三唑

摘要： 以二硫化碳与水合肼为原料反应生成二氨基硫脲,经冰醋酸加热至回流,制备5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮,再分别与对甲氧基苯甲醛、苯甲醛和对硝基苯甲醛反应得到席夫碱化合物。利用失重法测定腐蚀速率,得到缓蚀效果较好的缓蚀剂。结果表明,该席夫碱在盐酸介质中,对碳钢具有良好的缓蚀效果。

摘要： 以α-桐酸为原料,制备得到一系列N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物:N-(α-桐酸酰基)-3,5-二溴-1,2,4-三唑(3a)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,4-三唑(3b)、N-(α-桐酸酰基)-3-巯基-1,2,4-三唑(3c)、N-(α-桐酸酰基)-5-硝基-1,2,4-三唑(3d)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,3苯骈三唑(3e)、3-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3f)、4-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3g),并用FT-IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对产物进行了确证。生物活性实验结果表明:化合物3a和3e对肝癌细胞Hep G2、直肠癌细胞DLD-1和乳腺癌细胞MCF-7均有抑制效果,化合物3d对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC^(50),25.12μmol/L)优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤效果。所有目标化合物对白色念珠菌均具有较好的抑制活性,但对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果不显著。化合物3e对白色念珠菌的IC^(50)达到22.69 mg/L,与阳性对照5-氟胞嘧啶的抗菌效果相近,具有作为药物开发的潜力。

摘要： 本文从萘二酸酐出发设计开发了一类结构独特的萘酰亚胺三唑新抗真菌分子.目标化合物结构经波谱证实.抗真菌活性研究表明该系列萘酰亚胺三唑化合物对烟曲霉菌的抑制活性远优于氟康唑,尤其是强活性化合物5j具有快速的抗真菌能力,且对正常细胞的毒性较低和无明显耐药性.进一步的研究表明,5j不仅可以通过嵌入DNA形成生物超分子络合物的方式来阻碍微生物DNA的复制,也能够损伤烟曲霉菌细胞膜和诱导活性氧的生成而影响菌株的存活.此外,其还可以通过四个氢键与烟曲霉菌中甾醇14-α去甲基酶(CYP51B)结合形成生物超分子而影响其酶的功能从而达到抗真菌目的.以上结果显示出该类化合物具备多靶向抗真菌潜力.该系列化合物的药物化学生物学研究揭示出此类萘酰亚胺三唑新骨架结构分子可望作为专门抗烟曲霉菌的特效药而被深入开发.

摘要： 本文以吴茱萸碱为先导化合物,设计合成了8种新型吴茱萸碱衍生物.所有衍生物经过1 H NMR、13 C NMR、MS和IR进行结构确认,并采用MTT测定法测定所有化合物对宿主细胞(HeLa)的细胞毒性以及对弓形虫感染的HeLa细胞的半数抑制浓度,并计算选择性指数(SI).所有化合物均表现出较强的抗弓形体作用,其中化合物B1显示出最低的细胞毒性和最强的抗弓形体作用.化合物B1的SI值为1.53,优于阳性对照螺旋霉素、磺胺嘧啶和乙胺嘧啶,以及先导化合物吴茱萸碱.

摘要： 目的:基于薯蓣皂苷元的结构骨架,设计合成具有抗阿尔茨海默病(AD)的活性分子.方法:以薯蓣皂苷元为原料,通过缩合反应,在3-OH上引入抗AD的活性片段苯基1,2,3-三唑.利用MTT法评估薯蓣皂苷元衍生物对Aβ1-42诱导PC12细胞损伤的保护作用.通过ELISA法测定化合物G4在PC12细胞中对Aβ1-42聚集的影响,并通过蛋白质免疫印迹进行初步机制探究.结果:共设计合成6个新型三唑-薯蓣皂苷元衍生物.体外活性筛选发现化合物G4表现出明显优于先导物薯蓣皂苷元的神经细胞保护活性,且在5～40μmol·L-1浓度下未显示出细胞毒.此外,化合物G4还能有效抑制Aβ1-42的聚集,效果优于多奈哌齐;其抗AD机制可能通过抑制NLRP3炎症小体的信号通路,减少IL-1β、Caspase-1 P20蛋白,从而抑制Aβ产生而发挥神经细胞保护作用.结论:所设计合成的新型三唑-薯蓣皂苷元衍生物G4表现出强劲的抗AD活性,值得进一步深入研究.

