抗胆碱能药物

摘要： COPD是中老年人的常见病,是全球第四位的死亡原因[1]。伴有呼吸衰竭病人入院后给予呼吸支持可缓解呼吸困难症状,降低呼吸频率,减轻酸中毒现象。无创呼吸机无需气管插管,具有较好的舒适性,现已成为COPD并呼吸衰竭病人治疗的常用方法,可缩短住院时间,并减少气管插管有创机械通气[2]。最新研究发现,胆碱能神经张力增高是COPD病人气流受限最主要的可逆成分[3],作为抗胆碱能药物之一的异丙托溴铵应用于COPD的治疗,可提高疗效。

摘要： 慢性阻塞性肺疾病(COPD)是由环境因素、个体易感因素共同作用下引起的一种以持续气流受限为特征的呼吸系统常见疾病。COPD常见于中老年人群,临床常表现为咳嗽、咳痰、喘息、胸闷等症状,该病病程长,迁延难愈[1]。在COPD病程中患者常因为上呼吸道感染、气管-支气管感染等诱因而出现呼吸系统症状急剧加重,即慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)[2],该阶段患者症状重、并发症多,严重时会危及生命[3]。目前对于AECOPD的治疗,临床中,西医药常给予支气管扩张剂、糖皮质激素、抗胆碱能药物、抗菌药、氧疗等对症治疗,取得了确切的疗效,但在治疗的同时,带给患者不同程度的副作用[4]。该病中医学属于“咳嗽”“喘病”“肺胀”等范畴,中医药治疗该病积累了丰富的临床经验,针对患者在中医药理论的指导下进行辨证论治,通过对机体的整体调节以达到治疗疾病的目的,目前常与西医药结合,综合治疗该病[5]。本研究应用自拟清肺祛瘀方辅助治疗AECOPD(痰热壅肺兼瘀证),取得了良好的临床疗效,现报道如下。

摘要： 慢性阻塞性肺疾病(Chronic Obstructive Pulmonary Disease,COPD)简称慢阻肺,目前全世界范围内其发病率和死亡率都在持续升高。2018年我国流行病学调查显示我国约有1亿患者[1]。COPD患者表现为持续、进行性发展的气流受限,同时有害颗粒或气体导致患者气道及肺部慢性炎症反应进而加速肺功能的降低和肺损伤。慢阻肺的局部炎症可演变为全身炎症,导致患者夜间发病率和死亡率上升[2]。

摘要： 慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺)是一种以气流受限为特征的可以预防和治疗的中老年人常见疾病,其发病主要与空气中有害气体或粉尘颗粒长期刺激肺部引起的异常炎症反应,导致呼吸道杯状细胞分泌黏液较多阻塞气道,慢性炎症激活肺泡巨噬细胞释放炎症因子引起气道平滑肌收缩,继而使气道增生肥厚。肺部炎症致气管上皮细胞与黏膜下组织损伤后的反复修复过程,可引起气道壁的纤维化与气管重构,导致气流受限不完全可逆的肺阻塞性通气障碍,逐渐发展为肺气肿、肺心病。慢阻肺的发病率、致死率较高,目前主要依靠药物治疗。本文拟总结慢阻肺与胆碱能受体关系、抗胆碱能药物作用以及其在慢阻肺中应用进展。

摘要： 患者,男,65岁,因“躯干、四肢反复红斑、丘疹伴瘙痒8年,复发加重1个月”入院。患者8年前无明显诱因躯干、四肢出现粟米至蚕豆大小红斑、丘疹伴瘙痒,诊断为“特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)”,予“口服免疫抑制剂、抗过敏药物,外用激素类药物等”治疗后好转,但仍反复发作。1个月前无明显诱因出现病情加重,在本院麻醉科特病门诊就诊,根据Williams诊断标准[1],以“AD”收治入院。入院时患者皮肤瘙痒明显,焦虑。

