β-环糊精包合物

摘要： 目的制备人参皂苷Re-β-环糊精包合物,并考察其体内药动学。方法溶液搅拌-冷冻干燥法制备β-环糊精包合物,测定溶解度、溶出度,FT-IR、XRD、DSC、SEM进行表征。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予人参皂苷Re及其β-环糊精包合物的混悬液(100 mg/kg),于0.083、0.25、0.5、1、2、3、4、6、9、10、12、24 h采血,HPLC-MS/MS法测定人参皂苷Re血药浓度,计算主要药动学参数。结果环糊精包合物溶解度、溶出度分别为原料药的10.11、4.26倍。人参皂苷Re与β-环糊精以非共价键形式结合,并且前者以无定形状态存在,生成了新物相。与原料药比较,β-环糊精包合物C max、AUC 0~24 h、AUC_(0~∞)升高(P<0.05),CLt、Vdss降低(P<0.05),T 1/2、MRT延长(P<0.05),T max缩短(P<0.05),相对生物利用度为191.01%。结论环糊精包合物可明显提高人参皂苷Re溶出度、体内生物利用度。

摘要： 目的 利用星点设计-效应面法优化茴香茶中挥发油的 β-环糊精包合物制备工艺.方法 以 β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物,以挥发油包合率为包合工艺评价指标,以β-环糊精与挥发油的投料比、包合温度、包合时间为主要影响因素,采用星点设计-效应面法优化挥发油的包合参数.结果 最佳包合工艺为:β-环糊精和挥发油用量比为5:1,包合温度为46°C,超声时间92 min,挥发油的包合率预测值与实际值的偏差为0.51％.结论 试验设计简单可行,拟合结果合理、可靠.

摘要： 本课题的目的是优化β-环糊精包合三七提取物的制备方法.试验以人参皂苷Rg1为指标成分,以β-环糊精包合物的药物包封率为制备工艺优化指标,通过正交实验得出制备β-环糊精的最佳工艺条件.结果显示,三七提取物β-环糊精包合的最佳制备工艺条件为三七提取物与β-环糊精的比例为1:6(ml:g),成囊温度为40°C,搅拌时间为2.5h.包合方法工艺简单,方便实用,达到了改变三七提取物剂型的目的.

摘要： 采用β-环糊精包合物的方式来提高白藜芦醇的稳定能力,研究白藜芦醇环糊精包合物的药物性能.用witing-Horne法合成方法制备高纯度白藜芦醇,然后用喷雾干燥法制备β-环糊精包合物.通过制备得到的β-环糊精包合物为淡黄色粉末,经过实验证明,白藜芦醇环糊精包合物在水中溶解性明显增强.结论:白藜芦醇具有抗癌、抗心血管疾病等有益人类医学发展的重要作用,本研究通过环糊精包埋白藜芦醇的制备新途径,优化了其制备工艺,弥补了白藜芦醇在水中溶解度差、容易被氧化剂氧化且受光线照射易降解的缺陷,还提高了白藜芦醇的生物活性与药用价值.

摘要： 目的 制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物.方法 水蒸气蒸馏法提取挥发油后,分别用磁力搅拌法、高速分散法、超声法、研磨法制备β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物.以挥发油与β-环糊精比例、包合温度、分散时间为影响因素,包合物收率、包合率、含油率为评价指标,正交试验优化制备工艺.然后,通过显微镜法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征.结果 高速分散法、β-环糊精的包合效果最强.最佳条件为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合温度50°C,分散时间5 min,包合物收率71.8％,包合率63.5％,含油率8.35％.表征结果显示包合物成功形成.结论 该方法 合理可行,可用于制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物.

摘要： 青蒿与川芎是构成黄蒿消炎颗粒的两种主要成分,在提取青蒿与川芎挥发油时会涉及到一定的方法与包含条件.在实际提取中需要保障方案的可行性,使用合理的包合工艺.在提取过程中可利用正交试验进行其指标为挥发油体积或者是挥发油包合率以及包合工艺.利用十倍量的水,不浸泡提取时间为八小时是挥发油提取的最佳工艺.本文主要针对青蒿和川芎挥发油的提取及包合工艺进行探究.

摘要： β-环糊精是一种具有良好生物相容性的可降解生物材料,被广泛应用于医药、医疗和环境等领域.本文首先阐述了β-环糊精的基本性质及其在药剂学相关领域的应用,简要论述了超临界流体作为绿色溶剂的一些特点及其在药物制剂中的应用情况,介绍了超临界二氧化碳制备β-环糊精包合物的一些研究方法和结果,最后对β-环糊精的应用和超临界流体的研究发展方向进行了展望.

