β-环糊精衍生物

摘要： 为了提高难溶性药物烯丙孕素(altrenogest,ALT)的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精(ALT-HP-β-CD)及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精(DIME-β-CD)包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定.以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度.结果 表明,ALT在1～12μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78％、99.38％和99.90％,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86％、97.72％和94.93％;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55°C条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55°C条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1012和1354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度.本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产.

摘要： 本文采用荧光猝灭法,研究了水溶液中泛昔洛韦与β-环糊精衍生物形成的超分子体系的荧光特性,测定了各个体系的猝灭常数、包合常数、热力学参数等.实验结果表明,β-环糊精衍生物对泛昔洛韦的猝灭作用属于动态猝灭,猝灭常数随温度升高而增大;包合作用的包合比为1∶1,包合常数随温度升高而降低.若热力学参数ΔG＜0、ΔH＜0,则该包合作用是自发进行的放热反应过程.

摘要： 以双[-6-氧-(-3-间硝基苯磺酰基-丁二酸-1,4-单酯-4-)-]-β-CD(β-CD-F2)作为手性选择剂,利用原位聚合反应制得新型β-环糊精衍生物手性高效毛细管电泳(HPCE)整体柱.对核苷类似物逆转录酶抑制剂拉米夫定外消旋体混合物进行手性拆分,通过探究pH值、工作电压等条件对拆分的影响,优化拆分条件,结果表明,在最佳条件下,拉米夫定两对映体分离度Rs达到22.02,初步建立了一种新型拉米夫定对映体的HPCE拆分分析方法.

摘要： 采用相溶解度法定量研究甲基-β-环糊精(methyl-β-cyclodextrin,Me-β-CD)及羟丙基-β-环糊精((2-hydroxy) propyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)与根皮素的包合作用,通过冷冻-干燥法成功制备了水溶性良好的包合物.并利用红外光谱、粉末X射线衍射、扫描电子显微镜研究分析根皮素及其包合物的结构.此外,通过测定还原能力及1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力,检测根皮素及其包合物的抗氧化能力,并探究其对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响.结果表明:成功制备了根皮素与Me-β-CD、HP-β-CD物质的量比1∶1的包合物,包合作用显著提升了根皮素在水中的溶解度及抗氧化能力,有助于其加工成为水基化保健食品剂型.此外,根皮素及其包合物对酪氨酸酶均有良好的抑制效果,可作为天然、高效、环保的食品保鲜剂.%The inclusion complexation behavior of phloretin with methyl-β-cyclodextrin (Me-β-CD) and (2-hydroxy) propylβ-cyclodextrin (HP-β-CD) was investigated quantitatively by the phase solubility method.Water-soluble inclusion complexes of phloretin and two β-CD derivatives were prepared by the freeze-drying method and structurally characterized by infrared spectroscopy (IR),X-ray diffraction (XRD) and scanning electron microscopy (SEM).Furthermore,the antioxidant activities of phloretin and the inclusion complexes were determined by reducing power (RP) and 1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl (DPPH) radical scavenging methods.The tyrosinase inhibitory activities of phloretin and the inclusion complexes were also investigated.The results proved that phloretin formed 1:1 stoichiometric inclusion complex with Me-β-CD and HP-β-CD,respectively.The water solubility and antioxidant activity of phloretin were greatly enhanced in the presence of CDs,providing a good way to develop water-based health food formulations.Additionally,phloretin and its inclusion complexes were observed to efficiently inhibit tyrosinase activity.The inclusion complexes could be developed as a natural,efficient and environmental friendly food preservative.

