控释制剂

摘要： 临床用药,不同剂型的药品,其用法也不尽相同,只有正确合理使用,才能确保药品能发挥最大的药物作用并取得最佳效果。以下介绍几种特殊剂型药物的服用方法和注意事项,以确保合理用药。1.缓释、控释与肠溶制剂缓释制剂,指服药后能在较长时间内持续缓慢释放药物,达到长效作用的制剂。控释制剂,指药物能在预定的时间内自动按预定的速度释放,使血液浓度长时间恒定维持在有效浓度范围以内,以达到药物利用最大化的制剂。这两类药物在服用时一般应整片或整丸吞服,不得咀嚼或碾碎服用;服药一般有固定时间,每天1~2次。

摘要： 钙通道阻滞剂(calcium channel blockers,CCB)是我国高血压患者最常用的降压药物类型。大型高血压患病率调查(2012年至2015年)结果显示,CCB在我国作为高血压单药疗法使用率高达46.5%[1]。另一项2018年开展的针对基层医疗机构降压管理的调查显示,我国基层全科医师使用CCB的平均比例也占据抗高血压药物种类中的首位(约39%)[2]。其中,二氢吡啶类CCB硝苯地平是国内最常用的CCB(处方量占口服CCB类药物的27.41%,排名第二),主要用于治疗高血压和冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)心绞痛[3]。

摘要： 目的 研究分析控释制剂.方法 分析研究控释制剂的治疗,分类总结控释制剂的特点,探讨其研究存在的不足并提出相应的解决措施.结果 缓释制剂的实用性强,但其也存在一定的局限性,如制剂困难,用药要求多等,需要医院因地制宜用药.结论 建议相应的单位积极学习缓释制剂的相关知识,并按照患者的自身情况科学、合理用药,提升控释制剂的运用价值.

摘要： 在难溶性药物传递系统当中使用渗透泵制剂技术,是当下药学研究领域的重要内容.本文针对性地总结了难溶性药物单室单层、推拉式和夹芯式渗透泵制剂的研究情况,旨在通过对当下技术研究及应用现状的研究总结,为渗透泵制剂技术发展提供一些助力.

摘要： 公开了一种控制释放组合物及其制备方法。所述控释制剂包括:a)含有活性药物的片剂芯;b)不含有活性药物和至少一种水溶胀基质形成剂的外涂层。在胃液或模拟胃液的环境中,外涂层保持完整至少4小时,然后爆发释放药物。这种成分可以膨胀到足以在喂食模式下留在胃里的大小。

摘要： 该文以伊维菌素制剂在动物医学中的研究分析为主要内容进行阐述,结合目前伊维菌素基本特点和伊维菌素制剂在动物医学中使用研究内容为主要依据,从制剂发展史介绍、传统药物在动物医学中的使用、缓释剂和控释制剂的使用这几方面进行深入探讨和分析,其目的在于加强伊维菌素制剂在动物医学中的价值,旨在为相关研究提供参考资料。

摘要： 长效制剂(Prolonged-release Medication)亦称延效制剂,是指在规定的环境中,通过适当的制剂方法,延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄的过程,从而达到延长药物作用目的的一类制剂。长效制剂最具代表性的是缓释制剂(Sustained-Release Preparation)和控释制剂(Controlled-Release Preparation)两类剂型。它们的共同特点是可在预定的较长时间内停留在动物体内某些部位,并为患病畜禽提供平稳的有效血药浓度,使疗效要剂量比最佳化,减少用药量、投药次数和药物的毒副作用。

摘要： 现在很多药物,有缓释片和控释片之分,一般缓释制剂和控释制剂都是采用特殊包衣工艺或特殊材料做成骨架结构,使药物在胃肠道缓慢释放,达到持续平稳的血药浓度。而一旦掰开药片服用,就会破坏缓控释工艺结构,导致药物快速释放,血药浓度短时间过高而有可能发生血压骤降、心动过速等不良后果。

摘要： 结合本院用药概述注射用缓、控释制剂在处方、工艺、剂型和药动学等方面的特点以及其与普通制剂相比在安全性、有效性和依从性方面的优势.对本院所用注射用缓、控释制剂药物的说明书进行阅读及相关文献的搜集,整理，介绍了脂质体注射给药系统，微球和毫微球注射液，微囊和毫微囊注射剂，乳剂型缓控释注射剂，聚合物胶体缓控释注射剂，溶液型缓控释注射剂等不同类型注射剂，发现注射用缓、控释制剂相比普通制剂有很大的优势.

