平滑肌收缩

摘要： 很多人都出现过突然腹部剧烈疼痛,还可能伴有恶心、腹泻等症状。首都医科大学附属北京友谊医院消化内科主任医师宗晔介绍,这可能是胃肠痉挛引起的。胃肠痉挛是一种消化道症状,并非一种独立的疾病。当胃肠壁上的平滑肌收缩时,痉挛症状就会发生,但这种情况一般来去匆匆,可在突然起病十几分钟后,或排便后有所缓解。诱发胃肠痉挛的因素有很多,功能性和器质性的胃肠疾病都可能导致。

摘要： 目的 研究莲子心新碱(Neo)对小鼠肠系膜血管及血管平滑肌细胞(VSMCs)收缩的抑制作用;并通过观察其对肌球蛋白轻链(MLC20)磷酸化和RhoA相关蛋白激酶(ROCK1)表达的影响,初步探讨引起该抑制的作用机制.方法 采用离体微血管张力测定仪观察高钾溶液(KCl)对经Neo预处理后肠系膜血管收缩的影响,并通过Urea/glycerol-PAGE法检测其MLC20磷酸化水平的变化.同时,利用成像分析技术考察高钾溶液对经Neo预处理后VSMCs收缩的影响,并通过细胞免疫荧光法测定VSMCs中ROCK1蛋白的表达水平.结果 经Neo预处理后的肠系膜血管能明显抑制高钾溶液引起的收缩,其ICs0值为6.019 μmol/L;且可阻断高钾溶液产生MLC20磷酸化.另外,与模型组(KCl) VSMCs的长度(40.94±1.94)μm相比,药物组(Neo+ KCl) VSMCs的长度(44.95±5.15)μm显著延长(P＜0.01),其ROCK1蛋白的表达也明显下降.结论 Neo对肠系膜血管平滑肌收缩具有明显的抑制作用,其作用机制可能与阻断平滑肌MLC20磷酸化和下调其ROCK1蛋白表达有关.

摘要： 目的良性前列腺增生症(BPH)是一类在老年男性中常见的增生性泌尿系统疾病,其中大部分患者会发展表现为下尿路症状(LUTS)。寻找抑制膀胱平滑肌收缩的药物成为治疗BPH诱发的LUTS最有前景的策略之一。本文研究传统中药黄连(CCF)对BPH诱发的LUTS的抑制作用,并进一步探索其发挥作用的活性成分以及相关的分子机制。方法建立大鼠BPH模型,口服黄连提取物,用HE染色法检测前列腺和膀胱病理改变,计算前列腺指数PI和膀胱指数BI的变化。用肌条收缩舒张实验检测CCF及其活性成分盐酸小檗碱(Ber)对KCl或Ach诱导的膀胱逼尿肌的影响。用离体灌流法检测对排尿功能的影响。原代培养大鼠膀胱逼尿肌细胞,检测CCF和Ber对钙离子细胞内流和ROCK-1的表达的调控作用。结果BPH大鼠前列腺和膀胱均表现出平滑肌明显增多的病理改变;其PI和BI值明显升高,并且出现排尿功能障碍;口服CCF可明显改善上述症状。CCF或Ber可以抑制Ach或KCL诱导的膀胱逼尿肌肌条收缩,并且显著延长大鼠排尿间隔,缩短大鼠排尿时间以及增加其排尿量。在机制方面,与CCF类似Ber可以抑制Ach诱导的钙离子细胞内流和ROCK-1的表达。结论CCF以Ber为主要活性成分,具有调节膀胱平滑肌收缩的作用,可作为BPH-LUTS治疗的潜在药物。

