异黄酮类化合物

摘要： 异黄酮是一种黄酮类化合物,属于植物的次生代谢产物.目前,临床上对异黄酮类化合物生物活性的研究主要集中在其抗癌、抗心血管疾病及神经保护等作用方面.本文对异黄酮类化合物的药理作用做一综述.

摘要： 目的:建立同时测定不同产地蔓性千斤拔药材中染料木素-4',7-二-O-葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-葡萄糖苷、染料木素-6-C-葡萄糖苷、5,4'-二羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃木糖基-(1→ 6)-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木苷5个异黄酮类化合物含量的高效液相色谱法.方法:采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-0.2％磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长258 nm,柱温30 °C.结果:染料木素4',7-二-O-葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-B-D-葡萄糖苷、染料木素-6-C-葡萄糖苷、5,4'-二羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃木糖基-(1→ 6)-β-D-吡喃葡萄糖苷和染料木苷进样量分别在0.033～0.656 μg(r=0.999 7)、0.010～0.204μg(r=0.999 5)、0.034～0.687 μg(r=0.999 9)、0.012～0.244 μg(r=0.999 7)和0.086～1.725 μg(r=0.999 9)范围内与峰面积呈现良好的线性关系;平均回收率(n=6)分别为98.11％、94.27％、93.17％、93.13％和98.97％,RSD分别为1.0％、1.6％、1.4％、1.4％和1.8％.测得染料木素4',7-二-O-葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-葡萄糖苷、染料木素-6-C-葡萄糖苷、5,4'-二羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃木糖基-(1→ 6)-β-D-吡喃葡萄糖苷和染料木苷的样品含量分别为0.112～0.192、0.047～0.072、0.110～0.170、0.074～0.115和0.437～0.703 mg· g-1.结论:经方法学验证,本法可用于蔓性千斤拔药材的质量控制.

摘要： Objective Through the bromine ethoxylated structure modification of three isoflavones which was genistein,biochanin A,formononetin in chickpea,we studied the influence of glucose consumption of HepG2 cell and insulin-resistance of HepG2 cell and the synergistic effect with insulin. Methods The three kinds of isoflavones were modified by the bromine ethoxylated structure modification,and the effect of the glucose consumption of normal HepG2 cell was detected. We established the insulin-resistance of HepG2 cell as a screening model for hypoglycemic activity, and studied the hypoglycemic activity of these derivatives,and given the physiological insulin concentration to study the synergistic effect between them. Results Four derivatives of bromine ethoxylated derivatives were synthesized,and the compound B had good hypoglycemic activity,and the difference was not statistically significant(P ﹥ 0. 05)com-pared with the positive drug metformin hydrochloride. The parent compounds and its derivatives had synergistic effect with the insulin,and could increase the activity of the hypoglycemic activity of the compounds obviously. Conclusion The isoflavone derivatives with good hypoglycemic activity were obtained by the bromine ethoxylated structure modi-fication,and it can be synergistic with insulin. It would provide reference for the research and development of innova-tive hypoglycemic agents based on traditional Chinese medicine.%目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素 A、刺芒柄花素进行溴乙氧基化结构修饰，研究其对正常 HepG2细胞糖消耗及胰岛素抵抗 HepG2细胞糖消耗的影响及与胰岛素的协同作用。方法对3种异黄酮类化合物进行溴乙氧基化结构修饰，检测其对正常 HepG2细胞糖消耗的影响；建立HepG2细胞胰岛素抵抗模型作为降糖活性筛选模型，研究衍生物降糖活性，并给予生理胰岛素浓度以研究其之间存在的协同作用。结果合成了4个溴乙氧基化衍生物，其中化合物 b 具有较好的降糖活性，与阳性药盐酸二甲双胍相比，差异无统计学意义（P ﹥0.05），母体化合物及衍生物与胰岛素均存在协同作用，可明显增加化合物的降糖活性。结论通过溴乙氧基化，获得了降糖活性较好的异黄酮类衍生物，并且可以与胰岛素产生协同作用，为基于中药的创新型降糖药物的研发提供了一定的参考和借鉴。

