抗心律失常药

摘要： 目的为规范抗心律失常药品说明书中孕妇及哺乳期妇女用药信息标注提供参考。方法收集医脉通科技有限公司官方网站“用药参考”项下收录的所有抗心律失常药品说明书,参照国家食品药品监督管理局发布的《化学药品和治疗用生物制品说明书规范细则》的规定,对孕妇及哺乳期妇女用药信息标注情况进行整理、统计、分析。结果本研究共收集到的111份抗心律失常药品说明书中,102份药品说明书有“孕妇用药”项标注(占91.89%),其中有用药指导意见、无用药指导意见的比例分别为75.68%、16.22%;88份药品说明书有“哺乳期妇女用药”项标注(占79.28%),其中有用药指导意见、无用药指导意见的比例分别为70.27%、9.01%。不同分类抗心律失常药中,“孕妇用药”项标注情况最佳为Ⅰ类抗心律失常药(占100%),而Ⅲ类标注(占25.00%)缺失最多;“哺乳期妇女用药”项标注情况最佳为Ⅳ类抗心律失常药(占94.44%),而Ⅰ类标注(占26.47%)缺失最多。部分同品种不同生产厂家药品说明书的“孕妇用药”及“哺乳期妇女用药”项标注内容存在差异。99份国内药企药品说明书中,92份(92.93%)单独列出“孕妇用药”及“哺乳期妇女用药”项,有用药指导意见的比例分别为74.75%、69.70%;12份国外药企药品说明书中,10份(83.33%)单独列出“孕妇用药”及“哺乳期妇女用药”项,有用药指导意见的比例分别为83.33%、75.00%。结论国内抗心律失常药品说明书标注内容存在“孕妇用药”及“哺乳期妇女用药”相关信息缺失、指导意见表述混乱、同品种不同生产厂家药品说明书标注内容不一致、修改更新滞后、说明书规范性欠佳等问题,应引起药品监督管理部门、药品生产企业的重视,并不断加强对说明书的管理和规范。

摘要： 利多卡因是一种酰胺类局部麻醉药和1-b类抗心律失常药,通过阻止钠离子内流减少疼痛信号的产生和传导从而降低疼痛感觉,因此在临床中广泛用于治疗多种急、慢性疼痛[1,2],尤其是神经病理性疼痛[3]。常见剂型有注射剂、软膏、喷雾剂和贴膏等。其中利多卡因凝胶贴膏可用于治疗具有神经性和炎症性特征的局部疼痛,如创伤后、手术后疼痛或肌肉骨骼疼痛[4],并已成为带状疱疹神经痛一线治疗药物[3~5]。

摘要： 目的:观察抗心律失常药对截肢大鼠炎性因子表达及心肌电活动的影响.方法:选取30只健康清洁级雄性SD大鼠,随机分为A组、B组、C组、D组和E组,每组6只,建立左后肢截肢手术创伤模型,其中A组给予生理盐水,B组、C组、D组和E组分别给予利多卡因(2 mg/kg)、普萘洛尔(7 mg/kg)、胺碘酮(200 mg/kg)和维拉帕米(20 mg/kg),记录并比较手术前后大鼠心率、QT间期、PR间期、单相动作电位(MAP)振幅、左室收缩压(LVSP)变化,及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和C反应蛋白(CRP)水平.结果:C组、D组和E组术后15 min、30 min、60 min时心率明显低于A组和B组(P<0.05);B组、C组、D组和E组术后15 min、30 min、60 min和120 min时PR间期、QT间期高于A组(P<0.05);B组术后15 min、30 min、60 min和120 min时MAP振幅明显低于A组、C组、D组和E组(P<0.05);B组、C组、D组和E组术后15 min、30 min、60 min和120 min时LVSP明显低于A组(P<0.05);A组、B组、C组、D组和E组术后2 h时血清TNF-α、IL-6和CRP比较差异均无统计学意义.结论:抗心律失常药有助于减轻截肢创伤对大鼠心肌电活动的影响,但对炎性因子水平无明显作用.

