丁内酯

摘要： 以一株高产丁内酯Ⅰ的海洋来源土曲霉C23-3作为出发菌株,筛选出可获得更丰富次生代谢产物的化学调控培养条件.利用2种基础培养基分别添加9种小分子化合物,对菌株进行24孔板上的化学调控培养,在菌丝体形态变化和薄层层析生物活性自显影基础上,运用液相色谱-串联质谱法以及基于质谱的分子网络进一步分析次生代谢产物的产量和多样性.在糙米培养基中分别加入金合欢醇(1μmol/L)、法尼焦磷酸铵盐(FPP,5μmol/L)、亚硫酸氢钠甲萘醌(MSB,10μmol/L)、3-氨基-L-酪氨酸(1 mmol/L)等4种诱导条件均可调控菌株C23-3次级代谢产物发生较明显变化,其丁内酯、土震素和洛伐他汀类化合物的多样性和产量较为突出.菌株C23-3经化学调控后的次生代谢产物产生了不同程度的变化,为活性化合物的发现提供了基础.

摘要： [背景]海洋微生物是药理活性先导化合物的重要源泉,而化学诱导是深入挖掘其次生代谢潜力的一种便捷手段.[目的]以一林海洋来源土曲霉C23-3为出发菌株,筛选出可促进其产生更丰富代谢产物(包括丁内酯类化合物)的发酵条件,进一步开发菌株在抗阿尔茨海默症方面的潜力.[方法]分别选用海水马铃薯培养基、麦芽浸膏培养基、大米培养基和大豆培养基4种基础培养基,利用丁酸钠、辛二酰苯胺异羟肟酸(Suberoylanilide hydroxamic acid,SAHA)、5-氮杂胞嘧啶核苷(5-azacytidine,5-azaC)、盐酸普鲁卡因(Procaine hydrochloride)、ZnC12和CuCl2共6种化学诱导剂对土曲霉C23-3进行微量的诱导培养.观察该菌菌丝体形态变化,并根据薄层层析(Thin-layer chromatography,TLC)指纹图谱、化学显色及生物活性自显影结果初筛出代谢产物丰富且乙酰胆碱酯酶抑制活性与抗氧化活性产物丰富的诱导条件,并进行进一步常量发酵.采用上述手段及高效液相色谱-二极管阵列检测器(High performance liquid chromatography-Diode array detector,HPLC-DAD) 分析常量发酵代谢产物的总体多样性及丁内酯类化合物的多样性.[结果]发现CuC12、ZnC12、SAHA和5-azaC可引起土曲霉C23-3菌丝体生长形态显著变化,海水马铃薯培养基+100 μmol/L丁酸钠等6种诱导条件在微量培养初筛及常量发酵复筛中均可使该菌株产生多样化的活性代谢产物,其丁内酯类代谢产物也具有一定差异性.[结论]化学诱导手段可促使土曲霉C23-3产生丰富且新颖的活性代谢产物,为多样化的抗阿尔茨海默症天然产物的发现奠定了基础.

摘要： 该项目位于河南省鹤壁市鹤山区鹤山产业园,由鹤壁瑞达化学科技有限责任公司投资建设,年产丁内酯100000吨、甲基吡咯烷酮50000吨、甲基吡咯烷酮废液回收70000吨、环己胺15000吨、二环己胺20000吨,主要建设内容有厂房、车间、仓库等;工艺流程:1,4-丁二醇脱氢生产γ-丁内酯(100000吨).

摘要： 目的:阐明土曲霉3.04072(Aspergillus terreus 3.04072)次生代谢产物对α-糖苷酶活性的抑制作用.方法:利用多种柱层析技术从土曲霉A.terreus 3.04072的固体发酵产物中得到6个次生代谢产物,并以Acarbose为阳性对照药,对所得单体化合物测定α-糖苷酶抑制活性.结果:体外酶活性结果显示化合物1、2、5和6均具有较强的α-糖苷酶抑制活性,其I C50分别是0.542,0.409,0.282和1.086 mM.结论:本论文首次发现化合物5和6具有很强的α-糖苷酶抑制活性.

