奥沙西泮

摘要： 目的探讨奥沙西泮对3种乙醛脱氢酶2(ALDH2)基因型酒精依赖综合征(ADS)的治疗效果。方法106例行奥沙西泮治疗的ADS患者根据ALDH 2基因分型分为基因1型组((ALDH 2×1/×1,n=47)、基因2型组(ALDH 2×1/×2,n=35)及基因3型组(ALDH 2×2/×2,n=24);比较3组患者入院和治疗第7天时的酒精依赖戒断综合征(AWS)评分、焦虑自评量表(SAS)评分、匹兹蛋睡眠质量指数(PSQI)评分及血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、谷酰转肽酶(GGT)水平,比较3组患者出院半年时的复饮率和再住院率。结果3组患者治疗第7天时的AWS评分、SDS评分、SAS评分、PSQI评分及血清ALT、AST、ALP、GGT水平均较治疗前降低,差异有统计学意义(P基因2型组>基因1型组,差异有统计学意义(P<0.05);出院半年后,基因1型组和基因2型组ADS患者复饮率低于基因3型组,基因1型组再住院率ADS患者降低基因3型组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论奥沙西泮对3种ALDH 2基因型ADS患者的治疗均有效,但治疗效果存在差异。

摘要： 目的 探讨认知行为疗法联合奥沙西泮治疗对失眠症患者失眠程度及睡眠状况的影响。方法选择2020年1月至2021年6月我院收治的60例失眠症患者,随机分为对照组(n=30)和观察组(n=30)。对照组采用奥沙西泮治疗,观察组采用认知行为疗法联合奥沙西泮治疗。比较两组患者治疗前、治疗3个月后的失眠程度[阿森斯失眠量表(AIS)评分]及睡眠状况[睡眠潜伏期(SOL)、入睡后觉醒时间(WASO)、总体睡眠时间(TST)、睡眠效率(SE)]。结果 治疗3个月后,两组的AIS评分均低于治疗前,且观察组的AIS评分低于对照组(P <0.05)。治疗3个月后,两组的SOL、 WASO短于治疗前,TST长于治疗前,SE高于治疗前(P <0.05);与对照组相比,观察组的SOL、 WASO较短,TST较长,SE较高(P <0.05)。结论 认知行为疗法联合奥沙西泮治疗能够有效缓解失眠症患者的失眠程度,提高其睡眠质量。

摘要： 目的 研究奥沙西泮联合生物反馈治疗焦虑症的临床效果。方法 84例焦虑症患者,随机分为观察组与对照组,各42例。观察组患者采用奥沙西泮联合生物反馈治疗,对照组患者单纯采用奥沙西泮治疗。比较两组患者的临床疗效。结果 观察组患者治愈18例(42.86%)、显著进步13例(30.95%)、进步9例(21.43%)、无效2例(4.76%),对照组患者治愈7例(16.67%)、显著进步15例(35.71%)、进步9例(21.43%)、无效11例(26.19%)。观察组临床疗效优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 奥沙西泮联合生物反馈治疗焦虑症能提升临床疗效,改善患者的焦虑、睡眠和生活质量,值得推荐。

摘要： 目的:探讨广泛性焦虑患者采用奥沙西泮与劳拉西泮的疗效及不良反应.方法:选取我院2019年2月-2020年2月80例广泛性焦虑症患者,按随机数字表法分为对照组(n=40)和研究组(n=40),对照组给予劳拉西泮治疗,研究组给予奥沙西泮治疗,治疗时间2个月,比较两组治疗后临床效果及治疗期间发生的不良反应.结果:两组总有效率对比,研究组较高,P<0.05;两组不良反应,研究组同对照组相比较低,P<0.05.结论:广泛性焦虑症患者采用奥沙西泮临床疗效优于劳拉西泮治疗,且安全性高.