摘要： 目的:考察川芎中总生物碱、总酚酸和总挥发油对大鼠离体子宫平滑肌收缩活动的抑制作用,为阐明川芎活血调经的传统功效提供依据.方法:取大鼠离体子宫平滑肌浸泡于洛氏液中,以二甲基亚砜为空白对照、盐酸维拉帕米为阳性对照,采用 PowerLab生理记录仪记录子宫平滑肌收缩曲线,通过观察收缩活动力、收缩张力变化来评价川芎中总生物碱、总酚酸(质量浓度均分别为0.025、0. 05、0. 1 mg/mL)和总挥发油(0. 04、0. 08、0. 16 mg/mL)对缩宫素致大鼠离体子宫平滑肌收缩的抑制作用,并计算子宫平滑肌收缩活动力抑制率和收缩张力抑制率.结果:加入缩宫素后大鼠离体子宫平滑肌的收缩活动力、收缩张力较加入缩宫素前均显著升高(P<0. 05或P<0. 01),不同质量浓度3类川芎组分均可显著降低子宫平滑肌的收缩活动力、收缩张力(P<0. 05或P<0. 01).与空白对照比较,除0. 025 mg/mL总酚酸外,给予其余浓度药物或组分后子宫平滑肌的收缩活动力抑制率和收缩张力抑制率均显著升高(P<0. 05或P<0. 01).结论:川芎中总生物碱、总酚酸和总挥发油对缩宫素致大鼠离体子宫平滑肌收缩均有一定的抑制作用,这为川芎活血调经的用法提供了参考依据.%OBJECTIVE: To investigate the inhibition effect of total alkaloid, total phenolic acid and total volatile oil from Ligusticum chuanxiong on the contraction of the isolated uterine smooth muscle of rats, and to provide reference for clarifying the promoting blood circulation to restore menstrual flow traditional efficacy of L.chuanxiong. METHODS: The isolated uterine smooth muscle of rats were collected and soaked in Locke's solution. Using dimethyl sulfoxide as blank control, verapamil hydrochloride as positive control, the contraction curves of the isolated uterine smooth muscle in rats were recorded with PowerLab electrophysiolograph. Inhibitory effects of total alkaloid, total phenolic acid (mass concentrations of 0. 025, 0. 05, 0. 1 mg/mL) and total volatile oil (0. 04, 0. 08, 0. 16 mg/mL) on the contraction of the isolated uterine smooth muscle of rats induced by oxytocin were evaluated by observing the changes of contraction activity and contraction tension. Inhibitory rates of contraction activity and contraction tension of uterine smooth muscle were calculated. RESULTS: The contraction activity and contraction tension of uterine smooth muscle in rats were increased significantly after treated with oxytocin (P<0. 05 or P<0. 01). Different concentrations of 3 types of compounds from L. chuanxiong all decreased contraction activity and contraction tension of uterine smooth muscle significantly (P<0. 05 or P<0. 01). Compared with blank control, except for 0. 025 mg/mL total phenolic acid, the inhibitory rates of contraction activity and contraction tension of uterine smooth muscle were all decreased significantly (P<0. 05 or P<0. 01)after treated with other concentration drugs or components. CONCLUSIONS: The total alkaloid, total phenolic acid and total volatile oil from L. chuanxiong show certain inhibitory effect on the contraction of isolated uterine smooth muscle in rats, which provide reference for promoting blood circulation to restore menstrual flow use of L. chuanxiong.

