α-香附酮

摘要： 目的:以α-香附酮为检验指标,对七味葡萄散进行薄层鉴别,为该制剂进行质量控制。方法:参考《中华人民共和国药典》(2020年版)“七味葡萄散”薄层鉴别方法,制备对照品、对照药材和供试品溶液,分别点于同一硅胶G薄层板(自制)上,以石油醚(60°C~90°C)-乙酸乙酯(3∶2)为展开剂,1%香草醛硫酸溶液为显色剂,在105°C加热至显荧光斑点,置紫外光灯(365 nm)下检视。结果:α-香附酮和批号为1601011314的香附显相同颜色的荧光斑点,而批号为171201的香附和七味葡萄散(批号20200317)未显相同颜色的荧光斑点。结论:药材的储存条件相同的情况下,其产地、包装、储存时间、锢60消毒均可能会影响药材中α-香附酮成分的理化性质或含量,可为香附的进一步研究提供参考。

摘要： 目的 建立能同时测定独圣活血片中延胡索乙素、紫堇碱、四氢小檗碱、儿茶素、表儿茶素、美迪紫檀素、香附烯酮和α-香附酮含量的HPLC法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Waters SunFire C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),柱温:30°C;流动相:乙腈-1 mL·L-1冰醋酸,梯度洗脱;流速:0.9 mL·min-1;检测波长分别为242 nm(香附烯酮和α-香附酮),280 nm(儿茶素、表儿茶素、美迪紫檀素、延胡索乙素、紫堇碱和四氢小檗碱).采用SPSS 26.0统计软件对独圣活血片中8种成分的含量进行聚类分析和主成分分析.结果 8种成分分别在2.96～59.20,2.42～48.40,1.78～35.60,5.47～109.40,6.29～125.80,0.58～11.60,7.26～145.20,3.58～71.60μg·mL-1 范围内线性关系良好(r≥0.999 1);平均回收率分别为98.44％,96.94％,97.26％,99.06％,99.43％,97.28％,100.08％,98.75％,RSD 值分别为 1.19％,1.26％,1.56％,1.35％,0.75％,1.44％,0.60％,0.93％;10批样品聚类分析为2 类.结论 该方法操作简便、重复性好,可作为独圣活血片质量控制的科学依据.

摘要： 目的:建立HPLC梯度洗脱法同时测定七制香附丸中莫诺苷、马钱苷、芍药内酯苷、芍药苷、香附烯酮、圆柚酮和α-香附酮的含量.方法:采用Shim-pack GIST C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);检测波长为240 nm;流动相为乙腈-0.3％磷酸溶液,梯度洗脱;柱温为30°C;流速为1.0 mL· min-1.结果:莫诺苷、马钱苷、芍药内酯苷、芍药苷、香附烯酮、圆柚酮和α-香附酮分别在1.49 ～ 37.25、0.76 ～ 19.00、1.67 ～ 41.75、3.59 ～89.75、12.38 ～309.50、2.71～67.75、6.59～ 164.75 μg·mL-1线性关系良好(r≥0.999 2),7种成分的平均加样回收率(RSD)分别为97.90％(1.25％)、98.01％(1.40％)、97.39％(1.17％)、99.32％(0.79％)、100.03％ (0.90％)、96.98％(1.00％)和99.19％(1.16％).结论:该方法可用于七制香附丸中7种成分的含量测定及质量控制.

摘要： 目的:优选酒香附的炮制工艺.方法:采用L9(34)正交试验法,以α-香附酮、总黄酮、浸出物含量为考察指标,筛选香附的最佳酒制工艺.结果:香附粒度大小、烘烤温度对实验结果有显著性影响,酒香附的最佳炮制工艺为30％黄酒量,浸润1h,过65目筛,烘烤温度60°C.结论:优选的工艺稳定可靠,研究结果可为酒香附炮制工艺的改进和生产工艺技术参数的量化奠定基础.