摘要： 目的 研究吸入抗胆碱能药物对慢性阻塞性肺疾病(Chronic obstructive pulmonary disease,COPD)稳定期患者运动后心率的影响.方法 选取2018年4月至2020年8月于我院接受诊疗的COPD稳定期患者80例为此次研究对象,按随机数字表法分为观察组和对照组,各40例,对照组患者给予普米克令舒治疗,观察组患者给予普米克令舒与爱全乐雾化吸入治疗,比较两组患者治疗前、治疗1周后和治疗2周后运动后心率恢复(HRR)的情况、肺功能相关指标变化、心肺运动试验相关指标变化和COPD疾病测试评分.结果 治疗前,两组患者最大运动功率、峰值峰值每分钟摄氧量(VO2)、HRR和峰值每分钟二氧化碳排出量(VCO2)比较差异不具有统计学意义(P>0.05),治疗1周后,观察组患者最大运动功率、峰值VO2高于对照组(P0.05),治疗2周后,观察组患者最大运动功率、HRR、峰值VO2、峰值VCO2高于对照组(P0.05),治疗2周后,观察组患者FEV1、FEVl％pred高于对照组(P0.05),治疗1周后和治疗2周后观察组患者Paw、Gaw改善程度优于对照组(P0.05),治疗1周后和治疗2周后,两组患者COPD测试评分均有降低,且观察组降低幅度大于对照组(P<0.05).结论 吸入抗胆碱能药物可有效缓解COPD稳定期患者临床症状,改善运动后心率恢复,并显著提高肺功能.

摘要： 目前临床广泛应用盐酸戊乙奎醚于麻醉前用药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌.研究发现盐酸戊乙奎醚可对气道平滑肌收缩产生抑制作用,从而扩张支气管,能对围术期肺部并发症发挥预防和治疗的作用,对器官功能具有一定保护作用.现综述盐酸戊乙奎醚在围手术期中的应用.

摘要： 抗胆碱能药物在临床应用历史悠久,最初被应用于呼吸系统疾病的治疗.目前,抗胆碱能药物作为重要的术前用药,其术前应用是保证临床麻醉安全实施的重要措施,在促进患者术后快速康复中扮演重要角色.目前抗胆碱能药物种类较多,作用机制不同,术前规范并合理使用抗胆碱能药物可防范麻醉及手术因素所致的风险,保证患者围手术期安全,提高围手术期麻醉管理质量.为进一步规范术前抗胆碱能药物使用,受广东省医学会麻醉学分会的委托,本专家共识邀请省内相关领域麻醉专家,根据国内外最新研究进展和专家共识及指南,结合各中心术前应用抗胆碱能药物的临床实践经验,从抗胆碱能药物在临床麻醉中的应用及在围手术期的应用、麻醉前应用抗胆碱能药物的选择与考虑、抗胆碱能药物的用法用量及注意事项等方面,对术前应用抗胆碱能药物的要点进行阐述.

摘要： 目的研究吸入抗胆碱能药物对慢性阻塞性肺疾病(Chronic obstructive pulmonary disease,COPD)稳定期患者运动后心率的影响。方法选取2018年4月至2020年8月于我院接受诊疗的COPD稳定期患者80例为此次研究对象,按随机数字表法分为观察组和对照组,各40例,对照组患者给予普米克令舒治疗,观察组患者给予普米克令舒与爱全乐雾化吸入治疗,比较两组患者治疗前、治疗1周后和治疗2周后运动后心率恢复(HRR)的情况、肺功能相关指标变化、心肺运动试验相关指标变化和COPD疾病测试评分。结果治疗前,两组患者最大运动功率、峰值峰值每分钟摄氧量(VO_(2))、HRR和峰值每分钟二氧化碳排出量(VCO_(2))比较差异不具有统计学意义(P>0.05),治疗1周后,观察组患者最大运动功率、峰值VO_(2)高于对照组(P0.05),治疗2周后,观察组患者最大运动功率、HRR、峰值VO_(2)、峰值VCO_(2)高于对照组(P0.05),治疗2周后,观察组患者FEV1、FEVl%pred高于对照组(P0.05),治疗1周后和治疗2周后观察组患者Paw、Gaw改善程度优于对照组(P0.05),治疗1周后和治疗2周后,两组患者COPD测试评分均有降低,且观察组降低幅度大于对照组(P<0.05)。结论吸入抗胆碱能药物可有效缓解COPD稳定期患者临床症状,改善运动后心率恢复,并显著提高肺功能。

