度他雄胺

摘要： 建立高效液相色谱法测定茶枯粉中米诺地尔、度他雄胺与非那雄胺的含量。0.5 g茶枯粉样品用3 mL乙腈溶解,超声15 min,再经过Oasis HLB型固相萃取小柱净化,以甲醇定容于10 mL容量瓶中,取适量样品上机测定。选择Extend C_(18)为分离柱,采用二极管阵列检测器,体积为90%甲醇–水溶液作为流动相。米诺地尔在质量浓度为0.100~50μg/L,度他雄胺与非那雄胺在质量浓度为2.00~50μg/L时,与其各自的色谱峰面积线性关系良好。米诺地尔、度他雄胺与非那雄胺的检出限分别为0.002、0.045、0.048 mg/kg。以空白样品为基质,3种激素的加标回收率为88.3%~99.8%,测定结果的相对标准偏差为0.5%~4.1%(n=6)。

摘要： 目的 探讨度他雄胺联合坦索罗辛治疗良性前列腺增生的效果.方法 选择本院2018年2月～2019年2月收治的80例良性前列腺增生患者作为研究对象,以抽签法将其分为观察组与对照组,各40例,观察组采用度他雄胺+坦索罗辛联合治疗,对照组采用度他雄胺治疗,治疗6月后,对比两组患者临床治疗效果、1PSS、QOL、PV、RU、Qmax、PSA与不良反应发生率.结果 两组患者前列腺增生情况均得到缓解,观察组治疗有效率达到97.5％,高于对照组的75％,P＜0.05;观察组1PSS与QOL评分、PV、RU、PSA实验检测数值低于对照组,Qmax数值高于对照组,差异有统计学意义,P＜0.05;观察组不良反应发生率为2.5％,低于对照组的20％,P＜0.05.结论 相比于度他雄胺单独治疗,度他雄胺与坦索罗辛联合治疗效果更佳,疗效更加确切,值得被临床推广与应用.

摘要： 目的 探究经尿道前列腺电切术(TURP)前短期口服度他雄胺对手术出血的影响.方法 将2019年1月至2020年6月重庆市合川区人民医院泌尿外科收治的72例前列腺增生手术患者纳入研究,随机分为观察组(n=36)和对照组(n=36),其中观察组在TURP前2周短期给予度他雄胺口服(0.5 mg/d),对照组术前2周未服用任何药物,前列腺电切手术均由同一术者顺利实施,比较两组患者的手术时间、手术切除前列腺质量、术中出血量及术后膀胱冲洗时间.结果 观察组手术时间、术中出血量及术后膀胱冲洗时间均少于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 术前2周短期口服度他雄胺能够有效减少手术出血量,缩短手术时间及术后膀胱冲洗时间,值得临床推广和借鉴.

摘要： 目的:探究良性前列腺增生(BPH)患者膀胱内前列腺突出(IPP)程度对5α还原酶抑制剂疗效影响.方法:选取2020年2月～2021年2月收治的82例BPH患者,按照前列腺突出程度分为研究1组(IPP0.05);用药后研究1组残余尿量(PVR)、国际前列腺评分(IPSS)评分均低于研究2组,最大尿流率(Qmax)、生存质量评分均高于研究2组(P<0.05);研究1组治疗总有效率为97.56％,研究2组为82.93％,差异有统计学意义(P<0.05).结论:IPP程度与治疗效果呈反比,可以将IPP程度作为评估患者选择药物还是手术治疗的一个重要指标,IPP程度<10 mm可采用5α还原酶抑制剂治疗,IPP程度≥10 mm可以选择外科手术治疗.

