拉西地平

摘要： 目的探讨拉西地平联合西拉普利治疗对高血压病患者颈动脉超声指标、血管内皮功能及不良反应的影响。方法选取2017年10月—2020年10月本院收治的164例高血压病患者,根据治疗方案的不同分为观察组79例(予拉西地平联合西拉普利治疗)和对照组85例(单用西拉普利治疗)。比较2组治疗前后颈动脉超声、血管内皮功能指标差异及用药安全性;随访6个月,观察2组随访期间不良事件发生情况。结果治疗后,2组颈动脉内膜中层厚度(CIMT)、内皮素-1(ET-1)水平下降,肱动脉内皮依赖性舒张功能(FMD)、一氧化氮(NO)水平升高(P0.05)。观察组不良事件总发生率为8.86%显著低于对照组的20.00%(P<0.05)。结论拉西地平联合西拉普利治疗能明显改善高血压病患者颈动脉超声指标、血管内皮功能指标水平,且近期预后较好,安全、可行。

摘要： 目的观察拉西地平对冠心病单支病变患者PCI术后心肺运动试验指标的影响。方法选取在西安市北方医院住院的冠心病单支病变行PCI手术的98例患者作为研究对象,其中采用硝苯地平缓释片治疗的47例作为对照组,采用拉西地平治疗的51例作为观察组,所有患者使用德国Cortex心肺运动功能测试仪进行心肺运动试验指标检测。结果两组患者在治疗前发作次数、持续时间、疼痛程度得分和心绞痛总得分相比,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组的发作次数、持续时间、疼痛程度得分和心绞痛总得分都明显优于对照组(P0.05);治疗后,两组静息收缩压、静息舒张压相比,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组的静息心率、BMI、FVC、FEV_(1)、FEV_(1)/FVC均低于对照组(P<0.05),运动持续时间长于对照组(P<0.05)。对照组的不良事件总发生率为29.79%,观察组不良事件总发生率为9.80%,两组差异有统计学意义(χ2=10.073,P<0.05)。结论拉西地平能够明显改善冠心病单支血管病变患者PCI术后的心肺功能各项指标,减轻心绞痛症状,提高患者的持续运动能力。

摘要： 目的:探讨拉西地平联合银杏酮酯滴丸治疗老年性高血压的临床效果及安全性。方法:选取2021年1-9月在佛山市高明区人民医院心内科接受治疗的104例老年性高血压患者。按随机数字表法分成两组,每组52例。对照组采用拉西地平治疗,观察组在对照组的基础上加用银杏酮酯滴丸。比较两组临床疗效、尿微量白蛋白、肾小球滤过率、炎症因子(IL-6)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)水平和不良反应发生情况。结果:对照组的总有效率为84.62%,虽低于观察组的94.23%,但差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组收缩压、舒张压及心率均低于治疗前,差异均有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组IL-6和尿微量白蛋白均低于治疗前,肾小球滤过率均高于治疗前,且观察组IL-6和尿微量白蛋白均低于对照组,肾小球滤过率高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组TG、TC、LDL-C水平均低于治疗前,HDL-C水平均高于治疗前,且观察组TG、TC、LDL-C水平均低于对照组,HDL-C水平高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。对照组药物不良反应率为25.00%,高于观察组的7.69%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:拉西地平联合银杏酮酯滴丸治疗老年高血压患者能改善患者的肾功能、炎症因子及血脂水平,安全性更高,适宜在临床应用推广。

摘要： 目的:观察拉西地平联合西拉普利治疗原发性高血压的临床效果及左室重构的影响。方法:选取三明市第一医院2019年1月-2020年12月接收的54例原发性高血压患者,根据双盲法将其分为研究组与对照组,各27例,其中对照组给予拉西地平治疗,研究组在以上基础给予西拉普利,两组均持续治疗6周。观察各组血压[收缩压(SBP)、舒张压(DBP)]、左室重构指标[左房内径(LAD)、左室射血分数(LVEF)、左室重量指数(LVMI)]的变化情况,并对其临床疗效及安全性进行客观性评价。结果:治疗前两组SBP、DBP、LAD、LVEF、LVMI比较,差异均无统计学意义(P>0.05),治疗6周后两组SBP、DBP、LAD、LVMI均较治疗前降低,LVEF均较治疗前增高(P0.05)。结论:拉西地平联合西拉普利治疗原发性高血压,不仅具有较好的降压效果,还能改善患者左室重构,疗效及安全性良好,值得推广。

