异噁唑

摘要： 抗α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸受体(AMPAR)脑炎是抗神经元细胞表面抗原的自身免疫性脑炎亚型,2009年由Lai等[1]首次报道。抗AMPAR脑炎临床罕见,2015年吴慧等[2]报道了我国首例抗AMPAR脑炎,此后有少数个例报道,该病的临床症状谱在不断扩展。现对北京丰台右安门医院神经内科收治的2例临床表现各具特点的抗AMPAR脑炎报道如下。1病例1.1例1男,55岁。

摘要： 通过密度泛函理论(DFT)计算研究了金催化丙炔酸盐与3,5-二甲基异恶唑[4+1]环化反应,阐明了反应的分子机理和区域选择性,发现反应涉及4个主要步骤:异恶唑开环、七元环中间体的形成、五元环中间体的形成、氢转移,其中七元环缩环为五元环过程是反应的决速步.反应的区域选择性起源于O原子和N原子电负性的差异.

摘要： 异噁唑是一类具有独特化学结构的杂环类化合物,具有广泛的生物活性和药物活性,在医药、农药以及有机合成等领域具有非常广阔的应用前景.研究了取代氯化肟与端位炔烃在碳酸铯作用下发生1,3-偶极环加成反应构建3,5-二取代异噁唑类衍生物的方法,通过1 HNMR、13CNMR等对所得化合物结构进行了表征.该合成方法具有原料易得、操作简单、条件温和、普适性好、收率高、成本低等特点.

摘要： 发展了一种廉价金属盐FeCl2催化氧气氧化下,高效、环保且简洁合成多取异噁唑衍生物的新方法.通过对金属盐来源和碱等反应条件的优化,确立了最佳的反应条件.在此反应条件下合成了19个新型多取代3,5-二芳基异噁唑衍生物,并成功培养了一个单晶,产率在80％～90％之间.经过1H NMR、13C NMR、元素分析及X单晶衍射确证了所得目标化合物的结构.

摘要： 异噁唑是一类具有独特化学结构的杂环类化合物,具有广泛的生物活性和药物活性,在医药、农药以及有机合成等方面具有非常广泛的应用前景.目前,对该类化合物的合成与生物活性的研究是合成化学研究热点之一.本论文主要是由α-烷硫亚甲基-β-肟类化合物和氢氧化钾在DMF溶剂中合成了一系列多取代异噁唑类化合物,通过1 H NMR,13 C NMR和ESI-MS(ESI-TOF)对所得化合物结构进行了表征.以2a的合成为例,对反应条件进行了优化,结果表明:在最优化化条件[(1a)1 mmol,氢氧化钾2 mmol,DMF 5 mL,80°C条件下,反应20 h],2a产率91％.并对该反应机理进行了探讨.该合成方法具有操作简单,条件温和以及产率高等特点.

摘要： 为研究二异噁唑含能化合物的合成及性能,以二氯乙二肟、炔醇和炔溴为原料,经过[3+2]环化反应、硝化和叠氮化反应合成得到三种低熔点含能化合物:5,5′-二叠氮甲基-3,3′-二异噁唑(2)、3,3′-二异噁唑-5,5′-二亚甲基硝酸酯(4)和3,3′-二异噁唑-4,4′,5,5′-四亚甲基硝酸酯(6),总收率分别为66％,67％和64％.利用红外、核磁和元素分析对目标化合物和中间体进行了结构表征;探讨了—C+=N—O-和C(=)C经1,3-偶极环加成反应构建二异噁唑的反应机理.利用DSC和TG研究了化合物(2)、(4)和(6)的热行为.化合物(2)、(4)和(6)的熔点分别为77.46,95.18°C和124.36°C,热分解起始温度分别为179.21,165.34°C和168.69°C.

摘要： 砜吡草唑属于新型低毒、广谱、高效异噁唑类除草剂,2019年获得农业农村部批准正式登记,原药含量98%,农药登记证号为PD20190017;制剂为40%悬浮剂,农药登记证号为PD20190059。

摘要： 通过碘介导的氧化性C—O键形成反应由易得的α,β-不饱和肟合成了一系列单、双和三取代(芳基、烷基和/或烯基)的异噁唑类化合物.该合成方法具有不使用过渡金属、操作简单、反应条件温和、反应时间短,以及底物适用范围广等优点.%A variety of mono-,di-,and tri-substituted (aryl,alkyl,and/or alkenyl) isoxazoles were synthesized from readily accessible α,β-unsaturated oximes via I2-mediated oxidative C—O bond formation.The features of this synthetic approach include no use of transition metals,simple operation,mild reaction conditions,short reaction time,and broad substrate scope.