摘要： 利用β-环糊精(β-CD)独特的分子空腔,以β-CD为主体,二茂铁(FE)为客体制备了包合物。将此包合物作为成炭剂与1,3-苯二酚双(二苯基磷酸酯)(RDP)复配应用于环氧树脂(EP)的阻燃。热失重测试结果表明,此复配阻燃剂能够有效提高EP基体达到最大热降解(分解)速率时对应的温度,且呈现出良好的成炭性能。当复配阻燃剂的添加量为20%时,EP的极限氧指数(LOI)提高到35.0%,垂直燃烧测试(UL-94)达到V-0级别;锥形量热测试结果表明,20%的添加量能使EP的热释放速率峰值和总热释放量分别降低29.9%和29.1%,且总生烟量降低11.5%。因此β-CD包合物和RDP复配能够有效提高EP的阻燃和抑烟性能。

摘要： 目的 制备鸦胆子油β-环糊精包合物.方法 均质法制备包合物后,应用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)进行表征.以包封率为评价指标,投料比(β-环糊精-鸦胆子油)、包合温度、均质时间为影响因素,Box-Behnken法优化制备工艺.然后,通过急性毒性试验考察所得包合物安全性.结果鸦胆子油可进入β-环糊精空腔中,包合物制备成功.最佳条件为投料比8.22∶l;包合温度55°C;均质时间5.5 min;包合物包封率62％.在15.60 g/kg剂量下,包合物无明显毒性.结论 将鸦胆子油制成β-环糊精包合物后,可提高其安全性.

摘要： To prepare and identify the tea tree oil β - cyclodextrin inclusion complex for solidified the tea tree oil, the saturated water solution was used. The best inclusion process was obtained by L9(34) orthogonal design. The properties of the inclusion complex were identified by thin layer chromatography(TLC), ultra - violet spectrophotometry(UV), and microscopic imaging method. The results showed that the optimum preparing conditions were the ratio of β - cyclodextrin to tea tree oil 5/1(g/mL), volume ratio of ethanol to tea tree oil 2/1, temperature 60 °C and time 4 h. The obtained tea tree oil β - cyclodextrin inclusion complex was confirmed having a stable property by TLC, ultra - violet spectrophotometry and microscopic imaging method.%制备并鉴定茶树油β - 环糊精包合物,达到将茶树油固化的目的.采用饱和溶液法对茶树油进行包合,通过L9(34)正交试验法优选出最佳包合工艺,并采用薄层层析法(TLC)、紫外分光光度法(UV)及显微成像法对包合物进行鉴别.结果显示,茶树油β - 环糊精包合物的最佳包合工艺为:β - 环糊精质量与茶树油体积之比为5︰1,无水乙醇与茶树油的体积比为2︰1,包合温度为60 °C,包合时间为4 h,TLC、UV和显微成像均显示茶树油与β - 环糊精形成稳定的包合物且其性质稳定.

摘要： 目的:制备缬草油-β-环糊精包合物及其包衣片,为缬草制剂的进一步研究开发提供依据.方法:饱和水溶液-超声细胞粉碎法制备缬草油-β-环糊精包合物.单因素法研究影响包合的因素,选择以β-环糊精与缬草油的比例、乙醇与缬草油的体积比、超声次数和超声频率作为影响因素,包合物得率和缬草油包封率作为指标,均匀设计法优化处方与制备工艺.通过紫外分光光度法(UV)、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(X-RD)验证包合物的形成,采用湿法制粒压片工艺,在比较多种包衣液的基础上,优选OPADRYⅡ对缬草片芯进行包衣.结果:均匀设计得到缬草油-β-环糊精包合物的优化制备工艺:饱和水溶液-超声细胞粉碎法,β-CD与缬草油的比例为3:1,乙醇与缬草油体积比为1:1.包合物收得率为(84.78±3.23)％,包封率为(86.23±2.48)％.应用正交设计,得到包衣片的最佳制备工艺:包衣增重25％、喷液流量1.5～2.0 g·min-1、喷雾压力0.1 MPa、包衣锅温度45 °C.结论:缬草油-β-环糊精包合物提高了缬草油的稳定性,缬草提取物片剂经OPADRYⅡ包衣后不仅提高了耐湿性且掩盖了缬草油的气味.