摘要： 目的：研究建立反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定硝苯地平控释制剂的含量及释放度的方法。rn 方法：采用HypersilODS2 C18(4.6mm×200mm,5μm);流动相乙腈-水(50：50);流速1 mL·min-1;柱温40°C;检测波长333nm;进样量20μL。rn 结果：硝苯地平浓度在2.0～40.0μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 8);精密度实验RSD为1.512％(n=6);低、中、高.农度平均加样回收率分别为99.57％,98.89％,100.32％(n=3),RSD为0.28％,0.32％,0.66％;控释片24 h累积释放百分率均超过90％。rn 结论：该法测定硝苯地平含量及释放度,方法准确可靠。

摘要： 以近年来中药缓释、控释制剂的研究文献为基础,综述了各种不同剂型的中药缓释、控释制剂的研究现状.中药缓释、控释制剂是一类顺应医疗和时代需求,有良好发展前景的制剂.随着各学科之间的相互渗透和先进制剂技术的不断涌现,中药缓释、控释制剂将得到逐步发展.

摘要： 本文介绍了聚氧乙烯的理化性质及其在口服控释制剂中的应用,研究表明，PEO 在药剂学中的应用十分广泛，由于其化学性能稳定，有一系列分子量的产品可供不同需要，因此，作为药物制剂，特别是控释药物制剂的辅料，必将得到越来越广泛的应用；随着我国医药工业的发展，PEO 系列辅料的研究开发与应用必将进一步得到重视，为我国药物制剂水平的提高作出贡献。

摘要： 目前国内兽药制剂主要以散剂、预混剂和水针剂等常规剂型为主，能生产胶囊剂、冻干粉针刘、膏剂、乳房灌注剂、透皮剂等新型制剂的企业也只有几十家。本文介绍了缓释、控释制剂、经皮给药制剂以及靶向制剂等几种兽药新剂型的研究进展。

摘要： 早在上世纪70年代初，国外就开始了缓释和控释制剂的研究开发，至今已有40余年的历史。由于该类药物具有给药次数少、血药浓度波动较小、给药途径多样化、刺激性小而且疗效持久，安全等优点越来越受到临床的重视。本文对近年来国内外在该领域的研究开发状况及发展趋势作一概述。

摘要： 川芎嗪(Ligustrazine)化学名为四甲基吡嗪(Tetramethylpyrazine),为伞形科藁本属川芎和姜科植物温莪术根茎及大戟科植物通风麻风树茎中的主要化学成分之一.文献报道川芎嗪有改善微循环、抑制血小板聚集、防止血栓形成、能透过血脑屏障等作用.从70年代中期以来, 磷酸川芎嗪成为国内用于缺血性脑血管病的急性期、恢复期及其后遗症的常用药物.目前市场上有片剂、注射剂等剂型,但片剂t1/2短较(2.89h),每日需口服3次,易产生胃部不适、口干、嗜睡等副作用;肌内注射因酸性太强,刺激大而使患者耐受性差.因此有必要研究磷酸川芎嗪的控释制剂,鉴于川芎嗪游离碱具有分子量小、熔点低(80-82°C)、可挥发性和油水分配系数适中等适合经皮吸收的理化性质,本文研制了磷酸川芎嗪贴并获国家临床研究批文。

摘要： 目前,在国内外出现的TTS控释制剂按结构分主要有:1.膜--贮库型;2.骨架控释型;3.微贮库控释型;4.粘胶控释型.药物的一般给药方法,如片剂、注射剂、丸剂等都是以脉冲式输入人体,药物在血液和组织中浓度波动很大,因此药物的效能和毒性不理想. TTS制剂有其它给药方式无法得到的优点:1.避免了肝脏的首过效应和胃肠道的干扰与降解作用,提高了生物利用度;2.可以恒速释药,避免了血药浓度峰谷现象,降低了治疗指数小的药物的不良反应;3.适于半衰期短且需长时间给药的药物;4.使用方便,可以随时中断或恢复治疗,更适合于婴儿、老人或因呕吐不宜口服药物的病人. 自60年代开始研究到现在,东莨菪碱、可乐宁、硝酸甘油等TTS制剂已问世多年,且有不同类型的产品.目前TTS制剂无论从理论研究、工艺制备,还是透皮吸收促进法等方面都取得了很大进展.TTS的研究展望经皮给药研究已成为药剂工作者的研究热点,但对中药经皮给药系统的研究尚停留在初级阶段,对疗效明确的外用单味中药进行研究,以及对传统中药外用制剂进行剂型改革,将会给中药经皮给药研究注入新的生机和活力.