摘要： 目的:评价度他雄胺(dutastreride)治疗良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)的有效性、安全性和经济性,为临床使用提供信息支持.方法:系统检索CNKI、万方、Pubmed、The Cochrane Library数据库和CRD数据库.由2名评价者(刘、赵)分别根据预设的纳入、排除标准筛选文献并提取数据,评价文献质量,并对结果进行综合分析.结果:最终纳入系统评价/Meta分析10篇,经济学评价11篇.度他雄胺单药或者联合坦索罗辛均可有效改善国际前列腺症状评分,增加峰值尿流和延缓前列腺体积的增长,可以减少急性尿储留和前列腺相关手术.与性相关的不良事件发生率更高,包括了性欲减退、勃起障碍、射精异常等.与非那雄胺相比,有效性和安全性指标差异没有统计学意义.国外研究显示度他雄胺与坦索罗辛的联合疗法比坦索罗辛单药相比具有经济性优势.国内经济性研究结果不一致.结论:度他雄胺作为治疗良性前列腺增生的药物,具有良好的有效性和安全性.但是并不比非那雄胺具有更多的优势,可靠的结论还需要更多度他雄胺和非那雄胺的头对头直接试验的支持.

摘要： 目的:对度他雄胺与非那雄胺用于良性前列腺增生(BPH)患者的经济性进行药物经济学评价.方法:通过构建多状态马尔科夫模型进行研究,研究角度为患者,研究对象为BPH患者,模型周期为1年,时限为25年.使用成本-效用分析对两药经济性进行分析,并用敏感性分析验证结果的稳健性.结果:对于BPH患者,使用度他雄胺相较非那雄胺的增量成本-效用比为33 062.61元/QALY,即每提高一个质量调整生命年需要33 062.61元,小于我国人均GDP,可能更具经济性.敏感性分析与主分析结论相一致,主分析结果较稳健.结论:对于BPH患者,使用度他雄胺相较非那雄胺可能有更好的经济性.

摘要： 度他雄胺是一种新型的5α 还原酶抑制剂,用于治疗良性前列腺增生.本文对度他雄胺的合成路线进行了总结,利用图解的方式对度他雄胺合成路线进行了综述和评价.

摘要： 目的:探讨微创术式与综合药物保守治疗对老年良性前列腺增生症(benign prostatic hyperplasia,BPH)患者症状及控尿功能的影响.方法:选择2014年2月至2016年2月延安市人民医院诊治的160例老年BPH患者为研究对象,向患者讲解微创手术与药物保守治疗方案,在参考患者个人意愿的基础上,按照随机数表法将其分为研究组(n=68)与对照组(n=92).研究组采用微创术即经尿道前列腺切除术(transurethral resection of the prostate,TURP),对照组采用坦索罗辛联合度他雄胺治疗.比较两组患者控尿能力、前列腺症状以及性功能,评估生活质量,统计不良反应与并发症发生率.结果:研究组患者治疗6个月后残余尿量、前列腺症状评分(IPSS)、勃起功能评分(IIEF-5)分别为(10.25±1.83) ml、(7.82±1.48)分、(11.04±2.17)分,显著低于对照组患者的(14.06±2.74) ml、(9.75±1.71)分、(14.16±2.69)分(P＜0.05);研究组患者的最大尿流率、生活质量(BPHQOLS)总分分别为(22.19±4.04) ml/s、(269.11 ±48.54)分,显著高于对照组患者的(16.40±2.97) ml/s、(252.36± 45.67)分(P＜0.05).结论:微创手术与综合药物保守治疗均为老年BPH患者的有效治疗方案.TURP在症状缓解与控尿功能改善上优于综合药物保守治疗,但可能引起多种并发症,对患者勃起功能产生一定影响.

摘要： 目的:探讨分析在老年良性前列腺增生中引入度他雄胺与坦索罗辛联合治疗的有效性与安全性.方法:选取90例老年良性前列腺增生病例分为对照组(n=45,单独采用坦索罗辛治疗)和联合组(n=45,采用度他雄胺联合坦索罗辛治疗).评估临床疗效,并检测治疗前后最大尿流率(MFR)、前列腺体积(PV)和残余尿量(RU).结果:联合组总有效率为97.78％,远高于对照组的84.44％(P<0.05),MFR、PV、RU本组内治疗前后和治疗后组间比较差异均有统计学意义(P<0.05),治疗后联合组数据与对照组有显著差异(P<0.05);两组均无不良反应.结论:对老年良性前列腺增生采用度他雄胺与坦索罗辛联合治疗效果理想,且具有较高的安全性.