摘要： 目的:制备缬草油-β-环糊精包合物及其包衣片,为缬草制剂的进一步研究开发提供依据.方法:饱和水溶液-超声细胞粉碎法制备缬草油-β-环糊精包合物.单因素法研究影响包合的因素,选择以β-环糊精与缬草油的比例、乙醇与缬草油的体积比、超声次数和超声频率作为影响因素,包合物得率和缬草油包封率作为指标,均匀设计法优化处方与制备工艺.通过紫外分光光度法(UV)、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(X-RD)验证包合物的形成,采用湿法制粒压片工艺,在比较多种包衣液的基础上,优选OPADRYⅡ对缬草片芯进行包衣.结果:均匀设计得到缬草油-β-环糊精包合物的优化制备工艺:饱和水溶液-超声细胞粉碎法,β-CD与缬草油的比例为3:1,乙醇与缬草油体积比为1:1.包合物收得率为(84.78±3.23)％,包封率为(86.23±2.48)％.应用正交设计,得到包衣片的最佳制备工艺:包衣增重25％、喷液流量1.5～2.0 g·min-1、喷雾压力0.1 MPa、包衣锅温度45 °C.结论:缬草油-β-环糊精包合物提高了缬草油的稳定性,缬草提取物片剂经OPADRYⅡ包衣后不仅提高了耐湿性且掩盖了缬草油的气味.

摘要： 目的:制备缬草油-β-环糊精包合物及其包衣片,为缬草制剂的进一步研究开发提供依据.方法:饱和水溶液-超声细胞粉碎法制备缬草油-β-环糊精包合物.单因素法研究影响包合的因素,选择以β-环糊精与缬草油的比例、乙醇与缬草油的体积比、超声次数和超声频率作为影响因素,包合物得率和缬草油包封率作为指标,均匀设计法优化处方与制备工艺.通过紫外分光光度法(UV)、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(X-RD)验证包合物的形成,采用湿法制粒压片工艺,在比较多种包衣液的基础上,优选OPADRYⅡ对缬草片芯进行包衣.结果:均匀设计得到缬草油-β-环糊精包合物的优化制备工艺:饱和水溶液-超声细胞粉碎法,β-CD与缬草油的比例为3:1,乙醇与缬草油体积比为1:1.包合物收得率为(84.78±3.23)％,包封率为(86.23±2.48)％.应用正交设计,得到包衣片的最佳制备工艺:包衣增重25％、喷液流量1.5～2.0 g·min-1、喷雾压力0.1 MPa、包衣锅温度45 °C.结论:缬草油-β-环糊精包合物提高了缬草油的稳定性,缬草提取物片剂经OPADRYⅡ包衣后不仅提高了耐湿性且掩盖了缬草油的气味.

摘要： 聚乙二醇(PEG)与α、γ-CD均可以形成包合物但与β-CD却难以包合,目前人们认为主要原因是β-CD的七元环刚性较大且尺寸匹配性差。在脂肪族二元酸与β-CD能够包合的研究基础上,首先使十三碳二酸和单甲氧基聚乙二醇发生缩合反应得到了中间疏水、两端亲水的三段式结构的聚酯;然后通过共沉淀法成功制得了二者的包合物并通过FTIR、XRD、TGA等确认了包合物的形成。通过1H-NMR进一步可证实β-CD在与中心疏水亚甲基链节产生包合后,借助分子间氢键的相互作用形成了β-CD-PEG的包合结构。

摘要： 聚乙二醇(PEG)与α、γ-CD均可以形成包合物但与β-CD却难以包合,目前人们认为主要原因是β-CD的七元环刚性较大且尺寸匹配性差。在脂肪族二元酸与β-CD能够包合的研究基础上,首先使十三碳二酸和单甲氧基聚乙二醇发生缩合反应得到了中间疏水、两端亲水的三段式结构的聚酯;然后通过共沉淀法成功制得了二者的包合物并通过FTIR、XRD、TGA等确认了包合物的形成。通过1H-NMR进一步可证实β-CD在与中心疏水亚甲基链节产生包合后,借助分子间氢键的相互作用形成了β-CD-PEG的包合结构。

摘要： 聚乙二醇(PEG)与α、γ-CD均可以形成包合物但与β-CD却难以包合,目前人们认为主要原因是β-CD的七元环刚性较大且尺寸匹配性差。在脂肪族二元酸与β-CD能够包合的研究基础上,首先使十三碳二酸和单甲氧基聚乙二醇发生缩合反应得到了中间疏水、两端亲水的三段式结构的聚酯;然后通过共沉淀法成功制得了二者的包合物并通过FTIR、XRD、TGA等确认了包合物的形成。通过1H-NMR进一步可证实β-CD在与中心疏水亚甲基链节产生包合后,借助分子间氢键的相互作用形成了β-CD-PEG的包合结构。