摘要： 目的:分析和研究长效β2-受体激动剂联合长效抗胆碱能药物治疗慢性阻塞性肺疾病对肺功能的影响.方法:研究对象为2018.10-2019.10月于我院接收治疗的70例慢性阻塞性肺疾病患者,使用随机分组法将这70例患者随机均分为对照组(35例)和观察组(35例),对照组采取常规治疗,观察组采取β2-受体激动剂联合长效抗胆碱能药物治疗,对比两组患者临床疗效及肺功能改善情况.结果:观察组和对照组的治疗有效率分别为94.29％(33/35)和77.14％(27/35),观察组明显优于对照组(P<0.05).治疗后两组患者肺功能均明显改善,观察组改善情况明显优于对照组(P<0.05).结论:对慢性阻塞性肺疾病患者进行β2-受体激动剂联合长效抗胆碱能药物治疗疗效确切,可有效改善患者肺功能,值得临床采纳.

摘要： 文章概述了抗胆碱能药物治疗COPD的有效性、安全性。因季胺结构而不易吸收入血，故治疗剂量范围宽，耐受性好。尽管异丙托溴铵和噻托溴铵对心率和血压的影响极小，但关于它们是否对 COPD患者有不良心血管影响，相关资料并不一致。根据现有资料，认为使用这两种药物时发生心血管疾病的风险极小，而且应与这些药物已知的益处相权衡。吸入性抗胆碱能药物的全身吸收可能使易感患者 [例如，良性前列腺增生 (BPH)或有下尿路症状的患者]发生急性尿潴留的风险增加。针对该问题的研究已得出了不一致的结果。当在存在已知BPH的患者中开始使用吸入性抗胆碱治疗时，应谨慎，并建议患者报告排尿功能的任何变化。

摘要： 目的：观察抗胆碱能药物噻托溴铵粉吸入剂对支气管扩张伴气流不可逆受限（比如慢阻肺等疾病）患者肺功能及临床症状的影响.方法：将66例支气管扩张伴气流受限的患者随机分为治疗组和对照组,别观察两组治疗前后第1秒用力呼气量(FEV1)、第1秒用力呼气量占预计值的比值(FEV1％)、第1秒用力呼气量/用力肺活量比值(FEV1/FVC)、圣乔治呼吸问卷评测(SGRQ)的变化.结果：治疗组治疗后肺功能指标均有显著改善,圣乔治呼吸问卷(SGRQ)评分明显比治疗前降低(P＜0.05).结论：抗胆碱能药物噻托溴铵粉吸入剂能显著改善支气管扩张伴气流受限患者的肺功能和临床症状,不良反应小。

摘要： COPD是一种可以预防和可以治疗的疾病,COPD具有某些显著的肺外效应,在个体患者可能会加重病情。噻托溴铵是目前临床使用的唯一长效抗胆碱能药物，多个大型临床试验证明噻托溴铵治疗能够达到COPD的大多数管理目标，包括缓解症状、提高肺功能、改善运动耐力、预防急性加重、改善生活质量等。

摘要： 目的:探讨分子烙印聚合物(molecularly imprinted polymer,MIP)在不同流动相系统中对结构类似物的识别机理.方法 以三种结构类似的抗胆碱能约物盐酸新托品(1116)、盐酸苯环壬酯(8021)、盐酸戊乙奎醚(8018)为模板分子合成MIP填装液相色谱(LC)柱,分别在有机溶剂流动相和氢键介质流动相中考察MIP对待测物的色谱分离行为.结果 在有机溶剂流动相中,各MIP对待测物均呈现较强的吸附能力,氢键作用是其强吸附的主要驱动力;在氢键介质流动相中,MIP-LC-1116和MIP-LC-8018柱对相应的模板分子呈现出特异性吸附;三种抗胆碱能药物在各MIP-LC柱上均呈现出相同的出峰顺序,为t8021＜t1116＜t8018,与C18反相柱的出峰顺序相反.结论 抗胆碱能药物MIP在氢键介质流动相中的色谱分离机制可能与待测物和识别位点间的空间结构匹配和疏水作用相关.

