抗疟药

摘要： 从宏观视角来看,面对疾病的全球化问题,全球传染病治疗药物(包括抗病毒药物、抗菌药物、抗真菌药物和其他传染病药物)是很有需求的研究开发领域。21世纪的全球卫生格局需要采取有效的全球行动。近10多年一些新药陆续上市,全球卫生时代变得更加多元化,组织关键行动者尽力对有限项目和投资问题进行协调。美国在21世纪初制定的一些优先发展抗感染药的政策指引下发生了一些变化。本文回顾分析了2011—2020年美国批准上市的抗感染药物:新型抗病毒药物、抗寄生虫药物、抗疟药物和新型抗菌药物,还就其发展情况,从重视抗感染药物耐药和滥用问题,重视抗病毒药物的基础和临床应用研究,抗感染新药成为“神药”有难度和受到资本迎新新抗生物研究乏力,保证药物供应有难度等四方面做了简要分析讨论。希望本文能对新的抗感染药物研发提供参考。

摘要： 癌症化疗失败的一个常见原因是耐药性的发展。多重耐药性(MDR)是一个多因素过程,一种常见的机制是与ATP结合盒(ABC)转运蛋白家族的能量依赖性外排泵介导的外源性物质的细胞聚集减少有关。曼尼希反应是药物化学中的一种强大工具,可用于开发抗癌、抗菌、抗疟药和抗病毒候选药物。曼尼希反应的潜在底物是8-羟基喹啉(8-OHQ),由8-OHQ配体形成的曼尼希碱金属配合物通过调节细胞的金属和氧化还原稳态而具有较强的抗癌活性。

摘要： 目的掌握安徽省、浙江省卫生机构专业人员对《抗疟药使用规范》(WS/T485—2016)的知晓、使用情况及适用性,分析评价规范应用过程中存在的问题,为今后标准的修订工作提供依据和建议。方法2020年11月对安徽省、浙江省两省省市县乡镇共15家卫生防治机构工作人员进行问卷调查,收集标准知晓、执行情况等相关信息。结果共收回304份调查问卷,有效问卷257份,问卷有效率84.54%。规范的总知晓率为73.15%,主要通过业务培训知晓,占83.51%。从事疟疾相关工作的知晓率高于非从事疟疾相关工作的人员,不同性别、年龄、单位类别、职称、学历和专业的调查对象对规范的知晓率差异无统计学意义(P>0.05),不同单位性质和从事疟疾相关工作的调查对象之间对规范知晓率差异有统计学意义(P<0.05)。82.16%的调查对象不同程度使用过《抗疟药使用规范》,有186名了解抗疟药,49.03%的调查对象认为该规范适用,仅有8名认为该规范需要修订。结论各级疾控、医疗机构工作人员对规范的知晓程度和使用率不够理想,且被动知晓规范的情况较为突出,应加强对各级卫生机构规范的宣贯,提高认识并加强规范的学习和使用,提升他们对抗疟药使用的规范性。

摘要： cqvip:2019冠状病毒病(COVID-19)又称为新型冠状病毒肺炎,作为一种按甲类传染病管理的法定乙类传染病[1],其危重症病例多伴有慢性基础疾病且预后不良[2-4]。系统性红斑狼疮(SLE)是一种多系统受累、病情呈复发缓解相交替的慢性过程的疾病,且国内目前尚无针对SLE的标准化慢性病管理模式[5]。

摘要： 五年制高职学生正处于成长成人成才的关键时期,将思政教育渗透到专业教学中,充分发挥课程思政的育人功能,培养学生的专业情感,引导学生形成正确的世界观、人生观和价值观,是每个教师义不容辞的责任.本文结合高职药物化学课程抗疟药内容,设计课程思政教学案例,更好地发挥课程教学与思政教育的协同作用.

摘要： 目的:探究药理学的教学中多模式教学法的实际应用效果.方法:以"抗疟药"章节为例,先应用讲授式教学法教授主要知识与技能,之后应用问题驱动教学法一起探讨重点和难点,紧接着应用案例教学法模拟治疗过程,随后进行具体抗疟药物的课程学习,而后应用资源研究教学法让大家自行查找文献和写综述,最后进行汇报与评价.结果:大家大多对多模式教学法有着较高认可,接受效果较为理想.结论:在药理学课程的教学中应用多模式教学法效果显著,值得推行.

摘要： 含有吡唑并喹啉骨架的化合物具有多种生物活性,该类物质的合成引起了人们的广泛关注,目前已有文献报道过多种合成方法.研究了近几年吡唑并喹啉类化合物的合成路线,选取其中的吡唑并喹啉骨架的合成方法进行总结.

