8月中下旬外其他时间均低于0.04%,而酸枣仁的指标值始终高于0.04%且自9月中旬开始一直稳定在0.08%的最高水平;斯皮诺素含量分别为0.134%~0.145%、0.058%~0.086%和0.098%~0.142%,其中,酸枣肉的指标值除8月上旬外其他时间均达不到《中国药典》的含量要求(0.08%),酸枣仁的指标值在7~8月超过0.13%、9月底虽降至最低但仍能达标,酸枣叶的斯皮诺素含量变化规律不明显但同一采收时期指标值始终最高。酸枣叶的开发价值有待进一步挖掘,其在7月中旬至8月中旬采收时药用价值更高;以收获酸枣仁为目的时,酸枣果实的适宜采收期为9月中下旬。

摘要： 【目的】对不同地区野生酸枣资源果实的生物学性状及化学成分(皂苷A、斯皮诺素)进行测定分析,计算其变异系数,并研究其主要性状及化学成分含量与生态环境关系,为河北省的酸枣野生资源优选利用和酸枣药用价值评价提供理论依据。【方法】2019年9月到10月采集石家庄市、邢台市、保定市、承德市和张家口市5个地区的野生酸枣,对所收集样品进行生物学性状调查测定,然后对其进行阴干,脱去果肉和果壳,得到酸枣仁,利用高效液相色谱仪等测定样品中皂苷A和斯皮诺素含量。【结果】1)研究了酸枣6个主要数值型性状的次数分布规律。果形指数分布较集中,95.38%处于0.8~1.3,单果质量62.69%在0.4~1.6 g,果肉率59%处于45%~65%,千仁质量34.7%处于38~48 g。2)探明了9个主要数值型性状的分布范围、变异系数。变异系数最大的性状是单果质量(0.5),依次为斯皮诺素(0.37)、皂苷A(0.35)、果仁率(0.34)、千仁质量(0.30)、果肉率(0.17)、果形指数(0.11)。3)分析了酸枣7个性状及2个化学成分含量与海拔和纬度之间的相关性以及性状之间的相关性。结果表明,纬度与果实横径相关系数为-0.66,呈显著负相关。4)筛选的仁用和果肉加工用酸枣中,邢台沙河的样品占比最高。

摘要： 目的 探究百合枣仁袋泡茶的制备工艺,建立简单、快速、灵敏同时测定百合枣仁袋泡茶中酸枣仁皂苷A、B和斯皮诺素的H PLC-MS方法 .方法 采用MRM多反应监测负离子模式,Welch Ultimate XB-C18(2.1 m m×50 m m,5μm)色谱柱,0.1％ 甲酸水-乙腈梯度洗脱,流速为0.60 m L/m in,柱温30°C.结果 酸枣仁皂苷A、B和斯皮诺素在5～1000 ng/m L的浓度范围内,线性关系良好;平均回收率为95.83％ ～100.02％,R SD值在3.0％ ～7.8％ 之间;10批百合枣仁袋泡茶的酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B、斯皮诺素含量分别为(102.92±2.60)μg/g、(49.81±1.12)μg/g和(205.28±5.95)μg/g,其R SD值分别为3.86％、2.25％ 和2.90％.结论 该法专属性强 、快速灵敏 、操作简单快捷,可用于百合枣仁袋泡茶中酸枣仁皂苷A、B和斯皮诺素含量的测定.

摘要： 目的 建立UPLC法同时测定枳椇子配方颗粒(枳椇子)中5种水溶性黄酮的含量.方法 该药物70％乙醇提取液的分析采用Acquity BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm);流动相水(含0.1％磷酸)-乙腈,梯度洗脱;体积流量0.13 mL/min;柱温30°C;检测波长335 nm.结果 新西兰牡荆苷2、二氢杨梅素、斯皮诺素、6(''')-O-对香豆酰斯皮诺素、杨梅素分别在0.57～18.26、4.00～128.13、1.60～51.24、1.02～32.52、0.80～25.47 μg/mL范围内线性关系良好(r≥0.999 8),平均加样回收率分别为97.8％、99.1％、98.8％、96.7％、99.7％,RSD分别为1.3％、0.79％、1.6％、1.2％、1.4％.结论 该方法简便快速,重复性好,可用于枳椇子配方颗粒的质量控制.