摘要： 近年来,随着科技的进步和发展,为我国医药行业的创新变革带来重大机遇,随着医疗技术的不断提高以及药物研究的深入,药品杂质的分析和合成也有了更为先进的突破。在这一趋势下,我们国家药品杂质行业进一步迅猛发展,而恰当的合成药物中的杂质并及时分析仍然是亟待解决的重要问题。本文首次报道了药典中规定的拉西地平杂质B的合成新工艺。杂质B经过^(1)H NMR,^(13)C NMR,MS,IR等分析确证。所得杂质纯度高、收率好,易于操作。

摘要： 科学合理地服用降压药对高血压患者十分重要。老年人治疗高血压除了从小剂量开始,还应尽量选用长效药,若单用药物效果不佳时,可选择联合用药。降压药主要有5大类目前,常用的一线降压药主要有5大类:利尿剂(氢氯噻嗪、吲哒帕胺等)、β受体阻滞药(比索洛尔、美托洛尔等)、钙通道阻滞剂(氨氯地平、硝苯地平、拉西地平等)、血管紧张素转换酶抑制药(卡托普利、依那普利、倍朵普利等).

摘要： 目的 比较维拉帕米和拉西地平在不稳定型心绞痛(UAP)合并高血压治疗中的应用效果.方法 选取2019年4月至2020年5月禹州市人民医院收治的97例UAP合并高血压患者作为研究对象,按治疗方法分为A组(48例)与B组(49例).A组口服维拉帕米,B组口服拉西地平.比较两组治疗前、治疗3个月后血压[收缩压(SBP)、舒张压(DBP)]、心率变异性[相邻正常R-R间期差值均方根(rMSSD)、24 h R-R间期标准差(SDNN)]、24小时动态心电图(心率、缺血次数、缺血时间)及不良反应情况.结果 治疗3个月后,两组SBP、DBP均较治疗前降低(P0.05);治疗3个月后,A组rMSSD、SDNN均较治疗前增大,且均大于同期B组(P<0.05).治疗3个月后,两组24小时动态心电图显示静息心率、心肌缺血次数均较治疗前减少,心肌缺血时间均较治疗前缩短,A组静息心率、心肌缺血次数均少于B组,心肌缺血时间短于B组(P<0.05).A组不良反应总发生率[8.33％(4/48)]与B组[14.29％(7/49)]比较,差异无统计学意义(χ2=0.855,P=0.355).结论 维拉帕米与拉西地平治疗UAP合并高血压均可有效降低患者血压,但维拉帕米可显著改善患者心率变异性,且改善心绞痛症状较拉西地平更显著.

摘要： 目的:探讨厄贝沙坦联合拉西地平对中重度单纯舒张期高血压(IDH)患者的临床效果.方法:选取中重度IDH患者80例,以治疗方案不同分成单一组和联合组,每组各40例.单一组予以拉西地平治疗,联合组予以拉西地平和厄贝沙坦联合治疗.比较两组治疗总有效率、治疗前后舒张压、心率、左室射血分数(LVEF)、治疗前后肝功能指标[谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)]、不良反应发生率.结果:联合组治疗总有效率95.00％高于单一组75.00％(P0.05);联合组不良反应发生率与单一组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:厄贝沙坦与拉西地平联合治疗中重度IDH患者可提高治疗效果,改善患者舒张压及心脏功能,对肝功能无损害,且无严重不良反应发生.

摘要： 目的:探讨拉西地平联合替米沙坦治疗原发性高血压的临床疗效.方法:选取100例原发性高血压患者随机分为联合组与单用组各50例.单用组予以拉西地平治疗,联合组予以拉西地平联合替米沙坦治疗,比较两组疗效.结果:联合组患者治疗后的血压水平低于单用组(P<0.05);联合组患者治疗后的血清血清TNF-α、hs-CRP、FIB水平均低于单用组(P<0.05).结论:拉西地平联合替米沙坦治疗可有效控制原发性高血压患者的血压水平,减轻机体的炎症反应,疗效确切.