摘要： 含氟异噁唑骨架是许多药物及农药分子中的重要结构单元,其中单氟代异噁唑类化合物的合成方法还比较有限.从易得的α-三氟甲基-β-羰基酯出发,发展了基于碱促进的碳氟键断裂策略的氟代异噁唑化合物合成方法,该反应条件温和,操作简便,官能团兼容性良好,可以中等到较好的收率得到一系列3-氟代异噁唑化合物,且所得产物可进一步转化为生物活性分子的类似物.

摘要： 2-氨基吡咯化合物是一类重要的结构骨架,出现在了许多天然的和人工合成的生物活性分子之中.本文报道了一种简洁而又灵活的以炔胺和异恶唑为底物,通过金催化的形式[3+2]环加成反应合成多取代的2-氨基吡咯化合物的方法.该方法在温和的条件下即可实现多种2-氨基吡咯衍生物的合成,且产率均保持在良好到优秀水平.机理研究显示该反应很可能经历了一条α-亚胺金卡宾的途径,因此,该反应提供了一种高效、高原子利用率的合成多取代的2-氨基吡咯化合物的新方法.

摘要： 异噁唑含氮杂环化合物在现代农药化学中占有很重要的地位,不仅增加了世界农药的品种,而且许多已经被开发成了除草剂,杀虫剂,杀菌剂等多种农用化学品.本论文主要的工作就是把吡啶杂环引入到异噁唑环,对异噁唑环进行结构修饰合成了两个系列共19个化合物,所有化合物均经过1H NMR,13C NMR,HR-EI,IR的确证.生物活性测试表明系列1化合物未表现出任何生物活性,系列2化合物对瓜白粉病菌有一定的防效.

摘要： 异噁唑含氮杂环化合物在现代农药化学中占有很重要的地位,不仅增加了世界农药的品种,而且许多已经被开发成了除草剂,杀虫剂,杀菌剂等多种农用化学品.本论文主要的工作就是把吡啶杂环引入到异噁唑环,对异噁唑环进行结构修饰合成了两个系列共19个化合物,所有化合物均经过1H NMR,13C NMR,HR-EI,IR的确证.生物活性测试表明系列1化合物未表现出任何生物活性,系列2化合物对瓜白粉病菌有一定的防效.

摘要： 异噁唑含氮杂环化合物在现代农药化学中占有很重要的地位,不仅增加了世界农药的品种,而且许多已经被开发成了除草剂,杀虫剂,杀菌剂等多种农用化学品.本论文主要的工作就是把吡啶杂环引入到异噁唑环,对异噁唑环进行结构修饰合成了两个系列共19个化合物,所有化合物均经过1H NMR,13C NMR,HR-EI,IR的确证.生物活性测试表明系列1化合物未表现出任何生物活性,系列2化合物对瓜白粉病菌有一定的防效.

摘要： 异噁唑含氮杂环化合物在现代农药化学中占有很重要的地位,不仅增加了世界农药的品种,而且许多已经被开发成了除草剂,杀虫剂,杀菌剂等多种农用化学品.本论文主要的工作就是把吡啶杂环引入到异噁唑环,对异噁唑环进行结构修饰合成了两个系列共19个化合物,所有化合物均经过1H NMR,13C NMR,HR-EI,IR的确证.生物活性测试表明系列1化合物未表现出任何生物活性,系列2化合物对瓜白粉病菌有一定的防效.

摘要： 异噁唑含氮杂环化合物在现代农药化学中占有很重要的地位,不仅增加了世界农药的品种,而且许多已经被开发成了除草剂,杀虫剂,杀菌剂等多种农用化学品.本论文主要的工作就是把吡啶杂环引入到异噁唑环,对异噁唑环进行结构修饰合成了两个系列共19个化合物,所有化合物均经过1H NMR,13C NMR,HR-EI,IR的确证.生物活性测试表明系列1化合物未表现出任何生物活性,系列2化合物对瓜白粉病菌有一定的防效.

摘要： 本发明涉及农药技术领域，具体涉及一种玉米田除草剂组合物及其应用。所述组合物包含组份有效活性成分苯唑氟草酮、异噁唑草酮及安全剂化合物，安全剂化合物为双苯噁唑酸、对异丙基甲苯磺酰胺、吡唑解草酯、呋喃解草唑中一种或多种。所述除草组合物中苯唑氟草酮、异噁唑草酮的质量百分含量占总量的为1％‑95％，优选10％‑80％。所述除草组合物能有效防除玉米田常见杂草，对恶性阔叶杂草提高了防除效果，尤其是对ALS抑制类除草剂产生抗性的马唐、牛筋草、绿色狗尾草等禾本科杂草以及反枝苋、小飞蓬等阔叶杂草有显著防除效果。本发明提供的除草组合物既能扩大杀草谱，降低使用量，又能减缓杂草耐药性和抗药性的发生与发展，具有重要的经济价值和社会意义。