摘要： 抗胆碱能药物是一类神经系统药物,在民用、军用等领域均有着重要的用途.本文合成了四种二苯羟基乙酸酯类抗胆碱能药物,并简述了这类药物的应用.

摘要： 本研究采用带负电环糊精作手性选择剂，以盐酸苯环壬酷的分离为基础，探讨了各因素对对映体分离的影响，建立了一种NACE拆分体系。

摘要： 目的:评价琥珀酸索利那新治疗神经源性膀胱过度活动的有效性和安全性.方法:本组选取神经源性逼尿肌过度活动患者50例;其中脊髓损伤38例,脊膜膨出12例.年龄18-48岁,平均(33±2.5)岁.影像尿动力检查均示:膀胱测压容积小,逼尿肌过度活动.所有患者均采用间歇导尿的排尿方式，每日导尿4-5次，导尿间歇期均有漏尿。治疗开始前先记录3日排尿日记，内容包括每日导尿次数、每次导尿量、每日漏尿量、每日饮水量，及PPBC-S评分，其中漏尿量的统计包括尿垫、尿裤的增重或阴茎套内的尿量。所有患者口服唬拍酸索利那新(卫西康)Smg，每日一次。治疗2周、12周后分别记录3日排尿日记及PPBC-S评分。并记录不良反应。结果:治疗2周后每次导尿量由服药前的(224.2±15.7)ml增加到(302.6±23.3)ml(p<0.05);每天漏尿量由服药前的(753.9±121.7)ml减少到(444.1士87.1)ml(p<0.05);PPBC-S评分由服药前的1.88±0.07提高到2.64士0.07(p<0.05)。治疗12周后，每日导尿量为(301.3±21.1)ml(p<0.05)，每日漏尿量为(449.1±89.2)ml(p<0.05),PPBC-S评分为2.64±0.07(p<0.05)。有3例(6%)患者出现口干，但是能耐受;没有患者诉眼干、视物模糊。因为神经源性膀肤患者均伴随有神经源性排便功能障碍，所以此组患者无法评估用药后的便秘情况。结论:玻拍酸索利那新治疗神经源性膀肤过度活动安全有效，可以增加每次导尿的导尿量，减少漏尿量，且副作用小，能明显改善患者生活质量。

摘要： 目的:评价琥珀酸索利那新治疗神经源性膀胱过度活动的有效性和安全性.方法:本组选取神经源性逼尿肌过度活动患者50例;其中脊髓损伤38例,脊膜膨出12例.年龄18-48岁,平均(33±2.5)岁.影像尿动力检查均示:膀胱测压容积小,逼尿肌过度活动.所有患者均采用间歇导尿的排尿方式，每日导尿4-5次，导尿间歇期均有漏尿。治疗开始前先记录3日排尿日记，内容包括每日导尿次数、每次导尿量、每日漏尿量、每日饮水量，及PPBC-S评分，其中漏尿量的统计包括尿垫、尿裤的增重或阴茎套内的尿量。所有患者口服唬拍酸索利那新(卫西康)Smg，每日一次。治疗2周、12周后分别记录3日排尿日记及PPBC-S评分。并记录不良反应。结果:治疗2周后每次导尿量由服药前的(224.2±15.7)ml增加到(302.6±23.3)ml(p<0.05);每天漏尿量由服药前的(753.9±121.7)ml减少到(444.1士87.1)ml(p<0.05);PPBC-S评分由服药前的1.88±0.07提高到2.64士0.07(p<0.05)。治疗12周后，每日导尿量为(301.3±21.1)ml(p<0.05)，每日漏尿量为(449.1±89.2)ml(p<0.05),PPBC-S评分为2.64±0.07(p<0.05)。有3例(6%)患者出现口干，但是能耐受;没有患者诉眼干、视物模糊。因为神经源性膀肤患者均伴随有神经源性排便功能障碍，所以此组患者无法评估用药后的便秘情况。结论:玻拍酸索利那新治疗神经源性膀肤过度活动安全有效，可以增加每次导尿的导尿量，减少漏尿量，且副作用小，能明显改善患者生活质量。

