强心苷

摘要： 目的分析慢性充血性心力衰竭(心衰)患者应用卡维地洛治疗的临床疗效及安全性。方法150例慢性充血性心衰患者,根据患者入院顺序奇偶性交叉分为A组和B组,各75例。A组患者实施常规治疗,B组患者在A组基础上实施卡维地洛治疗。比较两组患者治疗前后心功能指标[左室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)]及用药期间不良反应发生情况。结果治疗前,两组患者LVESD、LVEDD、LVEF对比差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,B组患者LVESD(49.25±2.94)mm、LVEDD(50.97±3.13)mm小于A组的(53.36±3.25)、(55.37±3.46)mm,LVEF(53.97±3.28)%大于A组的(49.25±2.86)%,差异具有统计学意义(P0.05)。结论卡维地洛能使慢性充血性心衰患者的心功能得到更好改善,且不会明显增加不良反应发生率,对慢性充血性心衰的有效性、安全性皆较为理想。

摘要： 利用柱色谱技术从羊角拗(Strophanthus divaricatus(Lour.)Hook.et Arn.)甲醇提取物中分离得到12个化合物,并用^(1)H NMR和^(13)C NMR等波谱技术结合文献数据对照,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、periplocymarin(2)、carisursane A(3)、α-香树脂醇(4)、羽扇豆醇(5)、桦木脑(6)、槲皮素-3-O-芸香苷(7)、植醇(8)、(9 Z)-十七碳烯酸(9)、十六碳酸(10)、莨菪亭(11)和没食子酸(12),其中化合物2为强心苷.

摘要： 螳螂是多食性捕食者,可以说是昆虫里的“吃货”。它们的捕食对象小到各种节肢动物如毛毛虫,大到脊椎动物如蝾蛾。这些食物并非都是可口的,有些甚至是有剧毒的。例如,红色斑点蝾螈含有河豚毒素——自然界中发现的毒性最大的神经毒素之一,取食马利筋属植物的帝王斑蝶幼虫体内保留了这种植物中的强心苷——一种类固醇类毒剂。

摘要： 钠钾三磷酸腺苷酶(Na+/K+-ATPase,NKA)是一种跨质膜转运钠钾离子的离子泵,对维持细胞内外渗透压平衡至关重要.钠钾三磷酸腺苷酶是由 α 亚基(亚基 α1～α4)和 β 亚基(亚基β1～β3)及调节亚基组成的多聚体.已发现钠钾三磷酸腺苷酶参与调节与肿瘤细胞存活相关多种信号通路,抑制肿瘤细胞增殖.钠钾三磷酸腺苷酶抑制剂可通过诱导肿瘤细胞自噬凋亡,阻滞细胞周期等发挥抗肿瘤作用.本文旨在综述钠钾三磷酸腺苷酶在肿瘤发展转移中的作用,提高对钠钾三磷酸腺苷酶作为肿瘤治疗的潜在靶标的认识.

摘要： 强心苷是一类对心脏具有显著生理活性的甾体苷类化合物,曾有多个品种获批用于治疗心力衰竭和心房颤动.近年来的研究发现,强心苷可明显抑制肿瘤细胞增殖,并对人源肿瘤表现出一定的选择性.但普遍存在的水溶性差、毒副作用大等问题限制了其在抗肿瘤领域的转化应用.通过现代制剂技术和治疗方案,改变药物的体内动力学与组织分布,降低强心苷用量和毒副作用,是解决强心苷成药性问题的有效策略.本文就强心苷在抗肿瘤方面的发展历程和作用机制进行归纳,重点对其近年来新型制剂领域的研发进展进行综述,并对未来的研究方向进行展望.

摘要： 5β黄体酮还原酶是强心苷合成途径中的第一个关键酶,在强心苷合成中起着重要的调控作用.为了研究牛角瓜中强心苷生物合成途径的关键酶基因,本研究依据牛角瓜转录组数据设计特异性引物,采用RT-PCR方法从牛角瓜中克隆得到关键酶基因p5Br(5β黄体酮还原酶基因)的2个开放阅读框(ORF),分别命名为Cgp5Br1(GeneBank登录号MH094753)和Cgp5Br2(GeneBank登录号MH094754).序列分析结果表明,Cgp5Br1的序列长1164bp,编码387个氨基酸,Cgp5Br2的序列长1158bp,编码385个氨基酸.进化树分析发现,Cgp5Br1和Cgp5Br2在进化上属于旁系同源.qRT-PCR分析表明,Cgp5Br1和Cgp5Br2在牛角瓜的根、 茎、 叶、 花和种子中均有表达.Cgp5Br1在根中相对表达量最高,而Cgp5Br2在根、 茎、 叶和花中的表达量都相对较高,种子中最低.本研究为今后利用代谢工程提高强心苷含量提供了重要的基因资源.