摘要： 目的 探讨拉西地平联合厄贝沙坦对中重度单纯舒张期高血压(IDH)的治疗效果.方法 选取2019年9月至2020年9月项城市第一人民医院收治的92例中重度IDH患者作为研究对象,以随机数表法分为单一用药组和联合用药组,各46例.单一用药组服用厄贝沙坦,联合用药组于单一用药组基础上联合服用拉西地平.比较两组治疗效果、治疗前后舒张压、心率、左室射血分数(LVEF)、血脂水平[甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、总胆固醇(TC)]及不良反应发生情况.结果 联合用药组治疗总有效率[95.65％(44/46)]高于单一用药组[76.09％(35/46)],差异有统计学意义(P0.05);治疗后,联合用药组舒张压、心率低于单一用药组,LVEF高于单一用药组,差异有统计学意义(P0.05).联合用药组不良反应发生率[15.22％(7/46)]与单一用药组[8.70％(4/46)]比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 拉西地平与厄贝沙坦共同治疗中重度IDH患者可帮助调节舒张压水平,改善心率和心功能,对血脂水平无影响且安全性较高.

摘要： 本阐述了拉西地平在高血压治疗中的药理作用和降压作用机制、在血压控制方面的特性和抗动脉粥样硬化的效果，目前循证试验证明对于慢性稳定型心绞痛合并高血压的患者，卒中/TIA患者的一级预防和二级预防都明显获益。以往广泛用于治疗高血压的拉西地平有其更广泛的作用，拉西地平的临床应用正在向除降压以外的领域不断发展，其对AS有着其独特的抗氧化作用，也将为AS的预防和治疗提供新的方向。最近的许多研究表明，在降压幅度相差不大的情况下，CCB联合血管紧张素抑制剂/血管紧张素受体拮抗剂较其他组合在减少患者最终事件上具有显著优势。总之，拉西地平在临床实践中有更广阔的应用空间。

摘要： 目的：探讨拉西地平对2 型糖尿病合并轻、中度原发性高血压患者的降压疗效和其对血管内皮功能的影响.方法：随机选择2010-01-2011-01来自广西民族医院心血管内科门诊及住院部部确诊为2型糖尿病合并轻、中度原发性高血压患者90例(实验组),给予初始计量为拉西地平2 mg/d 口服,4周后逐渐追加剂量直至动态血压监测平均收缩压<130 mmHg,最大剂量为8 mg/d,疗程16周.并纳入门诊健康体检者20例作为空白对照组.实验组在治疗前后监测24 h平均收缩压和舒张压;采用彩色多普勒超声检测颈动脉内膜中层厚度(IMT),肱动脉内皮依赖性舒张功能(FMD)及硝酸甘油介导的非内皮依赖性舒张功能(NMD),并采用ELISA 测定单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)、金属基质蛋白9(MMP-9)和纤溶酶原激活物1(PAI-1)的水平变化.结果：治疗前，实验组24 h平均收缩压和舒张压、IMT,MCP-1,MMP-9和PAI-1明显高于对照组，FMD及NMD明显低于对照组(P<0.05)。经拉西地平治疗16周后，实验组24 h动态血压监测证实平均收缩压[(148.3±16.2)比(165.6±18.7)mm Hg]、舒张压[(86.6±5.4)比(99.6±5.3)mm Hg],MCP-1[(250.7±6.59)比(280.6±7.21)ng/L]，MMP-9[(513.6±324.2)比(623.9±372.7)ng/L]和PAI-1[(20.3±10.4)比(29.9±18.9)ng/L]明显降低(均P<0.05)。治疗后颈动脉IMT,FMD和NMD较治疗前明显改善(P<0.05)。降压显效率为82.3%，总有效率94.1%。不良反应9例(9.4%)主要为头晕、头痛、面红、心悸等，症状较轻不需停药。结论：16周拉西地平治疗能有效降低糖尿病合并轻、中度原发性高血压患者的血压水平，并能改善糖尿病合并高血压患者的血管内皮功能。

