对氨基水杨酸钠

摘要： [目的]基于NLRP3炎症小体通路研究对氨基水杨酸钠(PAS-Na)对锰神经毒性的干预作用。[方法]45只SD大鼠按体质量随机分为对照组、染锰组和低、中、高剂量PAS-Na组(L-PAS-Na组、M-PAS-Na组、H-PAS-Na组),每组9只。前8周对照组腹腔注射灭菌生理盐水,其余组给予MnCl_(2)·4H_(2)O 20 mg/kg,1次/天,5天/周;后6周对照组和染锰组腹腔注射生理盐水,L-PAS-Na组、M-PAS-Na组、H-PAS-Na组分别背部皮下注射PAS-Na 100 mg/kg、200 mg/kg、300 mg/kg,1次/天,5天/周。实验结束前1周大鼠进行Morris水迷宫试验,实验结束分离脑组织并用ICP-MS检测脑锰浓度,PCR检测Bax和Bcl2 mRNA表达水平,Wertern blotting及ELISA法检测NLRP3相关炎症因子。[结果]与对照组比较,染锰组大鼠海马锰浓度升高,Bax mRNA及Bax/Bcl2 mRNA表达升高,NLRP3、IL-18及IL-1β表达均升高,大鼠学习记忆能力下降(P<0.05或P<0.01)。与染锰组比较,L-PAS Na组、M-PAS-Na组、H-PAS-Na组海马的锰浓度随PAS-Na治疗剂量增加而降低,Bax mRNA及Bax/Bcl2 mRNA表达下降,NLRP3炎症受抑制,大鼠认知障碍改善(P<0.05或P<0.01)。[结论]锰暴露可能通过激活大鼠海马NLRP3炎症介导海马细胞凋亡,诱导认知障碍,PAS-Na可通过抑制NLRP3炎症介导的海马细胞凋亡改善锰所致认知障碍。

摘要： 肺结核是一种比较多见的肺部疾病,近几年以来,肺结核发病率呈现逐年上升趋势,许多人在发生肺结核后,不能够及时进行治疗,导致肺部受到严重损害,对于此种疾病,需要了解治疗方法,以最大程度减轻对患者造成的损伤。在临床上,控制肺结核常常应用抗结核化学药物,起着决定性作用,合理的化疗方法会使得病灶内的细菌消失,达到痊愈的目的,休息和营养只能起到辅助作用。下面为大家做详细介绍。抗结核化学药物治疗方法应用化学药物治疗的目标将传染期缩短,把感染率降低,尽可能降低死亡率,对于患者来说,临床效果至关重要。

摘要： 肺结核属于常见的慢性呼吸系统传染疾病,主要是我们身体感染结核分枝杆菌所导致的,多会表现出咳嗽、咳血、咳痰、胸痛以及呼吸困难等多种症状,成为影响人类健康的重大公共卫生问题。随着医疗技术水平的提高,抗结核化疗方案成为肺结核主体的治疗体系,有效控制了肺结核疫情,耐药肺结核的产生、抗结核药物的毒性反应,使临床治疗的困难性进一步增加,选择更加合理的治疗方案成为当前结核病防治的重点工作内容。中医将肺结核归属于肺痨范畴.

摘要： 目的 探讨环丝氨酸替代对氨基水杨酸钠治疗耐多药肺结核患者的临床疗效.方法 选择2016年1—12月丹东市结核病防治所收治的134例耐多药肺结核患者,根据随机原则将患者分为试验组和对照组,每组67例.两组均予以耐多药肺结核标准治疗方案治疗,对照组在标准治疗方案基础上加以对氨基水杨酸钠治疗,试验组在标准治疗方案基础上加以环丝氨酸治疗.随访6个月,比较两组复发率及痰菌阴转率.结果 试验组复发率为5.97％(4/67),低于对照组的16.42％(11/67);试验组痰菌阴转率为92.54％(62/67),高于对照组的80.60％(54/67);以上差异均有统计学意义(P<0.05).结论 与对氨基水杨酸钠比较,对耐多药肺结核患者施以环丝氨酸治疗,可提高痰菌阴转率,减少疾病的复发.