摘要： 本文概括了近年来见血封喉在国内外的研究进展,从见血封喉的生物学特征、化学成分、药理活性三个方面详细综述了其品种特征、地理分布、强心苷和黄酮类、强心作用及毒性,并对见血封喉的研究与应用做了进一步展望.

摘要： 从牛角瓜(Calotropis gigantea)根的乙醇粗提物中分离出9个化合物,通过质谱(MS)、核磁共振谱(NMR)等分析方法,鉴定了它们的结构.分别为洋地黄毒甙元-3-O-β-D-葡萄糖甙(1)、洋地黄毒甙元-3-O-α-L-鼠李糖甙(2)、坎诺甙元-3-O-β-D-葡萄糖甙(3)、坎诺甙元-3-O-α-L-鼠李糖甙(4)、齐墩果烷-12-烯(5)、羽扇豆醇(6)、奈皮菌素(7)、3a,11a-二羟基-20 (29)-羽扇豆烷-28-酸甲酯(8)和熊果酸(9),其中,化合物1～4为强心苷类化合物,5～9为三萜或甾体类化合物,化合物1～3,5为首次从该植物中分离得到.

摘要： 强心苷类药物(cardiac glycosides,CGs),是一类Na+/K+ ATP酶抑制药,主要包括地高辛、洋地黄毒苷和哇巴因等,目前被广泛应用于临床心力衰竭和心律失常的治疗.越来越多的研究发现CGs除了具有离子泵功能外,还具有信号转导功能,参与细胞的增殖、凋亡等过程.近年来,CGs被发现有很好的肿瘤抑制作用,且与现有的多种化学药物结合能提高癌症的治疗效果.CGs能够通过诱导自噬起到对乳腺癌及肺癌等恶性肿瘤的抗癌作用.

摘要： 从海南产见血封喉(Antiaris toxicaria(Pers.)Lesch.)种子的乙醇提取物中分离得到7个强心苷类化合物，通过波谱分析(NMR，MS,IR等)，鉴定其结构分别为：杠柳苷元、见血封喉阿洛糖苷、见血封喉去氧阿洛糖苷、毒毛旋花子苷元、毒毛旋花子阿洛糖苷、毒毛旋花子爪哇糖苷和去葡萄糖桂竹香毒苷。化合物7为首次从见血封喉种子中分离得到。细胞毒活性测试结果表明，化合物1～7均对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖显示了较强的生长：抑制活性。

摘要： 强心苷类用于临床已逾百年，至今仍是治疗充血性心衰不可或缺的药物，但其严重的心脏毒性却一直让临床医生感到无奈，其原因就在于：多年以来人们一直认为“抑制Na/K泵”是强心苷类治疗心衰和导致心脏毒性的共同机制，难以两全。本文介绍了低浓度（nM）强心苷兴奋Na/K泵的亲和力α-亚基特异性、增加心肌细胞内钙浓度以及增强心肌收缩力等强心苷治疗心衰的新机制。

摘要： 本文对现代强心苷治疗心力衰竭进行了研究。文章围绕传统洋地黄与现代强心苷、现代强心甙药效学、正确选择用量,正确识别中毒等问题进行了论述。

摘要： 目的:从独行菜Lepidium apetalum中克隆强心苷合成途径的法尼基焦磷酸合酶(farnesyl pyrophosphate synthase,FPS)基因,并在大肠杆菌中表达. 方法:分析前期获得的独行菜幼苗转录组数据,选择其中注释为FPS且具有完整开放阅读框的序列,从独行菜叶片cDNA中通过PCR克隆该序列,并进行序列分析.将该基因通过pET-32a载体在大肠杆菌BL21(DE3)中诱导表达. 结果:克隆得到独行菜FPS基因的cDNA序列,GenBank登录号KY366218,命名为LaFPS.序列含有1161bp的开放阅读框,推测编码386个氨基酸.构建的载体pET-32a-LaFPS在大肠杆菌中成功诱导表达. 结论:成功克隆了独行菜FPS基因,并建立了原核表达体系,为独行菜强心苷合成途径的进一步研究提供了基础.