摘要： 目的建立HPLC法测定乳疾灵颗粒中柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅰ、宝藿苷Ⅰ、香附烯酮和α-香附酮,并采用化学计量学方法对测定结果进行综合评价。方法采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈–0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长:210 nm(检测柴胡皂苷a和柴胡皂苷d)、270 nm(检测淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅰ和宝藿苷Ⅰ)和242 nm(检测香附烯酮和α-香附酮);体积流量0.8 mL/min;柱温25°C;进样量10μL。采用SPSS26.0统计软件对乳疾灵颗粒7种成分结果进行聚类分析和主成分分析。结果柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅰ、宝藿苷Ⅰ、香附烯酮和α-香附酮分别在0.86~21.50、0.68~17.00、2.57~64.25、1.19~29.75、1.48~37.00、1.71~42.75、0.59~14.75μg/mL线性关系良好;平均回收率分别为98.42%、96.97%、99.97%、99.46%、97.87%、100.27%、98.43%;10批样品聚类分析为2类,主成分1~3是影响乳疾灵颗粒质量评价的主要因子。结论该方法操作便捷、重复性好,为乳疾灵颗粒多指标质量评价和临床应用提供参考依据。

摘要： 目的:建立高效液相色谱一测多评法(HPLC-QAMS)同时测定荜铃胃痛颗粒中延胡索乙素等8种成分的含量.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Agilent Eclipse C18(250mm×4.6mm,5μm),柱温:30°C;流动相:乙腈-0.1％磷酸水溶液,梯度洗脱;流速:0.9mL·min-1;检测波长分别为215、242和280 nm.以延胡索乙素为内参物,建立其与其他7种成分的校正因子,计算各成分含量.结果:8种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9991);平均加样回收率及相对标准偏差(RSD)分别为98.74％(1.13％)、99.62％ (0.87％)、100.01％(1.06％)、96.91％(1.17％)、99.35％(1.23％)、98.67％(1.32％)、97.60％(0.94％)、98.42％(0.79％);荜铃胃痛颗粒中8个成分含量的高效液相色谱一测多评法结果与外标法(ESM)测得值无明显差异.结论:建立的一测多评法结果准确,可用于荜铃胃痛颗粒的质量控制.

摘要： 目的:运用液质联用法测定木香槟榔丸中去氢木香内酯、α-香附酮、氢溴酸槟榔碱、盐酸小檗碱、橙皮苷、大黄素、大黄酚等7个成分的含量.方法:采用液相色谱串联三重四级杆质谱法进行测定,色谱柱为Agilent Poroshell 120 SB C18(2.1 mm× 100 mm,2.7 μm),以0.1％甲酸水溶液-乙腈流动相,梯度洗脱,流速为0.3 mL· min-1;离子源为电喷雾离子源(ESI),正负离子模式,采用多反应监测模式(MRM)进行测定.结果:上述7个成分在相应的浓度范围内呈现良好的线性关系;加样回收率为97.94％～101.46％,RSD为1.47％～3.33％ (n=6).结论:该检测方法准确、可靠,可同时测定木香槟榔丸中7个有效成分,为该制剂的质量控制提供了依据.

摘要： 探讨香附的有效成分α-香附酮在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中抑制血管内皮细胞C受体(EPCR)脱落的作用及其机制.将HUVECs随机设置为空白组、阳性对照组(PMA组)、α-香附酮0.1μg/ml、1μg/ml、10μg/ml3个药物组,采用Western-blot、qPCR和Elisa检测了EPCR的表达,TACE的mRNA水平、蛋白表达和酶活性,PKC家族蛋白转位情况.结果显示在EPCR、TACE、PKC家族蛋白的检测中,α-香附酮药物组与阳性组有显著差异.表明了α-香附酮通过PKC途径下调TACE的mRNA和蛋白表达以及酶活性,从而抑制PMA诱导的EPCR脱落.