摘要： 目的:分析抗疟药在狼疮性肾炎疾病治疗中所取得的临床效果.方法:选择我院在2017年10月～2019年4月诊治的狼疮性肾炎患者74例作为治疗对象,将患者分为研究组和对照组各37例,研究组应用抗疟药治疗,对照组应用激素药物治疗,对比两组患者的治疗效果和肾功能指标.结果:研究组患者的治疗总有效率为,显著高于对照组;治疗后研究组患者的肾功能指标显著优于对照组;研究组药物不良反应少,组间数据对比均有意义,P<0.05.结论:采用抗疟药治疗狼疮性肾炎可显著改善患者肾功能,取得了积极的临床效果,药物安全性好,值得应用.

摘要： 本文研究了青蒿素类抗疟药水溶性配合物,介绍了青蒿素类羟丙基倍他环糊精配合物，它易溶于水，物理、化学性质稳定，抗疟药效较原药高、安全，作为首创是极有希望的急救用药；简要报道了其性质、药效、安全性等研究结果；按超分子化学原理，设计了此类药物的合成方法，具有工艺简明、设备简单等特点，形成了独特的工艺方法，为世界首创，具有自主知识产权，为广泛开发奠定了技术基础。

摘要： 在青蒿素及其衍生物成为WHO指定的抗疟药之一时，人们对青蒿素的发明权关注不少，由青蒿素引发的争议也在网络盛行，但是人们对当时中国科研人员发现青蒿素的历史背景了解却不多，对于中国当时集中全国力量来进行疟疾防治药物的研究则了解更少。青蒿素是“523任务”的研究成果之一，但最初如何开展“523任务”的记录甚少，本文主要是通过采访三位老先生来了解“523任务”的由来以及最初整个“523任务”的组织和开展。

摘要： 自1972年我国科学家从青蒿中提取得到青蒿素，至今青蒿素类药物仍是世界卫生组织(WHO)推荐应用于各疟区的首选抗疟药。目前，青蒿素临床用药多为口服制剂，生物利用度较低。贴剂是一类新型制剂，具有延长药物作用时间，维持恒定的血药浓度等优点。动物实验结果表明，将青蒿素制成贴剂，使其有效血药浓度维持较长时间，可以提高小鼠转阴率，并降低疟疾复燃率。目前，有关青蒿素贴的质量标准研究，尚未见报道。为了青蒿素贴的质量控制，本试验首次研究建立了青篙素贴中青蒿素质量标准研究方法。

摘要： 同位素微量试验法是WHO推荐的评估抗疟活性和检测抗疟药敏感性的方法,国内报道甚少.采用同位素微量试验法检测20个新化合物对恶性疟原虫Dd2、3D7克隆系的抗疟活性;结果显示,20个新化合物均没有明显的抗疟原虫活性;对照药物氯喹和奎宁显示了良好的抗疟活性,结果稳定、重复性好,表明同位素微量试验法是体外筛选新抗疟药的一个稳定、可靠的方法.

摘要： 目的:通过两种抗疟药体外筛选系统筛检瑞香素类化合物的抗疟活性. 方法:Trager&Jensen法体外培养恶性疟原虫;运用显微镜镜检法和微量荧光法筛选瑞香素抗疟化合物. 结果:DA79和DA78对恶性疟原虫体外有抗疟活性. 结论:虽然瑞香素类抗疟化合物的构效结构还不是很清楚,但本研究将为发现更有效的抗疟化合物提供新的方向.

摘要： 双氢青蒿素复方的三代产品(CVB,Artecom,Artekin)是李国桥教授率领的热带医学研究所持续11年不断改进研制的拥有自主知识产权的新型抗疟药,其技术优势和综合优势处于全球领先水平.

摘要： 双氢青蒿素(dihydroartesinin)是将抗疟药青蒿素还原而得的一个衍生物,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫.本文在原文献的基础上将样品处理方法进行了简化,使实验过程更加简洁可行,从而建立了用紫外法检测双氢青蒿素的分析方法.

