富马酸比索洛尔

摘要： 目的:对天麻钩藤饮联合富马酸比索洛尔治疗肝阳偏亢型高血压的有效性及安全性展开系统分析。方法:利用EXCEL表统计筛选2019年11月-2020年11月西罗园社区卫生服务中心治疗的108例肝阳偏亢型高血压患者作为探究对象,随机分为对照组和观察组,各54例。对照组予以富马酸比索洛尔治疗,观察组予以天麻钩藤饮联合富马酸比索洛尔治疗,研究两组患者的临床效果、血压水平、心率、药物安全性、临床症状积分。结果:治疗后,观察组与对照组相比,主要临床症状积分较低,血压水平、心率改善较好,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组临床效果优于与对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:天麻钩藤饮联合富马酸比索洛尔治疗肝阳偏亢型高血压患者可显著提升临床效果,降低临床症状积分,改善血压水平、稳定心率,减少药物不良反应。

摘要： 目的观察硝苯地平联合富马酸比索洛尔治疗高血压的临床效果及安全性,为临床上进一步推广应用提供依据。方法选择2020年1月-2021年8月我院诊治的高血压患者118例,按随机数字表法分为研究组和对照组,每组各为59例。对照组患者给予口服硝苯地平控释片,研究组患者在口服硝苯地平控释片基础上口服富马酸比索洛尔片。比较两组治疗前后血压、心率变化,以及降压疗效和不良反应发生率。结果治疗前,两组收缩压(SBP)、舒张压(DBP)和心率(HR)均无显著差异(P>0.05);治疗后,研究组SBP、DBP和HR均显著低于对照组(P0.05)。结论硝苯地平联合富马酸比索洛尔治疗高血压,降压效果优于单独使用硝苯地平,并且不增加安全风险,值得在临床上进一步推广应用。

摘要： 目的:采用计算机模拟技术结合平行人工膜渗透模型(the parallel artificial membrane permeability assay,PAMPA),指导国产富马酸比索洛尔片生物等效性豁免的研究.方法:首先利用DDDplusTM软件评估富马酸比索洛尔片中主成分(active pharmaceutical ingredient,API)及辅料的物理参数对其溶出行为的影响;第2步采用GastroplusTM软件的群体模拟实验,模拟药物在体内具有不同释放速率(t85％=15 ～120 min)时的体内吸收情况,计算出不影响生物等效性的释放速率范围;第3步测定国产富马酸比索洛尔片、富马酸比索洛尔原料、参比制剂的膜渗透曲线,评估辅料对渗透速率的影响,预测其生物等效性.结果:DDDplusTM模拟结果显示主成分的粒径、各辅料的量和粒径发生变化时,富马酸比索洛尔片的体外溶出行为未发生变化;群体模拟结果显示该药物只要在90 min内完全溶出就能满足与参比制剂生物等效;在空腹肠模拟液中,膜渗透速率曲线显示辅料不影响药物的膜渗透,受试制剂与参比制剂渗透速率基本一致,ρ max和AUC0→t无明显差异.结论:计算机模拟技术和平行人工膜渗透模型的结果能为富马酸比索洛尔片的生物等效性豁免提供数据支撑.

摘要： 目的:对富马酸比索洛尔和倍他乐克在临床中应用对患者血压的影响进行研究.方法 本次研究中,将我院在2017年1月～2020年12月期间接诊的80例高血压患者纳入到研究,研究入组条件:排除嗜铬细胞瘤,哮喘,心功能IV级等疾病患者,及长期基础用药中包含儿茶酚胺类药物,支气管扩张剂等影响β受体阻滞剂效果药物的人群.将所有患者随机分为4组,4组患者人数相同为20例,A组和B组患者采用富马酸比索洛尔进行临床降压治疗,A患者在临床治疗中服用小剂量药物,B组患者服用药物剂量为标准剂量;C组和D组患者采用倍他乐克进行降压治疗,C组患者服用药物小剂量,D组患者服用药物剂量控制在标准剂量.治疗完成之后,采集两组患者的血压参数进行对比.结果 通过对4组患者的临床数据进行统计对比发现,A组患者和C组患者的血压情况在治疗完成后无明显差异,但D组患者通过治疗后的降压效果优于B组患者.结论 在临床治疗高血压疾病中,倍他乐克药物降压效果要优于富马酸比索洛尔药物,在临床治疗中的应用能够更好的起到降压效果,但两种药物在临床治疗中发生不良反应的差异不具有统计学意义.

