川楝素

摘要： 目的:建立同时测定三子颗粒中没食子酸、川楝素和栀子苷含量的方法。方法:采用HPLC法,色谱柱为Chanin HPU-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈和0.1%三氟乙酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温30°C,检测波长为230 nm。结果:没食子酸、川楝素和栀子苷检测浓度分别在3.97~397.40 mg·L^(-1)(r^(2)=0.9999)、0.42~8.34 mg·L^(-1)(r^(2)=0.9998)、3.79~378.72 mg·L^(-1)(r^(2)=0.9998)范围内线性关系良好;平均加样回收率(n=9)分别为99.95%、101.51%和100.15%,RSD分别为1.6%、1.5%、1.8%。结论:本方法准确、重复性好,可以用于三子颗粒中没食子酸、川楝素和栀子苷含量的同时测定。

摘要： 目的探讨干扰CTPS基因对川楝素诱导的胃癌MKN-45细胞凋亡的影响。方法通过生物信息学分析CTPS基因在人胃癌组织中的表达情况以及CTPS基因高表达的胃癌患者的总生存期。以人胃癌MKN-45细胞为实验材料,构建CTPS基因干扰载体,转染MKN-45细胞48 h后,采用qRT-PCR和Western blot检测CTPS基因mRNA和蛋白表达情况。用80 nmol/L的川楝素处理干扰CTPS基因的MKN-45细胞48 h,使用MTT实验法检测细胞存活率,激光共聚焦显微镜观察细胞形态,免疫荧光法检测γH2AX的表达。结果生物信息学分析发现CTPS在人胃癌组织中高表达,CTPS基因高表达的胃癌患者总生存期短。向MKN-45细胞中分别转染Sh-ctrl空载体和Sh-CTPS干扰载体,qRT-PCR和Western blot检测显示,与转染Sh-ctrl空载体相比,转染Sh-CTPS干扰载体的MKN-45细胞中CTPS mRNA和蛋白表达均降低,其中转染ShCTPS-3干扰效果最显著,分别降低了85.21%和53%(P<0.001)。检测细胞存活率及形态变化显示,与Sh-ctrl组相比,ShCTPS-3组细胞存活率降低(P<0.01),细胞皱缩,形态不规则,呈现凋亡特征,细胞凋亡率升高(P<0.05);在此基础上用80 nmol/L的川楝素处理转染Sh-ctrl和ShCTPS-3的MKN-45细胞48 h,与Sh-ctrl+川楝素组相比,ShCTPS-3+川楝素组细胞存活率降低(P<0.001),细胞出现凋亡小体,细胞凋亡率升高(P<0.05)。结论干扰CTPS基因促进川楝素诱导的胃癌MKN-45细胞凋亡。

摘要： 基于生物素对蛋白的亲和作用,对川楝素结构中不影响原有活性的基团进行了结构修饰,采用川楝素C-29合成了6个衍生物,为后续连接生物素提供了物质基础。

摘要： 目的 基于系统药理学方法,系统研究川楝素对肝癌的抗肿瘤机制.方法 应用STITCH、SEA和TargetNet数据库预测川楝素的可靠靶点,应用DisGeNET数据库获得关于肝肿瘤的作用靶点,通过HINT和STRING数据库获得蛋白-蛋白互作信息,通过DAVID数据库获得GO功能和KEGG富集分析结果,通过Cytoscape软件可视化生物网络.结果 川楝素对肝癌的抗肿瘤机制中比较重要的通路有:癌症通路、甲状腺激素信号通路、PI3K-Akt信号通路、前列腺癌和癌症中蛋白聚糖等;比较重要的靶点有:AKT1、PIK3R1、CTNNB1、GRB2和PIK3R2等.结论川楝素对肝癌的抗肿瘤机制具有多靶点和多通路的性质,本研究从整体上为川楝素对肝癌的抗肿瘤机制研究提供了参考.