摘要： 为寻找高效的杀菌活性化合物,在前期十三元氮杂大环内酯化合物Z13-5的基础上尝试进行结构改造,保留三唑与环己甲酰胺结构,通过酰胺化及叠氮-炔烃点击反应等设计并合成了26个未见文献报道的目标化合物,其结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。初步杀菌活性测定结果表明:与化合物Z13-5相比,目标化合物的杀菌活性有所下降,在50 mg/L下,除化合物7g对辣椒疫霉病菌的抑制率可达91%外,其余化合物对供试病原真菌的抑制率均低于50%。

摘要： 合成相对结构简单的人工折叠化合物用以模拟天然生物大分子的折叠行为有助于我们理解生命现象物理及化学基础。疏溶剂效应是生物分子进行折叠的重要手段之一。通过疏溶剂效应形成的水溶性折叠体因具有和天然生物大分子相同的溶剂环境，在人工折叠体中具有特别重要的地位。然而到目前为止，具有良好水溶性的折叠体系依然少有报道。在前期工作中【1】，本课题组将具有良好两亲性能的1，2,3-三唑基团引入芳香寡聚物体系，制备了具有较好水溶性的手性苯基1，2,3-三唑寡聚物1，其水溶性由以三氟乙酸根为反离子的季铵盐侧链提供，我们发现该寡聚物能够在水溶液中通过疏溶剂效应折叠成螺旋构象，在高浓度条件下，该折叠体发生了聚集，形成的更高层次的聚集体具有和折叠分子相反的手性。

摘要： 三唑类化合物具有广泛的抗微生物活性，目前已经涉及到抗真菌、抗菌、抗结核、抗病毒领域，尤其是在抗真菌方面，发展尤为迅速，在短短近20年内就已经有众多三唑类抗真菌药用于临床，发挥各种各样的治疗作用。三唑类化合物其结构相对简单，合成较易，具有很大的发展潜力，这些都

摘要： 基于本课题组抗菌药物的开发与研究，将磺胺、三唑和葡萄糖结合设计合成了糖双三唑磺胺新化合物。目标化合物的合成经过葡萄糖的保护、炔丙基化、点击反应等多步反应而制得，其结构经过’HNMR、13CNMR和MS谱所证实，研究了其抗菌活性。

摘要： 本文以乙酰苯胺为原料经过多步反应高产率成功地设计合成了磺胺双1，2，3-三唑新化合物，其结构经过NMR和MS谱等波谱证实，并进行了其银超分子抗茵活性研究。抗菌结果表明，目标化合物及其银超分子显示了较好的抗菌活性。

摘要： 设计合成了一系列三唑类化合物，其结构通过IR，1HNMR，元素分析确证。此类化合物能在DMSO溶液中识别汞离子，铁离子和铜离子。

摘要： 三唑类化合物作为药物应用广泛，是目前药物研究开发中的热点和重点领域之一.尤其是在抗真菌领域，三唑类化合物发挥了重要作用，是临床首选的一类药物.三唑类化合物作为药物发展迅速，备受关注，取得了众多杰出成果，更为重要的是有越来越多的高活性、高疗效的三唑类化合物作为候选药物或药物用于临床.本文结合自己的工作，参考国内外近五年文献总结了三唑类化合物作为药物的研究与开发近况，包括抗真菌、抗菌、抗结核病、抗肿瘤、抗病毒、抗炎镇痛、抗惊厥等，并展望其发展趋势与应用前景.

摘要： 通过手性吡啶氨基酸二酯二胺中间体与2,5-二苯基三唑二甲酰氯的稀溶液室温反应,得到六个新手性大环化合物.用荧光光谱研究了这些手性大环对D-和L-氨基酸甲酯盐酸盐的对映体识别,一些主体呈现显著的手性识别.

摘要： 本文以具有大共轭体系的咔唑1为起始原料，与1，6-二溴己烷在THF中用NaH作碱制得咔唑溴化物2，化合物2与三唑和碳酸钾在乙腈中50°C下搅拌得到唑类中间体3，化合物3与DMF、POCl3在l，2-二氯乙烷中90°C下回流搅拌得到化合物4，化合物4再与唑酮5在甲苯中回流搅拌得到目标化合物具有大共轭体系及强的分子内电子转移的咔唑烯酮类6化合物，其结构经波谱确证。

摘要： 对国外正在研究的氮杂环类高氮含能盐(离子液体)进行综述,介绍部分以三唑、四唑、偶氮四唑以及乌洛托品为母体的含能盐(离子液体)的合成、理化性质和应用前景。

摘要： 以农药中间体嘧啶醇为原料,经过硝化、氯化、取代、还原等反应,得到了结构中含有苯氧基和三唑的两类全新的嘧啶硫脲类化合物.部分目标化合物的结构已经通过1H NMR和质谱法确证.目标化合物的生物活性正在测试之中.