摘要： 目的 探讨心房颤动(房颤)患者口服抗心律失常药物(AAD)的治疗情况及其相关影响因素,并且依据房颤管理指南分析处方的合理性.方法 收集2011年8月至2016年8月中国房颤注册研究中18 014例房颤患者的病历资料,按基线或随访中是否应用AAD,分为AAD组7 788例(43.23％)和非AAD组10 226例(56.77％),并对在AAD组中占绝大多数的胺碘酮4 129例(53.02％)和普罗帕酮3 211例(41.23％)进行亚组分析,采用随机森林回归法探讨AAD应用的相关影响因素,并依据房颤管理指南分析用药合理性.结果 纳入的18014例房颤患者中,男性10 895例(60.48％),≥75岁的老年患者4 081例(22.65％).与非AAD组相比,AAD组≥75岁[13.74％(1 070/7 788)比29.44％(3 011/10 226)],持续性房颤[28.90％(2 250/7 788)比45.80％(4 683/10 226)],合并心力衰竭[8.29％(646/7 788)比21.95％(2 245/10 226)],卒中/TIA[12.15％(946/7 788)比19.95％(2 040/10 226)],肾功能异常[16.36％(1 274/7 788)比29.37％(3 003/10 226)],血栓栓塞风险为高危[60.17％(4 748/7 788)比76.40％(7 813/10 226)]的患者比例较低(P均＜0.001).多因素分析结果显示,三级医院(0R=3.72,95％CI: 3.17～4.37)的患者更倾向于应用AAD,老年(OR=0.47,95％CI:0.39～0.55)、持续性房颤(0R=0.66,95％CI:0.60～0.72)、以及合并心力衰竭(OR=0.54,95％CI: 0.47～0.63)、卒中和/或短暂性脑缺血发作(OR=0.77,95％CI: 0.68～0.87)、肾功能异常(0R=0.75,95％CI: 0.59～0.95)及血栓栓塞风险为高危(OR=0.70,95％CI: 0.58～0.84)的患者更倾向于不应用AAD,P均＜0.05.胺碘酮和普罗帕酮是最常用的AAD,分别占AAD组的53.02％(4 129/7 788)和41.23％(3 211/7 788).多因素分析显示,持续性房颤(0R=4.57,95％CI: 3.94～5.29)、合并冠心病(0R=4.14,95％CI: 3.03～5.64)、心力衰竭(OR=2.07,95％CI:1.48～2.89)、非缺血性心肌病(0R=4.84,95％CI: 2.41～9.73)的房颤患者更倾向于应用胺碘酮,左心室射血分数正常(OR=0.31,95％CI: 0.15～0.65)、血栓栓塞风险为低危(OR=0.78,95 ％CI: 0.63～0.97)的患者更倾向于应用普罗帕酮,P均＜0.001.不遵循指南建议的AAD治疗的总体发生率为6.54％(480/7 340),胺碘酮亚组和普罗帕酮亚分别为5.13％(212/4 129)和8.35％(268/3 211),与合理用药组相比,不合理用药在≥75岁[20.4％(98/480)比12.95％(887/6 860)]、血栓栓塞风险为高危[77.1％ (379/480)比58.99％(4 047/6 860)]以及非三级医院的比例较高[7.1％(34/480)比3.33％ (299/6 860)],男性不合理用药的比例较低[50.8％ (244/480)比64.53％(4 427/6 860)](P均＜0.001).结论 房颤患者中,采用AAD治疗的多为合并症少的阵发性房颤患者,其中应用胺碘酮治疗的多为合并器质性心脏病的持续性房颤患者.不遵循房颤管理指南的AAD处方比例较低,多见于非三级医院以及血栓栓塞风险为高危的老年患者.