摘要： 目的 建立超高效液相色谱(UPLC)-紫外(UV)-蒸发光散射检测法(ELSD)同时测定不同产地炒酸枣仁饮片中酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B、斯皮诺素和6'-阿魏酰斯皮诺素的含量,对不同产地炒酸枣仁饮片进行质量评价.方法 采用Waters Acquity UPLC色谱系统,UV检测器,ELSD检测器,色谱柱为ACQUITY C18柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1％甲酸水-乙腈(梯度洗脱),流速0.3 mL/min,柱温35°C,UV检测波长335 nm,进样量3μL,喷雾器参数50％,ELSD条件气压172 kPa,漂移管温度60°C.结果 在上述色谱条件下测得酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B、斯皮诺素和6'-阿魏酰斯皮诺素分别在27.20～435.20 mg/mL、12.60～200.80 mg/mL、26.38～422.00 mg/mL、24.38～390.00 mg/mL时与色谱峰面积线性关系良好,平均回收率分别为100.01％、99.99％、100.00％、100.04％,相对标准偏差分别为0.17％、0.32％、0.32％、0.32％.结论 UPLC-UV-ELSD法准确、灵敏,可作为不同产地炒酸枣仁饮片的质量控制方法,测定结果表明,河北产炒酸枣仁饮片中4种成分含量相对较高.

摘要： 目的阿尔茨海默病(AD)是以记忆障碍和学习认知损伤为特征的慢性神经退行性疾病。目前为止,AD的确切发病机制并未完全阐明,主要有β-淀粉样蛋白(Aβ)沉积学说、氧化应激学说、神经炎症学说和细胞凋亡学说等。近年来大量研究发现,神经炎症在AD症的发生发展中起着重要作用,脑内慢性炎症反应是AD的病理特征之一,Aβ沉积激活神经胶质细胞释放促炎因子,如白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和一氧化氮(NO)等,进而损伤周围神经元,引起突触丢失和细胞凋亡,最终导致学习记忆功能受损。减轻炎症被认为是改善甚至是治疗AD症的重要途经之一。斯皮诺素(spinosin),属于黄酮类化合物,是酸枣仁(ZiziphiSpinosaeSemen)中主要活性成分之一。本文先在化学角度研究了斯皮诺素对Aβ聚集的影响,又在小鼠海马脑片上探讨了其改善AD的机制。方法和结果37°C孵育96 h产生的Aβ25-35聚集体与新鲜配制的Aβ25-35单体相比,粒径显著增大;斯皮诺素(终浓度为30μmol·L-1)与Aβ单体一起孵育后,粒径明显降低,表明斯皮诺素缓解Aβ25-35的聚集。Aβ25-35(5μmol·L-1)组炎症因子IL-1β和PGE-2含量显著升高;在脑片上预给药斯皮诺素0.5 h(终浓度为30μmol·L-1),该2种炎症因子的含量降低至接近对照组。COX-2蛋白可以降解2-花生四烯酸甘油从而产生PGE-2。本研究检测了各组COX-2蛋白表达。结果显示,斯皮诺素抑制Aβ25-35引起的COX-2蛋白的过表达。随后研究了斯皮诺素对促凋亡蛋白Bax的作用。Aβ25-35处理海马脑片后,上调Bax蛋白表达,增加细胞凋亡;用斯皮诺素预保护后,Bax蛋白表达显著下降,抑制Aβ25-35引起的细胞凋亡。长时程增强(LTP)是反应学习记忆的主要指标之一。采用膜片钳技术,记录兴奋性突触后场电位,研究斯皮诺素对Aβ25-35引起的学习记忆障的改善作用。用斯皮诺素预保护后,LTP比例从Aβ25-35组的108%回升至与对照组的147%,对照组为142%。表明斯皮诺素对Aβ25-35诱导的学习记忆障碍有改善作用。结论斯皮诺素通过抑制COX-2蛋白过表达,减轻炎症,减少细胞凋亡,改善AD症状。

摘要： 目的:建立麦冬安神合剂中斯皮诺素的含量测定方法,用于麦冬安神合剂的质量控制.方法:采用高效液相色谱法,选择色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×250mm,5 μm),流动相为乙睛(A)-水(B),梯度洗脱程序为0～10min,12％～19％A;10～16 min,19％～20％A;16～22 min,20％～98％A;22～35 min,98％A;35～40 min,98％～12％A;流速为 1.0 mL·min-1;柱温为30°C;检测波长为335nm.结果:斯皮诺素在80.170 6～3.206 8μg/mL范围内峰面积积分值与浓度呈良好线性关系(r=1,n=6);平均加样回收率为95.37％,RSD为0.67％(n=6).结论:该方法简便、准确度高、灵敏度高、重现性好,可用于麦冬安神合剂的质量控制.