摘要： 治疗疟疾的方法，其包括给予需要其的对象式(I’)的化合物：或其可药用盐，其中各变量如本文中定义。还提供如本文中定义的式(I)的化合物用于抑制plasmepsin X、plasmepsin IX或plasmepsin X和IX活性、用于治疗疟原虫感染和用于治疗疟疾的用途。还提供了进一步包括给予一种或多种另外的抗疟疾化合物的治疗方法。

摘要： 本发明涉及在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的新的吡咯衍生物。具体地，本发明涉及用于制备抑制疟疾寄生虫增殖的药物制剂的吡咯衍生物。

摘要： 本发明涉及一种治疗疟疾的药物组合物。该药物组合物由以下原料药按照重量配比制成：青蒿素或其衍生物：咯萘啶或其盐＝0.5‑4：1‑3。

摘要： 本发明公开了一种抗疟药物磷酸伯氨喹在制备治疗白血病药物上的应用。本发明通过系统筛选多种FDA批准的药物，发现抗疟药磷酸伯氨喹具有显著的抗白血病作用。在细胞水平，磷酸伯氨喹可显著抑制多种髓系白血病细胞系的生长，但对正常人外周血单个核细胞和中性粒细胞无明显生长抑制作用，且磷酸伯氨喹对急性早幼粒白血病细胞的生长抑制效果更为明显。在病人水平，本发明发现磷酸伯氨喹可抑制急性髓系细胞白血病病人原代细胞集落形成能力。在动物水平，本发明发现磷酸伯氨喹对全反式维甲酸耐药性急性早幼粒白血病进展具有明显的抑制作用。本发明为磷酸伯氨喹在白血病尤其是急性早幼粒白血病治疗中潜在的临床转化应用提供了重要的科学理论依据。

摘要： 本发明公开了一类乌药烷型二聚倍半萜类化合物在制备抗疟疾药物中的用途。该类乌药烷型二聚倍半萜类化合物具有显著的抗疟疾作用，它们骨架类型与已上市应用的抗疟药物完全不同，因此可能具有新的抗疟机制，可用于开发新型无交叉耐药性的抗疟药，进一步促进抗疟工作的进展。

摘要： 本发明公开了一种含有青蒿素的抗疟药物组合物及其制备方法。该药物组合物由质量比为55.4：39.3：3.4：1.9的青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯组成。现有研究结果以青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸、东莨菪内酯4种化学成分1：1：1：1配比大批量使用，对青蒿酸、东莨菪内酯产生较大的需求量，与自然条件下青蒿酸、东莨菪内酯含量少的现状相互矛盾。同时，由于现阶段东莨菪内酯的市场价格远远高于青蒿素等其他成分，批量使用价格成本也比较高。本发明抗疟药物组合物可在保证药效的基础上降低成本、提高野生青蒿资源的利用率，降低抗疟类药物生产的工业原料成本。

摘要： 本发明提出一种抗疟药磷酸伯氨喹中间体N‑(4‑溴戊基)邻苯二甲酰亚胺的合成方法。N‑(4‑溴戊基)邻苯二甲酰亚胺是抗疟药磷酸伯氨喹的一个重要中间体。本发明以5‑氯‑1‑戊烯与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行缩合反应,缩合产物5‑(邻苯二甲酰亚氨基)‑1‑戊烯再与溴化氢加成得到最终产物。本发明工艺具有原材料成本低、转化率高、最终产品纯度高等优点，且每一步反应条件温和、反应过程简单易控。

摘要： 涉及一种异香豆素类衍生物及其在药物中的应用，具体涉及本发明化合物、其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，以及包含该化合物的药物组合物的制备及其作为抗疟药物的用途。本发明提供的异香豆素类衍生物具有被开发为新型作用于疟原虫多靶点的抗疟药物的潜力。

摘要： 本发明提供了一种新型的高效抗疟药物，具体地本发明提供了Quisinostat、其类似物、或其药学上可接受盐在治疗疟疾中的应用。本发明还提供了含有Quisinostat的药物组合物。经过深入的研究发现Quisinostat对疟原虫具有显著的抑制效果，在小鼠体内甚至表现出了比青蒿素更好的杀虫效果。

摘要： 本发明公开了一种抗疟药物磷酸伯氨喹在制备治疗白血病药物上的应用。本发明通过系统筛选多种FDA批准的药物，发现抗疟药磷酸伯氨喹具有显著的抗白血病作用。在细胞水平，磷酸伯氨喹可显著抑制多种髓系白血病细胞系的生长，但对正常人外周血单个核细胞和中性粒细胞无明显生长抑制作用，且磷酸伯氨喹对急性早幼粒白血病细胞的生长抑制效果更为明显。在病人水平，本发明发现磷酸伯氨喹可抑制急性髓系细胞白血病病人原代细胞集落形成能力。在动物水平，本发明发现磷酸伯氨喹对全反式维甲酸耐药性急性早幼粒白血病进展具有明显的抑制作用。本发明为磷酸伯氨喹在白血病尤其是急性早幼粒白血病治疗中潜在的临床转化应用提供了重要的科学理论依据。