摘要： 目的 通过氮杂环卡宾钯催化的Suzuki-Miyaura偶联反应,合成一系列联苯类化合物及异黄酮类化合物.方法 将设计合成的氮杂环卡宾钯配合物作为催化剂,以芳基硼酸、卤代芳烃为底物,分别考察催化剂用量、反应溶剂和碱等影响因素,确定最优反应条件,在最优条件下催化合成含联苯类及异黄酮类化合物中药活性成分,分离纯化得到目标产物.结果 设计合成了1个氮杂环卡宾钯配合物,将它作为催化剂,筛选出了催化Suzuki-Miyaura偶联反应的最优条件:以氮杂环卡宾钯配合物(0.001 mmoL)作催化剂,无水乙醇为溶剂,K3PO4(1.5 mmoL)为碱,反应温度为80°C,反应时间为4h,在空气中直接反应.在最优条件下,催化合成了7个联苯类化合物及7个异黄酮类化合物,结构均通过MS、1H NMR和13C NMR进行了表征.结论 本文设计合成的氮杂环卡宾钯配合物催化活性高,合成条件温和,后处理操作简单.本研究对含联苯类和异黄酮类化合物中药活性成分的全合成、半合成或者结构修饰具有一定的参考价值.

摘要： 目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行乙氧基化结构修饰，研究其降糖活性及协同降糖活性。方法：对上述3种异黄酮类化合物进行乙氧基化结构修饰，并研究该3种异黄酮类化合物及其衍生物降糖活性，并对化合物进行组合给药，研究其之间存在的协同降糖活性，选择胰岛素抵抗HepG2细胞作为降糖活性筛选模型。结果：获得4个乙氧基化产物，3个母体异黄酮衍生物中染料木素的降糖活性优于鹰嘴豆芽素A和刺芒柄花素，差异具有统计学意义（P0.05），化合物b和c降糖效果均不如化合物a和d，差异具有统计学意义（P0.05）。结论：本研究发现，通过化合物组合，化合物之间可以起到协同作用，发挥更好的降糖效果，为开发具有自主知识产权的降糖药物提供一定的基础。%Through the ethoxylation structure modification of three isoflavones which were genistein, biochanin A and formononetin in chickpea, the hypoglycemic activity and the synergistic hypoglycemic activity were studied. Ethoxylation structure modification was given on three kinds of isoflavones. The hypoglycemic activity of three kinds of isoflavones and their derivatives were studied. The synergistic hypoglycemic activity of the compounds was also studied. The insulin-resistance HepG2 cell was selected as the model of hypoglycemic activity screening. The results showed that four ethoxylation products were synthesized. And the hypoglycemic activity of genistein was better than biochanin A and formononetin with significant difference (P 0.05). Effects of the compound b and compound c were not as good as the compound a and compound d. There was statistical difference (P 0.05). It was concluded that the combinations of compounds played synergistic effects with better hypoglycemic effect. It provided a basis for developing hypoglycemic agents with the intellectual property rights.

摘要： 目的 观察葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并分析其构效关系.方法 以蔗糖作为底物,优化反应条件,建立α-葡萄糖苷酶-蔗糖筛选模型,观察葛根异黄酮类化合物(0.1、1、10、100 μmol/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 大豆素、刺芒柄花素、大豆苷、3'-甲氧基大豆素、葛根素、3'-甲氧基葛根素对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素在100 μmol/L时对α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显强于阿卡波糖(P＜0.01),其抑制率分别达37.56％和32.11％.3'-羟基葛根素在0.1μmol/L时的抑制作用较强,但在100 μmol/L的作用减弱.经构效分析发现:在大剂量时,异黄酮母核的3位和5位的取代基为羟基且其他位未被取代时,其抑制作用增强;4位取代基为糖氧基,活性将减弱;若为多糖氧基,其活性会更弱;6位为取代基为羟基,在低浓度时有较强的抑制作用,而在高浓度下作用很弱;若6位为甲氧基时,且4位被糖氧基取代时,活性减弱.结论 葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性具有一定抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强.