摘要： 手性2-芳基羧酸酯是制备手性非甾体抗炎药物2-芳基羧酸的重要的中间体，为了建立可用于2-苯基羧酸酯对映体分离的手性毛细管气相色谱法（ CGC），分别使用2，6-二-O-戊基-3-O-丁酰基-β-环糊精及2，6-二-O-苄基-3-O-庚酰基-β-环糊精作毛细管气相色谱手性固定相，研究了其对2-苯基丁酸甲酯、2-苯基丁酸乙酯、2-苯基丁酸异丙酯、2-苯基丙酸甲酯及2-苯基丙酸环戊酯等5种2-苯基羧酸酯对映体的分离能力。结果表明，用2，6-二-O-戊基-3-O-丁酰基-β-环糊精及2，6-二-O-苄基-3-O-庚酰基-β-环糊精作手性固定相的毛细管气相色谱法可以分离2-苯基丁酸甲酯、2-苯基丙酸甲酯和2-苯基丙酸环戊酯对映体。2，6-二-O-戊基-3-O-丁酰基-β-环糊精对3种2-苯基羧酸酯对映体的分离能力超过了2，6-二-O-苄基-3-O-庚酰基-β-环糊精。%Chiral 2-arylcarboxylic acid derivatives are important intermediates for preparing 2-arylcarboxylic acids,which are non-steroidal anti-inflammatory drugs( NSAIDs ). In order to separate 2-phenylcarboxylic acid ester enantiomers by capillary gas chromatography( CGC),2, 6-di-O-pentyl-3-O-butyryl-β-cyclodextrin and 2,6-di-O-benzyl-3-O-heptanoyl-β-cyclodextrin were used as CGC chiral stationary phases,separately,and their enantioseparation abilities to enan-tiomers of methyl 2-phenylbutanoate,ethyl 2-phenylbutanoate,isopropyl 2-phenylbutanoate, methyl 2-phenylpropionate and cyclopentyl 2-phenylpropionate were examined. It was found that methyl 2-phenylbutanoate,methyl 2-phenylpropionate and cyclopentyl 2-phenylpropionate were successfully separated by using 2,6-di-O-pentyl-3-O-butyryl-β-cyclodextrin and 2,6-di-O-benzyl-3-O-heptanoyl-β-cyclodextrin as CGC chiral stationary phases,respectively. The enanti-omer separation abilities of 2,6-di-O-pentyl-3-O-butyryl-β-cyclodextrin to the three pairs of 2-phenylcarboxylic acid esters tested are superior to those of 2,6-di-O-benzyl-3-O-heptanoyl-β-cyclodextrin.

摘要： 在低温的碱性水溶液中合成了单-6-氧-对甲苯磺酰基-β-环糊精,研究了∶温度、反应时间和物料摩尔比等条件对产率的影响,实验结果表明最佳反应条件为:在0°C,反应物n(β-CD)∶n(TsCl)=1∶1,NaOH浓度0.3 mol ·L-1且反应时间3h,产率33.2％,红外光谱和核磁共振波谱表征产物为单-6-氧-对甲苯磺酰基-β-环糊精.

摘要： A novelβ-cyclodextrin derivative was synthesized and chemically immobilized onto the surface of γ-mercaptopropyl-functionalized silica gel step by step. The products in each step were purified and characterized, and the structure had been confirmed. This chiral stationary phase ( CSP) bonded on sili-ca gel was packed into a column (250 mm × 4. 6 mm × 5 μm) using a slurry-packing procedure. When mobile phase was methanol -25 mmol/L KH2PO4(60/40,V/V), the flow rate was 0. 5 mL/min, the column temperature was 25 °C and the detection wavelength was 259 nm, bevantolol enantiomers were completely separated.%采用分步法合成一种新型β-环糊精衍生物并化学键合到γ-巯丙基硅胶上.在合成中的每步均对产物进行纯化及表征,并确证化合物的结构,采用湿法装柱将自制的手性固定相装填成色谱柱(250 mm ×4.6 mm ×5μm).在高效液相色谱中,流动相为甲醇-25 mmol/L KH2PO4(60/40,V/V),流速为0.5 mL/min,检测波长为259 nm,色谱柱温为25°C时,此新型β-环糊精衍生物键合硅胶手性固定相对贝凡洛尔表现出良好的分离特性.