摘要： 马利筋(Asclepias curassavica L.)为萝摩科马利筋属植物,为我国传统中药,具有清热解毒、活血止血、消肿止痛的功效.我们对采自西双版纳的马利筋地上部分进行了化学成分研究,从其乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物,其中9个为新化合物(6,13,16-22),包括强心甾体(1-13)、C-21甾体及其苷(14-22)及木脂素(23-24)三类,其中C-21甾体皂苷为首次从该种植物中分离得到.对所分离得到的化合物进行了体外细胞毒,结果表明强心甾体类化合物(1-13)对Raji(人 Burkitt's淋巴瘤细胞株)、HepG2(人肝癌细胞株)以及HL-60(人早幼粒白血病细胞株)等肿瘤细胞株均有较强的抑制作用,特别是化合物7,8对Rajii和HepG2的IC50均小于0.01μg/ml,化合物2,9,11对HL-60的IC50同样小于0.01μg/ml,值得进一步深入研究.而C-21甾体皂苷和木脂素未显示出细胞毒活性.研究结果表明,马利筋的抗肿瘤活性成分为强心甾体,尤其是具有二氧六环结构类型的强心甾体.

摘要： 马利筋(Asclepias curassavica L.)为萝摩科马利筋属植物,为我国传统中药,具有清热解毒、活血止血、消肿止痛的功效.我们对采自西双版纳的马利筋地上部分进行了化学成分研究,从其乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物,其中9个为新化合物(6,13,16-22),包括强心甾体(1-13)、C-21甾体及其苷(14-22)及木脂素(23-24)三类,其中C-21甾体皂苷为首次从该种植物中分离得到.对所分离得到的化合物进行了体外细胞毒,结果表明强心甾体类化合物(1-13)对Raji(人 Burkitt's淋巴瘤细胞株)、HepG2(人肝癌细胞株)以及HL-60(人早幼粒白血病细胞株)等肿瘤细胞株均有较强的抑制作用,特别是化合物7,8对Rajii和HepG2的IC50均小于0.01μg/ml,化合物2,9,11对HL-60的IC50同样小于0.01μg/ml,值得进一步深入研究.而C-21甾体皂苷和木脂素未显示出细胞毒活性.研究结果表明,马利筋的抗肿瘤活性成分为强心甾体,尤其是具有二氧六环结构类型的强心甾体.

摘要： 马利筋(Asclepias curassavica L.)为萝摩科马利筋属植物,为我国传统中药,具有清热解毒、活血止血、消肿止痛的功效.我们对采自西双版纳的马利筋地上部分进行了化学成分研究,从其乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物,其中9个为新化合物(6,13,16-22),包括强心甾体(1-13)、C-21甾体及其苷(14-22)及木脂素(23-24)三类,其中C-21甾体皂苷为首次从该种植物中分离得到.对所分离得到的化合物进行了体外细胞毒,结果表明强心甾体类化合物(1-13)对Raji(人 Burkitt's淋巴瘤细胞株)、HepG2(人肝癌细胞株)以及HL-60(人早幼粒白血病细胞株)等肿瘤细胞株均有较强的抑制作用,特别是化合物7,8对Rajii和HepG2的IC50均小于0.01μg/ml,化合物2,9,11对HL-60的IC50同样小于0.01μg/ml,值得进一步深入研究.而C-21甾体皂苷和木脂素未显示出细胞毒活性.研究结果表明,马利筋的抗肿瘤活性成分为强心甾体,尤其是具有二氧六环结构类型的强心甾体.

摘要： 马利筋(Asclepias curassavica L.)为萝摩科马利筋属植物,为我国传统中药,具有清热解毒、活血止血、消肿止痛的功效.我们对采自西双版纳的马利筋地上部分进行了化学成分研究,从其乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物,其中9个为新化合物(6,13,16-22),包括强心甾体(1-13)、C-21甾体及其苷(14-22)及木脂素(23-24)三类,其中C-21甾体皂苷为首次从该种植物中分离得到.对所分离得到的化合物进行了体外细胞毒,结果表明强心甾体类化合物(1-13)对Raji(人 Burkitt's淋巴瘤细胞株)、HepG2(人肝癌细胞株)以及HL-60(人早幼粒白血病细胞株)等肿瘤细胞株均有较强的抑制作用,特别是化合物7,8对Rajii和HepG2的IC50均小于0.01μg/ml,化合物2,9,11对HL-60的IC50同样小于0.01μg/ml,值得进一步深入研究.而C-21甾体皂苷和木脂素未显示出细胞毒活性.研究结果表明,马利筋的抗肿瘤活性成分为强心甾体,尤其是具有二氧六环结构类型的强心甾体.