摘要： (-)-牛蒡苷元属于二苄基丁内酯型木脂素,是中药牛蒡子的主要活性成分.为了研究牛蒡苷元的构效关系,报道了(-)-牛蒡苷元及其对映异构体的不对称合成新方法.以苯丙酸衍生物为起始原料,首先利用噁唑烷酮类手性辅基构建丁内酯β位的手性中心,R构型和S构型β-苄基丁内酯的ee值分别为98％和96％.再利用空间位阻效应在α位构建第二个手性中心,最后脱除保护基得到目标产物.经6步反应,分别以58％、55％的总收率和97％、96％的ee值得到(-)-牛蒡苷元和(+)-牛蒡苷元.为接下来拟进行的结构优化奠定了技术基础.

摘要： 目的 在生物活性和化学方法指导下,从1株海兔来源真菌Aspergillus terreus (RA29-5)中分离鉴定海洋天然产物,并对其进行生物活性评价.方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等方法分离纯化化合物,利用NMR等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定,并对化合物进行抗菌、卤虫致死和斑马鱼胚胎毒性活性评价.结果 鉴定了9个丁内酯类化合物(1～9)的结构;抗菌活性表明,除化合物6和9外,所有化合物对4株致病细菌白色葡萄球菌Staphylococcus epidermidis、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、蜡状芽孢杆菌Bacillus subtilis和四联球菌Tetragenococcus halophilus都显示一定的抗菌活性;化合物1～4和7均对真菌芒果叶枯菌Pestalotia mangierae显示抗菌活性;特别的,化合物7对测试的13株致病菌都具有广谱地抗菌活性,其MIC值在1.11～8.88μmol/L之间;此外,还对化合物的抗菌活性构效关系进行了初步探讨.结论海兔来源真菌A.terreus (RA29-5)可产生结构多样的丁内酯类化合物,该类化合物具有开发成抗菌剂的潜力.

摘要： 为了深入研究相似蜂海绵相关真菌杂色曲霉F62的活性代谢产物,采用硅胶柱、凝胶柱色谱和HPLC等分离手段对其大米固体发酵物的乙酸乙酯提取物进行分离,并利用质谱和核磁共振等现代波谱学技术对其结构进行鉴定,从中共得到6个丁内酯类化合物,分别为丁内酯Ⅰ(1)、丁内酯Ⅱ(2)、丁内酯Ⅲ (3)、丁内酯Ⅳ(4)、丁内酯Ⅶ(5)、AspernolidesA (6),其中化合物1在10μmol/L时表现出较强的抗炎活性,其IC50值为8.73μmol/L.

摘要： 1前言螺甲螨酯（spiromesifen）是由拜耳公司开发的螺环季酮酸（具有环状酮一烯结构的氧代丁内酯）类杀虫、杀螨剂。其作用机理独特，通过抑制螨害体内的脂肪合成，破坏螨虫的能量代谢活动，最终杀死螨害。

