扎来普隆

摘要： 目的 观察不同剂量扎来普隆对利多卡因致小鼠惊厥作用的影响.方法 将昆明种小鼠随机分为4组(n=10):生理盐水(NS)组及扎来普隆2 mg·kg-1、4 mg·kg-1、8 mg·kg-1(Z2、Z4、Z8)组.以生理盐水或不同剂量的扎来普隆给小鼠灌胃,10 min后,各组腹腔注射利多卡因70 mg·kg-1,观察小鼠的惊厥只数、惊厥率、惊厥潜伏期及惊厥级数.结果 与NS组相比,Z8组小鼠惊厥率明显下降(P<0.01),Z2、Z4、Z8组小鼠惊厥潜伏期延长(P<0.05或P<0.01);扎来普隆使利多卡因致小鼠惊厥的级数降低(P<0.01).结论 扎来普隆能部分拮抗利多卡因的致小鼠惊厥作用.

摘要： 目的观察不同剂量扎来普隆对利多卡因致小鼠惊厥作用的影响。方法将昆明种小鼠随机分为4组(n=10):生理盐水(NS)组及扎来普隆2 mg•kg^-1、4 mg•kg^-1、8 mg•kg^-1(Z2、Z4、Z8)组。以生理盐水或不同剂量的扎来普隆给小鼠灌胃,10 min后,各组腹腔注射利多卡因70 mg•kg^-1,观察小鼠的惊厥只数、惊厥率、惊厥潜伏期及惊厥级数。结果与NS组相比,Z8组小鼠惊厥率明显下降(P<0.01),Z2、Z4、Z8组小鼠惊厥潜伏期延长(P<0.05或P<0.01);扎来普隆使利多卡因致小鼠惊厥的级数降低(P<0.01)。结论扎来普隆能部分拮抗利多卡因的致小鼠惊厥作用。

摘要： 目的 建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定人血浆中唑吡坦、扎来普隆及佐匹克隆的浓度.方法 血样用乙酸乙酯进行萃取.色谱柱:Waters Acquity UPLC HSS T3(1.8μm,2.1 mm×100 mm),流动相:乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,电喷雾离子源(ESI),正离子模式,多重反应监测(MRM)进行检测.结果 唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆标准曲线方程分别为y=5.21x+0.14,y=1.61x+0.04,y=0.32x+0.02,相关系数均大于0.998,定量下限分别为0.02,0.04,0.04 ng·mL-1.3种被分析物的日内、日间RSD均小于15.3％.结论 该方法快速、灵敏、准确,适用于人血浆中唑吡坦、扎来普隆及佐匹克隆的同时检测,可用于临床血药浓度检测.

摘要： 目的:比较扎来普隆、佐匹克隆和艾司唑仑治疗失眠症的疗效.方法:145例诊断为失眠的患者随机分为对照组(n=47)、观察组(n=48)和研究组(n=50),三组分别应用上述药物进行治疗,评价三组临床疗效.结果:对照组与观察组比较x2=0.132,P=0.716;对照组与研究组比较x2=0.006,P=0.938;观察组与研究组比较x2=0.201,P=0.654;三组有效率比较数据无差异,P均>0.05.结论:三种药物的治疗效果相当,对早期失眠患者减分明显,对于入睡困难的患者治疗效果显著,能够有效的改善患者睡眠质量,但扎来普隆、佐匹克隆与艾司唑仑比较,扎来普隆、佐匹克隆的用药不良反应明显较少,患者耐受性高,对于患者其他功能性影响还需进一步进行研究.

摘要： 右佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦这3种新型安眠药都是处方药,且还属于二类精神药品。按照规定,只有精神科医生以及取得二类精神药品处方资格的医生才能开出,且只能在医院买到,药店不允许销售。然而,有些患者为贪图方便,会利用家人的此类药物,或通过其他途径来获取此类药物,继而自行服药,美其名曰自我药疗。

摘要： 目的 探讨耳穴埋籽治疗抑郁性失眠症的临床疗效.方法 选取2016年7月～2017年12月我院诊断为抑郁性失眠症患者80例,按随机数字表法分为观察组和对照组,每组40例.对照组给予扎来普隆治疗,观察组在此基础上给予耳穴埋籽治疗.基线期及治疗后观察两组患者PSQI、HAMD的积分和多导睡眠脑电图参数.结果 基线期,两组PSQI、HAMD的积分和SL、S 3/4％、REM％以及TST的参数比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组PSQI、HAMD的积分和SL的参数显著低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05);治疗后,观察组TST显著高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).两组治疗后的PSQI和HAMD积分、SL低于基线期,两组治疗后的TST高于基线期,差异有统计学意义(P<0.05).结论 耳穴埋籽能有效治疗抑郁性失眠症.