摘要： 实验研究发现,过量锰暴露能刺激神经系统产生大量的炎症因子,发生炎症反应,以至神经中毒表现加重。流行病学调查显示,长期慢性锰暴露能引起神经功能紊乱,可能与帕金森病、阿尔茨海默病的发生关系密切。神经炎症是锰中毒及其他神经退行性疾病重要的致病机制,小胶质细胞和星形胶质细胞功能失衡与神经炎症的发生发展密切相关。对氨基水杨酸钠不仅有螯合金属的特性,而且有非特异性抗炎作用,可能对锰中毒性神经炎症有治疗作用,对锰中毒治疗有积极意义。

摘要： 目的 探讨对氨基水杨酸钠(PAS-Na)对铅诱导PC12细胞凋亡的影响.方法 PC12细胞培养至其对数生长期后,正常对照组和正常+PAS-Na 500μmol·L-1组细胞于正常培养液中培养24 h后弃培养液,前者加入正常培养液、后者加入PAS-Na继续培养24 h.醋酸铅模型组及醋酸铅+PAS-Na 20,100和500μmol·L-1组先与醋酸铅(终浓度10μmol·L-1)共培养24 h后弃培养液,再加入相应浓度PAS-Na继续培养24 h.用MTT法测定细胞存活率,试剂盒方法测定细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量,Hoechst33342荧光染色检测凋亡率,AnnexinⅤ/PI双染流式细胞术检测PC12细胞早期凋亡率,Western蛋白质印迹法检测Bcl-2、Bax和P53蛋白水平.结果 与正常对照组比较,醋酸铅模型组细胞存活率降低(P<0.05),细胞凋亡形态变化典型,细胞早期凋亡率增高(P<0.05),细胞内GSH含量降低(P<0.01),P53蛋白水平升高(P<0.01),Bax/Bcl-2比值升高(P<0.01);正常+PAS-Na 500μmol·L-1组上述指标未见明显变化.与醋酸铅模型组比较,醋酸铅+PAS-Na组细胞存活率增高(P<0.05),细胞凋亡率和早期凋亡率均降低(P<0.05),细胞内GSH含量增高(P<0.01),P53蛋白水平和Bax/Bcl-2比值降低(P<0.05).结论 PAS-Na对铅致PC12细胞凋亡有一定的拮抗作用,其机制可能与PAS-Na抗脂质过氧化损伤和降低Bax/Bcl-2比值有关.%OBJECTIVE To explore the effects of sodium para-aminosalicylate acid (PAS-Na) on apoptosis of PC12 cells induced by lead-exposure. METHODS PC12 cells were cultured to their logarithmic growth phase before cells in normal control group and normal+PAS-Na 500μmol · L-1 group were with normal medium for 24 h. The former were cultured with the normal medium, and the latter with 500μmol·L-1 PAS-Na medium for another 24 h. Lead acetate model group and lead acetate+PAS-Na 20, 100, 500μmol·L-1 intervention groups were incubated with medium containing lead acetate (the final concen?tration of 10 μmol · L-1 ) for 24 h, and were added with a corresponding concentration of PAS-Na for another 24 h after the culture solution was removed. Subsequently, MTT assay was used to observe the viability of PC12 cells, whereas intracellular glutathione (GSH) content was estimated by assay kit. Apop?tosis of PC12 was detected by Hoechst33342 fluorescence staining and AnnexinⅤ/PI double staining flow cytometry. Western blotting was performed to detect levels of Bcl-2, Bax and P53 proteins. RESULTS Compared with the normal control group, the survival rate of cells and the content of intracellular GSH decreased in Pb model group (P<0.05). Typical morphological characteristics were found by Hoch?est33342 staining, and apoptosis rate increased (P<0.05). Western blotting showed that the level of Bcl-2 protein decreased, while levels of Bax and p53 protein increased, and the Bax/Bcl-2 ratio increased signifi?cantly in lead acetate group (P<0.05). In normal+PAS-Na 500μmol·L-1 group, the above indexes did not change significantly. Compared with the lead acetate group, the survival rate of PC12 cells and intracel?lular GSH content were increased in lead acetate+PAS-Na intervention group (P<0.05), while the Bax/Bcl-2 ratio and level of p53 protein were decreased (P<0.05). CONCLUSION Intervention with PAS-Na can protect PC12 cells from apoptosis induced by lead exposure, which may be related to anti-lipid peroxidation damage and decrease in the Bax/Bcl-2 ratio.