摘要： 药物简介。普罗帕酮别名丙胺苯丙酮、心律平,是一种常用的抗心律失常药,最早于1970年合成,到20世纪80年代,普罗帕酮幵始应用于临床,挽救了很多病人的生命。如今,虽然射频消融术治疗心律失常已有较高的成功率,但普罗帕酮等药物仍然是抗心律失常治疗的基石。普罗帕酮在临床上主要用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速。

摘要： 目的 对盐酸利多卡因合成工艺参数进行了优化研究.方法 以2,6-二甲基硝基苯为起始原料,经还原、酰化、胺化、成盐合成出了原料药盐酸利多卡因.结果 还原反应Pd/C的最佳用量为2,6-二甲基硝基苯质量的2％;酰化反应2,6-二甲基苯胺和氯乙酰氯最佳摩尔比为1∶1.1;胺化反应最佳反应温度为59～61°C,2,6-二甲基氯代乙酰苯胺和二乙胺最佳摩尔比1∶2.0,最佳反应时间为12h;成盐反应成盐后将溶剂和水蒸干,再加入结晶溶剂丙酮进行结晶,可大大提高收率.结论 该合成工艺反应条件温和,安全可行,收率高,适合工业化生产.

摘要： 通过钠通道阻断心肌和心脏传导系统的钠通道,降低动作电位(APD)0相除极上升速率和幅度,降低自律性,减慢传导速度,不同程度上抑制心肌细胞膜对Ca2+、K+的稳定性,延长细胞的有效不应期(ERP)。奎尼丁。是最早应用于抗心律失常的药物,适用于心房早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速以及反复发作的室性心动过速,减少阵发性室上性心动过速和反复发作的室性心动过速以及房性、室性期前收缩,可维持治疗经电转复后的室性早搏、室性心动过速及颤动。

摘要： 1概述丙吡胺是公认的窄治疗指数药物(NTIDs)之一,并为中国、美国、日本等国家的NTIDs目录所收载[1-2]。丙吡胺属Ⅰa类抗心律失常药。1977年,FDA批准丙吡胺用于治疗心律不齐,20世纪80年代和90年代被广泛用于预防房颤[3-4]。其适应证为其他药物无效的危及生命的室性心律失常[4-7]。目前,丙吡胺已纳入我国医保用药,但尚未被列入我国国家基本药物目录。

摘要： 在服用治疗量或亚治疗量抗心律失常药物(AADs)治疗过程中,引起原有心律失常加重或诱发新的心律失常称为AADs的致心律失常作用。自从1989年心律失常抑制实验(CAST)结果公布后,AADs的致心律失常作用被认为是AADs引起死亡率增高的主要原因,因而受到广泛重视。本文介绍了Ⅰ类AADs及Ⅲ类AADs致心律失常的作用机制。

摘要： 心血管系统疾病是21世纪威胁人类健康的重大卫生问题.其中心律失常是最严重的疾病之一.本文通过大量查阅近年来与治疗心律失常的药物相关的国内外所发表的文献并且对这些文献进行了阅读后的总结归纳与整理,综述了各类治疗心律失常的药物及这些药物的研究进展.发现了临床现所用的抗心律失常药物种类繁多,但是有些药物仍然具有毒副作用.本文通过对治疗心律失常的药物及研究进展进行综述,希望能够为临床抗心律失常药的应用提供理论依据.

摘要： 胺碘酮是目前仍然广泛应用的抗心律失常药,其特点是有多重抗心律失常作用、复杂的药代动力学特点、远期的安全性问题等.这些使得胺碘酮的正确应用成为一个十分突出的问题.因此,我国曾在2004年和2008年两次公布了《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南》,以期使临床使用规范化.rn 正确应用胺碘酮的第一要素是选择正确的适应证。静脉胺碘酮可用于心房颤动室率控制和转复，室性心律失常中可用于室颤和无脉搏室速，改善心肺复苏的效果，以及不伴QT延长的宽QRS心动过速。静脉胺碘酮不适用于减慢窦性心动过速，治疗房性或交界性期前收缩，无症状的室早或短阵室速和尖端扭转性室速，也不首选用于室上速的终止或无心衰或预激的房颤室率控制。 胺碘酮的药代动力学决定了该药必须采用负荷量加维持量的方法，要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物。静脉胺碘酮随适应证不同，负荷量的使用方法也有所差别。静脉用药要时不同患者用量、反应均不同，要因人而异。静脉胺碘酮的主要副作用有低血压(静注过快可发生)，心动过缓，静脉炎(使用小静脉注射易发生)。肝功能损害近年来特别引起注意，应及时查肝功能，一旦发生肝损害，原则上应停药。

