恩替卡韦

摘要： 目的 探讨恩替卡韦联合聚乙二醇干扰素治疗老年慢性乙型肝炎的临床疗效及安全性.方法 选取山东省单县中心医院2020年2月-2021年6月收治的慢性乙肝患者为研究对象,共124例.以随机数字表法将患者分成两组,各62例.其中对照组以聚乙二醇干扰素治疗,观察组以聚乙二醇干扰素联合恩替卡韦治疗,两组患者治疗12周.比较两组患者乙肝病毒(HBV)DNA转阴率、肝功能指标变化、不良反应发生情况.结果 观察组HBV DNA转阴率为56.45％(35/62),对照组HBV DNA转阴率为25.81％(16/62),观察组高于对照组.治疗前,两组患者门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、乙型肝炎表面抗原(HBsAg)对比差异不显著(P>0.05);治疗后观察组AST、ALT、HBsAg指标均低于对照组(P0.05).结论 应用聚乙二醇干扰素联合恩替卡韦治疗慢性乙肝的疗效理想,可有效提升HBV DNA转阴率,改善患者的肝功能,并且用药安全性高.

摘要： 目的观察富马酸丙酚替诺福韦(TAF)对恩替卡韦(ETV)治疗后低病毒血症的慢性乙型肝炎患者的疗效。方法选取2019年3月—2020年10月在武汉市金银潭医院经ETV抗病毒治疗的慢性乙型肝炎患者160例,经倾向评分匹配分为试验组和对照组各80例。试验组换用TAF抗病毒治疗,对照组继续ETV治疗,持续治疗24周。观察2组患者治疗后HBV DNA阴转率、HBeAg阴转率、ALT水平、肾小球滤过率(eGFR)、FIB-4值、肝硬度值变化及药物不良反应发生情况。计量资料2组间比较采用t检验,计数资料2组间比较采用χ^(2)检验。结果治疗24周后,试验组HBV DNA阴转率较对照组明显升高(96.25%vs 16.25%,χ^(2)=104.03,P0.05)。结论对ETV经治后低病毒血症的慢性乙型肝炎患者,更换TAF抗病毒治疗能够有效提高低病毒血症患者的HBV DNA及HBeAg阴转率,并且能够明显改善患者肝肾功能、减轻肝纤维化程度,治疗安全性好。

摘要： 目的:分析扬州地区慢性乙型肝炎低病毒血症(LLV)患者的临床特征,为进一步开展此类患者抗病毒治疗的相关研究提供临床依据。方法:回顾性分析2019年1月—2020年12月就诊的符合条件的67例慢性乙型肝炎低病毒血症患者的临床资料,包括流行病学、人口统计学数据、临床特征、实验室、影像学、抗病毒治疗方案以及结局指标,分析此类患者的临床特征。结果:67例患者年龄(47.5±10.5)岁,男性占79.1%,乙型肝炎病毒e抗原(HBeAg)阴性占88.1%,乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)水平为(277.47±393.45) IU/mL,其中82%的患者HBV DNA水平在20~500 IU/mL,29.9%的患者未接受过任何抗病毒治疗,接受干扰素或核苷(酸)方案为基础治疗的患者比例相当,在核苷(酸)类似物经治患者中,80%为恩替卡韦(ETV)单药治疗患者。结论:扬州地区慢性乙型肝炎低病毒血症患者以中年男性多见,HBV DNA水平20~500 IU/mL最为常见。其中30%未接受抗病毒治疗,在已进行抗病毒治疗的患者中,口服ETV治疗的患者发生低病毒血症比例较高。临床中需要特别关注此类患者,及时干预,避免和减少乙肝相关性终末期肝病的发生。