摘要： 拉西地平与氨氯地平均是二氢吡啶钙拮抗剂,为了比较该两种新型钙离子拮抗剂的降压效果,选择门诊高血压患者各100例进行治疗观察,对两种药物的降压疗效和不良反应进行比较。

摘要： 建立了测定拉西地平片剂含量的高效液相色谱法。选用Agilent Eclipse XDB-C柱(4.6mm×250mm×5μm);Lab Alliance C保护柱(4.6mm×10mm×5μm);流动相:甲醇-水(80:20);流速:1.0ml·min;检测波长:240nm;进量样:20μl;柱温:25°C。线性范围为1.0～200μg·ml(r=0.9999);最低检测限0.2ng。回收率在99.5﹪～103﹪之间,RSD在0.13﹪～0.45﹪(n=5)。方法简便灵敏,结果准确可靠,可用于拉西地平片剂的质量控制。

摘要： 本申请涉及制药技术领域，具体公开了一种拉西地平杂质B的制备方法。包括以下步骤：步骤1），将拉西地平加入溶剂中搅拌至溶解，获得预备溶液；步骤2），以1.0~3.0g/min的速度向预备溶液中缓慢加入DDQ，搅拌速度250~350rpm，0~50°C下搅拌10分钟以上后进行过滤，获得的有机相为拉西地平杂质B溶液，所述拉西地平与DDQ的摩尔比为1：1~3；步骤3），将拉西地平杂质B溶液先用弱碱水溶液冲洗，再用饱和氯化钠水溶液冲洗，然后旋干得到呈黄色固体状的拉西地平杂质B。本申请具有反应时间很短、制备过程简单，可以适用于工业生产的特点，本申请制备的拉西地平杂质B的纯度较高且性状良好的优点。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种拉西地平固体分散体及其制备方法，具体涉及拉西地平三元固体分散体及其制备方法。所述的三元固体分散体包括拉西地平，晶核抑制剂及溶出促进剂。所述的晶核抑制剂为水溶性高分子材料，溶出促进剂为阴离子聚合物。晶核抑制剂可以通过与药物形成氢键等作用而抑制药物形成晶核，使药物可以在较长时间内维持过饱和状态。溶出促进剂可以稳定体系中已经出现的晶核，阻止其进一步生长，同时，由于溶出促进剂本身具有高水溶性，因此，在二者的共同作用下，可以进一步提高拉西地平在非漏槽条件下的释放速率。该系统可显著提高拉西地平的溶出度及生物利用度。

摘要： 本发明公开了一种拉西地平片，原料包括拉西地平微粉和处理琼脂；该拉西地平微粉为亚微米级微粉。此外，还公开了其制备方法。该拉西地平片在提供较高机械强度的同时，崩解时限短，溶出速度较快，同时平均溶出度明显提高。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种拉西地平‑螺内酯共无定形固体分散体及其制备方法。该发明以具有协同降压作用的拉西地平和螺内酯互为载体，采用溶剂挥发法制备共无定形固体分散体。拉西地平与螺内酯按摩尔比1:1‑9结合形成，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角表示的粉末X射线衍射谱没有尖锐的衍射峰；傅里叶红外光谱中共无定形固体分散体的峰位、峰强度均发生了明显变化。与拉西地平晶体和螺内酯晶体相比，共无定形固体分散体中拉西地平和螺内酯的溶出速率及溶出度均得到显著提高。本发明中的固体分散体制备方法简单易行，重现性好，易于放大生产，进行工业转化，具有良好的临床应用前景。

摘要： 一种拉西地平片的制备方法。它涉及医药技术领域。本发明的拉西地平片原料拉西地平，辅料聚维酮、一水乳糖、干燥乳糖、硬脂酸镁，要解决现有用于高血压制剂中拉西地平多以微粉化进行制剂片剂未避光，口感不好，溶出速度慢，累积溶出度低的问题。本发明的制备方法为：一、过筛；二、称取原辅料；三、配制；四、固体分散制备；五、将分散体与辅料混合均匀；六、直接压片；七、包衣后即得。本发明拉西地平片经过固体分散制备含量均匀，包衣达到片剂避光，稳定，溶出速度较快，同时累积溶出度高。本发明应用于药物合成领域。