摘要： 甲亢性心脏病最常见的症状是心率失常,而又以心房颤动最为常见。其常用治疗方法为：抗甲状腺药物，近年来同位素治疗合用抗心律失常药也在逐渐应用，本文比较了两种治疗方法的效果。本研究显示，两种治疗方法90天时疗效无显著差异；本研究还显示，后者在控制房颤的效果上明显快于前者。

摘要： 胺碘酮作为Ⅲ类抗心律失常药，由于其强有效地抗心律失常作用在临床上广泛应用，但同时也有不良反应的报告，其中较为严重的是对肺和甲状腺的毒性。本文对胺碘酮肺毒性发病率及危险因素、发病机制、临床特征及诊断、治疗及预防进行分析。

摘要： 室性心律失常包括室性期前收缩，室性心动过速，心室扑动及心室纤颤。室性期前收缩又叫室性早搏，是最常见的心律失常之一，其发生率高于房性及交界性早搏，对血流动力学的影响也比其他类型的早搏更明显，有时可以诱发室速及室颤。而室速及室颤是导致猝死的最主要原因。因此，长期以来对室性心律失常的研究及治疗一直是心律失常中的重点之一。然而，遗憾的是近20多年来，抗心律失常药物并无突破性进展，但对室性心律失常的认识及药物选择等方面确有较大的发展。本文指出药物的种类及临床可选用品种与20多年前大致相似，现介绍了常用抗室性心律失常药物的临床使用现状。

摘要： 心房颤动(简称房颤)至今仍是困扰人类健康的一个难题。随着膜片钳和分子生物学技术的不断发展,目前对房颤的认识已提高到离子通道的基因表达和蛋白质编码的分子水平。随着新的离子通道的发现,治疗房颤的抗心律失常药的新靶点正在被提出，延迟整流钾通道(IK)电流是心房肌细胞复极的主要离子流,早先发现IK的快速激活成分(IKr)和缓慢激活成分(IKs)是动作电位3相复极时的重要离子流,较晚发现的第三种成分即超快速激活的延迟整流钾通道(IKur)电流主要在动作电位2相复极中起作用,且已证实人类心脏的IKur通道仅存在于心房肌,心室肌中不存在。因其具有心房特异性,理论上认为作用于IKur的药物可能选择性作用于人体心房肌而基本不影响心室功能,近些年IKur通道已成为房颤药物治疗的新靶点。本文主要阐述人体和几种常见动物心房肌细胞膜IKur的共性、差异以及现有研究中的争议和悬疑问题。

摘要： 药物引发的心电图QT间期延长，虽然发生率不高，但潜在危险性大，严重者可诱发室性心律失常甚至猝死。表明药物引发的QT间期延长，已成为药物应用中最受关注的副作用之一。延长QT间期的药物可分为抗心律失常药和非抗心律失常药。应对新药的非临床和临床安全性评价中QT间期延长引发的室性心律失常甚至猝死的评价给予高度重视，并采取相应措施，减少副作用的发生率。

摘要： 镁离子是人体成分中含量仅次于钠、钾、钙的第四位阳离子,三百多种酶反应的辅助因子,对细胞代谢和能量转换起到重要的调节作用。细胞内线粒体中镁离子浓度降低,线粒体发生肿胀,生成ATP的氧化磷酸化过程发生障碍,甚至使细胞变性和坏死。由于镁离子的负性肌力作用,可降低能量消耗,促进ATP的生成。有些学者认为高镁具有直接的代谢作用,这主要是高镁补充了镁的丢失,将有利于氧化磷酸化生成ATP和调节许多依赖镁离子的代谢过程,促进代谢功能的恢复。本文介绍了镁剂抗心律失常的作用，分析其作用机制，鉴于以往各种抗心律失常药物存在毒副作用大、价格高的缺点，所以开发研制一种低价、安全有效、低毒的抗心律失常药成为一种必要。镁剂作为一种已被认可的价廉物美、安全有效的抗心律失常药，一直用于临床。而且罕见镁剂在治疗心律失常中致死的报道。