摘要： 目的探究恩替卡韦联合化疗对慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染并肿瘤患者HBV再激活的预防效果。方法回顾性分析2018年1月—2019年10月来医院就诊的HBV感染并肿瘤患者83例,按照治疗方式的不同分为观察组(n=43)和对照组(n=40),对照组采用常规化疗及保肝治疗,观察组在对照组基础上采用恩替卡韦进行预防性治疗。比较2组治疗前、后丙氨酸转氨酶(ALT)水平、乙肝病毒的脱氧核糖核酸(HBV-DNA)载量及凝血功能[凝血酶原时间(PT),凝血酶时间(TT),活化部分凝血活酶时间(APTT)及纤维蛋白原(FIB)],比较治疗后乙肝病毒再激活率及治疗期间不良反应发生率。结果治疗后,观察组的ALT及HBV-DNA均低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论恩替卡韦联合化疗治疗HBV感染并肿瘤能有效改善患者的肝功能及凝血功能,并降低HBV-DNA水平,预防HBV再激活,且具安全性良好。

摘要： 目的探讨临床医治慢性乙型肝炎时,联合使用思替卡韦、多烯磷脂酰胆碱的作用及临床价值。方法以随机数字表法将2018年3月至2020年3月我院收治的116例慢性乙型肝炎患者分组,对照组58例,给予恩替卡韦治疗;观察组58例,给予联合恩替卡韦、多烯磷脂酰胆碱胶囊方案,对两组乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)转阴率,治疗前、治疗48周后肝功能、炎性因子变化及安全性予以观察。结果观察组治疗24周、36周、48周后HBV-DNA转阴率分别为67.24%、74.14%、91.38%,与对照组(63.79%、70.69%、86.21%)比较无明显差异(P>0.05);治疗前,总胆红素(TBIL)、血清谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)水平组间比较无明显差异(P>0.05),治疗后,观察组各指标水平较同期对照组下降更明显(P0.05),观察组各指标水平较同期对照组下降更明显(P0.05)。结论慢性乙型肝炎患者接受多烯磷脂酰胆碱胶囊与恩替卡韦联合治疗,效果良好,且能促进肝功能恢复,有效降低炎性因子水平,安全性高,值得推广。

摘要： 目的探讨恩替卡韦治疗肺结核合并慢性乙型肝炎(乙肝)对患者肝功能、肝纤维化指标及预后的影响。方法回顾性分析2018年6月至2020年12月粤北第二人民医院收治的64例肺结核合并慢性乙肝患者的临床资料,根据不同的治疗方案分为常规组与恩替卡韦组,各34例。常规组患者采用常规疗法:口服异烟肼片、利福喷丁胶囊、盐酸乙胺丁醇片、拉米夫定片治疗;恩替卡韦组患者在常规组的基础上联合恩替卡韦片进行口服治疗,两组患者均进行连续6个月的治疗。比较两组患者治疗前后肝功能、肝纤维化指标变化情况,并统计两组患者HBV-DNA阴转率、痰菌转阴率及病灶吸收率。结果与治疗前比较,治疗后两组患者血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)水平均升高,但恩替卡韦组低于常规组,血清白蛋白(ALB)水平均升高,且恩替卡韦组高于常规组;两组患者透明质酸酶(HA)、层黏蛋白(LN)、Ⅳ型胶原蛋白(Ⅳ-C)、Ⅲ型前胶原肽(PⅢNP)水平均降低,且恩替卡韦组低于常规组;恩替卡韦组患者HBV-DNA转阴率、痰菌转阴率、病灶吸收率均高于常规组(均P<0.05)。结论恩替卡韦应用于肺结核合并慢性乙肝疗效确切,可减轻患者肝功能损伤,抑制病毒复制和肝纤维化的发生,进而提高患者HBV-DNA阴转率、痰菌转阴率及病灶吸收率,疗效确切。

摘要： 目的研究替诺福韦和恩替卡韦初治慢性乙型病毒性肝炎(乙肝)患者的临床效果。方法86例初治慢性乙肝患者,随机分为观察组与对照组,各43例。对照组通过恩替卡韦治疗,观察组通过替诺福韦治疗。比较两组临床疗效及治疗后肝功能指标。结果观察组治疗后乙肝两对半转阴率74.42%、乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)定量转阴率81.40%、谷丙转氨酶(ALT)复常率88.37%与对照组的76.74%、79.07%、88.37%比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,观察组白蛋白(ALB)(35.24±1.36)g/L、谷草转氨酶(AST)(39.39±9.07)U/L及ALT(36.36±10.73)U/L与对照组的(35.23±1.44)g/L、(40.12±9.12)U/L、(35.48±10.23)U/L比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论对初治慢性乙肝患者采用替诺福韦和恩替卡韦治疗均可发挥良好的治疗效果,均可促进患者肝功能转归,临床可根据实际情况对患者合理的选择药物。