摘要： 介绍了β-环糊精改性的目的、方法及其种类，综述了β-环糊精及其衍生物在食品添加剂中的应用。

摘要： 以N-N二甲基甲酰胺（DMF）为溶剂，三乙胺为缚酸剂，丙烯酰氯（AC）为酰化试剂在β-环糊精（β-CD）中引入了双键，并对其进行了傅立叶转换红外光谱（FTIR）和核磁共振波谱（1HNMR）分析，结果证明双键成功地引入到了β-CD中。研究了β-CD与AC的摩尔比、AC与三乙胺的摩尔比、反应时间和DMF溶剂的体积对β-CD-A的双键含量和产率的影响。结果表明，当先在冰水浴条件下反应，然后在室温下反应，n（β-CD）∶n（AC）=1∶8，n（AC）∶n（三乙胺）=1∶1.05，反应时间为1 h，DMF溶液的体积为15 mL每0.5 gβ-CD时，为该实验最佳的反应条件；在此条件下的双键含量为2 mmol/g，产率为60.58%。%An esterification between cationpaper research institute of Faculty Materials and Textiles in Zhejiang University of Science and Technology, 1HNMR. It was testified that the esterification has successfully happened. Studied effect ofβ-CD/AC mole ratio, AC/triethylamine mole ratio, reaction time and the volume of DMF to double bond content and productivity of β-CD-A , it was indicated that react in ice water first , then react in room temperature, the mole ratio ofβ-CD/AC is 1∶8, the mole ratio of AC/triethylamine is 1∶1.05, the reaction time is 1 h, the volume of DMF is 0.5 g/15 mL. When reacted at the best conditions, the double bond content is 2 mmol/g, the productivity is 60.58%.

摘要： 利用Vilsmeier-Haack试剂制备了6-位羟基全部被取代的七(6-溴)-β-环糊精,然后根据氮、硫原子的良好亲核性,通过亲核取代反应分别制备了含硫或合氮的β-环糊精衍生物,并以元素分析、1H NMR和ESI-MS验证所制目标产物的结构.

摘要： β-环糊精的物理、化学性质及结构特点决定其应用在水处理中的作用效果,通过论述β-环糊精及其衍生物处理重金属以及混合重金属废水的国、内外应用与研究最新进展,体现其应用在水处理中的优越性.并针对β-环糊精及其衍生物在水处理中存在的问题,及研究方向进行展望.

摘要： β-环糊精的物理、化学性质及结构特点决定其应用在水处理中的作用效果,通过论述β-环糊精及其衍生物处理重金属以及混合重金属废水的国、内外应用与研究最新进展,体现其应用在水处理中的优越性.并针对β-环糊精及其衍生物在水处理中存在的问题,及研究方向进行展望.

摘要： β-环糊精的物理、化学性质及结构特点决定其应用在水处理中的作用效果,通过论述β-环糊精及其衍生物处理重金属以及混合重金属废水的国、内外应用与研究最新进展,体现其应用在水处理中的优越性.并针对β-环糊精及其衍生物在水处理中存在的问题,及研究方向进行展望.

摘要： β-环糊精的物理、化学性质及结构特点决定其应用在水处理中的作用效果,通过论述β-环糊精及其衍生物处理重金属以及混合重金属废水的国、内外应用与研究最新进展,体现其应用在水处理中的优越性.并针对β-环糊精及其衍生物在水处理中存在的问题,及研究方向进行展望.

摘要： β-环糊精的物理、化学性质及结构特点决定其应用在水处理中的作用效果,通过论述β-环糊精及其衍生物处理重金属以及混合重金属废水的国、内外应用与研究最新进展,体现其应用在水处理中的优越性.并针对β-环糊精及其衍生物在水处理中存在的问题,及研究方向进行展望.

