斑蝥酸钠

摘要： 目的探索和优化斑蝥酸钠注射液含量测定项目的操作方法。方法改变溶液振摇参数、振摇时间以及水浴温度等变量,探索适宜的操作方法。结果按优化后方法操作,采用机械振摇,以振摇频率为250次/分振摇15 min,水浴温度为65°C等条件下,含量测定平均结果相比增高了4.0%。该方法重复性RSD为0.20%,平均回收率为98.83%,RSD为0.96%,稳定性结果RSD为0.31%。结论优化后的方法控制更为全面,更能准确地测定注射液中的斑蝥素钠含量。

摘要： 斑蝥酸钠作为中国传统抗肿瘤药物斑蝥的活性成分斑蝥素的半合成衍生物,可诱导肿瘤细胞分化、凋亡,并提高机体免疫力,增强机体对肿瘤细胞的杀伤作用,目前临床单独或联合用于中晚期肝癌等恶性肿瘤的治疗,在临床上具有重要的应用价值。本文梳理了斑蝥酸钠研究开发历程以及在临床应用后所产生的经济和社会价值,以期对斑蝥酸钠进一步的研究和开发提供参考。

摘要： 目的探讨斑蝥酸钠联合DCF方案化疗治疗不能手术晚期食管癌(EC)患者的临床效果.方法选取2019年1月~2020年2月收治的43例不能手术晚期EC患者,按照治疗方案分组,将采用DCF方案化疗的20例作为化疗组,将采用斑蝥酸钠联合DCF方案化疗的23例作为联合组.对比两组疗效、治疗前后炎症因子[白介素-6(IL-6)、白介素-8(IL-8)、肿瘤坏死因子(TNF-α)]、肿瘤标志物[糖类抗原125(CA125)、癌胚抗原(CEA)]水平、不良反应.结果联合组总有效率高于化疗组(P0.05).结论不能手术的晚期EC患者采用斑蝥酸钠联合DCF方案化疗治疗疗效显著,可有效降低炎症因子与肿瘤标志物水平,安全性高.

摘要： 目的 探讨斑蝥酸钠联合DCF方案化疗治疗不能手术晚期食管癌(EC)患者的临床效果.方法 选取2019年1月～2020年2月收治的43例不能手术晚期EC患者,按照治疗方案分组,将采用DCF方案化疗的20例作为化疗组,将采用斑蝥酸钠联合DCF方案化疗的23例作为联合组.对比两组疗效、治疗前后炎症因子[白介素-6(IL-6)、白介素-8(IL-8)、肿瘤坏死因子(TNF-α)]、肿瘤标志物[糖类抗原125(CA125)、癌胚抗原(CEA)]水平、不良反应.结果 联合组总有效率高于化疗组(P0.05).结论 不能手术的晚期EC患者采用斑蝥酸钠联合DCF方案化疗治疗疗效显著,可有效降低炎症因子与肿瘤标志物水平,安全性高.

摘要： 目的:建立HPLC法测定斑蝥酸钠注射液中斑蝥酸钠的含量。方法:采用PhenomenexC_(18)色谱柱(250.0mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.02moL·L^(-1)磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱,流速1mL·min^(-1),柱温30°C,进样量10μL,检测波长230nm。结果:在优化的色谱条件下,斑蝥酸钠在1.3238~6.6190μg范围内线性关系良好(r=0.9998),方法的精密度、稳定性、重复性以及回收率良好。结论:所建立的HPLC法可检测斑蝥酸钠注射液中斑蝥酸钠的含量,该方法简便、准确,有较好的重复性和稳定性。