摘要： 目的探讨应用恩替卡韦联合甘草酸二铵治疗慢性乙型肝炎(CHB)患者的短期效果和血清细胞因子水平变化。方法2019年1月~2020年2月我院收治的98例CHB患者,被随机分为对照组49例和观察组49例,两组均接受恩替卡韦治疗,在此基础上,给予观察组加用甘草酸二铵口服,两组均持续治疗观察12个月。采用放射免疫法检测血清透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅳ型胶原(CⅣ)、Ⅲ型前胶原(PⅢP)水平,采用ELISA法检测血清白介素2(IL-2)、白介素4(IL-4)、白介素10(IL-10)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平,使用流式细胞仪检测外周血T细胞亚群。结果在治疗12个月末,观察组血清ALT复常率为87.8%,显著高于对照组的71.4%(P<0.05);观察组血清ALT和AST水平分别为(32.3±6.9)U/L和(38.3±4.7)U/L,显著低于对照组【分别为(47.5±7.6)U/L和(52.9±5.1)U/L,P<0.05】;观察组血清HA和PⅢP水平分别为(90.6±9.5)ng/mL和(141.6±32.6)ng/mL,显著低于对照组【分别为(126.8±14.6)ng/mL和(168.2±29.9)ng/mL,P<0.05】;观察组血清IL-4和TNF-α水平分别为(48.8±7.9)ng/L和(11.3±1.9)ng/L,显著低于对照组【分别为(62.6±8.8)ng/L和(18.5±1.7)ng/L,P<0.05】,而血清IL-10水平为(19.2±2.5)ng/L,显著高于对照组【(12.7±3.4)ng/L,P<0.05】;观察组外周血CD4^(+)细胞百分比和CD4^(+)/CD8^(+)细胞比值分别为(43.5±5.5)%和(1.6±0.2),显著高于对照组【分别为(38.4±4.7)%和(1.4±0.4),P<0.05】。结论应用恩替卡韦联合甘草酸二铵治疗CHB患者可有效改善患者肝功能,抑制肝纤维化进程,控制体内炎症反应,改善免疫功能紊乱。

摘要： 目的:探讨恩替卡韦预防性抗病毒治疗肺结核合并乙型肝炎病毒(HBV)携带者的效果。方法:选择2019年10月~2020年9月88例肺结核合并HBV携带患者,按随机数字表法分为对照组和观察组,各44例。对照组行常规方案抗结核治疗,观察组在对照组基础上予以恩替卡韦预防性抗病毒治疗。观察两组的肝功能、HBV载量。结果:两组治疗前总胆红素(TBIL)、谷丙转氨酶(ALT)、谷氨酰转肽酶(GGT)水平差异无统计学意义(P>0.05),观察组治疗后的TBIL、ALT、GGT均低于对照组,差异有统计学意义(P0.05),观察组治疗后的HBV载量低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:恩替卡韦预防性抗病毒治疗可通过降低肺结核合并HBV携带患者的HBV水平,进而减少HBV对肝功能的损害,改善肝功能。

摘要： 目的:研究恩替卡韦治疗乙型病毒性肝炎失代偿性肝硬化的临床价值。方法:选取2017年2月~2020年1月期间我院收治的乙型病毒性肝炎失代偿性肝硬化患者66例,随机列为对照组(n=33,常规治疗)和研究组(n=33,常规治疗+恩替卡韦)。对比两组甲状腺功能、肝功能、疾病转归及不良反应。结果:治疗后研究组甲状旁腺激素水平低于对照组(P0.05)。结论:对乙型病毒性肝炎失代偿性肝硬化患者采用恩替卡韦治疗,可显著改善患者的甲状腺功能及肝功能,促进疾病转归,且安全性较高,值得推广。

