α-细辛脑

摘要： 目的 改进α-细辛脑的合成工艺,提高反应收率,优化产品质量和纯度.方法 以1,2,4-三甲氧基苯为原料,经Friedel-Crafts酰基化、还原和脱水反应制备α-细辛脑.结果 与结论目标化合物结构经IR、MS、NMR谱确证,总收率由61％提高至85.2％,纯度大于99.9％.优化后的合成方法原料易得、所用催化剂价格低廉、溶剂绿色无污染、操作简便,适合工业化生产.

摘要： 目的 采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同产地假蒟中 α-细辛脑的含量.方法 色谱柱为Lichrospher C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05％磷酸溶液(47:53),流速为1.0 ml/min,检测波长313 nm,柱温30°C.结果α-细辛脑在0.0970～1.934μg范围内与峰面积有良好线性关系(r=0.9998),平均回收率为99.94％(RSD=1.13％),样品在24 h内稳定,且该方法重复性较好.结论 本方法简便准确,可用于假蒟药材中α-细辛脑的含量测定,以控制其质量;我国不同产地的假蒟中α-细辛脑含量有明显差异,其中以广西产假蒟含量最高.

摘要： 目的 使用响应面法优化聚乳酸(polylactic acid,PLA)-α-细辛脑纳米粒的工艺条件.方法 利用Plackett-Burman实验设计对纳米粒制备过程中的各种自变量进行预筛选.筛选出的自变量通过中心复合实验设计法进一步优化工艺,以期得到具有理想粒径、载药量及包封率的纳米粒.结果 最佳工艺处方如下:PLA浓度14.76 mg.mL-1,α-细辛脑药物浓度4.89 mg·mL-1,PVA浓度1％,油水比1∶2.制备的PLA-α-细辛脑纳米粒圆整、粒径均一,平均粒径265.4 nm,多分散系数为0.038,载药量12.40％,包封率55.86％,与预测值相对误差较小.结论 响应面法能够有效地优化PLA-α-细辛脑纳米粒的制备,工艺稳定可行.

摘要： 利用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体,以包封率为考察指标,采用Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优化最佳制备工艺;以渗漏率为指标分别考察α-细辛脑前体脂质体的固体粉末和溶液在4°C和室温6个月内的稳定性.优化后的最佳工艺为:卵磷脂用量1.90 g,卵磷脂与胆固醇的重比为6.63:1,卵磷脂与α-细辛脑重比为27.08:1,药物的包封率为93.36%.α-细辛脑前体脂质体固体粉末4°C和25°C放置都较稳定,其体外释放规律符合Higuchi方程.该优化工艺稳定可靠,α-细辛脑前体脂质体固体粉末可在室温条件下贮存,其在体外具有良好的缓释作用.%This paper conducts the optimization of the preparation technology of α-asarone proliposome by re-sponse surface method(RSM)and studies the stability and release rate in vitro of α-asarone proliposomes.Proli-posomes were prepared by carrier sedimentation technique.Taking the entrapment efficiency(EE)as indexes, the preparation of proliposome was optimized using Box-Behnken design-response surface method(BBD-RSM). Using leakage rate as index,the stability of α-asarone proliposome at 4°Cand room temperature(25°C)was in-vestigated within 6 months,and the release behavior of the drug was studied by paddle over disk method.The opti-mum conditions were as follows:phospholipid was 1.90 g,phospholipid:cholesterol(6.63:1),phospholipid:α-asarone(27.08:1),under these conditions,the encapsulation efficiency of was 93.36%.The solid powders of α-asarone proliposome were stable at 4°Cand 25°C.The release rate in vitro of the proliposome could be de-scribed by Higuchi equation.The optimized process by using BBD-RSM is feasible and has a good predictability. The solid powders of α-asarone proliposome should be kept at room temperature and have sustained-release effect.