摘要： 马利筋(Asclepias curassavica L.)为萝摩科马利筋属植物,为我国传统中药,具有清热解毒、活血止血、消肿止痛的功效.我们对采自西双版纳的马利筋地上部分进行了化学成分研究,从其乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物,其中9个为新化合物(6,13,16-22),包括强心甾体(1-13)、C-21甾体及其苷(14-22)及木脂素(23-24)三类,其中C-21甾体皂苷为首次从该种植物中分离得到.对所分离得到的化合物进行了体外细胞毒,结果表明强心甾体类化合物(1-13)对Raji(人 Burkitt's淋巴瘤细胞株)、HepG2(人肝癌细胞株)以及HL-60(人早幼粒白血病细胞株)等肿瘤细胞株均有较强的抑制作用,特别是化合物7,8对Rajii和HepG2的IC50均小于0.01μg/ml,化合物2,9,11对HL-60的IC50同样小于0.01μg/ml,值得进一步深入研究.而C-21甾体皂苷和木脂素未显示出细胞毒活性.研究结果表明,马利筋的抗肿瘤活性成分为强心甾体,尤其是具有二氧六环结构类型的强心甾体.

摘要： 马利筋(Asclepias curassavica L.)为萝摩科马利筋属植物,为我国传统中药,具有清热解毒、活血止血、消肿止痛的功效.我们对采自西双版纳的马利筋地上部分进行了化学成分研究,从其乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物,其中9个为新化合物(6,13,16-22),包括强心甾体(1-13)、C-21甾体及其苷(14-22)及木脂素(23-24)三类,其中C-21甾体皂苷为首次从该种植物中分离得到.对所分离得到的化合物进行了体外细胞毒,结果表明强心甾体类化合物(1-13)对Raji(人 Burkitt's淋巴瘤细胞株)、HepG2(人肝癌细胞株)以及HL-60(人早幼粒白血病细胞株)等肿瘤细胞株均有较强的抑制作用,特别是化合物7,8对Rajii和HepG2的IC50均小于0.01μg/ml,化合物2,9,11对HL-60的IC50同样小于0.01μg/ml,值得进一步深入研究.而C-21甾体皂苷和木脂素未显示出细胞毒活性.研究结果表明,马利筋的抗肿瘤活性成分为强心甾体,尤其是具有二氧六环结构类型的强心甾体.

摘要： 本发明涉及一种新型强心苷类单体化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，利用MTT实验证实HTF‑1能够诱导人宫颈癌HeLa细胞，人乳腺癌MCF‑7细胞，人肝癌HepG2细胞发生凋亡，并且具有剂量与时间依赖性，然后以HeLa细胞为研究对象，利用细胞流式分析技术、伤口愈合实验、Transwell小室实验、蛋白免疫印迹法等，分别检测HTF‑1对HeLa细胞的凋亡、细胞周期、增殖、迁移、侵袭以及相关蛋白表达水平的影响。本发明中HTF‑1能够抑制癌细胞的增殖，迁移和侵袭并诱导HeLa细胞发生凋亡，使细胞周期停滞在S期。

摘要： 本发明公开了一种强心苷制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，强心苷采用如下操作步骤制备：1）取干燥的鹊肾树叶全株，加入75%乙醇水溶液，依次加热回流提取、过滤、合并滤液、减压回收溶剂乙醇，得浸膏；2）取浸膏悬浮于水中，经大孔吸附树脂色谱柱吸附，用水清洗，然后用乙醇水溶液洗脱，得到富含鹊肾树强心苷的洗脱物。本发明提供的大部分强心苷化合物均能显著抑制肿瘤细胞生长，且具有浓度依赖性，可用于开发抑制肿瘤细胞生长的相关药物。