摘要： 目的：观察参松养心胶囊联合西药治疗心律失常的临床疗效。方法：将50例心律失常患者随机分为治疗组和对照组各25例。对照组依据心律失常类型和心脏功能选择美西律、普罗帕酮、胺碘酮等药物口服。治疗组在口服西药的基础上加服参松养心胶囊。观察2组患者治疗前后的心电图、Holter、血尿常规、肝肾功能，并比较2组的总有效率及治愈率。结果：治疗组治愈率80.0％优于对照组56.0％(P0.05)。结论：参松养心胶囊联合西药治疗心律失常疗效优于单纯西药治疗，且不良反应少。

摘要： 一种新的下列通式(I)的胺衍生物或其盐：其中A可以表示-(CH

摘要： 本发明公开了潘必定在制备治疗心律失常药物中的应用。本发明首次发现潘必定能够有效的作为I

摘要： 本发明包含式1化合物及其水合物、溶剂化物、盐和互变异构体：其中R

摘要： 本发明提供一种治疗心律失常的方法，该方法包括对需此治疗的哺乳动物施用低剂量的腺苷受体激动剂，尤其是CVT－510。

摘要： 本发明涉及在通过移植干细胞衍生的心肌细胞来治疗心力衰竭的方法中使用的抗心律失常药，抗心律失常心肌细胞群体，通过在体外将干细胞衍生的心肌细胞暴露于抗心律失常药而获得抗心律失常心肌细胞群体的方法，和/或抗心律失常心肌细胞群体在预防心律失常和治疗心力衰竭中的医学用途。具体地，本发明涉及抗心律失常心肌细胞群体的移植或抗心律失常药与移植的干细胞衍生的心肌细胞在体内的共施用。

摘要： 本发明涉及一种抗心律失常药组合物及其制备方法。组合物中的活性成分为决奈达隆或其药学上可以接受的盐，非活性成分包括一种或多种聚合物以及多种制剂常用添加剂。本组合物制备工艺中含有热熔挤出法制备固体分散体这一关键步骤，最终可制备成片剂、胶囊及颗粒剂。本发明的优点在于：适合的处方在简单无污染的工艺下可制备出高溶出度制剂，该制剂在体内亦具有很好的吸收，且样品在加速试验下较为稳定。

摘要： 本发明公开了一种新型抗心律失常药决奈达隆的制备方法，其包含下述步骤：（1）化合物Ⅳ与二丁胺在有机溶剂中进行取代反应得到中间体化合物Ⅴ；（2）化合物Ⅴ在有机溶剂中经催化剂作用通过还原反应，得到中间体Ⅵ；（3）化合物Ⅵ在有机溶剂中与甲烷磺酰氯通过磺酰化反应，得到终产品决奈达隆。用此方法得到的产品纯度高，操作方法简单，生产成本低，更合适工业化生产，在市场中具备较强的竞争力。

摘要： 本发明涉及抗心律失常药物的新给药途径的制剂，包括抗心律失常活性药物，和溶剂、潜溶剂、抗氧剂或表面活性剂的一种或几种附加剂，上述组分封装于带有喷雾装置的器具内。该制剂可以通过肺部给药或者剂用于鼻腔粘膜、口腔粘膜或舌下给药。比注射给药方便，比口服起效迅速，避免不必要的发病完后的延效。

摘要： 本发明是由钙拮抗剂维拉帕米或者硫氮卓酮和洋地黄类药物组成的复方抗心律失常药。洋地黄类药物的正性肌力作用可以对抗维拉帕米或者硫氮卓酮的负性肌力作用，而它的延缓房室传导的作用却可以加强维拉帕米或者硫氮卓酮的延缓房室传导的治疗作用。在这种复方药物里，维拉帕米或者硫氮卓酮所用剂量减少，增加了安全性，扩大了应用范围。

摘要： 一种抗心律失常药，它含有异甘草素，异甘草素可以从甘草中提取，也可以用化学方法容易地合成。异甘草素具有抗氯仿、乌头碱、哇巴因等引起的心律失常作用。用异甘草素作为抗心律失常药物，无甘草三萜皂甙的激素样副作用，毒性低，能取代甘草的抗心律失常药用。它可以制成静脉注射剂或口服药片、胶囊、冲剂、口服液等剂型。