摘要： 用乙醇注入法制备α-细辛脑长循环脂质体,并对其进行质量评价.以α-细辛脑长循环脂质体的包封率、pH值、粒径分布、Zeta电位以及电镜检测作为考察评论标准.制备的α-细辛脑长循环脂质体,处方工艺重现性好,符合微粒给药系统相关的质量要求.

摘要： 采用乙醇注入法制备α-细辛脑长循环脂质体,以冻干后的外观和再分散性作为筛选冻干保护剂的评价指标,确定以蔗糖和甘露醇联用作为冻干保护剂,两者的配比为糖∶醇=3∶7,总含量为20％.以冻干率为评价指标,通过正交试验对冻干工艺参数进行优化,确定冻干曲线中预冻温度为-50°C,预冻时间为9h;升温时间为9h;主升华干燥温度为-30°C,维持12h,压力为15Pa;之后以5°C/h的速度升温;解析干燥温度为35°C,维持5h,压力为10 Pa.制备的α-细辛脑长循环脂质体冻干工艺重复性、稳定性好,生产可行性高.

摘要： 利用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体,以包封率为考察指标,采用Box-BehnkenDesign-响应面优化法(BBD-RSM)优化最佳制备工艺;以渗漏率为指标分别考察α-细辛脑前体脂质体的固体粉末和溶液在4°C和室温6个月内的稳定性.优化后的最佳工艺为:卵磷脂用量1.90g,卵磷脂与胆固醇的重比为6.63∶1,卵磷脂与α-细辛脑重比为27.08∶1,药物的包封率为93.36%.α-细辛脑前体脂质体固体粉末4°C和25°C放置都较稳定,其体外释放规律符合Higuchi方程.该优化工艺稳定可靠,α-细辛脑前体脂质体固体粉末可在室温条件下贮存,其在体外具有良好的缓释作用.

摘要： 目的 了解α-细辛脑注射剂的研究与临床应用概况.方法 从药理毒理、制剂及质量控制、临床应用和不良反应等方面进行文献搜集和综述.结果 α-细辛脑注射剂在止咳、平喘等方面具有较强的作用,但产品质量参差不齐,不良反应发生较多,且毒理作用有待进一步研究.结论 α-细辛脑注射剂在临床上具有一定疗效,但其相应的不良反应报道也逐渐增多,其毒理还有待进一步研究,其产品的质量标准体系和说明书也有待进一步完善.%Objective To understand the current state of research and clinical application of α-asarone injection.Method Literature search was conducted and the pharmacology, toxicology, preparation, clinical application and adverse reactions of α-asarone were reviewed.Results α-asarone injection has strong relieving effects on cough and asthma, but the quality of production is varying, adverse reactions are often reported, and the toxicological effects need to be further investigated.Conclusions α-asarone injection has a certain clinical effect, but the reports of related adverse reactions are gradually increased.Its toxicity remains to be further studied, and the product quality standard system and instructions need also to be further improved.

摘要： 目的:制备α-细辛脑前体脂质体,研究其在大鼠体内药动学行为.方法:采用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体;经超声雾化给药后,PKSolver软件计算药动学参数.结果:脂质体包封率为95.88％±l 3％;药动学参数为t1/2α=26.93±6.38 min,Tmax=1 2.03±3.26 min,Cmax=1.8 1±0.20 mg/L,AUCo-t=132.40±19.26 mg·min/L,绝对生物利用度为50.52％.结论:制备包封率高的α-细辛脑前体脂质体,并显著延长α-细辛脑在大鼠体内消除半衰期和提高绝对生物利用度.

摘要： 目的：建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法.方法：采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定.结果：藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72～1072 ng,03139～9.417ng,0.1229 ～3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1％、100.2％、102.1％(RSD＜3％,n=6).结论：该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制.

摘要： 目的：建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法.方法：采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定.结果：藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72～1072 ng,03139～9.417ng,0.1229 ～3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1％、100.2％、102.1％(RSD＜3％,n=6).结论：该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制.