摘要： 目的:探讨福辛普利钠联合富马酸比索洛尔、螺内酯对老年冠心病心力衰竭患者心功能、血脂代谢的影响.方法:我院的96例老年冠心病心力衰竭患者,被均为二联治疗组(富马酸比索洛尔+螺内酯治疗)和三联治疗组(福辛普利钠+富马酸比索洛尔+螺内酯治疗).两组患者在对症基础治疗上给予相应治疗方案.治疗6个月后,比较两组患者治疗前后心功能、血脂、血清N末端脑钠肽前体(NT-proBNP)等指标变化情况.结果:治疗6个月后,与二联治疗组比较,三联治疗组左室射血分数(LVEF)[(44.42±7.09)％比(50.31±8.25)％]、左室短轴缩短率(LVFS)[(17.03±3.05)％比(19.12±3.34)％]及血清HDL-C[(1.12±0.16)mmol/L比(1.23±0.19)mmol/L]水平显著提高,左室收缩末期内径(LVESd)[(37.46±5.01)mm比(32.48±4.42)mm]、左室舒张末期内径(LVEDd)[(50.28±5.39)mm比(46.14±4.87)mm]显著缩小,血清TC[(4.34±0.87)mmol/L比(3.11±0.64)mmol/L]、TG[(2.23±0.26)mmol/L比(1.72±0.21)mmol/L]、LDL-C[(2.81±0.43)mmol/L比(2.13±0.37)mmol/L]、NT-proBNP[(1342.56±214.07)mmol/L比(886.91±165.43)mmol/L]水平均显著降低(P均<0.01).结论:福辛普利钠联合富马酸比索洛尔、螺内酯治疗可显著改善老年冠心病心力衰竭患者心功能、血脂代谢.

摘要： 目的:探究在治疗心力衰竭患者中将富马酸比索洛尔和心舒1号进行应用的临床效果.方法:本次研究工作主要选择2019年9月——2020年9月期间在我院接受治疗的患心力衰竭患者为研究对象,患者选取人数为100例,将其随机分为两组,对照组患者采用常规治疗方法,试验组患者则采用富马酸比索洛尔与心舒1号联合使用治疗方法,对两组患者的治疗效果进行比较分析.结果:实验组患者和对照组患者的治疗有效率分别为94.00％和84.00％,治疗后,实验组各项心功能评分均与对照组形成显著差异,实验组的评分更好,各项数据差异表示为P<0.05,实验组干预效果更好.结论:在治疗心力衰竭患者中将富马酸比索洛尔与心舒1号进行联合使用,其临床效果显著,改善患者临床症状,促进患者恢复,应用意义显著.

摘要： 目的:研究伊伐布雷定治疗中重度慢性心力衰竭伴窦性心动过速的价值.方法:2017年2月-2020年2月收治中重度慢性心力衰竭伴窦性心动过速患者60例,随机分为两组,各30例.研究组给予伊伐布雷定+富马酸比索洛尔治疗;对照组给予富马酸比索洛尔治疗.比较两组用药结果.结果:研究组用药后左心室射血分数(LVEF)、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室收缩末期内径(LVESD)、B型尿钠肽(BNP)等指标水平均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:伊伐布雷定+富马酸比索洛尔治疗中重度慢性心力衰竭伴窦性心动过速的效果更为突出,能够快速改善患者心功能,促进其运动耐力的恢复.