摘要： 目的 探讨电针足三里穴对肠易激综合征大鼠平滑肌细胞收缩蛋白的影响.方法 三月龄SPF级雌性SD大鼠80只,随机分为4组,正常组,模型组,穴位组,非穴位组,每组20只.采用高乳糖饲料喂养与束缚应激相结合的方法制备IBS-D大鼠模型,穴位组电针足三里穴,非穴位组选取足三里穴外侧5mm区域作为针刺点.治疗结束后测定各组大鼠肠蠕动波次数;酶联免疫吸附法(ELISA)定量检测炎性因子IL-1β、IL-10的含量;蛋白免疫印迹法检测指标vimentin.结果 各组30 min大鼠肠蠕动波计数总量比较,模型组与非穴位组大鼠蠕动波次数明显高于正常组(P＜0.05),而穴位组与模型组和非穴位组比较,蠕动波减少,差异具有统计学意义(P＜0.05).模型组和非穴位组大鼠结肠IL-1β较正常组高,而IL-10较正常组低,相比具有显著性差异(P＜0.05);经电针足三里穴治疗后,与模型组和非穴位组相比,结肠黏膜组织中IL-1β降低,IL-10增加,差异具有统计学意义(P＜0.05).针刺足三里穴可以有效抑制IBS-D结肠组织中vimentin的表达,而非穴位组对vimentin没有影响.结论 针刺足三里穴可以有效改善IBS大鼠结肠炎性损伤,并且对结肠平滑肌收缩功能有较好的调节作用.

摘要： 动脉导管是胎儿时期连接肺动脉与主动脉的正常通道，也是胎儿在宫内生存的必要条件，正常情况下，胎儿生后24h内动脉导管平滑肌收缩使其功能性关闭，72h内完成解剖性关闭。如果出生后导管持续开放〉72h，则称为动脉导管未闭（patent ductus arteriosus，PDA）。

摘要： 目的:通过电针“足三里”穴干预腹泻型肠易激综合征(IBS-D)大鼠,探讨其对平滑肌细胞骨架蛋白——波形蛋白(Vimentin)的影响.方法:SD大鼠随机分为空白组、模型组、电针组、匹维溴铵组,每组15只.采用高乳糖饲料喂养,结合慢性不可预知温和刺激法制备IBS-D大鼠模型.观察各组大鼠体质量变化、胃排空及小肠推进率;HE染色观察结肠组织形态学改变;免疫组化法检测结肠组织中Vimentin蛋白的表达.结果:与空白组相比,模型组大鼠体质量、小肠推进率、Vimentin蛋白表达水平显著升高(P＜0.05),胃排空率显著降低(P＜0.05).经治疗后,电针组和匹维溴铵组大鼠体质量及小肠推进率较模型组显著下降(P＜0.05),电针组胃排空率显著升高、Vimentin蛋白表达水平显著降低(P＜0.05).结论:电针“足三里”穴可以下调结肠Vimentin蛋白的表达,从而改善IBS-D大鼠胃肠动力,对平滑肌细胞收缩具有良好的调节作用.

摘要： 目的:探讨利培酮应用诱导大鼠便秘的作用及其相关机制.方法:离体实验研究利培酮对大鼠离体胃、空肠和结肠肌条收缩的作用;在体实验考察利培酮对大鼠排便习惯的作用;采用Western blot方法考察利培酮对炎症相关蛋白表达的作用.结果:在10～160 μmol·L-1剂量范围内,利培酮显著抑制大鼠离体胃,空肠和结肠平滑肌收缩,其中对空肠平滑肌的收缩性抑制作用最明显.灌胃(ig)利培酮2周的大鼠小肠组织中NO,前列腺素-2(PGE-2),肿瘤坏死因子(TNF-α),白细胞介素6(IL-6),白细胞介素1β (IL-1 β)含量均显著增加.其机制可能与环氧合酶2(COX-2)以及核转录因子KappaB(NF-κB),ERK蛋白的表达增加相关.结论:利培酮具有抑制大鼠胃肠动力的作用.同时慢性应用利培酮可通过ERK通路介导的NF-κB激活iNOS和COX-2,诱发炎症.本研究为揭示利培酮胃肠道的不良反应机制提供科学参考信息,为以后预防利培酮胃肠道不良反应提供临床依据.