摘要： 探讨香附的有效成分α-香附酮在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中抑制血管内皮细胞C受体(EPCR)脱落的作用及其机制.将HUVECs随机设置为空白组、阳性对照组(PMA组)、α-香附酮0.1μg/ml、1μg/ml、10μg/ml3个药物组,采用Western-blot、qPCR和Elisa检测了EPCR的表达,TACE的mRNA水平、蛋白表达和酶活性,PKC家族蛋白转位情况.结果显示在EPCR、TACE、PKC家族蛋白的检测中,α-香附酮药物组与阳性组有显著差异.表明了α-香附酮通过PKC途径下调TACE的mRNA和蛋白表达以及酶活性,从而抑制PMA诱导的EPCR脱落.

摘要： 探讨香附的有效成分α-香附酮在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中抑制血管内皮细胞C受体(EPCR)脱落的作用及其机制.将HUVECs随机设置为空白组、阳性对照组(PMA组)、α-香附酮0.1μg/ml、1μg/ml、10μg/ml3个药物组,采用Western-blot、qPCR和Elisa检测了EPCR的表达,TACE的mRNA水平、蛋白表达和酶活性,PKC家族蛋白转位情况.结果显示在EPCR、TACE、PKC家族蛋白的检测中,α-香附酮药物组与阳性组有显著差异.表明了α-香附酮通过PKC途径下调TACE的mRNA和蛋白表达以及酶活性,从而抑制PMA诱导的EPCR脱落.

摘要： 探讨香附的有效成分α-香附酮在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中抑制血管内皮细胞C受体(EPCR)脱落的作用及其机制.将HUVECs随机设置为空白组、阳性对照组(PMA组)、α-香附酮0.1μg/ml、1μg/ml、10μg/ml3个药物组,采用Western-blot、qPCR和Elisa检测了EPCR的表达,TACE的mRNA水平、蛋白表达和酶活性,PKC家族蛋白转位情况.结果显示在EPCR、TACE、PKC家族蛋白的检测中,α-香附酮药物组与阳性组有显著差异.表明了α-香附酮通过PKC途径下调TACE的mRNA和蛋白表达以及酶活性,从而抑制PMA诱导的EPCR脱落.

摘要： 探讨香附的有效成分α-香附酮在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中抑制血管内皮细胞C受体(EPCR)脱落的作用及其机制.将HUVECs随机设置为空白组、阳性对照组(PMA组)、α-香附酮0.1μg/ml、1μg/ml、10μg/ml3个药物组,采用Western-blot、qPCR和Elisa检测了EPCR的表达,TACE的mRNA水平、蛋白表达和酶活性,PKC家族蛋白转位情况.结果显示在EPCR、TACE、PKC家族蛋白的检测中,α-香附酮药物组与阳性组有显著差异.表明了α-香附酮通过PKC途径下调TACE的mRNA和蛋白表达以及酶活性,从而抑制PMA诱导的EPCR脱落.

摘要： 探讨香附的有效成分α-香附酮在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中抑制血管内皮细胞C受体(EPCR)脱落的作用及其机制.将HUVECs随机设置为空白组、阳性对照组(PMA组)、α-香附酮0.1μg/ml、1μg/ml、10μg/ml3个药物组,采用Western-blot、qPCR和Elisa检测了EPCR的表达,TACE的mRNA水平、蛋白表达和酶活性,PKC家族蛋白转位情况.结果显示在EPCR、TACE、PKC家族蛋白的检测中,α-香附酮药物组与阳性组有显著差异.表明了α-香附酮通过PKC途径下调TACE的mRNA和蛋白表达以及酶活性,从而抑制PMA诱导的EPCR脱落.

摘要： 目的:建立HPLC法测定妇科十味片中α-香附酮的含量测定.方法:采用Hypersil-ODS2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(75∶25),柱温30°C,流速1.0 mL·min-1,检测波长270nm.结果:在上述条件下,α-香附酮的进样量在0.034～0.407μg(r=0.9999)的范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系；平均加样回收率(n=9)为99.6％.结论:该方法操作简单、结果准确、灵敏度高,可用于妇科十味片中α-香附酮的含量测定.