摘要： 目的:研究稳定型心绞痛患者采用富马酸比索洛尔的应用价值.方法:70例稳定型心绞痛患者经随机数字表法分为两组,对照组35例施行硝酸甘油片、阿司匹林肠溶片、硫酸氢氯吡格雷片及阿托伐汀钙片的药物常规治疗;观察组35例在对照组基础之上,加用富马酸比索洛尔.比较两组在治疗效果及不良情况方面的结果差异.结果:观察组治疗总有效率为94.29％,高于对照组,且不良情况总发生率低于对照组(28.57％),差异P<0.05.结论:对稳定型心绞痛患者施以富马酸比索洛尔的药物干预,能取得理想疗效,值得实践.

摘要： 目的 探究缬沙坦联合富马酸比索洛尔对老年高血压心脏病(HHD)患者的应用效果,并分析对炎症因子、氧化应激及其他相关因子的影响.方法 前瞻性选取136例老年HHD患者作为研究对象,按数字随机表法分成两组,对照组(n=68)为常规治疗,观察组(n=68)缬沙坦联合富马酸比索洛尔;观察两组患者临床降压效果,分析干预前后相关指标及比较炎性因子、氧化应激及安全性.结果 观察组临床总有效率显著高于对照组(P0.05).结论 缬沙坦联合富马酸比索洛尔治疗可有效降压、减轻炎性反应、平衡氧化应激系统,从而取得优越的临床疗效.

摘要： 目的:探究富马酸比索洛尔对老年慢性心力衰竭患者血清胆红素、N-末端B型利钠肽原(N-Terminal pro-brain natriuretic peptide,NT-proBNP)及运动耐力的影响.方法:选择我院于2017年1月～2020年1月收治的老年慢性心力衰竭患者80例,根据入院顺序经随机数字表法分成两组,对照组40例患者仅采用常规治疗方案进行治疗,研究组40例患者在常规治疗基础上联合富马酸比索洛尔进行治疗.对比两组患者治疗总有效率、左心室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)、心排量(cardiac output,CO)、每搏输出量(stroke volume,SV)、血清NT-proBNP水平、6min步行测试距离、总胆红素、直接胆红素水平.结果:研究组的治疗总有效率90.00％,显著高于对照组72.50 ％(P＜0.05);治疗前,两组的LVEF、CO、SV水平对比无差异(P＞0.05);治疗后,两组的LVEF、CO、SV水平均升高,且研究组更高(P＜0.05);治疗前,两组的NT-proBNP水平及6 min步行测试距离对比无显著性差异(P＞0.05);治疗后,两组的NT-proBNP水平比治疗前均显著降低、6 min步行测试距离比治疗前均显著升高,且研究组更优(P＜0.05);治疗前,两组的总胆红素、直接胆红素水平对比无差异(P＞0.05);治疗后,两组的总胆红素、直接胆红素水平均比治疗前显著降低,且研究组显著低于对照组(P＜0.05).结论:在常规治疗基础上联合富马酸比索洛尔治疗老年慢性心力衰竭的临床效果显著,其可有效改善患者心功能及运动耐力,值得推荐至临床广泛应用.