摘要： 目的:用HPLC-UV法建立蒙成药三子散中川楝素含量测定方法.方法:参照《中国药典》2015年版川楝子中川楝素含量测定方法,采用HPLC-UV法建立三子散中川楝素含量测定方法,测定三子散中川楝素的含量.摸索色谱条件,并开展方法学考察.结果:色谱条件确定为:采用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(C8柱);以乙腈-水(40:60)为流动相;柱温为40°C;检测波长为210 nm.方法学考察表明该方法有较好的精密度、准确度、重复性,在本研究条件下,川楝素在0.2～4 μg内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.3％,RSD=0.4％(n=6).结论:本研究建立了HPLC-UV测定蒙成药三子散中川楝素含量的方法,在该色谱条件下,色谱峰分离与色谱表现呈现对温度敏感的结果.建立的方法灵敏、快速、准确,适用于三子散中川楝素的含量测定.

摘要： 目的:用HPLC-ELSD建立蒙成药"三子散"中川楝素含量测定方法.方法:参照《中国药典》2015年版川楝子中川楝素含量测定的提取方法,采用HPLC-ELSD仪器,建立川楝素含量测定方法,测定三子散中川楝素的含量.建立数学模型,攻克蒸发光检测器计算双峰物质含量测定的难题,摸索色谱条件,并开展方法学考察.结果:HPLC-ELSD色谱条件确定为:C18柱,以乙腈-水(30:70)为流动相,流速:1.0 mL/min,柱温:45°C,检测器漂移管温度:100.0°C,气体流速:2.8 L/min.方法学考察表明该方法有较好的精密度、准确度、重复性,在本研究条件下,川楝素在3.42～10.70 μg内线性关系良好(r2=0.995),平均回收率为97.2％,RSD=1.3％(n=6).结论:本研究建立了 HPLC-ELSD测定蒙成药"三子散"中川楝素含量的方法,该方法灵敏、快速、准确,适用于三子散中川楝素的含量测定.

摘要： 明确川楝素对甘薯小象虫的拒食作用,为利用川楝素防治甘薯小象虫及其他农业害虫提供理论依据,并为开发新型植物源农药复配剂提供新方向.本试验采用室内选择性测定方法,通过观察薯块取食孔数和计算拒食率,测定不同浓度下川楝素对甘薯小象虫的拒食作用.结果表明,在选择性测定方法下,1600、800、400 mg/L 3种浓度的川楝素对甘薯小象虫均具有拒食作用,拒食率分别为81.34％、54.40％和65.08％,处理薯块被取食孔数明显少于对照薯块.高浓度(1600 mg/L)的川楝素对甘薯小象虫的拒食作用影响较明显,处理薯块被取食孔数明显少于低浓度处理薯块被取食孔数.因此,川楝素对甘薯小象虫表现出较好的拒食作用,可作为添加剂研制出新型的植物源农药复配剂.

摘要： 目的:本研究旨在探讨川楝素诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡及其机制.方法:将人胃癌MGC-803细胞分为5组,每组3个复孔,采用氟尿嘧啶(5-FU)和0 nmol/L川楝素(TSN)分别作为阳性对照和阴性对照.其余3组分别加入终浓度为30 nmol/L、50 nmol/L、70 nmol/L的川楝素.川楝素处理细胞48 h后,利用激光共聚焦显微镜观察细胞形态结构变化;流式细胞术检测线粒体膜电位变化;酶标法检测Caspase-3和Caspase-9活性;利用qRT-PCR和Western blot检测凋亡相关基因Bcl-2、Bax、Cyt c和APAF-1 mRNA和蛋白水平.结果:与0 nmol/L TSN组相比,30 nmol/L、50 nmol/L、70 nmol/L的川楝素作用于人胃癌MGC-803细胞48 h,可见细胞体积缩小,细胞核裂解,部分染色质凝集等形态学变化;Caspase-3和Caspase-9活性升高(P＜0.05);而线粒体膜电位明显下降(P＜0.05);Bax、Cyt c和APAF-1基因mRNA及蛋白表达量显著升高(P＜0.05),Bcl-2基因mRNA及蛋白表达量显著降低(P＜0.05).结论:川楝素通过上调Bax、Cytc和APAF-1的表达,下调Bcl-2基因表达,增强Caspase-3、Caspase-9活性诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡.

摘要： 目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法测定金红片中川楝素含量的方法.方法:采用Phenomenex Kinetex XB C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),水和乙腈作为流动相行梯度洗脱,流速为0.5 ml/min,离子源为电喷雾离子源负离子模式(ESI-),采用多反应监测扫描方式检测金红片中川楝素的含量.结果:川楝素在0.01～200μg/L范围内线性关系良好(r=0.9979),定量限为0.01μg/L.方法 重复性和精密度良好,低、中及高3个水平下的加样回收率为96.9％～105.8％,RSD为1.88％～3.21％.稳定性试验结果表明供试品溶液在室温(25°C)放置48 h内稳定.结论:本方法线性范围大,线性关系好,精密度高,分析时间短,可用于金红片中川楝素的质量控制.