摘要： 目的：建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法.方法：采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定.结果：藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72～1072 ng,03139～9.417ng,0.1229 ～3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1％、100.2％、102.1％(RSD＜3％,n=6).结论：该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制.

摘要： 目的：建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法.方法：采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定.结果：藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72～1072 ng,03139～9.417ng,0.1229 ～3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1％、100.2％、102.1％(RSD＜3％,n=6).结论：该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制.

摘要： 目的：建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法.方法：采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定.结果：藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72～1072 ng,03139～9.417ng,0.1229 ～3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1％、100.2％、102.1％(RSD＜3％,n=6).结论：该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制.

摘要： 目的：建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法.方法：采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定.结果：藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72～1072 ng,03139～9.417ng,0.1229 ～3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1％、100.2％、102.1％(RSD＜3％,n=6).结论：该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制.

摘要： 目的：确证α-细辛脑的结构.方法：采用UV、IR、MS、NMR等波谱技术鉴定结构.结论：首次利用2D-NMR技术完整地确定了α-细辛脑中所有碳氢的信号归属.确证了α-细辛脑的结构.

摘要： 目的：确证α-细辛脑的结构.方法：采用UV、IR、MS、NMR等波谱技术鉴定结构.结论：首次利用2D-NMR技术完整地确定了α-细辛脑中所有碳氢的信号归属.确证了α-细辛脑的结构.

摘要： 目的：确证α-细辛脑的结构.方法：采用UV、IR、MS、NMR等波谱技术鉴定结构.结论：首次利用2D-NMR技术完整地确定了α-细辛脑中所有碳氢的信号归属.确证了α-细辛脑的结构.

摘要： 目的：确证α-细辛脑的结构.方法：采用UV、IR、MS、NMR等波谱技术鉴定结构.结论：首次利用2D-NMR技术完整地确定了α-细辛脑中所有碳氢的信号归属.确证了α-细辛脑的结构.

摘要： 本发明公开了一种细辛脑纳米化方法，属于药物制剂技术领域。该纳米化方法采用反溶剂沉淀法，先将细辛脑溶于有机溶剂中，再与稳定剂的水溶液混合，使细辛脑过饱和而析出形成稳定的纳米级胶体分散体。本发明通过纳米化技术提高细辛脑的溶解度和溶出速率，解决细辛脑口服制剂溶出困难及生物利用度低的问题。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，提供了一种细辛脑固体自乳化制剂及其制备方法。本发明采先将细辛脑溶解于自乳化系统制备液态细辛脑自乳化系统，再将其与固体吸附剂混合，得到细辛脑自乳化粉末，后进一步制备成细辛脑颗粒剂、胶囊剂或片剂。其中，液态细辛脑自乳化系统与固体吸附剂的质量比为1∶0.4～20。本发明的细辛脑固体自乳化制剂能够有效提高药物溶出度与生物利用度，工艺简单，工业化生产可行性高。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，提供了一种细辛脑自乳化系统。所述细辛脑自乳化系统由细辛脑、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成，其中细辛脑与自乳化系统的质量比小于1∶2，油相质量比为10％～70％，表面活性剂质量比为30％～80％，助表面活性剂质量比为0～30％。本发明的细辛脑自乳化系统口服后可在体内自发形成粒径10～100nm的水包油型纳米乳，可明显提高药物溶出速率，增加稳定性，改善药物生物利用度。

摘要： 本发明公开了一种含细辛脑贴剂，涉及药物制剂技术领域，含细辛脑贴剂为巴布膏剂，按质量份数计，含细辛脑贴剂包括1份细辛脑，3～5份助渗透剂和94～96份的基质。本发明含细辛脑贴剂加入助渗透剂，使细辛脑有较好的皮肤透过率，且透过率能维持稳定的零级释放。克服了注射剂顺应性不好的缺点，只需要贴于额头或其他皮肤处，清凉退热；同时明显优于颗粒剂或混悬口服液，可以避免肝脏的首过效应和胃肠道刺激反应，具有疗效确定、质量稳定、安全性好，副作用小的特点。本发明公开了一种含细辛脑贴剂的制备方法。