摘要： The Yellow River delta formed from the convergence of the Yellow River mouth and the Bohai Sea possesses a unique wetland environment different from both the sea and the land. This special ecosystem is rich in salt-and alkali-tolerant microorganisms. By means of an integrated chemical and antibacterial screening method, a salt-tolerant fungal strain,rnAspergillus terreus OUCMDZ-1925 was isolated and identified from the internal organs of Chelon haematocheilus from the Yellow River estuary, Dongying, Shandong, China. The metabolites of A. terreus OUCMDZ-1925 in solid state fermentation (rice medium) showed antibacterial effects on Bacillus subtilis. Chemical investigation resulted in the isolation and identification of (+)-butyrolactone I (1) with high yield (2.5g/kg), along with the other four minor polyketides, butyrolactone IV (2), butyrolactone II (3), butyrolactone III (4) and methyl 2,4-dihydroxy-3,5,6-trimethylbenzoate (5). Compounds 1-3 and 5 showed strong antibacterial effects on Staphylococcus aureus (ATCC 51650) with MIC values of 0.31μg/mL (positive control, ciprofloxacin, MIC 0.16μg/mL). The moderate antibacterial activities were first observed for compounds 1 and 2 against Enterobacter aerogenes (ATCC 13408), and for compounds 1 and 3 against Bacillus subtilis (ATCC 93151) with MIC values of 6.25μg/mL and 12.50μg/mL, respectively (positive control, ciprofloxacin, MIC 1.25μg/mL and 5.0μg/mL, respectively). In addition, compounds 1-5 and 4 displayed weak antibacterial effects on Escherichia coli (ATCC 25922) and S. aureus (ATCC 51650), respectively.%作者利用化学与生物活性相集成的筛选方法,从采自黄河三角洲地区——东营黄河口的梭鱼Chelon haematocheilus的内脏中分离鉴定了1株耐盐真菌土曲霉Aspergillus terreus OUCMDZ-1925,其发酵产物具有抗枯草芽孢杆菌活性.进一步采用色谱分离、波谱鉴定,从其固体发酵(大米培养基)中分离鉴定了5个化合物,即右旋丁内酯Ⅰ(1)、丁内酯Ⅳ (2)、丁内酯Ⅱ (3)、丁内酯Ⅲ (4)和3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(5).并发现化合物1-3和5对金黄色葡萄球菌(ATCC 51650)有强的抑菌活性(最小抑菌浓度均为0.31μg/mL,阳性对照环丙沙星的最小抑菌浓度为0.16μg/mL),化合物1和2对产气杆菌(ATCC 13408)以及化合物1和3对枯草芽孢杆菌(ATCC 93151)有中等的抑菌活性(最小抑菌浓度分别为6.25μg/mL和12.50μg/mL,阳性对照环丙沙星的最小抑菌浓度分别为1.25μg/mL和5.0μg/mL),化合物1-5对大肠杆菌(ATCC 25922)以及化合物4对金黄色葡萄球菌(ATCC 51650)有弱的抑制活性,且化合物1的产量高,达2.5g/kg,为其后续研究提供了新的药源.

摘要： γ-丁内酯(GBL)是一种用途很广泛的精细化学品.本文综述了γ-丁内酯的用途;介绍了国内外γ-丁内酯的生产消费状况;预测了γ-丁内酯的市场前景.

摘要： 研究了一种从丁二酸酐出发，通过还原、溴化和胺化反应来合成2-邻苯二甲酰亚胺基-4-丁内酯的方法，后者是合成农药的中间体。

摘要： 用γ-丁内酯和γ-(2,3-环氧丙氧)丙基三甲氧基硅烷对氨基硅油ASO进行改性,得到新型氨基硅油BSO.文章介绍了氨基硅油柔软剂BSO的合成方法,并比较了由这两种氨基硅油制备的微乳液织物整理剂在应用过程中的柔软性、泛黄程度、亲水性、与阴离子型荧光增白剂的相容性、耐电解质性、耐碱性和乳液稳定性等基本性能.

摘要： 聚丁内酯及其共聚物以其优良的生物相容性和生物可降解性而广泛的应用于生物医学工程材料.本文分别以DL-、L-乳酸为原料制得丙交酯(DL-LA 和L-LA)单体.然后以环烷氧锡引发剂,由丁内酯分别与丙交酯和己内酯(e-CL)在高真空条件下封管进行本体聚合制得了丁内酯与乳酸和己内酯的无规共聚物P(DL-LA-co-BL)和P(CL-co-BL),并用FT-IR、1H-NMR、DSC 等手段对共聚物的结构及性能进行了表征.

摘要： 本发明公开了一种生物还原马索亚油制备天然丁位癸内酯及丁位十二内酯的方法，包括如下步骤：(1)菌种活化；(2)制备种子培养液；(3)发酵及转化；(4)萃取；(5)溶剂回收；(6)精馏。本发明相比于现有的生产工艺，具有更高的时空产率，可以得到更高的产物浓度。使用本发明经过多轮诱变的巴氏酵母Saccharomyces pastorianus OMK‑70发酵还原马索亚油中的5‑羟基‑2‑癸烯酸δ‑内酯与5‑羟基‑2‑十二烯酸δ‑内酯生成对应的丁位癸内酯及丁位十二内酯，具有更高的效率，生产成本大幅降低，具有良好的应用前景。