摘要： 比较康眠颗粒的三种制粒工艺,评价不同制粒工艺对康眠颗粒的性质及有效成分含量的影响.以颗粒流动性、粒径分布、堆密度、吸湿性、溶化性和有效成分含量为指标,评价湿法制粒、干法制粒、一步制粒三种制粒工艺的优劣.一步制粒工艺简单,制得颗粒的流动性、溶化性和有效成分含量均优于湿法制粒和干法制粒,仅吸湿性稍差.综合各指标评价,选择一步制粒作为康眠颗粒的成型工艺方法.

摘要： 目的:建立HPLC_ELSD法同时测定酸枣仁中斯皮诺素、酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B含量.方法:采用液相色谱,柱温30°C,ELSD 2000ES检测器,流动相为乙腈-0.1％醋酸进行梯度洗脱,同时对斯皮诺素、酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B进行检测.结果:方法操作简单,精密度、准确度、稳定性均较好.

摘要： 目的:测定斯皮诺素在正辛醇-水系统中的表观油水分配系数,系统考察pH对表观油水分配系数的影响.方法:采用HPLC法测定斯皮诺素的含量,并采用摇瓶法测定斯皮诺素在不同pH的正辛醇-水中的油水分配系数.结果:在37°C下,斯皮诺素在pH为1.3、3.3、4.0、5.0、6.8、7.0、7.4、8.0时,表观油水分配系数平均值分别为2.34、2.54、2.66、2.67、2.69、2.80、3.62、5.03.结论:斯皮诺素在不同PH条件下油水分配系数略有区别,但logP值小于1,油水分配系数过小可能是造成斯皮诺素在胃肠道全段通透性较差的主要原因。

摘要： 目的：建立枣仁安神颗粒的特征图谱,并同时测定斯皮诺素、丹酚酸B、五味子醇甲3种指标性成分的含量. 方法：采用高效液相色谱法,Zorbax Extend C18色谱柱(4.6×250mm,5μrm),以乙腈-0.1％冰醋酸作为流动相进行梯度洗脱,流速0.8mL·min-1,柱温30°C,检测波长为320nm(斯皮诺素、丹酚酸B)、250nm(五味子醇甲);分别对10批枣仁安神颗粒的特征图谱进行研究及含量测定. 结果：初步建立了枣仁安神颗粒的HPLC特征图谱,标定了6个共有特征峰,待测的3种成分在各自范围内线性关系良好,回收率分别为95.2％、96.1％、100.4％,RSD均小于3.0％. 结论：该方法操作简单,结果准确、重复性好,可以全面的反映枣仁安神颗粒的质量,可作为枣仁安神颗粒的质量控制依据.

摘要： 本发明公开了斯皮诺素在制备改善胰岛素抵抗药物中的应用。本发明发现，斯皮诺素可以通过干预IRS‑1/PI3K/Akt/eNOS/NO和MAPK途径所致炎性血管内膜IR的靶位和分子途径，并发挥抗氧化作用，对IR所致炎症和氧化应激起到正向调节作用，具有改善胰岛素抵抗的活性，可以开发制备成改善胰岛素抵抗的药物。

摘要： 包含斯皮诺素(spinosin)或含斯皮诺素草本提取物的本发明的药物组合物是用于预防和治疗认知功能障碍的组合物，并且能够有效地改善记忆和学习能力，并且有效地治疗和预防认知功能障碍如痴呆和遗忘症。

摘要： 本发明公开了斯皮诺素在制备改善胰岛素抵抗药物中的应用。本发明发现，斯皮诺素可以通过干预IRS‑1/PI3K/Akt/eNOS/NO和MAPK途径所致炎性血管内膜IR的靶位和分子途径，并发挥抗氧化作用，对IR所致炎症和氧化应激起到正向调节作用，具有改善胰岛素抵抗的活性，可以开发制备成改善胰岛素抵抗的药物。

摘要： 本发明公开了一种γ‑氨基丁酸协同斯皮诺素在预防、缓解或治疗焦虑症中的应用，本发明首次发现了γ‑氨基丁酸与斯皮诺素联合使用对于焦虑症有协同增效的作用，为预防、缓解、治疗焦虑症产品的研发提供了新的思路。本发明将γ‑氨基丁酸与斯皮诺素复配制成具有预防、缓解或治疗焦虑症作用的产品，可以在较少的活性成分用量下达到较好的效果，减少了药品或保健品的使用量，尤其是可以减少成本较高的斯皮诺素的使用量，降低了药品或保健品的生产成本，有望成为高效、低成本的抗焦虑新药物或保健产品。