摘要： 目的：观察恩替卡韦联合复方鳖甲软肝片对HBV DNA阳性慢性乙型肝炎患者脾脏弹性指数和门静脉内径影响. 方法：HBV DNA阳性慢性乙型肝炎64例,治疗组36例,对照组28例.治疗组恩替卡韦联合复方鳖甲软肝片治疗,对照组恩替卡韦治疗.每3月查肝功能、AFP、HBV DNA、两对半、血常规、上腹部B超肝脏和脾脏的弹性指数、门静脉内径,共4次. 结果：3个月,两组HBV DNA均已转阴,肝功能、AFP、血常规基本正常,肝脾弹性指数、门静脉内径与基线比无差异;6、9个月,组间血清检测同3个月,但肝脾弹性指数、门静脉内径有统计学差异,治疗组内6、9个月与基线及3个月比较,肝脾弹性指数、门静脉内径有统计学差异;对照组肝脾弹性指数、门静脉内径与3个月及基线比较无统计学差异;12个月的两组肝脾弹性指数、门静脉内径显著统计学差异;两组组内与9个月比较,治疗组呈统计学差异,对照组无差异. 结论：HBV DNA阳性慢性乙型肝炎肝纤维化抗病毒联合抗纤维化治疗后,脾脏弹性指数和门静脉内径改善的疗效优于单纯抗病毒治疗.

摘要： 经调查显示,全世界无症状乙肝病毒携带者约超过30亿左右,我国占1.3亿,其中可诱发肝脏损伤者可达34％左右.该疾病病程长,进展缓慢,无黄疸型的持续HBeAg阳性患者则表现为慢性化,研究发现导致肝脏损伤的重要原因在于乙肝病毒活动性复制,因此治疗关键在于长期抑制或者完全清除乙肝病毒,促使患者肝细胞炎症坏死以及肝纤维化症状得到有效缓解.本研究中以81例HBeAg阳性慢性重度乙型肝炎患者为例,探讨恩替卡韦治疗的应用效果,现报道如下.

摘要： 目的：探讨吴茱萸温肝汤联合西药恩替卡韦治疗阳虚型慢乙肝的临床疗效.方法：80例患者随机分为观察组组及对照组各40例,观察组采用吴茱萸温肝汤联合恩替卡韦(国产)治疗,对照组用恩替卡韦(国产),所有病例均连续服药24周,观察治疗后在症状改善、病毒复制、肝功能水平等方面的变化情况.结果：观察组组均优于对照组,观察组有效率(95％)明显优于对照组(77.5％);观察组肝功能水平及对病毒的清除情况亦优于对照组(P＜0.05).结论：吴茱萸温肝汤联合恩替卡韦治疗阳虚型慢乙肝有较好的效果.

摘要： 目的：观察恩替卡韦(ETV)对应用抗结核药物的HBV-DNA阳性患者的临床疗效. 方法：选择行2H-R-Z-E/4-H-R治疗的HBV-DNA阳性患者80例,采用随机数字表法将患者分为观察组(初始规范抗结核治疗方案+恩替卡韦)和对照组((初始规范抗结核治疗方案).对两组抗结核药物治疗中肝损伤的发生率、停药率、HBV-DNA菌载量变化进行分析. 结果：对照组肝损伤发生率为52.50％,停药率为45.00％,而观察组肝损伤发生率为7.50％,停药率为7.50％,两组肝损伤率及停药率差异有统计学意义(P＜0.01).发现HBV-DNA较高的荷载量是肝损伤发生的危险因素. 结论：HBV-DNA阳性患者抗结核药物治疗期间容易出现肝损伤,观察组抗病毒可有效抑制HBV-DNA的复制,预防肝功能损伤,可以支持化疗顺利进行.