摘要： 目的：探讨新型5α还原酶抑制剂——度他雄胺对人前列腺癌PC-3细胞裸鼠移植瘤的成瘤预防效应与机制. 方法：选取BALB/C裸鼠30只,随机平均分为度他雄胺组、非那雄胺对照组和阴性对照组,均采用皮下注射人前列腺癌PC-3细胞建立移植瘤模型,同时度他雄胺组裸鼠每日腹腔注射度他雄胺含药血清,非那雄胺组每日腹腔注射非那雄胺含药血清,阴性对照组每日腹腔注射非含药血清.给药30天内,观察实验期间各组动物移植瘤生长曲线,移植瘤倍增时间,成瘤百分率.30天后处死动物,免疫组化法结合图像分析各组裸鼠瘤体ECM降解程度,RT-PCR法检测ECM-integrin跨膜信号通路关键蛋白integrinβ1,β2和β6的表达情况. 结果：实验期间各组裸鼠移植瘤成瘤率均为100％,移植瘤生长曲线近似,与阴性对照组相比,度他雄胺和非那雄胺组裸鼠移植瘤潜伏期延长(P＜0.05),度他雄胺组裸鼠移植瘤平均倍增时间延长(P＜0.05).免疫组化检测度他雄胺组和非那雄胺组瘤体ECM较阴性对照组明显降解,表现为FN,CL表达明显降低(P＜0.01或P＜0.05),MMP-2表达明显增强(P＜0.01或P＜0.05);RT-PCR法检测度他雄胺组瘤体细胞integrinβ1和β6表达较阴性对照组明显降低(P＜0.01或P＜0.05),integrinβ1表达较非那雄胺组降低(P＜0.05),结论 度他雄胺能通过降解人前列腺PC-3细胞裸鼠抑制瘤ECM,降低integrinβ1和36表达,从而抑制决定前列腺癌细胞生长、增殖和转移的关键信号通路-ECM-integrin信号通路,从而延长移植瘤成瘤和倍增时间,但不能有效抑制成瘤率,因此尚不能明确其具有预防前列腺癌的作用,同时也说明前列腺癌形成和生长机制具有多重复杂性.

摘要： 目的：探讨新型5α还原酶抑制剂——度他雄胺对人前列腺癌PC-3细胞裸鼠移植瘤的成瘤预防效应与机制.rn 方法：选取BALB/C裸鼠30只,随机平均分为度他雄胺组、非那雄胺对照组和阴性对照组,均采用皮下注射人前列腺癌PC-3细胞建立移植瘤模型,同时度他雄胺组裸鼠每日腹腔注射度他雄胺含药血清,非那雄胺组每日腹腔注射非那雄胺含药血清,阴性对照组每日腹腔注射非含药血清.给药30天内,观察实验期间各组动物移植瘤生长曲线,移植瘤倍增时间,成瘤百分率.30天后处死动物,免疫组化法结合图像分析各组裸鼠瘤体ECM降解程度,RT-PCR法检测ECM-integrin跨膜信号通路关键蛋白integrinβ1,β2和β6的表达情况.rn 结果：实验期间各组裸鼠移植瘤成瘤率均为100％,移植瘤生长曲线近似,与阴性对照组相比,度他雄胺和非那雄胺组裸鼠移植瘤潜伏期延长(P＜0.05),度他雄胺组裸鼠移植瘤平均倍增时间延长(P＜0.05).免疫组化检测度他雄胺组和非那雄胺组瘤体ECM较阴性对照组明显降解,表现为FN,CL表达明显降低(P＜0.01或P＜0.05),MMP-2表达明显增强(P＜0.01或P＜0.05); RT-PCR法检测度他雄胺组瘤体细胞integrinβ1和β6表达较阴性对照组明显降低(P＜0.01或P＜0.05),integrinβ1表达较非那雄胺组降低(P＜0.05),rn 结论：度他雄胺能通过降解人前列腺PC-3细胞裸鼠抑制瘤ECM,降低integrinβ1和β6表达,从而抑制决定前列腺癌细胞生长、增殖和转移的关键信号通路——ECM-integrin信号通路,从而延长移植瘤成瘤和倍增时间,但不能有效抑制成瘤率,因此尚不能明确其具有预防前列腺癌的作用,同时也说明前列腺癌形成和生长机制具有多重复杂性.