摘要： 本文在前期研究工作的基础上,尝试将微波辅助合成技术应用到β-环糊精衍生物(Br-β-CD)为固定相的开管毛细管电色谱柱的制备中,同时探讨了制得的毛细管柱对N-乙酰-DL-蛋氨酸和1-苯基-1,2-乙二醇两个手性化合物的分离性能。

摘要： 本文在前期研究工作的基础上,尝试将微波辅助合成技术应用到β-环糊精衍生物(Br-β-CD)为固定相的开管毛细管电色谱柱的制备中,同时探讨了制得的毛细管柱对N-乙酰-DL-蛋氨酸和1-苯基-1,2-乙二醇两个手性化合物的分离性能。

摘要： 本文在前期研究工作的基础上,尝试将微波辅助合成技术应用到β-环糊精衍生物(Br-β-CD)为固定相的开管毛细管电色谱柱的制备中,同时探讨了制得的毛细管柱对N-乙酰-DL-蛋氨酸和1-苯基-1,2-乙二醇两个手性化合物的分离性能。

摘要： 本文在前期研究工作的基础上,尝试将微波辅助合成技术应用到β-环糊精衍生物(Br-β-CD)为固定相的开管毛细管电色谱柱的制备中,同时探讨了制得的毛细管柱对N-乙酰-DL-蛋氨酸和1-苯基-1,2-乙二醇两个手性化合物的分离性能。

摘要： 合成了一种新的β-环糊精衍生物,将其用作毛细管气相色谱固定相对多种拟除虫菊酸甲酯对映体进行拆分,取得了较好的结果.

摘要： 本发明公开一种β‑环糊精衍生物，所述β‑环糊精衍生物为3‑丁二酸单酰胺‑β‑环糊精；其制备方法为：将3‑NH2‑β‑环糊精、琥珀酸酐混合，加入DMF中，室温反应12‑16h，然后在60°C下减压浓缩至恒定体积，然后加入过量丙酮，将析出的沉淀过滤，真空干燥，即可。同时本发明还公开了采用所述β‑环糊精衍生物来制备β‑环糊精衍生物‑金纳米复合材料的制备方法及所述β‑环糊精衍生物‑金纳米复合材料在检测四环素类抗生素中的应用。本发明对β‑环糊精进行胺化改性，增强了其水溶性，活性增加，能同时作为稳定剂和还原剂用于制备β‑环糊精衍生物‑金纳米复合材料，最终用于检测四环素类抗生素时，检出限低，检测方法更加灵敏。

摘要： 公开一种具有通式I的6-巯基环糊精衍生物或其药物可接受的盐，式中m是0至7、n是1至8和m+n＝7或8；R是(C1-C6)亚烷基，任选被1至3个OH基团或(CH2)o-亚苯基-(CH2)p-取代；o和p各自独立地是0至4；X是COOH、CONHR1、NHCOR2、SO2OH、PO(OH)2、O(CH2-CH2-O)q-H、OH或四唑-5-基；R1是氢或(C1-3)烷基；R2是羧基苯基；q是1至3。6-巯基环糊精衍生物极适用于药物诱导肌肉神经麻醉的反转。

摘要： 本发明属于复合材料领域，尤其涉及载维生素A及其衍生物的环糊精‑金属有机骨架复合物和维生素A及其衍生物的深加工方法。本发明提供的复合物包括环糊精‑金属有机骨架；负载在所述骨架上的维生素，所述维生素为维生素A和/或其衍生物。本发明以环糊精‑金属有机骨架作为固体药物储库，安全性高，生物相容性好；维生素填充在环糊精‑金属有机骨架中，具有较高的稳定性。实验结果表明，本发明提供的复合物在60°C条件下热处理10天后降解≤40％，40°C条件下放置90天后降解≤20％，热稳定性优于巴斯夫维生素A粉。