摘要： 对采自美国的8个野葛种群的异黄酮类物质进行了定量分析。结果表明,叶片中葛根素、大豆苷和大豆苷元含量分别为0.0950、0.698、0.110 mg/g,但不同产地大豆苷和大豆苷元含量存在显著差异。在整个生长季节中,3种异黄酮类物质的含量均在8月份最高。根中3种异黄酮类物质的含量分别为3.664、1.0302、0.3689 mg/g,但不同产地之间无显著差异。此外,美国种群中异黄酮类物质的含量均显著高于已报道的中国种群。本研究为充分利用国内外野葛资源,确定合理采收时间,挖掘野葛叶片的利用潜力奠定了一定的理论基础,为葛藤新药源的开发利用提供了科学依据。

摘要： 对采自美国的8个野葛种群的异黄酮类物质进行了定量分析.结果表明,叶片中葛根素、大豆苷和大豆苷元含量分别为0.0950、0.698、0.110 mg/g,但不同产地大豆苷和大豆苷元含量存在显著差异.在整个生长季节中,3种异黄酮类物质的含量均在8月份最高.根中3种异黄酮类物质的含量分别为3.664、1.0302、0.3689 mg/g,但不同产地之间无显著差异.此外,美国种群中异黄酮类物质的含量均显著高于已报道的中国种群.本研究为充分利用国内外野葛资源,确定合理采收时间,挖掘野葛叶片的利用潜力奠定了一定的理论基础,为葛藤新药源的开发利用提供了科学依据.%In this study,we measured three isoflavonoids in kudzu from eight populations in south-eastern United States.The concentrations of puerarin,daidzin and daidzein in the leaves were 0.0950 mg/g,0.698 mg/g and 0.110 mg/g,respectively.The concentration of daidzin and daidzein was significantly different among populations.During the growing season,three isoflavonoids in the leaves were higher in August than in July and September.The concentrations of the three isoflavonoids in the roots were 3.664 mg/g,1.0302 mg/g and 0.3689 mg/g,respectively.There were no significant differences in the three isoflavonoids among populations.Furthermore,the concentrations of the three isoflavonoids in kudzu from US populations were higher than those of Chinese populations,as reported in previous research.This study aimed to provide a theoretic and scientific basis for making full use of kudzu leaves,determining appropriate harvest times and the development and utilization of the puerarin leaves resource.

摘要： 一、大豆异黄酮的来源、主要成分与分子结构 大豆异黄酮是大豆等豆科类植物生长过程中形成的一类次生代谢物，属天然黄酮类物质，具有异黄酮类化合物的典型结构，其主要成分按化学结构可分为大豆异黄酮和大豆异黄酮苷元等二大类：大豆异黄酮苷是大豆苷、大豆黄苷以及染料木苷等三种苷的统称；大豆异黄酮苷元是大豆素、大豆黄素以及染料木素等三种苷元的统称。大豆异黄酮主要从大豆等豆科类植物生产提取。

摘要： 本文介绍了异黄酮类化合物在临床、功能性食品、饲料添加剂方面的应用研究进展,并对其主要毒理机制和副效应作以综述,旨在为人和动物合理摄取异黄酮类化合物提供一定的科学依据.研究及实践表明异黄酮类化合物对机体具有双重影响,因而应用时不可忽视其潜在毒性.