摘要： 目的：评估初发高血压患者使用富马酸比索洛尔6个月后降低心率的效果.方法：非干预性、前瞻性研究，入组1168例患者，来自亚洲八个国家的68个中心，包括:中国、印度、印度尼西亚、韩国、巴基斯坦、菲律宾、新加坡和越南。所有患者为新发高血压患者或既往曾行降压治疗，未使用过富马酸比索洛尔治疗的初发高血压患者。应用富马酸比索洛尔5mg QD起始治疗6个月，观察患者心率、血压情况。统计采用全因分析集，使用描述性方法总结连续性变量。分类变量使用频率和百分比统计。95%置信区间使用标准百分比二项分布。结果：最终使用的为1081人。75.2%的被试完成了6个月的富马酸比索洛尔的治疗，6个月治疗后，65.5%的患者心率下降超过10%，心率平均下降13.7次/分。血压下降:SBP/DBP:24.0/13.1 mmHg;2型糖尿病，吸烟，年龄对于降压和降心率作用没有差别;无论在全部的还是在亚组人群中，富马酸比索洛尔对糖化血红蛋白，空腹血糖，甘油三醋和总胆固醇水平影响较小。全部的药物不良事件的发生率为1.7%，最常见不良事件为心动过缓，发生率为0.7 %。全部的药物不良事件是轻中度的，只有一例发生了严重的窦性心动过缓。结论：富马酸比索洛尔能有效降低初发亚洲高血压患者的心率和血压水平。2型糖尿病、吸烟、年龄对于其疗效未产生显著差异，对于糖脂代谢影响较小，有较好的安全性和使用性。

摘要： 厄贝沙坦片为血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂(ABR)，富马酸比索洛尔片是高选择性的β1-肾上腺素能受体阻滞剂，临床上两药均用于原发性高血压的治疗。本文介绍了2007年3月-2008年1月，某院通过单用厄贝沙坦、富马酸比索洛尔及两药合用进行比较，观察3组的降血压疗效及安全性。本研究表明，对单药不易控制的高血压病患者，选择联合用药具有良好的安全性、依从性，对预防靶器官损害，提高患者的血压达标率有重要作用。

摘要： 富马酸比索洛尔（Bisoprolol hemifrumarate，BSP）是继美托洛尔、阿替洛尔和普萘洛尔之后的又一新型β-受体阻滞剂，它具有药理作用强、毒副反应小及药效持续时间长等优点，目前国外已广泛应用于高血压、心绞痛及心动过速的治疗，国内原料和片剂已获卫生部新药证书。该文采用高效液相色谱-荧光检测法测定血样中富马酸比索洛尔浓度，比较国产富马酸比索洛尔胶囊片剂在健康男性成人体内的药代动力学过程，评价富马酸比索洛尔胶囊的相对生物利用度，为富马酸比索洛尔胶囊的临床评价提供依据。

摘要： 本申请公开了一种富马酸比索洛尔有关杂质，该有关杂质的化学结构如式(I)所示，其中，R的定义详见说明书。此外，还公开了该有关杂质的制备方法，化合物1经苄基化、还原、氯化、醚化，再经过脱苄，以及任选地与环氧氯丙烷反应、再与异丙胺进行开环反应。本申请的制备方法能有效制备该有关杂质；而且，该有关杂质在富马酸比索洛尔起始物料和成品的有关物质检查时具有作为杂质对照品的用途。

摘要： 本发明涉及富马酸比索洛尔联合多西他赛在制备抗肿瘤药物中的应用，富马酸比索洛尔与化疗药物多西他赛联用有显著的协同作用，而且可以增加肿瘤对化疗药物的敏感性，在患有心绞痛、心律不齐和高血压合并癌症的患者中联用富马酸比索洛尔与化疗药物多西他赛将同时起到“一举两得”的作用。

摘要： 本申请涉及药物晶型领域，具体涉及一种富马酸比索洛尔I晶型及其制备方法；采用本申请方法制备的富马酸比索洛尔晶型，反应条件温和、操作简单，重现性好，使用单一重结晶方法，可以显著提高富马酸比索洛尔和收率和质量，纯度高，溶出效果好，晶型质量稳定，使得实现工业化生产条件可控，更适合大规模生产。