摘要： 本发明涉及生物化工用技术领域，具体涉及一种具有抗血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用。一种具有抗血管生成活性的强心苷是从毛花洋地黄叶子中提取并分离得到的化合物，该化合物对非小细胞肺癌细胞A549,宫颈癌细胞Hela,乳腺癌细胞MCF‑7具有纳摩尔浓度级的增殖抑制活性；另外该化合物能在鸡胚绒毛尿囊膜模型上显著抑制新血管生成，因此可为开发新型抗肿瘤血管生成药物提供候选药物。

摘要： 本发明一种强心苷类化合物及其制备方法与应用，所述强心苷类化合物14β‑羟基‑5β，14β‑强心甾‑8,16,20(22)‑三烯‑3‑O‑β‑D‑地芰糖苷是通过从欧洲夹竹桃中分离提取而发现的新的强心苷类化合物，采用冷浸提取、大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型高效液相等方法成功分离得到，具有抗肿瘤作用，所述化合物可以作为其他化合物的先导物，以及新药开发和药理活性研究的原料，亦可用于制备抗肿瘤的药物。

摘要： 本发明属于医药领域，公开了一种强心苷类化合物及其合成方法与应用。所述强心苷类化合物，为式(I)所示的化合物或其在药学上可接受的盐；所述强心苷类化合物能够达到更好的肿瘤抑制效果和对正常细胞更小的毒性。所述强心苷类化合物的合成方法，包括以下步骤：将牛角瓜毒素用溶剂溶解，加入还原剂，室温和搅拌条件下进行反应，合成所述强心苷类化合物。

摘要： 本发明提供了苯酚类化合物作为甲型强心苷显色剂的用途及甲型强心苷含量的测定方法，涉及甲型强心苷含量测定方法技术领域，包括如下步骤：将甲型强心苷溶解于醇溶剂中，配置成甲型强心苷的醇溶液，再与苯酚类化合物混合，进行显色反应，测定显色溶液在485nm‑500nm处的吸光度，得到甲型强心苷的含量，缓解了甲型强心苷含量的测定一直是甲型强心苷应用研究方面的难点的技术问题，达到了为甲型强心苷含量的测定提供了一种简便、快捷、准确、高效的方法，解决了制约甲型强心苷应用研究的难题，能够有效促进甲型强心苷在肿瘤和癌症治疗方面的应用的技术效果。

摘要： 从牛角瓜中提取强心苷总苷的方法，包括以下步骤：(1)将干燥的牛角瓜粉碎，并用10～40目的筛网过筛，再将过滤后的粉料置于超声提取器中；(2)以浓度为20％～100％的醇溶液作为溶剂，并按照醇溶液与粉料20:1～80:1ml：g的比例，将醇溶液与粉料混合；(3)设定超声提取器的提取功率280w～700w、提取时间10～60min，提取温度30～50°C，提取1～4次得到最终产品。本发明的制备方法具有提取时间短，溶剂使用量少，效率高的特点。

摘要： 本发明涉及生物化工用技术领域，具体涉及一种具有抗血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用。本发明从药用植物毛花洋地黄(Digitalis lanata)中分离获得了一种具有抗血管生成活性的强心苷类化合物，所述化合物对非小细胞肺癌细胞、宫颈癌细胞、乳腺癌细胞均具有纳摩尔浓度级的增殖抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备；并且所述的化合物能在鸡胚绒毛尿囊膜模型上显著抑制新血管生成，可用于抗血管生成药物的制备；同时所述化合物是从可大规模种植的药用植物中直接提取分离，原料易得，可大规模的生产，社会效益显著，且成本低。

摘要： 本发明提供了一种强心苷化合物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明提供了具有式I～V所示的结构的强心苷化合物，可用于抗肿瘤药物的制备，具有选择性抑制人骨肉瘤细胞MG63，可用于抗人骨肉瘤药物专属药物的制备。

摘要： 本发明涉及生物化工用技术领域，具体涉及一种具有抗血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用。一种具有抗血管生成活性的强心苷是从毛花洋地黄叶子中提取并分离得到的化合物，该化合物对非小细胞肺癌细胞A549,宫颈癌细胞Hela,乳腺癌细胞MCF‑7具有纳摩尔浓度级的增殖抑制活性；另外该化合物能在鸡胚绒毛尿囊膜模型上显著抑制新血管生成，因此可为开发新型抗肿瘤血管生成药物提供候选药物。