摘要： 聚乙二醇(PEG)与α、γ-CD均可以形成包合物但与β-CD却难以包合,目前人们认为主要原因是β-CD的七元环刚性较大且尺寸匹配性差。在脂肪族二元酸与β-CD能够包合的研究基础上,首先使十三碳二酸和单甲氧基聚乙二醇发生缩合反应得到了中间疏水、两端亲水的三段式结构的聚酯;然后通过共沉淀法成功制得了二者的包合物并通过FTIR、XRD、TGA等确认了包合物的形成。通过1H-NMR进一步可证实β-CD在与中心疏水亚甲基链节产生包合后,借助分子间氢键的相互作用形成了β-CD-PEG的包合结构。

摘要： 聚乙二醇(PEG)与α、γ-CD均可以形成包合物但与β-CD却难以包合,目前人们认为主要原因是β-CD的七元环刚性较大且尺寸匹配性差。在脂肪族二元酸与β-CD能够包合的研究基础上,首先使十三碳二酸和单甲氧基聚乙二醇发生缩合反应得到了中间疏水、两端亲水的三段式结构的聚酯;然后通过共沉淀法成功制得了二者的包合物并通过FTIR、XRD、TGA等确认了包合物的形成。通过1H-NMR进一步可证实β-CD在与中心疏水亚甲基链节产生包合后,借助分子间氢键的相互作用形成了β-CD-PEG的包合结构。

摘要： 研究了鹰嘴豆异黄酮β-环糊精(CAI-β-CD)和鹰嘴豆异黄酮．羟丙基善．环糊精(CAI-HP-β-CD)的最佳包合工艺并鉴定了其包合物。本文采用正交设计试验法，以包合物得率和包合物中异黄酮百分含量为考察指标，采用研磨法来制备包合物，通过薄层色谱、溶解度实验和红外光谱分析对包合物进行了鉴定。实验证明，HP-β-CD包合效果优于JB-CD，且以包合物得率为指标的最佳工艺条件是鹰嘴豆异黄酮与HP母-CD的质量比为6:1，研磨时间为40 min，加水倍量数为4倍。以包合物中异黄酮百分含量为指标的最佳工艺条件是鹰嘴豆异黄酮与HP-β-CD的质量比为4:1，研磨时间为30 min，加水倍量数为4倍。

摘要： 研究了鹰嘴豆异黄酮β-环糊精(CAI-β-CD)和鹰嘴豆异黄酮．羟丙基善．环糊精(CAI-HP-β-CD)的最佳包合工艺并鉴定了其包合物。本文采用正交设计试验法，以包合物得率和包合物中异黄酮百分含量为考察指标，采用研磨法来制备包合物，通过薄层色谱、溶解度实验和红外光谱分析对包合物进行了鉴定。实验证明，HP-β-CD包合效果优于JB-CD，且以包合物得率为指标的最佳工艺条件是鹰嘴豆异黄酮与HP母-CD的质量比为6:1，研磨时间为40 min，加水倍量数为4倍。以包合物中异黄酮百分含量为指标的最佳工艺条件是鹰嘴豆异黄酮与HP-β-CD的质量比为4:1，研磨时间为30 min，加水倍量数为4倍。

摘要： 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60°C下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

摘要： 本发明涉及一种毛萼乙素环糊精包合物、其制备方法及在抗肿瘤方面的应用。本发明所述的一种毛萼乙素环糊精包合物，包括：a)毛萼乙素，和b)环糊精，该包合物指毛萼乙素分子在溶媒介质中进入环糊精分子空腔内部，形成一种比较稳定的、具体优异的溶解性和生物利用度的包合物。所述的毛萼乙素环糊精包合物的制备方法，指称取毛萼乙素，以有机溶媒溶解，过滤，得滤液1；再称取相当于毛萼乙素5-100倍量（w/w）的环糊精，以溶媒溶解，过滤，得滤液2；滤液1加入滤液2中，搅拌混合溶液使环糊精对毛萼乙素进行包合；包合完成后除去溶媒，干燥、粉碎，得毛萼乙素环糊精包合物。本发明对制备得到的毛萼乙素环糊精包合物进行了体内抗肿瘤活性研究，结果表明：这种毛萼乙素环糊精包合物具有显著的抗肿瘤作用。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种掩味的多奈哌齐环糊精包合物及含有此成分的口服速溶膜剂。所述口服速溶膜剂由多奈哌齐环糊精包合物、成膜材料、增塑剂、崩解剂及其他赋形剂构成。具体的，此口服速溶膜剂首先将多奈哌齐游离碱包合于环糊精或其衍生物中，然后将成膜材料等赋形剂溶解于蒸馏水中，加入适量的多奈哌齐环糊精包合物制成均匀溶液而制备。本发明所提供的多奈哌齐环糊精包合物，完全掩盖了药物的不良味道，将其制成口服速溶膜后，口感良好，释药迅速，大大提高了患者的顺应性。另外，此掩味的多奈哌齐环糊精包合物还能用于片剂、溶液剂等其他口服剂型中。