摘要： 运用Meta分析评价六味五灵片联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的有效性和安全性.通过计算机检索Cochrane library,PubMed,Web of Science,中国期刊全文数据库(CNKI),万方数据在线知识服务平台,中文科技期刊全文数据库(VIP),全面收集有关六味五灵片联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的随机对照试验(RCT),检索时间均从建库至2016年8月,纳入符合该研究要求的文献,对纳入的文献进行数据提取和质量评价,使用Revman5.3软件进行数据统计分析.最终纳入8个研究,共计728名患者,其中六味五灵片联合恩替卡韦治疗组368名,单纯恩替卡韦治疗组360名.Meta分析结果显示,与单纯恩替卡韦治疗相比,六味五灵片联合恩替卡韦治疗慢性肝炎可明显改善相关肝功能指标：ALT[MD=-16.67,95％CI(-9.82,-13.51),P＜0.00001]、AST[MD=-20.53,95％C I(-25.57,-15.49),P＜0.00001]、TBIL[MD=-6.25,95％CI(-8.14,-4.37),P＜0.00001]、HBeAg转阴率[RR=1.26,95％CI(1.03,1.54),P=0.02],临床治疗有效率[RR=1.23,95％CI(1.03,1.46),P=0.02];但并不能提高HBV DNA转阴率[RR=1.22,95％CI(0.94,1.52),P=0.07].六味五灵片联合恩替卡韦可明显改善患者肝功能,提高临床总有效率,且不良反应少,值得临床推荐.

摘要： 目的：观察恩替卡韦与阿德福韦酯对乙型病毒性肝炎失代偿性肝硬化患者甲状腺功能和肝功能的影响。 方法：183例乙型病毒性肝炎失代偿性肝硬化患者随机分为试验组92例与对照组91例。对照组口服阿德福韦酯，每日1次，每次10mg，试验组口服恩替卡韦，每日1次，每次0.5mg。2组治疗均持续48周。比较2组治疗前后甲状腺功能及肝功能变化。 结果：治疗12，24，48周后，试验组乙型病毒性肝炎病毒(HBV)DNA阴转率分别为4.4%（4/92例），8.8%（8/92例），26.4%（24/92例），均显著高于对照组的7.6%（7/91例），9.8%（9/91例），28.3%（26/91例）。治疗后，试验组谷丙转氨酶(ALT)复常和HBVe抗原(HBeAg)转阴率分别为92.3%（84/92例），26.4%（24/92例），与对照组的96.7%（89/91例），28.3%（26/91例）差异无统计学意义。治疗后，试验组的ALT为（46.37±3.86）U·L-1，谷草转氨酶(AST)为（52.13±3.86）U·L-1，显著低于对照组的（70.36±12.69），（70.31±11.26）U·L-1。试验组总胆红素(TBIL)为（31.91±5.40）μmol·L-1，Child-pugh评分为（6.04±0.39），显著低于对照组的（60.37±5.20）μmol·L-1，（6.47±0.38）。治疗后，试验组三碘甲状腺原氨酸(T3)为（1.52±0.40）nmol·L-1，甲状腺素(T4)为(96.37±37.05)nmol·L-1，显著高于对照组的（1.02±0.41），（78.26±28.34）nmol·L-1。游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)为（4.23±1.25）pmol·L-1，游离甲状腺素(FT4)为（11.97±2.40）pmol·L-1，显著高于对照组的(3.16±1.84)，（9.61±2.23）pmol·L-1。试验组促甲状腺素(TSH)水平为(2.27±1.14)μU·mL-1，显著低于对照组的（3.60±1.21）μU·mL-1。2组死亡原因主要为消化道出血、肝性脑病、细菌感染，试验组死亡率为8.7%（8/92例），对照组死亡率为7.7%（7/91例）。2组治疗期间均未见耐药、明显不良反应及肾功能变化。 结论：与阿德福韦酯相比，恩替卡韦对乙型肝炎失代偿性肝硬化患者甲状腺功能及肝功能有更佳的改善作用。