摘要： 本发明属中医药技术领域，具体涉及斯皮诺素在制备减轻炎症抑制AD症的药物中的应用。斯皮诺素在制备预防、改善、治疗或抗AD症药物中的应用。基于两方面阐述斯皮诺素抑制AD症作用机制。一方面，Aβ产生量过多，在脑内聚集，最后形成班块，学习记忆认知能力明显减弱甚至完全丧失，即为AD症。斯皮诺素能够显著减缓Aβ聚集，减慢或避免AD症的发生。另一方面，斯皮诺素降低Aβ引发的COX‑2蛋白的过表达；抑制炎症因子释放；减少细胞凋亡；最终改善了Aβ25‑35损害的学习记忆障碍，从而减轻了AD症状。

摘要： 本发明涉及酸枣仁药用领域，具体公开了微生物复合菌剂在提高酸枣仁斯皮诺素含量中的应用,所述微生物复合菌剂包括AM真菌Glomuse mosseae Gerdemann&Trappe(BEG 167)、Glomus intraradices Smith⪼(BEG193)以及彩色豆马勃Pt715(Pisolithus tinctorius715)，所述微生物复合菌加入土壤基质后，加入营养物质，培养酸枣幼苗，本发明微生物复合菌剂包括AM真菌Glomuse mosseae Gerdemann&Trappe(BEG 167)、Glomus intraradices Smith⪼(BEG193)以及彩色豆马勃Pt715(Pisolithus tinctorius715)，在酸枣幼苗培育的过程中加入，能够增加成熟后酸枣仁斯皮诺素含量，提高酸枣的药用效果。

摘要： 本发明公开了酸枣仁单体成分斯皮诺素钠的制备方法和应用。将酸枣仁粉碎加入适量酸水解液消化，调节pH至中性，收集上清液，加入乙酸乙酯萃取数次，获得酸枣仁多酚粗提液；该粗提液经大孔树脂及高效液相色谱柱进行逐级分离，获得纯度大于98％的斯皮诺素钠单体成分，可作为对照品使用。该制备方法工艺简单，获得的斯皮诺素钠具有很好的水溶性，方便大规模生产。抗肿瘤活性实验显示：斯皮诺素钠能够显著抑制多种肿瘤细胞增殖，且对正常细胞无明显作用。酸枣仁单体成分斯皮诺素钠可用来制备预防和/或治疗肿瘤疾病的功能食品和/或药品等相关产品。

摘要： 本发明公开了一种ASE法提取酸枣仁中斯皮诺素的方法，属于酸枣仁中有效成分的提取领域。旨在提供一种耗时短且可达到理想效果的ASE萃取法。该方法将酸枣仁样品粉碎，过三号筛，取1g与3g石英砂混合均匀，并装于放有滤膜的10ml ASE萃取池中，加硅藻土至与池口平行；用25ml丙烷萃取除杂，再用25ml乙醇萃取，用乙醇定容至50ml。本发明可代替药典方法对酸枣仁中斯皮诺素的提取。

摘要： 本发明公开了一种ASE‑HPLC法测定酸枣仁中斯皮诺素含量的方法，属于化学检测领域。旨在提供一种耗时短且可达到理想效果的ASE萃取法与HPLC检测法结合的方法。该方法采用ASE法对酸枣仁粉末进行萃取，其中所述的ASE法包括先用正己烷，再用乙醇萃取，并收集乙醇萃取液；采用HPLC法对乙醇萃取液中的斯皮诺素含量。本发明可代替药典方法对酸枣仁中斯皮诺素的含量测定，以及对酸枣仁中的斯皮诺素的含量监控。

摘要： 本发明公开了一种ASE法提取酸枣仁中斯皮诺素的方法，属于酸枣仁中有效成分的提取领域。旨在提供一种耗时短且可达到理想效果的ASE萃取法。该方法将酸枣仁样品粉碎，过三号筛，取1g与1g硅藻土混合均匀，并装于放有滤膜的10ml ASE萃取池中，加硅藻土至与池口平行；用25ml正己烷萃取除杂，再用25ml甲醇萃取，用甲醇定容至50ml。本发明可代替药典方法对酸枣仁中斯皮诺素的提取。