摘要： 本申请涉及制药技术领域，具体公开了一种拉西地平杂质B的制备方法。包括以下步骤：步骤1），将拉西地平加入溶剂中搅拌至溶解，获得预备溶液；步骤2），以1.0~3.0g/min的速度向预备溶液中缓慢加入DDQ，搅拌速度250~350rpm，0~50°C下搅拌10分钟以上后进行过滤，获得的有机相为拉西地平杂质B溶液，所述拉西地平与DDQ的摩尔比为1：1~3；步骤3），将拉西地平杂质B溶液先用弱碱水溶液冲洗，再用饱和氯化钠水溶液冲洗，然后旋干得到呈黄色固体状的拉西地平杂质B。本申请具有反应时间很短、制备过程简单，可以适用于工业生产的特点，本申请制备的拉西地平杂质B的纯度较高且性状良好的优点。

摘要： 本发明公开了一种拉西地平组合物的制备方法，其特征在于：①将拉西地平分散于熔融的泊洛沙姆188中；②将①冷却凝固后，低温粉碎过筛得拉西地平固体分散体粉末；③将②、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30、交联聚维酮、乳糖混合，干法制粒；④将③与适量的硬脂酸镁混合均匀后压片。该方法能够保证拉西地平制剂的含量均匀度，并提高拉西地平制剂的溶出度，从而提高拉西地平的生物利用度。

摘要： 本发明提供一种用于判别拉西地平个体化用药型的引物组合物。该引物组合物的制备方法包括：根据待测的6个目的SNP位点分别设计多重扩增引物和延伸引物；配制多重扩增引物反应体系和延伸引物反应体系；在反应体系中，用多套引物同时分别对6个目的SNP位点进行扩增和单碱基延伸反应；将单碱基延伸反应后的产物进行飞行时间质谱分析，根据质谱峰所代表的不同分子量延伸引物的产物，鉴定不同药物代谢相关SNP的基因型，指导降高血压药物拉西地平的用药。本发明能同时检测6个降高血压药物拉西地平代谢相关的SNP位点，并具有成本低、无需合成探针、耗时短、结果分析简单便捷、应用领域极其广泛的优点。

摘要： 本发明提供一种利用不同单核苷酸多态性(SNP)位点具有不同分子量的延伸引物，从而通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI‑TOF MS)同时检测与降高血压药物拉西地平代谢相关的多个位点，最终指导拉西地平的用药的方法和试剂盒。包括：根据待测的6个目的SNP位点分别设计多重扩增引物和延伸引物；配制多重扩增引物反应体系和延伸引物反应体系；在反应体系中，用多套引物同时分别对6个目的SNP位点进行扩增和单碱基延伸反应；将单碱基延伸反应后的产物进行飞行时间质谱分析，根据质谱峰所代表的不同分子量延伸引物的产物，鉴定不同药物代谢相关SNP的基因型，指导降高血压药物拉西地平的用药。同时提供利用该方法的检测试剂盒。本发明能同时检测6个降高血压药物拉西地平代谢相关的SNP位点，并具有成本低、无需合成探针、耗时短、结果分析简单便捷、应用领域极其广泛的优点。

摘要： 本发明提供一种利用不同单核苷酸多态性(SNP)位点具有不同分子量的延伸引物，从而通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI‑TOF MS)同时检测与降高血压药物拉西地平代谢相关的多个位点，最终获得通过引物组合物进行质谱法判别拉西地平个体化用药的方法，其包括：根据待测的6个目的SNP位点分别设计多重扩增引物和延伸引物；配制多重扩增引物反应体系和延伸引物反应体系；在反应体系中，用多套引物同时分别对6个目的SNP位点进行扩增和单碱基延伸反应；将单碱基延伸反应后的产物进行飞行时间质谱分析，根据质谱峰所代表的不同分子量延伸引物的产物，鉴定不同药物代谢相关SNP的基因型，指导降高血压药物拉西地平的用药。本发明能同时检测6个降高血压药物拉西地平代谢相关的SNP位点，并具有成本低、无需合成探针、耗时短、结果分析简单便捷、应用领域极其广泛的优点。