摘要： 异黄酮(4H-1-Benzopyran-4-one,3-phenyl,isoflavones)是一类分布广泛的天然产物,有植物激素之称(Phyto-estrogen)具有调控氧化磷酸化、抗缺氧、抗衰老、抗心律失常等作用,用于治疗高山缺氧症、心绞痛、突发性耳聋等疾病。异黄酮类化合物分子中有吡喃基,常无或有弱的荧光、燐光。异黄酮化合物没有简单灵敏的分析方法,一般用紫外比色、色谱法(反相HPLC,TLC),灵敏度较差,液-质联用灵敏度高,但较昂贵。本实验报道将12个异黄酮化合物转化为燐光体,并研究燐光性质及建立了其定量分析方法,为临床监测、环保等提供灵敏、简便的通用分析方法。

摘要： 本发明涉及药物技术领域，特别涉及溶解黄酮类化合物、碳苷类化合物或茋类化合物的方法及注射液或注射用粉针剂的制备方法。该方法取黄酮类化合物、碳苷类化合物或茋类化合物与助溶剂混合后获得反应物，取注射用水加热、真空搅拌后在氮气或氩气的保护下加入反应物即得。该方法溶解速度快，复溶试验表明，制得的水溶性药物冻干后制得的冻干粉仅在5秒内即可完全溶解，与对照组相比，显著提高了复溶速度；且稳定性好，满足临床药物急救的要求。

摘要： 本发明涉及药物提取技术领域，尤其涉及一种黄酮类化合物磁性识别材料及其制备方法和在淫羊藿植物提取中的应用。本发明提供的黄酮类化合物磁性识别材料，包括磁性核心和接枝于所述磁性核心表面的黄酮类化合物识别壳层；所述磁性核心为壳聚糖包裹的Fe

摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及谷胱甘肽在提高黄酮类化合物水溶性中的应用和一种黄酮类化合物共晶及其制备方法，其中黄酮类化合物为槲皮素、杨梅黄酮、黄芩素、白杨素、柚皮素或芦丁。该黄酮类化合物共晶为黄酮类化合物与谷胱甘肽与在特定的温度和时间条件下共同研磨而得，所得黄酮类化合物共晶能够大大增加黄酮类化合物的水溶性，进而提高了黄酮类化合物的口服生物利用度。

摘要： 本发明提供了一种二氢黄酮类化合物制备黄酮类化合物的通用方法，属于医药和化学领域，包括脱氢或脱氢+水解脱糖，其步骤如下：以醇溶解无水三氯化铁等三价铁盐、吡啶等吡啶衍生物、碘及二氢黄酮，于水浴中反应至黄酮脱氢，加入酸中和吡啶或水解，加入磷酸等脱铁剂，脱铁即得黄酮或黄酮苷元。本发明简单、易行，产率和纯度均较高，对碘和吡啶的用量大幅度减少，成本低廉，适合应用于工业化大规模化生产各种二氢黄酮脱氢制备黄酮类化合物或二氢黄酮苷类化合物制备黄酮苷元类化合物。

摘要： 本发明涉及药物技术领域，特别涉及溶解黄酮类化合物、碳苷类化合物或茋类化合物的方法及注射液或注射用粉针剂的制备方法。该方法取黄酮类化合物、碳苷类化合物或茋类化合物与助溶剂混合后获得反应物，取注射用水加热、真空搅拌后在氮气或氩气的保护下加入反应物即得。该方法溶解速度快，复溶试验表明，制得的水溶性药物冻干后制得的冻干粉仅在5秒内即可完全溶解，与对照组相比，显著提高了复溶速度；且稳定性好，满足临床药物急救的要求。

摘要： 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的黄酮类或式(Ⅱ)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的黄酮类或式(II)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的黄酮类或式(II)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的黄酮类或式(Ⅱ)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，是射干总异黄酮或鸢尾苷、野鸢尾苷元、鸢尾黄素、野鸢尾苷等12个异黄酮类化合物单体在制备防治妇女雌激素水平低下、减缓子宫及卵巢衰退或更年期综合征的药物或食品中的应用。动物实验结果表明，射干中的总异黄酮或12个异黄酮类化合物单体具有显著提高雌激素水平，促进卵泡生成，促进子宫、阴道上皮增生，减缓子宫及卵巢衰退；可提高阴道上皮细胞雌激素受体的表达等药理作用，因此可用于制备防治妇女雌激素水平低下、减缓子宫及卵巢衰退和更年期综合症的药物或食品。本发明为寻求植物雌激素药物提供了一种新的来源。