摘要： 运用Meta分析评价六味五灵片联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的有效性和安全性.通过计算机检索Cochrane library,PubMed,Web of Science,中国期刊全文数据库(CNKI),万方数据在线知识服务平台,中文科技期刊全文数据库(VIP),全面收集有关六味五灵片联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的随机对照试验(RCT),检索时间均从建库至2016年8月,纳入符合该研究要求的文献, 对纳入的文献进行数据提取和质量评价,使用Revman 5.3软件进行数据统计分析.最终纳入8个研究,共计728名患者,其中六味五灵片联合恩替卡韦治疗组368名,单纯恩替卡韦治疗组360名.Meta分析结果显示,与单纯恩替卡韦治疗相比,六味五灵片联合恩替卡韦治疗慢性肝炎可明显改善相关肝功能指标:ALT [MD=-16.67,95％CI(-9.82,-13.51),P＜0.000 01]、AST[MD=-20.53, 95％ CI(-25.57,-15.49),P＜0.000 01]、TBIL[MD=-6.25, 95％ CI(-8.14,-4.37),P＜0.000 01]、HBeAg转阴率[RR=1.26,95％ CI(1.03,1.54),P=0.02],临床治疗有效率[RR=1.23,95％ CI(1.03,1.46),P=0.02];但并不能提高HBV DNA转阴率[RR=1.22,95％ CI(0.94,1.52),P=0.07].六味五灵片联合恩替卡韦可明显改善患者肝功能,提高临床总有效率,且不良反应少,值得临床推荐.

摘要： 目的:比较阿德福韦酯(ADV)和恩替卡韦(ETV)治疗慢性乙型肝炎患者的疗效. 方法:依据Cochrane协作网推荐的方法,计算机检索Medline、PubMed、Embase、Cochrane library、CNKI全文数据库、维普中文期刊全文数据库、万方中文期刊全文数据库(建库至2013年6月)公开发表的有关ADV与ETV治疗慢性乙型肝炎患者的随机对照研究(RCTs).按照Cochrane系统评价手册5.2版评价纳入RCT的方法学质量,采用RevMan5.2软件进行Meta分析. 结果:9个随机对照试验(包括702例患者)符合纳入标准.Meta分析结果显示,ETV治疗12周、24周、48周时患者血清HBV-DNA阴转率均高于ADV组;ETV治疗24周、48周时患者血清HbeAg转阴率与ADV组差异无统计学意义;ETV治疗48周时患者HbeAg血清学转换率与ADV组差异无统计学意义;ETV治疗12周、48周时患者ALT复常率高于ADV组,24周时ETV组ALT复常率的差异无统计学意义. 结论:ADV和ETV治疗慢性乙型肝炎患者,ETV组治疗后患者血清HBV DNA阴转率(12周、24周、48周)及ALT复常率(12周、48周)方面优于ADV组;但血清HbeAg转阴率(24周、48周)及HbeAg血清学转换率(48周)方面两者相似.

摘要： 背景：聚乙二醇α-2a干扰素(pegylated interferon,PEG-IFNa-2a)和恩替卡韦(entecavir,ETV)作为慢性乙型病毒性肝炎(Chronic hepatitis B,CHB)的一线抗病毒药物,单药治疗往往得不到较为满意的效果,然而联合用药疗效仍存在争议.在这项研究中,比较PEG-IFN a-2a联合ETV及两者单药治疗CHB的疗效. 方法：检索英文数据库Pubmed,web of science,sinomed外文检索和the Cochrane Library,中文数据库万方,CNNI,维普全文数据库,sinomed中文检索和读秀,纳入PEG-IFN a-2a联合ETV及单药治疗CHB的临床试验,并采用Rev Man5.2软件对符合纳入标准的14个试验通过固定效应模型及或随机效应模型进行荟萃分析. 结果：PEG-IFN a-2a联合ETV疗法在HBV-DNA清除率、HBeAg阴转、HBeAg血清学转换、HBsAg阴转及HBsAg血清学转换方面明显优于单药疗法.

摘要： 在前期乙肝肝硬化抗病毒治疗的PPT中介绍了对于肝硬化患者抗病毒治疗的必要性,指南中明确了乙肝肝硬化需要抗病毒治疗,并且对抗病毒药物做了推荐,AASLD、EASL、APASL指南中推荐的首选抗病毒治疗药物ETV,中国指南推荐耐药发生率低的核苷(酸)类似物的药物,有效性、耐药发生率和安全性是选择药物的三大因素.