摘要： 本发明涉及以α‑细辛脑为唯一药理活性成分的药物在治疗缺血性脑卒中方面的应用。本发明提供的药物可有效治疗缺血性脑卒中，且无明显毒副作用。该药物可显著增加大脑中动脉阻塞缺血再灌注大鼠的梗死侧半脑与对侧半脑血流比值，减小脑梗死体积；显著改善其神经功能评分，延长模型大鼠的生存期；显著降低缺血性脑卒中导致的癫痫发生率。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及α‑细辛脑在制备治疗或预防脑梗死出血转化药物中的新用途，尤其是在制备治疗或预防脑梗死因溶栓治疗导致出血转化药物中的新用途。α‑细辛脑能抑制电压门控型钠离子通道电流，且可选择性作用于失活态钠离子通道并延长钠离子通道的复活时间。据此，本发明发现α‑细辛脑可显著改善脑梗死出血转化模型大鼠的神经功能评分，减小脑梗死体积，减轻脑水肿，改善血脑屏障通透性（减少脑组织中伊文思蓝的含量），从而减轻脑梗死出血转化所导致的神经损伤。预期临床使用α‑细辛脑将有助于改善脑卒中患者的预后，延长其溶栓治疗时间窗；减轻脑卒中患者的神经损伤，降低死亡率，提高生活质量。

摘要： 本发明公开了一种细辛脑纳米化方法，属于药物制剂技术领域。该纳米化方法采用反溶剂沉淀法，先将细辛脑溶于有机溶剂中，再与稳定剂的水溶液混合，使细辛脑过饱和而析出形成稳定的纳米级胶体分散体。本发明通过纳米化技术提高细辛脑的溶解度和溶出速率，解决细辛脑口服制剂溶出困难及生物利用度低的问题。

摘要： 本发明公开了一种细辛脑口服乳剂及其制备方法，属于医药技术领域。所述细辛脑口服乳剂，由如下重量百分数的原料制成：细辛脑0.5％‑1％、乳化剂0.32％‑0.38％、矫味剂6％‑9％、助悬剂0.7％‑1.2％、山梨酸钾0.08％‑0.12％、香精0.08％‑0.12％和纯化水88.18％‑92.32％。本发明还公开了上述细辛脑口服乳剂的制备方法。本发明的细辛脑口服乳剂中，细辛脑以极细小的乳粒分散在水中，口服后立即释放，口服吸收释放快，显著改善了药物的生物利用度、释放度等性能，适合老人、儿童和吞咽困难病人使用，服用方法简单，而且药效快、药效强、质量稳定。

摘要： 本发明技术方案提供了一种细辛脑药物组合物及其在防治神经退行性疾病方面的应用，该组合物是以细辛脑为药理活性成分，加上药学上常用的碱性物质和其他辅料组成。该组合物可通过适宜的药剂学技术制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂及干混悬剂等固体制剂，其可增强细辛脑在酸性溶液中的稳定性，进而可显著提高细辛脑的溶出度与口服生物利用度，可用于临床预防和/或治疗包括阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease，AD)、帕金森病(Parkinson′s disease，PD)在内的神经退行性疾病，属于生物医药领域。

摘要： 本发明公开了一种细辛脑舌下给药系统，属于药物制剂技术领域。所述细辛脑舌下给药系统是先将细辛脑包载在增溶载体中，然后将增溶载体制成舌下释药制剂；其中，增溶载体包括但不限于脂质体、胶束、乳剂、纳米乳、自乳化体系，舌下释药剂型包括但不限于舌下片剂、舌下凝胶、舌下乳液、舌下膜剂。本发明设计基于增溶体系的细辛脑舌下给药系统，旨在解决细辛脑水中难溶、胃中酸不稳定性和口服生物利用度低、注射给药安全性差等问题，开发具有顺应性、有效性和安全性的细辛脑舌下制剂。