摘要： 目的:建立HPLC法测定妇科十味片中α-香附酮的含量测定.方法:采用Hypersil-ODS2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(75∶25),柱温30°C,流速1.0 mL·min-1,检测波长270nm.结果:在上述条件下,α-香附酮的进样量在0.034～0.407μg(r=0.9999)的范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系；平均加样回收率(n=9)为99.6％.结论:该方法操作简单、结果准确、灵敏度高,可用于妇科十味片中α-香附酮的含量测定.

摘要： 目的:建立HPLC法测定妇科十味片中α-香附酮的含量测定.方法:采用Hypersil-ODS2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(75∶25),柱温30°C,流速1.0 mL·min-1,检测波长270nm.结果:在上述条件下,α-香附酮的进样量在0.034～0.407μg(r=0.9999)的范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系；平均加样回收率(n=9)为99.6％.结论:该方法操作简单、结果准确、灵敏度高,可用于妇科十味片中α-香附酮的含量测定.

摘要： 目的:建立HPLC法测定妇科十味片中α-香附酮的含量测定.方法:采用Hypersil-ODS2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(75∶25),柱温30°C,流速1.0 mL·min-1,检测波长270nm.结果:在上述条件下,α-香附酮的进样量在0.034～0.407μg(r=0.9999)的范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系；平均加样回收率(n=9)为99.6％.结论:该方法操作简单、结果准确、灵敏度高,可用于妇科十味片中α-香附酮的含量测定.

摘要： 本发明公开了香附薁酮用于制备抑制SIRT1基因表达治疗食管鳞状细胞癌的药物的用途。本发明发现，香附薁酮、香附子烯‑2,5,8‑三醇为有效的SIRT1基因表达抑制剂，香附薁酮、香附子烯‑2,5,8‑三醇通过抑制食管鳞状细胞癌中SIRT1基因表达有效抑制食管鳞状细胞癌的迁移和侵袭，可以开发成治疗食管鳞状细胞癌转移的药物。

摘要： 本发明涉及植物提取及应用技术领域，具体涉及一种香附子提取物的提取方法及含有该香附子提取物的牙膏和漱口水，一种香附子提取物的提取方法包括以下步骤：1）超声波‑微波协同提取；2）浓缩；3）柱色谱分离；4）浓缩，真空冷冻干燥得到的浅黄色或者浅棕色粉末即为香附子提取物，本发明利用纯天然的中药香附子进行提取纯化工艺，得到的香附子提取物对变异链球菌和牙龈卟啉单胞菌有明显的抑制作用，可以作为活性成分添加到防治牙痛及牙龈出血的口腔护理用品中，如牙膏、漱口液、牙粉、润喉片、口香糖等，有明显的镇痛和止血作用，预防和维护口腔全面健康。

摘要： 本发明公开了食品技术领域的一种利用HPLC检测蛋黄中α‑香附酮的富集量的方法，该利用HPLC检测蛋黄中α‑香附酮的富集量的方法包括如下步骤：将煮好的鸡蛋的蛋黄与蛋清分离，准确称取蛋黄，对其进行皂化；在皂化后的样品内添加石油醚，制取石油醚提取液；在石油醚提取液中添加甲醇进行溶解，制得浓缩液，提取溶液进行过滤冷藏，待高效液相色分析；取α‑香附酮标准品溶液和浓缩液进行专属性、线性关系、精密度以及重复性试验，本发明通过高效液相色谱法可以检测到蛋黄中有α‑香附酮的富集，该方法操作简单，结果准确误差小，通过对鸡蛋进行食品加工，提高了鸡蛋的附加值，通过检测蛋黄中α‑香附酮的富集量，也为功能性鸡蛋研发提供预试验。

摘要： 本发明涉及一种制取香附烯酮的方法及其在制备治疗乳腺癌药物中的应用，具体为香附烯酮作为有效成分在制备抗肿瘤药物或辅助抗肿瘤保健品中的应用，以及运用系统分离法对香附乙醇提取物进行分离提纯，通过检测提取组分抑制癌细胞活性效果提取香附烯酮；本发明涉及的香附烯酮作为抗肿瘤药物有效成分的应用，克服了现有技术中香附提取物成分复杂，抗肿瘤效果较差，副作用难以控制等问题。