摘要： 目的:为川楝素的再利用提供参考.方法:以"川楝素""肿瘤""癌症""toosendanin""tumor""cancer"等为关键词,在中国知网、万方数据库、PubMed、Web of Science和SciFinder等数据库中组合查询2007-2021年发表的相关文献,对川楝素的抗肿瘤活性及作用机制进行归纳、综述.结果 与结论:川楝素对卵巢癌、尤文氏肉瘤、胃癌、大肠癌、胰腺癌等多种肿瘤细胞均具有抑制活性,其作用机制主要包括抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞上皮-间充质转化,调控信号转导及转录活化因子3、p53、微小RNA、Notch、Wnt/β-联蛋白等因子和信号通路等.此外,川楝素可以有效逆转抗肿瘤药物多柔比星和雷戈拉非尼的耐药性;在与顺铂、多柔比星等联合使用时,川楝素能提高肿瘤细胞对上述抗肿瘤药物的敏感性,增强抗癌治疗效果,具有被开发为抗肿瘤药物的潜力.

摘要： 为探明川楝素(Toosendanin)的沉积量与所用喷头粒径的关系,笔者以小白菜(Brassica campestris L.ssp.chinensis Makino)、黄瓜(Cucumis sativus L.)和甘蓝(Brassica oleracea L.)为植物材料,2％川楝素乳油、2％川楝素微乳剂、2％可湿性粉剂为供试药剂,选用德国Lechler公司生产的ST110-03、ST110-04、ST110-05及ST110-064种扇形雾喷头,研究了3种制剂形态的川楝素在3种作物上的沉积量.结果表明,喷雾雾滴VMD在151.7—215.3μm范围内,在叶片临界表面张力较大的黄瓜和小白菜上,川楝素乳油和可湿性粉剂稀释液在植物叶片上的沉积量有随着雾滴直径增加而增加的趋势,但处理间的差异不明显.而川楝素微乳剂稀释液在小白菜和黄瓜叶面上的沉积量随雾滴直径的增加而逐渐减小.在叶片临界表面张力较小的甘蓝植株上,3种川楝素制剂稀释液的沉积量均随着喷雾雾滴直径的增加而减小.因此,建议使用ST110-03(151.7μm)型喷头,以提高药剂沉积量.

摘要： 制剂剂型对植物源农药的田间药效具有重要影响,为明确川楝素制剂剂型对川楝素制剂生物活性的影响,本研究通过室内毒力测定和田间(盆栽)药效试验对2％川楝素乳油、2％川素水乳剂、2％川楝素微乳剂、2％川楝素可溶液剂、2％川楝素可湿性粉剂对苹果黄蚜和小菜蛾的生物活性进行了评价.试验结果表明:5种剂型川楝素制剂对苹果黄蚜、3龄小菜蛾幼虫均具有较好的毒杀活性,其中2％川楝素乳油的生物活性最高,对苹果黄蚜LC50值为45.50mg/L,对小菜蛾LC50值为106.56mg/L.田间(盆栽)药效试验结果表明,在相同用药量条件下,2％川楝素乳油的对苹果黄蚜和小菜蛾的防效、速效性及持效期均优于供试的其余4种川楝素制剂.在施药量为45g(a.i.)/hm2时,2％川楝素对苹果黄蚜防效与对照药剂5％吡虫啉乳油11.25g(a.i.)/hm2的防效相当,药后7d防效达到最高峰为95.16％;对3龄小菜蛾药效与对照药剂1.8％阿维菌素乳油8.1g(a.i.)/hm2的药效相当,药后7d药效可达85％.因此,与微乳剂、水乳剂、可溶液剂和可湿性粉剂相比,将川楝素加工成乳油更有利于其生物活性的发挥.

摘要： 川楝素是从川楝子、苦楝皮提取的一种四环三萜化合物,同时也是川楝子、苦楝皮的主要化学成分.近年来多项研究表明川楝素能作用于各种肿瘤细胞,诱导肿瘤细胞分化及凋亡,而发挥抗肿瘤作用.本文将详细介绍川楝素的抗胃肠肿瘤可能的作用机制,为川楝素在胃癌的研究中提供理论依据.