摘要： 采用固相萃取-气相色谱法同时检测全血中佐匹克隆、褪黑素、唑吡坦和扎来普隆4种新型安眠药.对目标物采用Oasis HLB固相萃取柱进行萃取,先后用去离子水、0.5%氨水-甲醇/水溶液淋洗小柱,二氯甲烷/异丙醇洗脱,GC/NPD检测分析.4种目标物之间能很好分离,无内源性杂质干扰目标物测定,且在50~5000ng/mL浓度范围内线性良好(R2佐=0.998,R2褪=0.996,R2唑=0.999,R2扎=0.999);4种目标物低、中、高三浓度的回收率均较好(回收率均在88.7%~108.6%间)且日内、日间精密度均较稳定(日内、日间精密度分别在1.7%~6.9%、1.3%~7.9%之间).该检测方法灵敏度和回收率高,重现性好,可同时检测全血中佐匹克隆、褪黑素、唑吡坦和扎来普隆4种新型安眠药.

摘要： 扎来普隆为新型非苯二氮卓类药物，商品名曲宁，为吡唑并嘧啶类化合物。化学名N-[3-(3-氰基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基乙酰胺，结构见图1。具有镇静催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用[1]。该类药物是继传统的巴比妥类、苯二氮卓类安眠药后发展起来的新药，毒代动力学研究尚不成熟，而且药物作用起效快，代谢快，化学性质不稳定，易被漏检。因此，需要尽可能及时提取检材，选用灵敏度高，检测限低的方法来满足办案需求。目前对生物检材中扎来普隆的萃取检测研究报道较少。本研究建立的血样中扎来普隆气质联用检测方法，回收率高、检出限低、重现性好、提取物杂质少、操作简便快捷，节省有机溶剂，可以满足办案需求。

摘要： 目的:建立扎来普隆气相色谱电子捕获检测器定性定量方法。rn 方法:固相萃取方法采用HLB小柱，用碱性二氯甲烷洗脱，用GC/ECD检验。rn 结果:血样中扎来普隆回收率为80％，最低检出限为5×10-3 μg·mL-1。rn 结论:本方法均能满足实际检案的需求具有较大的优势。

摘要： 目的：观察扎来普隆治疗失眠的有效性和安全性。rn 方法：所有研究对象均为门诊或住院患者且符合《中国精神疾病分类方案与诊断标准》第3版(CCMD-3)原发性失眠或神经衰弱失眠的诊断标准。入选105例,其中治疗组51例,对照组54例。治疗组口服扎来普隆5～10mg,对照组口服佐匹克隆7.5～15.0 mg,疗程均为14～28 d。rn 结果：治疗组和对照组有效率分别为76.6％和75.4％,两组比较差异无显著性。不良反应率分剐16.67％和18.45％,较常见的不良反应为口干或口苦。rn 结论：扎来普隆与佐匹克隆一样能改善睡眠,不良反应较小,是一种治疗睡眠障碍较安全而有效的新药。

摘要： 扎来普隆是一种新型的镇静催眠药.本文建立了气相色谱法测定扎来普隆原料药中二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺两种溶性的残留量,经方法学验证,本方法灵敏、准确、重现性好.

摘要： 扎来普隆为非苯二氮(艹卓)类催眠药.本文对扎来普隆及其胶囊的稳定性进行了考察.结果表明,该药稳定性较好,预计室温放置2年稳定.

摘要： 本发明公开了一种扎来普隆的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑扎来普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后经过简单的硝基还原修饰，制备扎来普隆。整条路线简短，反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种扎来普隆的制备方法。所述包括如下步骤有：将N‑乙基‑N‑(3‑(吡唑并[1,5‑α]嘧啶‑7‑基)苯基)乙酰胺与氰化试剂在含有吖啶盐催化剂的反应溶剂中进行光照反应，生成扎来普隆。所述扎来普隆制备方法采用一步取代反应获得目标产物，其合成路线短，得率高，有效降低了后续分离纯化的成本。而且采用吖啶盐光催化剂，不仅提供了光照反应的正向反应效率，而且提供了目标产物扎来普隆的得率。另外，所述制备方法条件易控，反应条件温和，而且安全环保，适合于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种以扎来普隆为主药的非pH依赖性双脉冲释放胶囊及制备方法。本发明所述的扎来普隆双释放胶囊，该胶囊的内容物由速释片和择时释放片组成，速释片，以重量份计，由以下成分组成：扎来普隆50～200份，填充剂220～880份，粘合剂10～40份，崩解剂15～60份和润滑剂5～20份，择时释放片由含药片芯经包衣制成，其中，含药片芯，以重量份计，由扎来普隆125～500份、填充剂168～675份、粘合剂0～100份、崩解剂50～200份、润滑剂6～26份组成。