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种恩替卡韦中间体及其合成方法以及将其用以合成恩替卡韦的方法。本发明的优点是原料易得，价格低廉，合成步骤最短，反应条件温和、易于控制，设备要求简单、产物总产率高、易于工业化生产。

摘要： 本发明涉及恩替卡韦中间体以及所述中间体的制备方法以及用所述中间体制备恩替卡韦的方法。本发明的恩替卡韦及其中间体的合成方法具有手性可控、收率高、产品纯度高的优点，并且原料来源广泛、试剂廉价易得、反应简单、操作简便、绿色环保、适合工业化放大生产。

摘要： 本发明公开了一种改进的恩替卡韦中间体合成工艺以及改进的恩替卡韦合成工艺，涉及药物合成技术领域，本发明一种改进的恩替卡韦中间体合成工艺在氨基保护反应产物合成过程中，采取的措施是分批投入氨基保护基，并对反应原材料之间的配比进行了优化，克服了现有合成方式中采用一次性全部投料方式存在的反应时间长、氨基保护反应收率较低的问题，将氨基保护反应产物的合成时间缩短至50‑70min，且得到的产物收率高，纯度高。本发明一种改进的恩替卡韦合成工艺在氨基保护反应产物合成过程中，对各反应的条件进行了有效优化，使得得到的恩替卡韦的纯度达99％以上。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种恩替卡韦中间体及其合成方法以及将其用以合成恩替卡韦的方法。本发明的优点是原料易得，价格低廉，合成步骤最短，反应条件温和、易于控制，设备要求简单、产物总产率高、易于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种改进的恩替卡韦中间体合成工艺以及改进的恩替卡韦合成工艺，涉及药物合成技术领域，本发明一种改进的恩替卡韦中间体合成工艺在氨基保护反应产物合成过程中，采取的措施是分批投入氨基保护基，并对反应原材料之间的配比进行了优化，克服了现有合成方式中采用一次性全部投料方式存在的反应时间长、氨基保护反应收率较低的问题，将氨基保护反应产物的合成时间缩短至50‑70min，且得到的产物收率高，纯度高。本发明一种改进的恩替卡韦合成工艺在氨基保护反应产物合成过程中，对各反应的条件进行了有效优化，使得得到的恩替卡韦的纯度达99％以上。

摘要： 本发明涉及恩替卡韦中间体以及所述中间体的制备方法以及用所述中间体制备恩替卡韦的方法。本发明的恩替卡韦及其中间体的合成方法具有手性可控、收率高、产品纯度高的优点，并且原料来源广泛、试剂廉价易得、反应简单、操作简便、绿色环保、适合工业化放大生产。

摘要： 本发明提供一种恩替卡韦固体分散体和一种恩替卡韦制剂，所述恩替卡韦固体分散体由恩替卡韦与亲水性载体通过超临界流体方法制备得到，所述恩替卡韦制剂由本发明提供的恩替卡韦固体分散体和药学辅料组成。本发明提供的恩替卡韦固体分散体和恩替卡韦制剂，利用固体分散技术,使药物以分子或无定形状态分散于载体中，可以保证药物的高度分散状态,有效地提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高药物的生物利用度。

摘要： 本发明提供了恩替卡韦药用盐及其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开了一种恩替卡韦药用盐，所述的恩替卡韦药用盐为恩替卡韦游离碱I与六个碳以上的有机酸形成的盐。本发明的恩替卡韦药用盐溶解度低、稳定性好，生物利用度高，市场化前景良好。

摘要： 本发明提供了一种恩替卡韦中4‑二甲氨基吡啶的检测方法，涉及分析化学技术领域。本发明提供的检测方法具有较高的灵敏性和准确性，可以有效检测出恩替卡韦中是否含有残留的4‑二甲氨基吡啶及其含量，通过本发明方法有效地控制恩替卡韦的质量，提高了药品的用药安全。

摘要： 本发明涉及恩替卡韦片剂及其制备方法。具体而言，本发明通过直接压片工艺制得的恩替卡韦片剂包括吸附剂、填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂等。由本发明方法制备的恩替卡韦片剂含量均匀度良好、溶出迅速且稳定性优良。本发明的恩替卡韦片剂的制备方法简单，能耗低，生产过程中对操作人员友好，非常适合规模化工业生产。