摘要： 目的 探讨瘤床同步推量调强放疗技术联合斑蝥酸钠治疗乳腺癌的临床疗效及对患者血清miRNA-21、miRNA-34a水平的影响.方法 选取2015年1月至2016年1月大连市第三人民医院收治的120例接受保乳术的早期乳腺癌患者作为研究对象,依据随机数字表法分为观察组和对照组,每组60例.观察组采用瘤床同步推量调强放疗技术联合斑蝥酸钠治疗,对照组采用瘤床同步推量调强放疗技术治疗,比较两组卡氏(KPS)评分、miRNA-21、miRNA-34a及近远期疗效.结果 观察组治疗有效率(93.3％)高于对照组(80.0％)(P0.05),治疗后观察组KPS评分、miRNA-34a高于对照组,miRNA-21低于对照组,差异有统计学意义(P0.05),观察组复发率和转移率低于对照组(P<0.05).结论 瘤床同步推量调强放疗技术联合斑蝥酸钠治疗乳腺癌,可有效改善血清miRNA-21、miRNA-34a水平和患者健康状况,提高近远期疗效.

摘要： 目的:探讨斑蝥酸钠注射液对人肺腺癌细胞A549侵袭与转移的影响及其作用机制。方法:分别用0.312 5 mg·L^(-1)、0.625 mg·L^(-1)、1.25 mg·L^(-1)、2.5 mg·L^(-1)、5 mg·L^(-1)的斑蝥酸钠注射液处理A549细胞,MTT法检测斑蝥酸钠注射液对A549细胞增殖的影响,并计算半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration, IC50);根据MTT结果,在后续实验中,将细胞分为对照组(control)、斑蝥酸钠注射液低剂量组、斑蝥酸钠注射液高剂量组及顺铂组(DDP),通过细胞划痕实验检测斑蝥酸钠注射液对A549细胞侵袭与转移能力的影响;Western Blot检测斑蝥酸钠注射液对A549细胞磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(phosphatidylinositol 3 kinases/protein kinase B/mammalian target of rapamycin, PI3K/AKT/mTOR)通路相关蛋白表达的影响。结果:斑蝥酸钠注射液显著提高A549细胞的增殖抑制率(P<0.05),且呈浓度及时间依赖性;与control组比较,不同剂量的斑蝥酸钠注射液能显著降低A549细胞的迁移率及PI3K、AKT、mTOR、P70 S6和VEGF-C的蛋白表达水平,且呈浓度依赖性。结论:斑蝥酸钠注射液能显著抑制肺癌A549细胞的增殖和迁移,作用机制可能与其抑制PI3K/AKT/mTOR通路及血管生成有关。

摘要： 目的探讨斑蝥酸钠联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及对免疫功能和肿瘤标志物的影响。方法选择100例晚期非小细胞肺癌患者,随机分为两组,对照组仅行化疗治疗,研究组行斑蝥酸钠联合化疗治疗。检测两组治疗前后免疫功能指标、血清糖类抗原125(CA125)、糖类抗原199(CA199)、癌胚抗原(CEA)水平,并评价临床疗效。结果研究组治疗后CD3^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)、IgA、IgG明显改善(P0.05),研究组改善明显优于对照组(P0.05)。结论斑蝥酸钠联合化疗治疗可有效改善晚期非小细胞肺癌的免疫功能,降低血清肿瘤标志物水平,提升临床疗效。

摘要： 目的 建立同时检测依鲁替尼及其代谢产物(PCI-45227)的高效液相色谱(HPLC)法,研究斑蝥酸钠对依鲁替尼在大鼠体内代谢的影响.方法 按照体重将SD大鼠随机分为2组:对照组、实验组,每组9只.对照组腹腔注射0.9％ NaCl 0.5 mL·kg-1,实验组腹腔注射斑蝥酸钠注射液0.5 mL·kg-1,连续10 d.第11天给药后,2组均灌胃给予依鲁替尼10mg·kg-1.于给药后不同时间点采集血样,以HPLC法测定大鼠血浆中依鲁替尼和PCI-45227的浓度,以DAS 3.0计算主要药代动力学参数.结果 依鲁替尼:对照组和实验组的Cmax分别为(1019.43±74.88),(1196.58 ±81.64)ng·mL-1;这2组的AUC0-∞分别为(1.10±0.25)×104,(1.34 ±0.10)×104 ng·h·mL-1.PCI-45227:这2组的Cmax分别为(230.59±15.36),(167.28±38.99)ng·mL-1;这2组的AUC0-∞分别为(3203.80±345.78),(2443.95±680.71) ng·h·mL-1.给予斑蝥酸钠后,依鲁替尼的Cmax和AUC0-∞均明显增加,而代谢物PCI-45227的Cmax和AUC0-∞均明显降低.结论 斑蝥酸钠能可以增加依鲁替尼的血浆暴露量,减少PCI-45227的血药浓度.斑蝥酸钠能抑制依鲁替尼在大鼠体内的代谢.