摘要： 本发明公开了香附薁酮用于制备抑制SIRT1基因表达治疗食管鳞状细胞癌的药物的用途。本发明发现，香附薁酮、香附子烯‑2,5,8‑三醇为有效的SIRT1基因表达抑制剂，香附薁酮、香附子烯‑2,5,8‑三醇通过抑制食管鳞状细胞癌中SIRT1基因表达有效抑制食管鳞状细胞癌的迁移和侵袭，可以开发成治疗食管鳞状细胞癌转移的药物。

摘要： 本发明公开了一种制备香附薁酮的方法，包括：乙醇总提物的制备、MCI微孔树脂富集和制备液相色谱分离纯化。本发明仅通过MCI微孔树脂和反相制备液相色谱即可制备得到纯度在95％以上的广藿香烯酮、香附薁酮、香附子烯‑2,5,8‑三醇，易于规模化制备。

摘要： 本发明公开了一种α‑香附酮衍生物的制备方法。本发明是以中药香附子中提取的α‑香附酮为原料，经硼氢化钠还原得(4aS,7R)‑1,4a‑二甲基‑7‑丙‑1‑烯‑2‑基‑3,4,5,6,7,8‑六氢萘‑2‑醇，再通过酶催化的动力学拆分反应得(2R,4aS,7R)‑1,4a‑二甲基‑7‑丙‑1‑烯‑2‑基‑3,4,5,6,7,8‑六氢萘‑2‑醇以及(2S,4aS,7R)‑1,4a‑二甲基‑7‑丙‑1‑烯‑2‑基‑3,4,5,6,7,8‑六氢萘‑2‑醇。本发明近一步将α‑香附酮中的潜手性酮基本变成手性中心，并进一步进行拆分；本发明具备操作简单，产品收率高、光学纯度好等特点。

摘要： 本发明公开了一种α-香附酮的制备方法，其特征在于所述的α-香附酮是中药香附经超临界流体萃取后再经硅胶柱层析分离获得的。该超临界流体萃取法包括下述方法之一：静态添加夹带剂法；动态添加夹带剂法；静态和动态添加夹带剂法。本发明还公开了α-香附酮与医药上可接受的原料制成软胶囊、滴丸、微囊等用于解热镇痛、镇静等作用的制剂。

摘要： 本发明公开了α-香附酮作为透皮吸收促进剂的应用，特别能促进苯二氮卓类镇静催眠药和非甾体镇痛类化学药物的透皮吸收。实验研究表明，α-香附酮具有良好的透皮性能，具有镇痛镇静效应，毒性低，辅副作用小，可用于苯二氮卓类镇静催眠药和非甾体镇痛类化学药物的透皮吸收制剂，且α-香附酮和被促进的药物进入体内后可发挥协同效应。不同含量的α-香附酮应用于镇静镇痛药物透皮制剂，可以避免或减少其他透皮促进剂的使用，减少无效化学异物进入体内。

摘要： 本发明涉及植物提取及应用技术领域，具体涉及一种香附子提取物的提取方法及含有该香附子提取物的牙膏和漱口水，一种香附子提取物的提取方法包括以下步骤：1）超声波‑微波协同提取；2）浓缩；3）柱色谱分离；4）浓缩，真空冷冻干燥得到的浅黄色或者浅棕色粉末即为香附子提取物，本发明利用纯天然的中药香附子进行提取纯化工艺，得到的香附子提取物对变异链球菌和牙龈卟啉单胞菌有明显的抑制作用，可以作为活性成分添加到防治牙痛及牙龈出血的口腔护理用品中，如牙膏、漱口液、牙粉、润喉片、口香糖等，有明显的镇痛和止血作用，预防和维护口腔全面健康。