摘要： 本发明提供了一种2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括：将包括双硫开环化合物、1,2,3‑三氮唑、第一氧化剂的反应原料在第一溶剂中进行反应，得到包括2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系，其中，双硫开环化合物的结构式为，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的结构式为。在第一氧化剂的作用下使用1,2,3‑三氮唑对双硫开环化合物直接关环，成功实现了由双硫开环化合物直接到关键中间体2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性合成。进一步地，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体，提高了他唑巴坦的收率，降低了成本。

摘要： 本发明涉及伏立康唑、制备伏立康唑的方法以及其药物组合物和治疗用途。具体地讲，本发明涉及由具有基本上未定义晶形和/或晶习的伏立康唑制备的伏立康唑产品，以及提供具有改进的比表面积和/或索特粒径和/或适当的球形度系数的根据本发明的伏立康唑。

摘要： 本发明提供了一种2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括：将包括双硫开环化合物、1,2,3‑三氮唑、第一氧化剂的反应原料在第一溶剂中进行反应，得到包括2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系，其中，双硫开环化合物的结构式为，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的结构式为。在第一氧化剂的作用下使用1,2,3‑三氮唑对双硫开环化合物直接关环，成功实现了由双硫开环化合物直接到关键中间体2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性合成。进一步地，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体，提高了他唑巴坦的收率，降低了成本。

摘要： 本发明公开了一种3,6,7‑三氨基‑7H‑[1,2,4]三唑[4,3‑b][1,2,4]三唑的合成方法，该方法包括以下步骤：在20°C～50°C搅拌下，将3,6,7‑三氨基‑7H‑[1,2,4]三唑[4,3‑b][1,2,4]三唑盐酸盐加入乙醇中，再加入Na2CO3，在50°C～78°C反应1h～2h，冷却、过滤、水洗、干燥得3,6,7‑三氨基‑7H‑[1,2,4]三唑[4,3‑b][1,2,4]三唑。本发明主要用于3,6,7‑三氨基‑7H‑[1,2,4]三唑[4,3‑b][1,2,4]三唑的合成。

摘要： 本发明涉及含能材料合成领域，具体是3,6,7‑三硝胺[1,2,4]三唑并[4,3‑b][1,2,4]三唑及其含能离子盐与制备，本发明中的化合物将在高能炸药中具有较好的应用前景。6种三硝胺三并三的含能离子盐，经测试密度较高，介于1.65‑1.89 g/cm3.本发明中的含能离子盐经EXPLO5(v6.01)软件计算所得的理论爆速介于8519‑9518 m/s，爆压介于27.6‑41.1 GPa。该类盐合成方法简单，条件温和，产率高，且多以去离子水为反应溶剂，环境友好。

摘要： 本发明提供制备式14化合物3-{4-甲基-5-[(1R)-1-(2-(3-甲基苯基-2H-四唑-5-基)-乙氧基]-4H-[1，2，4]三唑-3-基}-吡啶的方法，其中a)将式6化合物3-(5-甲磺酰基-4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-吡啶和式13化合物(1R)-1-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]乙醇溶于非质子溶剂中，之后加入醇盐碱，得到式14化合物。本发明还提供制备3-(5-甲磺酰基-4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-吡啶和(1R)-1-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]乙醇的方法。

摘要： 本发明提供将包含DAPTAD的三唑啉二酮化合物以固体状从反应液中分离出的方法、及所分离的固体状的三唑啉二酮化合物、和三唑啉二酮化合物的新型制造方法。使溶解有包含DAPTAD的三唑啉二酮化合物的三唑啉二酮溶液、与碳原子数为5～15的烃系不良溶剂接触，得到固体状的三唑啉二酮化合物。另外，使用不副产酸的氧化剂将三唑烷二酮化合物氧化，得到三唑啉二酮化合物。

摘要： 本发明涉及三唑并喹唑啉和吡唑三唑并喹唑啉和吡唑并三唑并嘧啶衍生物、医药组合物、腺苷A3受体亲和剂、降眼压剂、预防和治疗青光眼的制剂及降低眼压的方法。所述衍生物如通式(1)表示：(式中，R

摘要： 本发明公开了一种3,6,7‑三氨基‑7H‑[1,2,4]三唑[4,3‑b][1,2,4]三唑的合成方法，该方法包括以下步骤：在20°C～50°C搅拌下，将3,6,7‑三氨基‑7H‑[1,2,4]三唑[4,3‑b][1,2,4]三唑盐酸盐加入乙醇中，再加入Na

摘要： 本发明涉及含能材料合成领域，具体是3,6,7‑三硝胺[1,2,4]三唑并[4,3‑b][1,2,4]三唑及其含能离子盐与制备，本发明中的化合物将在高能炸药中具有较好的应用前景。6种三硝胺三并三的含能离子盐，经测试密度较高，介于1.65‑1.89 g/cm