摘要： 斑蝥是芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥全虫。我国很早就有关于斑蝥能抗肿瘤的记载。现代医学研究证明斑蝥其有效成分是斑蝥素，即斑蝥酸酐，它是斑蛰体内提取的一种单萜类物质，可以抑制癌细胞的核酸代谢及蛋白质的合成，导致癌细胞死亡。但斑蝥素的毒副作用较大，主要是泌尿道和消化道反应，这使得它的临床应用受到极大的限制。近来，人们合成了许多斑蝥素的衍生物，如斑蝥素与铂的络合物、去甲斑蝥素、斑蝥酸钠等，以降低斑蝥素的毒副反应，增强药物疗效。本文应用DNA微阵列技术，观察了斑蝥酸钠诱导K562细胞凋亡前后细胞基因表达的改变，初步研究斑蝥酸钠诱导细胞凋亡的分子机制。

摘要： 本发明提供了一种去甲斑蝥素单酸钠盐衍生物，其结构式如式7所示，

摘要： 本发明公开了一种磁性斑蝥酸钠维生素B6复方制剂及其制备方法，按照重量份计，所述复方制剂由磁性斑蝥酸钠脂质体50～300份和维生素B61～10份制成，其中磁性斑蝥酸钠脂质体由斑蝥酸钠1～20份、磁性Fe

摘要： 本发明公开了一种斑蝥酸钠控释制剂及其制备方法，该控释制剂为由控释斑蝥酸钠组分制成的控释微丸和速释斑蝥酸钠组分按处方比例混合制成的制剂，控释斑蝥酸钠组分中斑蝥酸钠与速释斑蝥酸钠组分中斑蝥酸钠质量比为60:40～70:30；其制备方法为：1）按控释斑蝥酸钠组分制备软材；2）制备含药微丸；3）包衣制备控释微丸；4）将控释微丸与速释组分混合制成斑蝥酸钠控释制剂。与现有技术相比：本发明的控释制剂能减少服药次数、维持血药浓度平稳、延长有效抗肿瘤维持时间、降低副作用、快速达到长效血药浓度，使用安全、疗效优于普通的制剂。

摘要： 本发明公开了一种斑蝥酸钠维生素B6注射剂，以5mL容量计算，含有斑蝥酸钠0.04‑0.06mg，维生素B6 1.00‑1.50mg，余量为注射用水，且所述注射剂的PH为4.5～5.5。本发明制备的斑蝥酸钠维生素B6注射剂具有处方简单，辅料均为注射剂的常用辅料，安全性高的优点，同时经过本发明制备的最终产品质量稳定，有关物质及含量指标均符合要求。本发明还提供了上述斑蝥酸钠维生素B6注射剂的制备方法。

摘要： 本发明涉及一种去甲斑蝥酸钠注射液的制备工艺，步骤为：称取处方量的去甲斑蝥素，加入强碱溶液，微加热，搅拌使之反应完全；加入注射用水和氯化钠，溶解，混合均匀，得到初混液；向初混液中加入脱色剂，进行脱色处理；测主药含量、pH；调节主药含量和pH大小；精滤主药至澄明；装瓶，加盖，封口，得瓶装液；瓶装液高温灭菌，冷却；检查，贴标签，装箱入库。本工艺制备方法简单，有效满足市场需求，提升我国药企工艺生产水平。