摘要： 川楝素是从楝科植物苦楝皮和川楝子中提取、分离得到的一种四环三萜类化合物.作为天然药物,川楝素在驱虫、治疗肉毒毒素中毒、抗肿瘤、抑菌等方面均显示了良好的药理活性,极具开发价值.本文通过对相关文献进行整理、归纳和分析,综述了川楝素药理作用及其毒性作用的研究进展.川楝素在人体内的药理作用研究应是今后研究的主要方向.

摘要： 建立液相色谱仪快速检测川楝树皮中川楝素质量分数的方法.最佳提取条件为:Φ=70％的甲醇、回流温度70°C、回流时间为lh;色谱条件:流动相为甲醇与水混合物[V(甲醇)∶V(水)=65∶35)],检测波长215nm,流速1.0mL/min,柱温25°C,进样量5μL;川楝素得率2.81％;添加水平为0.75-3.00mg时,回收率为97.33～99.33％.该方法能准确快速检测样品川楝素的质量分数.

摘要： 我国学者从动植物中也发掘出了一些具有调控神经递质释放的活性成分,如从楝属植物中提取的川楝素.大量的实验证明:川楝素是一个与肉毒等有相似作用的突触前阻断剂.本文概述了川楝素调控神经递质释放研究的相关背景以及近年来的研究进展.

摘要： 本文从生态入手,进行实验室饲养观察,采用生命表的方法进行研究川楝素和印楝素对家蝇生长发育抑制.

摘要： 用氯仿对苦楝皮进行抽提,提取物分离后得到四个化合物,鉴定为:川楝素(Tcooscndanin).12去乙酰基三唇素(12-Deacetyltrichilin).苦楝萜酸甲酯(metlthy kulonate)β-谷甾醇(β-Sitosterol).它们在苦楝皮氯仿提取物中的含量分别为4.86%,1.42%,1%和0.21%.实验证明其有效杀虫成分为苦楝素,采用体外培养方法研究苦楝皮的粗提物和各单一化合物对猪蛔虫成虫、虫卵的活性.同时与临床上常用驱猪蛔虫药进行比较.结果得出苦楝皮中分离得到的四种化合物中只有川楝素在体外情况下对猪蛔虫的成虫有较好的毒杀和抑制作用,其对成虫的LD50为26.9μg/ml.其作用效果与左旋咪唑相当,但对猪蛔虫虫卵没有毒杀作用.同时进行活性试验的其它化合物对猪蛔虫成虫和虫卵均没有明显的杀虫活性.

摘要： 本文研究了抗肉毒化合物川楝素的作用机制.结果表明,川楝素是一种递质释放阻断剂,其对多种K通道的抑制导致的Ca内流是其抗肉毒作用的机制之一.

摘要： 本发明公开了川楝素在肿瘤治疗中的应用，涉及肿瘤治疗技术领域。本发明公开了川楝素在作为肿瘤耐药逆转剂中的应用。本发明的研究首次发现，川楝素是一种V型氢ATP酶抑制剂和自噬抑制剂，将其与其他易使肿瘤产生耐药的抗癌药物联合使用，可以抑制或阻止由上述抗癌药物诱导的肿瘤细胞发生自噬，提高抗癌药物的肿瘤治疗效果。川楝素可以与其他抗癌药物如诱导肿瘤细胞发生保护性自噬的药物联合使用，用于到肿瘤治疗中，提高肿瘤治疗的效果，为当前的肿瘤治疗提供一种新的用药策略和治疗思路。川楝素还可开发成为抑制V型氢ATP酶活性和自噬功能的工具(商业用生物试剂)，亦适用于V型氢ATP酶抑制剂所治疗的疾病如骨质疏松症的治疗。

摘要： 本发明公开了一种川楝素杀虫增效剂、川楝素杀虫剂及应用，所述的增效剂的有效成分为油酸甲酯和氮酮，油酸甲酯和氮酮的质量比为4～6:1～3.5。本发明所公开的增效剂能够与川楝素组成增效农药组合物，配制成川楝素制剂，其制剂形态是乳油、水乳剂、可溶液剂。经试验证明，该增效剂对川楝素制剂有着很好的杀虫增效作用，且原料来源广泛，高效、低毒、环保，有着很好的开发应用潜力。