摘要： 本发明公开了一种连翘苷元环糊精或环糊精衍生物的包合物及其制剂和制备方法。连翘苷元被包含在环糊精或环糊精衍生物中，其中连翘苷元与环糊精或环糊精衍生物的重量配比为1：1～50。本发明的连翘苷元环糊精或环糊精衍生物的包合物可有效增加连翘苷元的溶解度及生物利用度。本发明的连翘苷元环糊精或环糊精衍生物的包合物可用于制备片剂、胶囊、输液、水针、粉针、口服液、糖浆剂、颗粒剂、分散片、口腔崩解片等。

摘要： 本发明公开了一种WGX50环糊精包合物、制备方法、溶解度及环糊精包裹率测定方法，WGX50环糊精包合物所使用的环糊精为β‑环糊精或羟丙基‑γ‑环糊精，WGX50与环糊精的投料摩尔比为0.5:1～2:1；采用共沉淀法、共蒸发法或干法捏合法将WGX50与环糊精制成WGX50环糊精包合物。本发明利用环糊精及其衍生物分子具有疏水空腔的结构特点，通过合适的工艺条件筛选制备稳定的WGX50环糊精包合物，其可有效改善WGX50在水中的溶解度，为WGX50在化妆品及医药领域的应用奠定基础。

摘要： 本发明公开一种钩吻素子羟丙基‑β‑环糊精包合物和包合物微乳组合物及其制备方法，涉及钩吻素子羟丙基‑β‑环糊精包合物、钩吻素子包合物微乳及其制备方法。采用羟丙基‑β‑环糊精和微乳技术将水溶性差的钩吻素子制备成包合物和包合物微乳。所制备的制剂具有较高的溶解度和溶出度，能够增加生物体对药物的吸收，有利于提高药物的生物利用度。所述包合物和包合物微乳可用于钩吻素子可治疗的疾病或病症的治疗，包括但不限于类风湿性关节炎。本发明的制备方法简单、操作方便，适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种米非司酮环糊精包合物，该包合物以β-环糊精为骨架包结米非司酮，其中β-环糊精与米非司酮的比例为(1～5):1。本发明同时公开了该包合物的制备方法，以及一种含该包合物的药物组合物。所述药物组合物为固体制剂，包含所述非司酮环糊精包合物以及至少两种辅料。本发明着重解决了米非司酮的水溶性问题。米非司酮环糊精包合物在水中的溶解度为纯米非司酮的近30倍，以米非司酮环糊精包合物代替传统米非司酮原料药制备口服试剂，大大提高了药物的吸收速度，使得药物疗效大幅提升，并减轻了药物代谢的影响，降低了毒副作用，增加了患者对药物的适应性。

摘要： 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60°C下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

摘要： 本发明涉及一种毛萼乙素环糊精包合物、其制备方法及在抗肿瘤方面的应用。本发明所述的一种毛萼乙素环糊精包合物，包括：a)毛萼乙素，和b)环糊精，该包合物指毛萼乙素分子在溶媒介质中进入环糊精分子空腔内部，形成一种比较稳定的、具体优异的溶解性和生物利用度的包合物。所述的毛萼乙素环糊精包合物的制备方法，指称取毛萼乙素，以有机溶媒溶解，过滤，得滤液1；再称取相当于毛萼乙素5-100倍量（w/w）的环糊精，以溶媒溶解，过滤，得滤液2；滤液1加入滤液2中，搅拌混合溶液使环糊精对毛萼乙素进行包合；包合完成后除去溶媒，干燥、粉碎，得毛萼乙素环糊精包合物。本发明对制备得到的毛萼乙素环糊精包合物进行了体内抗肿瘤活性研究，结果表明：这种毛萼乙素环糊精包合物具有显著的抗肿瘤作用。

摘要： 本发明提供了一种恩替卡韦的环糊精包合物，其中恩替卡韦被包含在水溶性环糊精中，且两者的摩尔比为1∶1～1∶100。还提供了该包合物的制备方法和含有该包合物的药物组合物。采用这种包合物可使得活性成分恩替卡韦能很容易的从药剂中溶出，并且简化了制备工艺，适合工业化生产。