摘要： 本发明公开了一种生物还原马索亚油制备天然丁位癸内酯及丁位十二内酯的方法，包括如下步骤：(1)菌种活化；(2)制备种子培养液；(3)发酵及转化；(4)萃取；(5)溶剂回收；(6)精馏。本发明相比于现有的生产工艺，具有更高的时空产率，可以得到更高的产物浓度。使用本发明经过多轮诱变的巴氏酵母Saccharomyces pastorianus OMK‑70发酵还原马索亚油中的5‑羟基‑2‑癸烯酸δ‑内酯与5‑羟基‑2‑十二烯酸δ‑内酯生成对应的丁位癸内酯及丁位十二内酯，具有更高的效率，生产成本大幅降低，具有良好的应用前景。

摘要： 本发明提供一种γ‑丁内酯羰基化用催化剂及由γ‑丁内酯合成戊二酸的方法，属于化工生产技术领域，γ‑丁内酯羰基化用催化剂包括主催化剂和助催化剂，所述主催化剂为过渡金属及其化合物，所述助催化剂为烷基碘。由γ‑丁内酯合成戊二酸的方法在于，以γ‑丁内酯和一氧化碳为原料，加入γ‑丁内酯羰基化用催化剂，催化反应合成戊二酸。本发明的催化剂可以催化γ‑丁内酯进行羰基化，即可以实现γ‑丁内酯与一氧化碳反应合成戊二酸，具有工艺流程短，且绿色环保的优势。

摘要： 本发明提供了一种液体甲醇钠在合成α‑乙酰‑γ‑丁内酯中的应用、α‑乙酰‑γ‑丁内酯的合成方法，涉及有机合成技术领域，α‑乙酰‑γ‑丁内酯的合成方法包括以下步骤：(a)乙酸酯类化合物与γ‑丁内酯进行预酰化反应；(b)向步骤(a)的反应液内加入液体甲醇钠进行混合反应；(c)步骤(b)反应结束后浓缩收甲醇并将浓缩后的反应液转入酰化釜内；(d)酰化釜内补加乙酸酯类化合物进行酰化反应；(e)经中和、过滤、浓缩后得到α‑乙酰‑γ‑丁内酯粗品。本发明使用液体甲醇钠代替固体甲醇钠进行酰化合成，实现投料液体化及密闭化，降低现场投料风险，合成收率提升至96％以上。

摘要： 本发明属于催化剂技术领域，公开了一种用于顺酐气相加氢制γ‑丁内酯的催化剂及其制备方法和应用以及制γ‑丁内酯的方法，以催化剂的总重量计，该催化剂包括：CuO 40‑70wt％、ZnO 15‑40wt％、Al

摘要： 本发明属于催化剂技术领域，公开了一种用于顺酐液相加氢制γ‑丁内酯的催化剂及其制备方法和应用以及制γ‑丁内酯的方法，以催化剂的总重量计，该催化剂包括：NiO 20‑60wt％、SiO

摘要： 本发明属于催化剂技术领域，公开了一种用于顺酐气相加氢制γ‑丁内酯的催化剂及其制备方法和应用以及制γ‑丁内酯的方法，以催化剂的总重量计，该催化剂包括：CuO 40‑70wt％、ZnO 15‑40wt％、SiO

摘要： 本发明属于催化剂技术领域，公开了一种用于顺酐液相加氢制γ‑丁内酯的催化剂及其制备方法和应用以及制γ‑丁内酯的方法，以催化剂的总重量计，该催化剂包括：CuO 20‑70wt％、ZnO 25‑75wt％、SnO

摘要： 本发明涉及一种海洋真菌土曲霉丁内酯类化合物丁内酯‑I的制备方法。如式(I)所示的海洋真菌土曲霉代谢产物丁内酯类化合物丁内酯‑I在制备抗外周及神经炎症和抗神经退行性疾病药物的应用。

摘要： 一种高效催化γ‑丁内酯开环制备聚(γ‑丁内酯)的方法，该方法包括：使γ‑丁内酯和催化体系进行开环聚合反应得到不同分子量、分子量分布的线性或环状聚γ‑丁内酯。催化体系包括强碱、引发剂、给氢电子体，所述强碱为四丁基氢氧化铵，引发剂包括各种醇。该方法具有高效可控聚合、价格低廉、能够在较温和的条件进行聚合以及分子量分布宽的优点。其中所用的给氢电子体结构如下：R基团为脂肪族基团或芳基；X基团为O或者S。