摘要： 本发明提供一种手性富马酸比索洛尔的制备方法，包括(S)‑富马酸比索洛尔的制备和(R)‑富马酸比索洛尔的制备。本发明提供的手性富马酸比索洛尔的制备方法，其通过异丙氧基乙氧基甲基苯酚，与磺酰氯进行酯化化反应生成磺酸酯类化合物，化合物与手性环氧丙醇反应生成手性环氧化合物，该化合物再通过开环反应即可制得手性比索洛尔，手性比索洛尔通过成盐反应得到手性富马酸比索洛尔，得到的产品单一构型纯度高，故而本发明的优点主要是原料易得，工艺简洁，经济环保，利于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种富马酸比索洛尔杂质的制备方法，该方法以对羟基苯甲醛为原料，经六步反应合成得到该杂质。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强，原料廉价易得。本发明制备得到的富马酸比索洛尔杂质，为富马酸比索洛尔的质量控制、安全性和有效性的评价提供了重要依据，具有重要的应用价值。

摘要： 本申请公开了一种富马酸比索洛尔有关杂质，该有关杂质的化学结构如式(I)所示，其中，R的定义详见说明书。此外，还公开了该有关杂质的制备方法，化合物1经苄基化、还原、氯化、醚化，再经过脱苄，以及任选地与环氧氯丙烷反应、再与异丙胺进行开环反应。本申请的制备方法能有效制备该有关杂质；而且，该有关杂质在富马酸比索洛尔起始物料和成品的有关物质检查时具有作为杂质对照品的用途。

摘要： 本发明涉及富马酸比索洛尔联合多西他赛在制备抗肿瘤药物中的应用，富马酸比索洛尔与化疗药物多西他赛联用有显著的协同作用，而且可以增加肿瘤对化疗药物的敏感性，在患有心绞痛、心律不齐和高血压合并癌症的患者中联用富马酸比索洛尔与化疗药物多西他赛将同时起到“一举两得”的作用。

摘要： 本发明公开了两种富马酸比索洛尔工艺杂质的合成方法，属于化学制药技术领域，以对羟基苯甲醇为起始原料，与2‑(2‑氯乙氧基)丙烷生成(4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苯基)甲醇；化合物与环氧乙烷‑2‑基甲醇生成2‑((((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)甲基)环氧乙烷；化合物与异丙胺(7)生成1‑((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)‑3‑(异丙基氨基)丙‑2‑醇，合成高纯度的富马酸比索洛尔杂质可作为富马酸比索洛尔成品检测分析中的杂质标准品，从而提升富马酸比索洛尔成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而富马酸比索洛尔成品质量。

摘要： 本发明属于药物检测技术领域，具体涉及一种富马酸比索洛尔胶囊的微生物限度检查方法。所述的富马酸比索洛尔胶囊的微生物限度检查方法，步骤如下：(1)菌液制备；(2)供试液制备：取富马酸比索洛尔胶囊供试品10g，置于无菌均质袋中，加100mL的45°CpH7.0无菌氯化钠‑蛋白胨缓冲液，用均质器拍打1min，摇匀，作为1：10的供试液；(3)需氧菌、霉菌和酵母菌总数的测定；(4)大肠埃希菌的检查。本发明能够防止样品在检验过程中假阴性的出现，降低患者用药安全风险。

摘要： 本实用新型公开了一种富马酸比索洛尔片生产用高效包衣机，涉及医药器械技术领域。本实用新型包括转动机构、储存机构和固定机构，转动机构包括固定环和雾化喷头，固定环内壁沿其竖直中线均匀开设有四个卡接槽，四个卡接槽内部均滑动卡接有卡接杆，四个卡接杆一端均固连有转动杆。本实用新型通过转动雾化喷头在固定环内部转动，带动卡接杆一端沿着卡接槽内部滑动卡接，另一端通过转动杆在第一转动孔内部转动卡接，进而对雾化喷头进行固定，进而不会影响富马酸比索洛尔片的质量和外观，通过打开电机使得电机转动带动圆杆转动，通过圆杆转动带动固定球转动，从而带动拨动杆对包衣液进行搅拌，使得其不会粘粘凝固。