摘要： 目的:通过度他雄胺对大鼠附睾上皮细胞连接关键蛋白claudinl和β-catenin表达影响的研究,探讨度他雄胺抑制生育可能的分子机制,为男性不育治疗和男性避孕提供附睾靶点.方法:设度他雄胺40mg/kg灌胃组和阴性对照组,每组8只,灌胃给药,1次/天,连续2周.给药结束后CASA评价雄鼠精子活力形态,交配雌鼠受孕率,对附睾进行分离称重,剪切成三部分(头部、体部和尾部),透射电镜分析附睾起始、头、体和尾各部分组织细胞紧密连接和粘附连接变化,应用RT-PCR分析用药组和空白对照组附睾各部分上皮连接蛋白Claudinl和β-catenin基因表达变化;使用免疫组织化学和western blot分析其蛋白水平的表达变化.结果:度他雄胺可以显著抑制大鼠精子活力和生育力,超微结构显示度他雄胺组较多附睾上皮细胞出现肿胀、变性,核出现染色质聚集,并有大量空泡形成,紧密连接出现空隙,精子处于平滑肌细胞等间质细胞周围,基细胞出现空泡变性坏死,部分管腔上皮细胞脱落,附睾腔液体积增多(重吸收障碍).RT-PCR实验结果显示度他雄胺可以显著下调附睾上皮关键蛋白Claudinl和β-catenin的基因表达.免疫组化和western blot结果显示Claudin1和β-catenin在大鼠附睾头、体和尾部呈递减性表达,即头部表达最强,体部次之,尾部表达最弱.度他雄胺用药组附睾各部Claudin1和β-catenin 的表达较空白对照组明显减弱,这与核酸表达水平的结果相一致.结论:度他雄胺可以显著抑制雄性大鼠生育,这与其抑制附睾上皮连接基因Claudinl和β-catenin表达有关.它通过抑制相关基因表达进而破坏附睾上皮紧密连接和改变附睾腔微环境,影响附睾精子成熟,最后抑制雄性生育.

摘要： 本发明公开了一种从度他雄胺母液物中回收度他雄胺的方法，该方法首先吸附除去油状物质，然后通过加入盐酸使BTA生成盐酸盐然后水洗除去，且在除BTA的同时可预先分离一部分度他雄胺；在甲苯存在下加入冰乙酸回流，度他雄胺异构体转化成度他雄胺直至平衡，析晶分离得到度他雄胺。该方法操作简单，回收得到的度他雄胺的纯度高，且回收率高，解决了母液难处理的问题，减少了对环境的污染。

摘要： 本发明公开了一种高效液相色谱法分离测定度他雄胺软胶囊中度他雄胺及有关物质的方法,其特征是采用氰基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以正己烷‑异丙醇‑乙腈‑冰醋酸为流动相进行洗脱，用于分离测定度他雄胺软胶囊中度他雄胺及有关物质。本方法能够有效分离度他雄胺软胶囊中度他雄胺和杂质A和/或E和/或N，可以同时对其中的一种或多种有关物质进行分离测定，与现有技术相比，提高了分离测定的效率，具有重复性好、专属性强和灵敏度高等特点。

摘要： 本公开的一个方面提供了一种硬胶囊复合物及其制备方法，所述硬胶囊复合物包含处于分离状态的：度他雄胺独立部分，该部分包含度他雄胺或其药学上可接受的盐；和坦索罗辛独立部分，该部分包含坦索罗辛或其药学上可接受的盐，其中所述度他雄胺独立部分是含有由度他雄胺、油和表面活性剂组成的自乳化乳剂的制剂；所述坦索罗辛独立部分是含有缓释剂的固体制剂；所述度他雄胺独立部分和所述坦索罗辛独立部分以分离状态被包含并且可以被填充到0至3号尺寸的胶囊中。