摘要： 目的:评价琥珀酸索利那新治疗神经源性膀胱过度活动的有效性和安全性.方法:本组选取神经源性逼尿肌过度活动患者50例;其中脊髓损伤38例,脊膜膨出12例.年龄18-48岁,平均(33±2.5)岁.影像尿动力检查均示:膀胱测压容积小,逼尿肌过度活动.所有患者均采用间歇导尿的排尿方式，每日导尿4-5次，导尿间歇期均有漏尿。治疗开始前先记录3日排尿日记，内容包括每日导尿次数、每次导尿量、每日漏尿量、每日饮水量，及PPBC-S评分，其中漏尿量的统计包括尿垫、尿裤的增重或阴茎套内的尿量。所有患者口服唬拍酸索利那新(卫西康)Smg，每日一次。治疗2周、12周后分别记录3日排尿日记及PPBC-S评分。并记录不良反应。结果:治疗2周后每次导尿量由服药前的(224.2±15.7)ml增加到(302.6±23.3)ml(p<0.05);每天漏尿量由服药前的(753.9±121.7)ml减少到(444.1士87.1)ml(p<0.05);PPBC-S评分由服药前的1.88±0.07提高到2.64士0.07(p<0.05)。治疗12周后，每日导尿量为(301.3±21.1)ml(p<0.05)，每日漏尿量为(449.1±89.2)ml(p<0.05),PPBC-S评分为2.64±0.07(p<0.05)。有3例(6%)患者出现口干，但是能耐受;没有患者诉眼干、视物模糊。因为神经源性膀肤患者均伴随有神经源性排便功能障碍，所以此组患者无法评估用药后的便秘情况。结论:玻拍酸索利那新治疗神经源性膀肤过度活动安全有效，可以增加每次导尿的导尿量，减少漏尿量，且副作用小，能明显改善患者生活质量。

摘要： 目的:评价琥珀酸索利那新治疗神经源性膀胱过度活动的有效性和安全性.方法:本组选取神经源性逼尿肌过度活动患者50例;其中脊髓损伤38例,脊膜膨出12例.年龄18-48岁,平均(33±2.5)岁.影像尿动力检查均示:膀胱测压容积小,逼尿肌过度活动.所有患者均采用间歇导尿的排尿方式，每日导尿4-5次，导尿间歇期均有漏尿。治疗开始前先记录3日排尿日记，内容包括每日导尿次数、每次导尿量、每日漏尿量、每日饮水量，及PPBC-S评分，其中漏尿量的统计包括尿垫、尿裤的增重或阴茎套内的尿量。所有患者口服唬拍酸索利那新(卫西康)Smg，每日一次。治疗2周、12周后分别记录3日排尿日记及PPBC-S评分。并记录不良反应。结果:治疗2周后每次导尿量由服药前的(224.2±15.7)ml增加到(302.6±23.3)ml(p<0.05);每天漏尿量由服药前的(753.9±121.7)ml减少到(444.1士87.1)ml(p<0.05);PPBC-S评分由服药前的1.88±0.07提高到2.64士0.07(p<0.05)。治疗12周后，每日导尿量为(301.3±21.1)ml(p<0.05)，每日漏尿量为(449.1±89.2)ml(p<0.05),PPBC-S评分为2.64±0.07(p<0.05)。有3例(6%)患者出现口干，但是能耐受;没有患者诉眼干、视物模糊。因为神经源性膀肤患者均伴随有神经源性排便功能障碍，所以此组患者无法评估用药后的便秘情况。结论:玻拍酸索利那新治疗神经源性膀肤过度活动安全有效，可以增加每次导尿的导尿量，减少漏尿量，且副作用小，能明显改善患者生活质量。