摘要： 本发明涉及除草剂制剂领域，具体来说是环糊精衍生物、环糊精衍生物包覆的除草剂及制备方法和应用，所述β‑环糊精衍生物为单‑(6‑乙二胺基‑6‑去氧)‑β‑环糊精，所述单‑(6‑乙二胺基‑6‑去氧)‑β‑环糊精以β‑环糊精、对甲苯磺酰氯和乙二胺为原料，通过β‑环糊精和对甲苯磺酰氯发生取代反应制备得到单‑(6‑对甲苯磺酰基)‑β‑环糊精，再将单‑(6‑对甲苯磺酰基)‑β‑环糊精与乙二胺发生取代反应制得。本发明制备得到了一种水溶性的β‑环糊精衍生物，并以β‑环糊精衍生物为主体来对乙草胺客体进行包覆，制备得到了一种新型的水溶性较大的乙草胺除草剂，从而通过降低乙草胺的施药量来改善环境污染的问题。

摘要： 本发明公开一种β‑环糊精衍生物，所述β‑环糊精衍生物为3‑丁二酸单酰胺‑β‑环糊精；其制备方法为：将3‑NH

摘要： 本发明涉及制备反应性环糊精的方法。所述方法包括让环糊精与通式X－(CH

摘要： 本发明属于复合材料领域，尤其涉及载维生素A及其衍生物的环糊精‑金属有机骨架复合物和维生素A及其衍生物的深加工方法。本发明提供的复合物包括环糊精‑金属有机骨架；负载在所述骨架上的维生素，所述维生素为维生素A和/或其衍生物。本发明以环糊精‑金属有机骨架作为固体药物储库，安全性高，生物相容性好；维生素填充在环糊精‑金属有机骨架中，具有较高的稳定性。实验结果表明，本发明提供的复合物在60°C条件下热处理10天后降解≤40％，40°C条件下放置90天后降解≤20％，热稳定性优于巴斯夫维生素A粉。

摘要： 一种白藜芦醇‑氨基酸‑环糊精或环糊精衍生物三元包合物及组合物及制备方法及用途，包括白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物，所述白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1:1:1‑10:10:1；所述氨基酸是脂肪族氨基酸；所述环糊精衍生物为羟丙基‑β‑环糊精或磺丁基醚‑β‑环糊精，本发明将白藜芦醇、氨基酸与环糊精形成三元包合物，相比于二元包合物，本发明加入的氨基酸，使得在包合过程中，白藜芦醇被环糊精包合的更多，进而白藜芦醇的溶解度更好，人体对白藜芦醇的吸收能力更高。

摘要： 本发明公开了一种连翘苷元环糊精或环糊精衍生物的包合物及其制剂和制备方法。连翘苷元被包含在环糊精或环糊精衍生物中，其中连翘苷元与环糊精或环糊精衍生物的重量配比为1：1～50。本发明的连翘苷元环糊精或环糊精衍生物的包合物可有效增加连翘苷元的溶解度及生物利用度。本发明的连翘苷元环糊精或环糊精衍生物的包合物可用于制备片剂、胶囊、输液、水针、粉针、口服液、糖浆剂、颗粒剂、分散片、口腔崩解片等。

摘要： 本实用新型涉及环糊精加工技术领域，尤其涉及一种环糊精及环糊精衍生物的脱色装置，包括脱色罐和储液箱，所述脱色罐顶端连接有连接盖，且连接盖顶端开设有进料口，所述储液箱内固定安装有输送泵，所述输送泵顶端连接有输送管，且输送管的一端与进料口相接，所述连接盖顶端固定安装有输出轴竖直向下的旋转电机，且旋转电机的输出轴通过连接盖连接有搅拌轴，所述脱色罐内连接安装有固定板，所述固定板内连接安装有过滤网，且固定板底部固定安装有加热罐和冷却罐。本实用新型，能够提高脱色效率，并且在脱色过程中即可完成固液分离，具有一定的实用性。