摘要： 本发明涉及一种用于改善难溶性药物‑度他雄胺的溶解性或溶出性的度他雄胺的固体分散体及其制备方法和含有它的药学组合物。更具体地，涉及一种度他雄胺固体分散体，包含含有度他雄胺和水溶性高分子载体的共沉物以及吸附剂，其特征在于，所述共沉物中含有的度他雄胺和水溶性高分子载体的重量比为1:10～100。本发明显示出等同或高于软胶囊的溶出率，同时呈现出将相关物质的生成最小化的良好储藏稳定性。

摘要： 本发明公开了一种度他雄胺自微乳冻干组合物及其制备方法，所述包括度他雄胺自微乳和冻干赋型剂，其重量比为0.5～2:1，其中，所述度他雄胺自微乳主要由下列重量百分比的组分组成：0.05%‑0.3%度他雄胺、5%‑75%油相、20%‑60%乳化剂、4%‑50%助乳化剂。该冻干组合物更适合度他雄胺固体制剂的制造，并可提高度他雄胺的生物利用度。

摘要： 本发明涉及包含坦索罗辛和度他雄胺的口腔崩解片药物组合物。具体涉及一种口腔崩解片，其是通过压片工艺压制而成的片剂；该片剂包括由多种辅料组成的片剂基体、以及基本上均匀地分散于该片剂基体中的两种包衣微丸；所述两种包衣微丸分别包括包含两种不同活性成分的丸芯以及覆盖在该丸芯表面的至少一层包衣。本发明还涉及该口腔崩解片的制备方法以及其相应用途。本发明口腔崩解片呈现本发明说明书所述优异技术效果。

摘要： 本发明公开了一种从度他雄胺母液物中回收度他雄胺的方法，该方法首先吸附除去油状物质，然后通过加入盐酸使BTA生成盐酸盐然后水洗除去，且在除BTA的同时可预先分离一部分度他雄胺；在甲苯存在下加入冰乙酸回流，度他雄胺异构体转化成度他雄胺直至平衡，析晶分离得到度他雄胺。该方法操作简单，回收得到的度他雄胺的纯度高，且回收率高，解决了母液难处理的问题，减少了对环境的污染。

摘要： 本发明公开了一种高效液相色谱法分离测定度他雄胺软胶囊中度他雄胺及有关物质的方法,其特征是采用氰基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以正己烷‑异丙醇‑乙腈‑冰醋酸为流动相进行洗脱，用于分离测定度他雄胺软胶囊中度他雄胺及有关物质。本方法能够有效分离度他雄胺软胶囊中度他雄胺和杂质A和/或E和/或N，可以同时对其中的一种或多种有关物质进行分离测定，与现有技术相比，提高了分离测定的效率，具有重复性好、专属性强和灵敏度高等特点。

摘要： 本发明公开了一种度他雄胺组合物，组合物包括度他雄胺、硬脂酸聚氧乙烯十二酯、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等成分，特别是使用硬脂酸聚氧乙烯十二酯的表面活性剂，可显著提高度他雄胺溶出度，且仅通过简单的制备工艺即可获得。

摘要： 本发明公开了一种度他雄胺软胶囊中杂质的检测方法，属于医药化学分析技术领域。本发明公开了一种度他雄胺软胶囊中杂质的检测方法，所述检测方法采用高效液相色谱法，且以十八烷基键合硅胶为填充剂的色谱柱，以纯化水‑三氟乙酸的混合液作为流动相A，以乙腈‑甲醇的混合溶液作为流动相B，进行梯度洗脱。本发明提供了一种度他雄胺软胶囊中杂质的检测方法，专属性好，重现性好，准确度高，不受空白和其他杂质干扰，能够准确检测度他雄胺胶囊中杂质。