摘要： 本发明公开一种从川楝果实中提取川楝素的方法，包括以下步骤：将川楝果实粉碎，用水浸没后加入复合酶酶解，酶解液采用高压脉冲电场提取，得到的提取液中加入澄清剂进行除杂，再利用活性炭进行脱色，浓缩得到浸膏，浸膏上大孔吸附树脂，得到的洗脱液减压浓缩得粗提物，粗提物溶解后，加入石油醚沉淀，沉淀经水洗干燥，再次溶解及干燥，得川楝素。本发明通过复合酶预处理、高压脉冲电场提取、澄清剂澄清、活性炭脱色、大孔吸附树脂吸附、石油醚沉淀等步骤对川楝素进行提取，能够有效提高川楝素的纯度和提取率，提取得到的川楝素得率高，杂质少，纯度高。

摘要： 本发明公开一种从川楝树中提取川楝素的方法，包括以下步骤：将川楝树的根皮和树皮粉碎，用水浸没后加入复合酶酶解，酶解液采用高压脉冲电场提取，得到的提取液中加入澄清剂进行除杂，再利用活性炭进行脱色，浓缩得到浸膏，浸膏上大孔吸附树脂，得到的洗脱液减压浓缩得粗提物，粗提物溶解后，加入石油醚沉淀，沉淀经水洗干燥，再次溶解及干燥，得川楝素。本发明通过复合酶预处理、高压脉冲电场提取、澄清剂澄清、活性炭脱色、大孔吸附树脂吸附、石油醚沉淀等步骤对川楝素进行提取，能够有效提高川楝素的纯度和提取率，提取得到的川楝素得率高，杂质少，纯度高。

摘要： 本发明公开了一种川楝皮中川楝素的制备方法。本发明的特征是：采用萃取和重结晶的方法从川楝皮中分离纯化川楝素。此方法工艺简单，成本较低，易于实现。

摘要： 本发明属于兽用药物技术领域，具体涉及川楝素在制备防治猪病毒感染性疾病药物中的用途。本发明提供了一种川楝素的抗病毒新用途，通过多种方法研究证明，川楝素可以在微摩尔浓度水平显著抑制病毒的增殖，特别是对于非洲猪瘟病毒、猪繁殖与呼吸综合征病毒和猪流行性腹泻病毒，都具有显著的抑制作用，可以达到同时防治非洲猪瘟、猪繁殖与呼吸综合征和猪流行性腹泻的效果。且川楝素来源广泛，成本低廉，临床应用安全性高，非常适合大规模产业化生产使用。

摘要： 本发明提供了式I所示的川楝素葡萄糖衍生物、其药学上可接受的盐、其水合物、其前药、或其溶剂合物：

摘要： 本发明提供一种川楝素的对照品的制备方法，该方法依次包括以下步骤：正相色谱纯化工序、溶剂处理工序、中压反相色谱纯化工序、目标物回收工序。本发明是一种具有高通量，能提供高纯度川楝素，且适合大量制备的川楝素对照品制备方法，并且该方法的川楝素的提取率也比较高。本发明能迅速获得纯度达到99％以上的川楝素，按照川楝子药材测算，提取率也能实现0.0347％，而且通量上有较大改进。

摘要： 本发明提供一种川楝素的对照品的制备方法，该方法依次包括以下步骤：正相色谱纯化工序、溶剂处理工序、中压反相色谱纯化工序、目标物回收工序。本发明是一种具有高通量，能提供高纯度川楝素，且适合大量制备的川楝素对照品制备方法，并且该方法的川楝素的提取率也比较高。本发明能迅速获得纯度达到99％以上的川楝素，按照川楝子药材测算，提取率也能实现0.0347％，而且通量上有较大改进。

摘要： 本发明提供了一种川楝素及其纳米材料复合物的制备方法和应用，通过制备NAB‑TSN‑PLGA纳米复合物，利用EPR效应，即实体瘤的高通透性和滞留效应，实现药物的被动靶向作用，并且表面结合白蛋白，通过与白蛋白特异性受体糖蛋白结合，促进肿瘤药物在内皮细胞中的传递，实现主动靶向作用，降低其毒副作用以及提高水溶性。