摘要： 长期锰暴露使体内锰蓄积过量导致中毒,新型毒品甲卡西酮(高锰酸钾为强氧化剂合成)的泛滥,锰中毒病例逐步增多,锰中毒治疗的药物研究颇受关注.本文复习了锰中毒治疗药物(多巴类药物、依地酸钙钠、对氨基水杨酸钠及其他药物等),以期为今后锰中毒治疗的药物选择提供临床参考.

摘要： 长期锰暴露使体内锰蓄积过量导致中毒,新型毒品甲卡西酮（高锰酸钾为强氧化剂合成）的泛滥,锰中毒病例逐步增多,锰中毒治疗的药物研究颇受关注。本文复习了锰中毒治疗药物（多巴类药物、依地酸钙钠、对氨基水杨酸钠及其他药物等）,以期为今后锰中毒治疗的药物选择提供临床参考。

摘要： 对氨基水杨酸钠为二线抗结核药物,其不良反应常见于胃肠道反应,变态反应包括剥脱性皮炎,药热、药疹等,本文报道该药致药热四例病例资料.

摘要： 本发明公开了一种对氨基水杨酸钠肠溶缓释微丸制剂，其为一种膜控型微丸制剂，主要由含药丸芯、隔离层、肠溶缓释层、打光层组成。隔离层可以将药物与包衣材料分开，提高药物稳定性；打光层可以降低微丸的吸潮，提高制剂稳定性；通过调节肠溶缓释层中不同成膜材料之间的比例和包衣增重以达到需要的释放行为。本发明还公开了其相应的制备工艺，以挤出滚圆法制备含药丸芯，以流化床法对丸芯进行包衣。本发明的微丸制剂能控制药物在胃中不释放，进入小肠后缓慢释放，可以避免药物出现严重的胃肠道反应，并减少用药次数，而且作为多单元给药系统可以降低患者之间的个体差异。

摘要： 本发明公开了一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，其为微丸或颗粒，其内部为内核，内核含有50-98％对氨基水杨酸钠、1-30％粘合剂和1-20％骨架材料；内核表面覆盖一层包衣，包衣为整个微丸或颗粒质量的1-40％，包衣含有成膜剂、抗粘剂和增塑剂；百分比为质量百分比。本发明还公开了该制剂的制备方法，包括糖衣锅法和挤出滚圆法、流化床制备法。本发明的制剂具有较好的结肠定位效果，与现有的普通片剂及结肠定位片剂比较，具有增大比表面积、溶出效果好，利于吸收的特点；并且能降低片剂等大剂量剂型由于个体差异使药物突释而引起的毒副作用。

摘要： 本发明是一种对氨基水杨酸钠与甲氧苄啶的组合制剂，它是由两种常用药物按一定比例混合制成复方制剂。其中一种为常规抗结核药，另一种为老药新用，治疗结核病。以对氨基水杨酸钠、甲氧苄啶为原料，按剂量比5∶0.25-0.5的比例混合，以制对氨基水杨酸钠片剂的方法，制成复方对氨基水杨酸钠，双重阻断结核菌叶酸合成。由于甲氧苄啶化学性质稳定，极微溶于水，与对氨基水杨酸钠水溶性相差甚大，二者粉末混合，无化学变化。本发明是一种新的抗结核药物，为耐药结核病的治疗，提供选药机会，减少病人用药剂量及用药次数，方便病人，提高疗效，延缓耐药，降低毒副反应的组合制剂。

摘要： 一种对氨基水杨酸钠药物中间体间硝基苯酚的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应器中，加入230—330ml的水溶液，水溶液的温度控制在‑5°C以下，分批次缓慢加入一定量的浓硫酸，加完后待温度冷却至20—30°C，分批次加入一定量的间硝基苯胺(2)，待温度降低至10—15°C，将亚硝酸盐溶液缓慢加入到反应器的溶液中，得重胺盐(3)放置备用；在另一个反应器中加入200—300ml的水溶液，加入一定体积的浓硫酸，加热溶液至85—90°C，缓慢加入步骤(i)中制备的重胺盐溶液，然后将溶液倒入温度为‑5°C的水溶液，保持搅拌速度在300‑1000rpm，析出固体后，待温度降低至20‑‑25°C时，用溶剂洗涤，洗涤后的溶液加入酸溶液中重结晶，得产物间硝基苯酚。