摘要： 本发明涉及斑蝥酸钠产品在制备治疗EGFR野生型或转移型非小细胞肺癌药物中的应用，所述斑蝥酸钠产品为斑蝥酸钠单体、斑蝥酸钠与维生素B6制成的产品，包括单一制剂、复方制剂和联合用药产品，所述产品可以为胶囊、片剂等口服剂型，也可以为注射液、冻干、脂肪乳、溶液等注射剂型。本发明斑蝥酸钠产品药品应用于EGFR野生型或转移型非小细胞肺癌，具有良好效果，为广大肿瘤患者提供了又一选择。

摘要： 一种斑蝥酸钠治疗肺癌LAC细胞的方法，取细胞生长期的LAC细胞，分别加入2.5、12.5、25μg/mL的斑蝥酸钠，20μg/mL羟基喜树碱（HCPT），并以生理盐水作用阴性对照，每组均设3个复孔；采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法检测斑蝥酸钠对人肺癌LAC细胞增殖抑制作用；采用流式细胞仪定量检测药物作用后肿瘤细胞凋亡及p53、bcl2基因的蛋白表达。

摘要： 本发明公开了一种斑蝥酸钠及其制备方法，包括以下成分：斑蝥、盐酸、丙酮、无水乙醇、石油醚、氢氧化钠和药用炭；本斑蝥酸钠及其制备方法，称取斑蝥粗粉药材置防爆玻璃浸渍灌中回流提取，收集提取液弃去抽滤液，洗涤并除去杂质，得斑蝥素粗品，再加丙酮溶解后重结晶，挥去丙酮至结晶析出，抽滤，既得斑蝥素精品，缓缓滴入氢氧化钠溶液，待反应完全后，加入药用炭水溶液，趁热抽滤，即得斑蝥酸钠溶液，再进行干燥处理，实际制成的斑蝥酸钠细粉纯度高，溶于水的效果更为出色，使之在使用过程中的资源利用率更高，生物吸收率也随之上涨，制备方法用料考究，实际产能突出，满足设备生产要求的同时最大化成品回收率。

摘要： 本发明公开了一种斑蝥酸钠及其制备方法，包括以下成分：斑蝥、盐酸、丙酮、无水乙醇、石油醚、氢氧化钠和药用炭；本斑蝥酸钠及其制备方法，称取斑蝥粗粉药材置防爆玻璃浸渍灌中回流提取，收集提取液弃去抽滤液，洗涤并除去杂质，得斑蝥素粗品，再加丙酮溶解后重结晶，挥去丙酮至结晶析出，抽滤，既得斑蝥素精品，缓缓滴入氢氧化钠溶液，待反应完全后，加入药用炭水溶液，趁热抽滤，即得斑蝥酸钠溶液，再进行干燥处理，实际制成的斑蝥酸钠细粉纯度高，溶于水的效果更为出色，使之在使用过程中的资源利用率更高，生物吸收率也随之上涨，制备方法用料考究，实际产能突出，满足设备生产要求的同时最大化成品回收率。

摘要： 本实用新型公开了一种斑蝥酸钠VB6注射液配液系统，涉及注射液配液系统技术领域。包括注射用水储罐、斑蝥酸钠计量罐、VB6计量罐、溶解罐和配液罐，所述注射用水储罐连通设置有总水管，所述总水管通过第一管路连接所述溶解罐，所述溶解罐的进料口连通设置有斑蝥酸钠计量罐和VB6计量罐，且所述溶解罐的出料口连通设置有配液罐的进料口，所述配液罐通过第二管路连通所述总水管。本实用新型的斑蝥酸钠VB6注射液配液系统在配液使用时，通过总水管将注射用水储罐内部的注射用水先通入到溶解罐内，对斑蝥酸钠和VB6进行溶解后，再将溶解罐内溶解后的溶液通入到配液罐内进行配制，即可得到斑蝥酸钠VB6注射液，该配液系统简单，操作易行。