摘要： 本发明涉及农药除草剂合成领域，具体涉及制备砜吡草唑中间体5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑3‑硫代甲脒盐酸盐的方法，包括如下步骤：化合物IV与强酸反应成盐得化合物III；化合物III不经过纯化直接与氯气氯化反应，得氯化产物化合物II；化合物II在无机酸存在下在有机溶剂中与硫脲反应制得化合物I。本发明提供的方法以化合物Ⅳ为原料，原料成本较低，成盐、氯化得产品化合物Ⅱ，副产物少，反应操作简便，污染较小；最后在无机酸存在下直接与硫脲反应制得化合物I，成品收率高达90%以上，纯度可达99%，使用溶剂完全可以回收套用，非常适合于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种苯并异噻唑啉酮异恶唑乙酰胺类衍生物及其合成方法与应用，由苯并异噻唑啉酮乙酸和3‑取代苯基‑5‑氨基异恶唑反应，其摩尔比为1:(1～1.5)，用有机溶解即可，加入HOBT(1‑羟基苯并三唑)和EDCI[1‑乙基‑3‑(3‑二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐]作为缩合剂，其与3‑取代苯基‑5‑氨基异恶唑的摩尔比为(1～1.3):(1～1.5):1，在10～30°C反应16～40h，制得。该物质对海水异养菌均具有较好的抑制活性，最高抑制率可到100％；对中国小球藻和贻贝的抑制效果高于市场上20％苯并异噻唑啉‑3‑酮(BIT)杀菌剂；对碳钢的缓蚀效果最高可达43.1％。

摘要： 有效作为亲代谢性谷氨酸受体4亚类(mGluR4)变构增效剂/阳性别构调节物的苯异唑和氮杂苯并异恶唑化合物；制造该化合物的合成方法；包括该化合物的药物组合物；和这些化合物的使用方法，例如，在治疗神经病学上的疾病和精神错乱或者其他与谷氨酸功能障碍有关的疾病状态方面的应用。

摘要： 本发明提供了一种3-(2-异丁氧基-5-(6-异丁氧基-1，2-苯并异恶唑)苯)丙酸化合物，具有下列式I所示的结构：

摘要： 本发明涉及农药除草剂合成领域，具体涉及制备砜吡草唑中间体5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑3‑硫代甲脒盐酸盐的方法，包括如下步骤：化合物IV与强酸反应成盐得化合物III；化合物III不经过纯化直接与氯气氯化反应，得氯化产物化合物II；化合物II在无机酸存在下在有机溶剂中与硫脲反应制得化合物I。本发明提供的方法以化合物Ⅳ为原料，原料成本较低，成盐、氯化得产品化合物Ⅱ，副产物少，反应操作简便，污染较小；最后在无机酸存在下直接与硫脲反应制得化合物I，成品收率高达90%以上，纯度可达99%，使用溶剂完全可以回收套用，非常适合于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种含异恶唑草酮与胺唑草酮的除草组合物及其应用，该除草组合物以异恶唑草酮与胺唑草酮为主要有效成分，胺唑草酮与异恶唑草酮的质量比为59:1～1:50。本发明除草组合物可用于玉米田除草，特别是用于防除玉米田中禾本科和阔叶杂草具有显著效果。本发明除草组合物相对于单剂在提高了药效的前提下，延缓杂草抗性，除草谱广，持效期长，而且对玉米以及后茬作物都具有安全性。

摘要： 本发明公开了一种含异恶唑草酮与唑草酮的除草组合物及其应用，该除草组合物以异恶唑草酮与唑草酮为主要有效成分，唑草酮与异恶唑草酮的质量比为59:1～1:50。本发明除草组合物可用于玉米田除草，特别是用于防除玉米田中禾本科和阔叶杂草具有显著效果。本发明除草组合物相对于单剂在提高了药效的前提下，延缓杂草抗性，除草谱广，持效期长，而且对玉米以及后茬作物都具有安全性。

摘要： 本发明公开了一种苯并异噻唑啉酮异恶唑乙酰胺类衍生物及其合成方法与应用，由苯并异噻唑啉酮乙酸和3‑取代苯基‑5‑氨基异恶唑反应，其摩尔比为1:(1～1.5)，用有机溶解即可，加入HOBT(1‑羟基苯并三唑)和EDCI[1‑乙基‑3‑(3‑二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐]作为缩合剂，其与3‑取代苯基‑5‑氨基异恶唑的摩尔比为(1～1.3):(1～1.5):1，在10～30°C反应16～40h，制得。该物质对海水异养菌均具有较好的抑制活性，最高抑制率可到100％；对中国小球藻和贻贝的抑制效果高于市场上20％苯并异噻唑啉‑3‑酮(BIT)杀菌剂；对碳钢的缓蚀效果最高可达43.1％。

摘要： 本发明公开了一种(3‑异丙基异恶唑‑5‑基)吡咯烷苯甲酰胺类化合物，其结构式为