摘要： 一种对氨基水杨酸钠药物中间体间硝基苯酚的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应器中，加入230-330ml的水溶液，水溶液的温度控制在-5°C以下，分批次缓慢加入一定量的浓硫酸，加完后待温度冷却至20-30°C，分批次加入一定量的间硝基苯胺(2)，待温度降低至10-15°C，将亚硝酸盐溶液缓慢加入到反应器的溶液中，得重胺盐(3)放置备用；在另一个反应器中加入200-300ml的水溶液，加入一定体积的浓硫酸，加热溶液至85-90°C，缓慢加入步骤(i)中制备的重胺盐溶液，然后将溶液倒入温度为-5°C的水溶液，保持搅拌速度在300-1000rpm，析出固体后，待温度降低至20-25°C时，用溶剂洗涤，洗涤后的溶液加入酸溶液中重结晶，得产物间硝基苯酚。

摘要： 本发明公开了一种对氨基水杨酸钠肠溶缓释微丸制剂，其为一种膜控型微丸制剂，主要由含药丸芯、隔离层、肠溶缓释层、打光层组成。隔离层可以将药物与包衣材料分开，提高药物稳定性；打光层可以降低微丸的吸潮，提高制剂稳定性；通过调节肠溶缓释层中不同成膜材料之间的比例和包衣增重以达到需要的释放行为。本发明还公开了其相应的制备工艺，以挤出滚圆法制备含药丸芯，以流化床法对丸芯进行包衣。本发明的微丸制剂能控制药物在胃中不释放，进入小肠后缓慢释放，可以避免药物出现严重的胃肠道反应，并减少用药次数，而且作为多单元给药系统可以降低患者之间的个体差异。

摘要： 本发明公开了一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，其为微丸或颗粒，其内部为内核，内核含有50－98％对氨基水杨酸钠、1－30％粘合剂和1－20％骨架材料；内核表面覆盖一层包衣，包衣为整个微丸或颗粒质量的1－40％，包衣含有成膜剂、抗粘剂和增塑剂；百分比为质量百分比。本发明还公开了该制剂的制备方法，包括糖衣锅法和挤出滚圆法、流化床制备法。本发明的制剂具有较好的结肠定位效果，与现有的普通片剂及结肠定位片剂比较，具有增大比表面积、溶出效果好，利于吸收的特点；并且能降低片剂等大剂量剂型由于个体差异使药物突释而引起的毒副作用。

摘要： 本发明是一种对氨基水杨酸钠与甲氧苄啶的组合制剂，它是由两种常用药物按一定比例混合制成复方制剂。其中一种为常规抗结核药，另一种为老药新用，治疗结核病。以对氨基水杨酸钠、甲氧苄啶为原料，按剂量比5∶0.25－0.5的比例混合，以制对氨基水杨酸钠片剂的方法，制成复方对氨基水杨酸钠，双重阻断结核菌叶酸合成。由于甲氧苄啶化学性质稳定，极微溶于水，与对氨基水杨酸钠水溶性相差甚大，二者粉末混合，无化学变化。本发明是一种新的抗结核药物，为耐药结核病的治疗，提供选药机会，减少病人用药剂量及用药次数，方便病人，提高疗效，延缓耐药，降低毒副反应的组合制剂。

摘要： 本实用新型公开了一种结晶主粒度稳定的对氨基水杨酸钠重结晶系统，包括风机、加热仓、支撑套环、放置仓、送气管和重结晶装置，所述风机连接于加热仓上，所述支撑套环对称套接于加热仓上，所述放置仓连接于加热仓远离风机的一端上，所述送气管任意一端连接于放置仓侧面上，所述重结晶装置设于送气管远离放置仓的一端上。本实用新型属于水杨酸生产技术领域，具体是指一种结晶主粒度稳定的对氨基水杨酸钠重结晶系统。

摘要： 本实用新型公开了一种对氨基水杨酸钠生产用循环烘干装置，包括烘干腔、搅拌组件、烘干组件和送料组件，所述搅拌组件设于烘干腔内，所述烘干组件设于烘干腔上，所述送料组件连接设于烘干腔底部，所述搅拌组件包括搅拌电机、搅拌轴、搅拌杆和凸轮，所述烘干组件包括第一抽风扇、第一管道、第一加热泵、第二抽风扇、第二管道和第二加热泵，所述送料组件包括送料腔、送料轴和送料电机。本实用新型属于制药设备技术领域，具体是提供了一种实用性高，使用简单，通过搅拌组件便于对氨基水杨酸钠进行搅拌，使其具有流动性，充分烘干，提高烘干效率的对氨基水杨酸钠生产用循环烘干装置。