摘要： 目的 分析甘草酸对胃肠收缩的作用.方法 制作大鼠离体空肠标本,记录不同浓度的甘草酸对大鼠离体空肠平滑肌正常收缩的影响.结果 甘草酸剂量依赖性地促进了大鼠离体空肠的平滑肌收缩;甘草酸对肠平滑肌的兴奋作用可分别被M受体阻断药阿托品及钙通道阻滞剂维拉帕米阻断.讨论甘草酸明显促进大鼠离体空肠平滑肌收缩作用,呈剂量依赖性;在4种不同低收缩状态下,其兴奋作用仍然存在.

摘要： 黄芪味甘微温，入肺脾经。生用益胃固表，利水消肿，托毒生肌，治自汗、盗汗，血痹，浮肿，痈疽不溃或溃久不敛；炙用补中益气，治内伤劳倦，脾虚泄泻，脱肛，气虚血脱，崩带，及一切气衰血虚之证。外科疾病多用生黄芪，《医学启源》言其为“内托阴证疮疡必用之药”，《本草备要》尊之为“疮痈圣药”。本文对服用生黄芪导致腹泻这一问题进行了分析研究，结合临床病例和实验研究，笔者认为口服生黄茂导致腹泻可能与黄芪可促进胃、小肠、结肠等消化器官的平滑肌紧张度、促进肠蠕动有关，而这种作用与患者自身消化器官的功能状态有关。而在离体实验研究中观察到黄芪可降低小肠和结肠的平滑肌收缩的现象，认为其脏器状态、给药途径均与临床用药差异较大，且未注明所用黄芪是生黄芪还是炙黄芪，可能是实验结果有差异的原因之一。

摘要： 本发明属于药物化学领域，提供了一种用于治疗子宫高频率平滑肌强直性收缩疾病的化合物

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现萝芙木乙醇提取物具有高效的舒张气管平滑肌的作用，提示此物质有望应用于缓解哮喘。为开发萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用提供了依据。

摘要： 本专利涉及一种发现：TMEM16A抑制剂减少由一种或多种炎性收缩剂诱导的平滑肌细胞的收缩应答。本文中的实施例包含使靶细胞与有效量的抑制跨膜蛋白16A(“TMEM16A”)活化或信号传导的药剂接触。

摘要： 提供了一种治疗患者的良性前列腺增生(BPH)的方法。还提供了抑制平滑肌的非肾上腺素能收缩的方法。另外提供了一种抑制人类前列腺细胞的增殖的方法。

摘要： 本发明属于药物化学领域，提供了一种用于治疗子宫高频率平滑肌强直性收缩疾病的化合物所述的化合物对缩宫素引起的子宫平滑肌强直性收缩频率、幅度和活力均有显著的抑制作用，制备得到的栓剂能够明显增强药物释放，具有显著的长效缓释效果，能够减少给药次数，增加患者的顺应性。同时栓剂可阴道给药，降低患者的副作用。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及白茅根乙酸乙酯部提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现白茅根乙酸乙酯部提取物具有高效舒张异常收缩的气管平滑肌的作用，提示此物质有望应用于缓解哮喘。为开发白茅根乙酸乙酯部提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用提供了依据。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现萝芙木乙醇提取物具有高效的舒张气管平滑肌的作用，提示此物质有望应用于缓解哮喘。为开发萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用提供了依据。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及鸡骨香乙醇部提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现鸡骨香乙醇部提取物具有高效的舒张气管平滑肌的作用，提示此物质有望应用于缓解哮喘。为开发鸡骨香乙醇部提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用提供了依据。

摘要： 本发明提供了一种用于治疗子宫平滑高频率肌强直性收缩疾病的化合物，所述的化合物对缩宫素引起的子宫平滑肌强直性收缩频率、幅度和活力均有显著的抑制作用。

摘要： 本发明涉及盐酸左沙丁胺醇联合用药在制备抑制气道平滑肌收缩药物中的用途，所述联合用药指盐酸左沙丁胺醇联合黄牛木酮，所述盐酸左沙丁胺醇与黄牛木酮的重量比为1：2，能抑制气道平滑肌细胞α‑SMA，有利于支气管哮喘药物的研发。