摘要： 本发明提供了一种用于低溶解性活性药物控释给药的药芯组合物，其中，至少包含含药层和助推层，所述含药层包括低溶解性活性药物和亲水性聚合物载体，所述的助推层至少包括促渗透聚合物、不溶性聚合物和渗透压促进剂；本发明还提供了含有该药芯组合物的渗透泵制剂，其中还包括包于药芯外部的半透性材料的薄膜；本发明的药芯组合物可以受控的速率释放药物，使含有该药芯组合物的制剂达到每日给药一次即可以在大约24小时内释放活性药物的目的。

摘要： 本发明提供了一种用于低溶解性活性药物控释给药的药芯组合物，其中，至少包含含药层和助推层，所述含药层包括低溶解性活性药物和亲水性聚合物载体，所述的助推层至少包括促渗透聚合物、不溶性聚合物和渗透压促进剂；本发明还提供了含有该药芯组合物的渗透泵制剂，其中还包括包于药芯外部的半透性材料的薄膜；本发明的药芯组合物可以受控的速率释放药物，使含有该药芯组合物的制剂达到每日给药一次即可以在大约24小时内释放活性药物的目的。

摘要： 本发明涉及一种固体剂型，该固体剂型包含含有一种或多种高亲脂性生理活性物质的基质、一种或多种水溶性粘合剂，以及相对于所有组分的重量，不超过20wt％的其他辅助物质。

摘要： 本发明涉及一种用于释放高亲脂性生理活性物质的产品，该产品包括片芯和片芯上的包衣，该包衣包括一种或多种高亲脂性生理活性物质、一种或多种水溶性成膜剂，以及相对于所有组分的重量，不超过20wt％的其他辅助物质。

摘要： 本发明揭示了一种释药性能、机械性能被改善及其生产重现性被提高的、外覆有含有众多充有空气的释药微孔的控释衣膜的控释制剂特别是零级释放的控释制剂的制备方法。该制备方法包括：1)制备芯料；2)用含有可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质颗粒的聚合物的溶液或分散液对上述芯料包覆控释衣膜；3)愈合处理上述聚合物衣膜直至该包衣芯料具有稳定的溶出特性终点；4)挥去和/或降解掉上述可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质；其中，步骤4)在步骤3)之后完成。

摘要： 本发明公开了一种天然中药多糖负载锌指抗病毒蛋白的缓控释制剂及其制备方法，属于缓控释制剂制备技术领域。本发明将具有特异性抗病毒活性的锌指抗病毒蛋白负载到天然中药多糖的纳米自组装体中，通过中药多糖的广谱抗菌、抗病毒活性起到增效作用，改善动物体内的免疫环境，并通过缓控释技术，实现锌指抗病毒蛋白对禽白血病病毒的特异性抑制，最终可达到显著促进动物健康生长，提高动物生产性能。

摘要： 本发明揭示了一种释药性能、机械性能被改善及其生产重现性被提高的、外覆有含有众多充有空气的释药微孔的控释衣膜的控释制剂特别是零级释放的控释制剂的制备方法。该制备方法包括：1)制备芯料；2)用含有可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质颗粒的聚合物的溶液或分散液对上述芯料包覆控释衣膜；3)愈合处理上述聚合物衣膜直至该包衣芯料具有稳定的溶出特性终点；4)挥去和/或降解掉上述可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质；其中，步骤4)在步骤3)之后完成。

摘要： 本发明公开一种Pin1抑制剂ATRA的新型可生物降解控释制剂及其制备方法和应用，包括以下步骤：a.将ATRA和PLLA溶于有机溶剂，在超临界二氧化碳的条件下，制备载ATRA的PLLA微球；b.以肝癌为模型，在体内外研究ATRA‑PLLA微球的抗癌功效及作用机制。本发明在温和的条件下，通过一步法获得ATRA‑PLLA微球，该微球的粒径均匀、包封率和产率高，能有效缓释ATRA，其主要药代动力学指标优于商品化的ATRA缓释片（该缓释片仅能用于动物）。ATRA‑PLLA微球的生物相容性好，能选择性的增强ATRA对肿瘤生长的抑制，其抗癌功效优于ATRA缓释片。ATRA通过降解Pin1和抑制多条受Pin1调控的致癌信号通路及细胞周期进展来发挥其抗癌作用。ATRA‑PLLA微球有望用于临床治疗肿瘤、炎症、关节炎、红斑狼疮、哮喘等Pin1相关疾病。

摘要： 本发明属于一种需要零级释放目的领域中使用的制备技术，是一种生物相容和环境友好的棒状控释制剂制备方法。其主要技术特点是将玉米醇溶蛋白与药物等按一定的比例在水、醇等溶剂中混合均匀，然后将混合物在挤压机上挤压成棒状物，干燥，再用乙基纤维素、壳聚糖、聚己内酯等为包衣材料进行包衣，干燥即可。该棒状物具有很好的零级释放行为，药物等活性成分的释放时间可以在8小时到一年内调节。本发明加工成本低，完全可以满足工业化生产需要。

摘要： 本发明揭示了一种具有控释制剂的指示器及牙科器械，指示器包括具有控释制剂的指示层，指示层在口腔内的作用物作用下产生反应。本发明借助控释制剂可控制指示层的反应速率，可大大提高指示器所指示的佩戴时长的准确性，进而提高指示器的指示效果。