摘要： 本发明提供一种生物可降解的多层控释胃滞留剂型，其任选分成第一剂量供在患者的胃和胃肠道中控制释放的扎来普隆(zaleplon)和第二剂量供在患者的胃和胃肠道中立即释放的扎来普隆，二者折叠到胶囊中，所述胶囊在与胃液接触时崩解，且所述胃滞留剂型在与胃液接触时迅速展开。本发明生物可降解的多层胃滞留剂型提供有效的睡眠诱导作用以及良好的睡眠维持作用和最低的次日残留效应。

摘要： 本发明公开了一种扎来普隆的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑扎来普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后经过简单的硝基还原修饰，制备扎来普隆。整条路线简短，反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种扎来普隆的制备方法。所述包括如下步骤有：将N‑乙基‑N‑(3‑(吡唑并[1,5‑α]嘧啶‑7‑基)苯基)乙酰胺与氰化试剂在含有吖啶盐催化剂的反应溶剂中进行光照反应，生成扎来普隆。所述扎来普隆制备方法采用一步取代反应获得目标产物，其合成路线短，得率高，有效降低了后续分离纯化的成本。而且采用吖啶盐光催化剂，不仅提供了光照反应的正向反应效率，而且提供了目标产物扎来普隆的得率。另外，所述制备方法条件易控，反应条件温和，而且安全环保，适合于工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种扎来普隆的合成方法，包括以下步骤：(a)式(VIII)的化合物与水合肼反应生成式(IX)的化合物，式(IX)的化合物与式(X)的化合物反应生成式(XI)的化合物，式(XI)的化合物与三氯氧磷发生卤化反应得到式(XII)的化合物；式(I)的化合物发生酰化反应生成式(III)的化合物，式(III)的化合物发生烷基化反应生成式(V)的化合物，式(V)的化合物与联硼酸频哪醇酯发生反应，得到式(VII)的化合物或其溶液；(b)式(XII)的化合物与式(VII)的化合物或其溶液发生偶联反应，得到扎来普隆。本发明所述的合成方法采用汇集法战略，反应步骤短，操作简便，适合于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种以扎来普隆为主药的非pH依赖性双脉冲释放胶囊及制备方法。本发明所述的扎来普隆双释放胶囊，该胶囊的内容物由速释片和择时释放片组成，速释片，以重量份计，由以下成分组成：扎来普隆50～200份，填充剂220～880份，粘合剂10～40份，崩解剂15～60份和润滑剂5～20份，择时释放片由含药片芯经包衣制成，其中，含药片芯，以重量份计，由扎来普隆125～500份、填充剂168～675份、粘合剂0～100份、崩解剂50～200份、润滑剂6～26份组成。

摘要： 本发明公开了一种扎来普隆双释放胶囊及其制备方法。扎来普隆双释放胶囊包括速释微丸和迟释微丸，速释微丸由扎来普隆、空白微丸、填充剂、粘合剂、崩解剂A、隔离层成膜材料、崩解剂B0～8％和增溶剂A组成；迟释微丸由扎来普隆、空白微丸、填充剂、粘合剂、崩解剂A、隔离层成膜材料、崩解剂B、增溶剂A、迟释材料、增塑剂、抗粘剂和增溶剂B、组成。首先制备载药丸芯，由载药丸芯制备速释微丸，由速释微丸制备迟释微丸，最后将速释微丸和迟释微丸分别填充胶囊，得到扎来普隆双释放胶囊。通过本发明制备的扎来普隆双释放胶囊制剂用来治疗失眠，可以增加睡眠时间、减少清醒次数，从而提高患者的治疗效果。

摘要： 本实用新型公开了一种扎来普隆片制备用整粒筛分装置，包括底座、输料机构、壳体和筛板，所述底座的内部均匀通过缓冲件设置有承载板，且承载板顶部的一端固定有壳体，所述壳体的内部均匀通过弹簧支撑架设置有筛板，所述筛板底部的中央位置处均固定有振动电机，所述壳体内部的底端设置有集料箱，且壳体的一侧固定有控制面板，所述壳体的另一侧均匀设置有出料口，且出料口均与筛板的一端连接，所述承载板顶部的另一端固定有输料机构，且输料机构一侧的顶端设置有输料管道。本实用新型通过安装有有输料机构、伺服电机、转轴、螺旋输料叶片、输料通道、壳体以及进料口，无需工人爬高进行导料，更加便捷，安全性较高。