摘要： 本发明是有关晶状无水(1α，2β，4β，5α，7β)-7-[(羟基二-2-噻吩基乙酰基)氧]-9，9-二甲基-3-氧杂-9-氮鎓三环[3.3.1.0

摘要： 本发明涉及一种芍药苷在制备调控胆碱能抗炎通路药物中的应用，属于医药领域。从体内、体外两方面探索芍药苷对胆碱能通路的药理作用机制，构建心肌缺血再灌注损伤大鼠模型，监测芍药苷作用后对胆碱能通路信号分子的表达影响。体外选择血管内皮细胞和原代培养心肌细胞作为模型，缺氧/复氧和过氧化氢损伤后，观察了芍药苷对细胞的保护作用，并检测对胆碱能通路中NF‑κB的影响，从而揭示芍药苷可以开发成为通过胆碱能抗炎通路调控心肌缺血再灌注，从而起到保护作用的药物，将其开发成新药，则有着广阔的市场前景和较高的经济效益。

摘要： 本发明提供一种剂型适合于吸入的药物组合物，其含有拟β肾上腺素能剂的治疗有效的异构体或其盐、溶剂合物、酯、衍生物或多晶型物，基本上不含所述拟β肾上腺素能剂的治疗效果较差的异构体，并任选含有抗胆碱能剂或其盐、溶剂合物、酯、衍生物、异构体或多晶型物。优选的组合物含有R－硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵。本发明还提供本发明的组合物的制备方法。

摘要： 本发明提供一种含抗胆碱能药物的吸入气雾剂及其制备工艺和使用方法，所述吸入气雾剂由活性成分异丙托溴铵、或其一水合物或其药学上可接受的盐、氢氟烷烃抛射剂、潜溶剂无水乙醇和pH调节剂组成。与本发明的吸入气雾剂可在达到符合要求的有效肺部沉积率的同时，药物稳定性有显著提升；同时，本发明的吸入气雾剂可与储雾器联合使用，提高老人儿童的用药顺应性，增加患者使用的药物疗效，并减少副作用的产生。

摘要： 本发明涉及包含抗胆碱能药物、β2‑肾上腺素受体激动剂和吸入的皮质类固醇的组合的颗粒剂，它们的制备方法及其用于预防和/或治疗呼吸系统疾病的应用。

摘要： 本发明涉及包含抗胆碱能药物、β2‑肾上腺素受体激动剂和吸入的皮质类固醇的组合的颗粒剂，它们的制备方法及其用于预防和/或治疗呼吸系统疾病的应用。

摘要： 本发明是关于一种基于抗胆碱能药物及PDE－IV抑制剂的新颖药物组合物，其制法及其在治疗呼吸道疾病中的应用。

摘要： 本发明提出了一种抗胆碱能药物噻格溴铵的制备工艺，包括如下步骤：S1、酯交换反应：以R‑1‑甲基‑3‑羟基吡咯烷和2,2‑二噻吩基乙醇酸甲酯作为起始物料于碱性条件下生成中间体；S2、溴甲基化反应：S1中所得中间体通过与溴甲烷反应生成噻格溴铵粗品；S3、精制：S2中所得噻格溴铵粗品经脱色和重结晶后得噻格溴铵成品。本发明通过在酯交换反应中使用安全、更易除去的固体碱类取代以往报道中使用的钠和氢化钠等强碱，使用醚类对中间体产品粗品进行重结晶纯化，简化了操作步骤，收率更高；对噻格溴铵粗品进行活性炭脱色和重结晶，可以获得性状更佳，纯度更高的噻格溴铵成品。

摘要： 本发明提供一种含抗胆碱能药物的吸入气雾剂及其制备工艺和使用方法，所述吸入气雾剂由活性成分异丙托溴铵、或其一水合物或其药学上可接受的盐、氢氟烷烃抛射剂、潜溶剂无水乙醇和pH调节剂组成。与本发明的吸入气雾剂可在达到符合要求的有效肺部沉积率的同时，药物稳定性有显著提升；同时，本发明的吸入气雾剂可与储雾器联合使用，提高老人儿童的用药顺应性，增加患者使用的药物疗效，并减少副作用的产生。

摘要： 本发明涉及治疗呼吸道疾病尤其是哮喘、慢性阻塞性肺炎、气管炎等的药物噻托溴铵喷雾剂，其中可吸入表面活性剂可以通过调节不含有抛射剂的M1，M2和/或M3受体抗胆碱能药物的喷雾剂药物组合物的表面张力，使得该组合物的喷雾粒径、喷雾时间和喷雾速度达到更为适合。