摘要： 目的 对比观察劳拉西泮与奥沙西泮治疗酒精性肝病(ALD)并发酒精戒断综合征(AWS)患者的临床疗效.方法 2017年11月～2020年11月我院诊治的127例ALD并发AWS患者,采用随机数字表法将患者分为对照组63例和观察组64例,分别给予劳拉西泮和奥沙西泮治疗7 d.应用酒精戒断综合征评定量表(AWSS)[10]评估临床症状,应用焦虑自评量表(SAS)[11]评估焦虑症状.采用ELISA法检测血清透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、三型前胶原N端肽(PC-Ⅲ)和四型胶原(IV-C).结果 在治疗结束时,观察组有效率为96.9％,显著高于对照组的81.0％,差异有统计学意义(P0.05);治疗结束时,观察组AWSS和SAS评分分别为(9.5±2.4)分和(30.8±6.4)分,与对照组[分别为(14.2±3.5)分和(48.2±9.1)分,P<0.05]比,差异显著;血清ALT、AST、GGT、TBIL和ALP水平分别为(30.5±8.1)U/L、(71.6±15.3)U/L、(466.1±22.7)U/L、(23.5±6.5)μmol/L和(82.3±12.4)U/L,显著低于对照组[分别为(52.2±11.3)U/L、(105.6±18.4)U/L、(626.3±25.4)U/L、(35.2±8.6)μmol/L和(118.3±14.7)U/L,P<0.05];血清HA、PC-Ⅲ和IV-C水平分别为(116.8±18.3)μg/L、(123.1±12.3)μg/L和(80.2±11.6)μg/L,显著低于对照组[分别为(146.2±22.3)μg/L、(155.5±16.8)μg/L和(98.8±15.4)μg/L,P<0.05].结论 奥沙西泮治疗ALD并发AWS患者临床疗效显著,可改善症状,减轻焦虑情绪,促进肝功能恢复.

摘要： 苯二氮革类药物英文译为benzodiazepines,简称为BZDs。从被研发到现在总计有三百多种有关药物。在医学临床上大范围使用的也有五十多种。苯二氮革类药物是由两个苯环一集一个包含七个原子的二氮革环组成基本结构的。大多数苯二氮革类药物的氧原子都在首位和第四位。也被人们称之为1,4-苯二氮革。这些衍生物的结构基本相同,但是不同衍生物针对人体肌肉松弛、对情绪安定作用、帮助人体抗焦虑和镇静安眠的作用都有一些区别。常见的帮助人体进行镇静和催眠的衍生物一般涵盖了奥沙西泮、氟西泮也叫氟安定、地西泮也叫安定以及三唑仑。这些药物都是苯二氮卓类手提的激动剂,能够将人体内中枢神经系统的不同部位进行一定抑制。关于苯二氮革类药物的抗焦虑作用非常好。

摘要： 本发明公开了烟曲霉TEQA的一种新用途，即烟曲霉TEQA在制备奥沙西泮中的应用。本发明要求保护烟曲霉(Aspergillus fumigatus)TEQA CGMCC NO.3115在制备奥沙西泮中的应用。本发明还保护一种制备奥沙西泮的方法，包括如下步骤：发酵培养烟曲霉(Aspergillus fumigatus)TEQA CGMCC NO.3115，得到奥沙西泮。本发明公开了烟曲霉TEQA的一种新用途，即烟曲霉TEQA发酵培养后可以得到奥沙西泮，操作简单、成本低廉、生产周期短，具有工业化规模生产的应用潜力。本发明为奥沙西泮类药物的资源开发提供了新途径。

摘要： 本发明涉及一种奥沙西泮半抗原、奥沙西泮抗原及其制备方法和应用，所述奥沙西泮半抗原的结构如式(Ⅰ)所示，所述奥沙西泮半抗原的制备方法包括：以奥沙西泮、二酐为原料，采用傅克酰化反应，在奥沙西泮的5位苯环上引入羧基，得到所述奥沙西泮半抗原。所述奥沙西泮抗原的制备方法包括：将奥沙西泮半抗原进行活化后，与载体蛋白进行偶联反应，得到所述奥沙西泮抗原。本发明首创了一种奥沙西泮人工半抗原和奥沙西泮人工抗原的制备方法，合成步骤简洁，有效，完全可用于免疫分析中，为以后人们对奥沙西泮的检测和研究提供了方便的途径。

摘要： 本发明属于物化学制备领域，公开了一种奥沙西泮的制备方法。本申请公开的奥沙西泮制备工艺，在不改变起始物料的情况下，通过三步反应，总收率可达70％，反应在温和条件下进行，减少了能源消耗，降低成本；合成路线短，后处理方便，减少了环境污染，使得本发明更符合低毒，低污染的绿色合成要求。

摘要： 本发明公开了一种奥沙西泮血药浓度检测方法，采用二维液相色谱仪系统，包括以下步骤：S1制备溶液，溶液包括空白血浆溶液、标准溶液、系统适用性溶液和供试品溶液；S2设置色谱参数，一维柱色谱条件的参数为：填充剂为亲水性的固相萃取柱；一维洗脱液包括甲醇和水，一维洗脱方式为梯度洗脱；二维柱色谱条件的参数为：二维柱是色谱柱，二维洗脱液包括乙腈和水，二维洗脱方式为等度洗脱；S3实施检测，将标准溶液和供试品溶液注入二维液相色谱仪系统并记录典型谱图；S4定量分析，绘制奥沙西泮的标准曲线，计算得到供试品溶液中奥沙西泮的含量。本发明具有操作简单、专属性强、灵敏度高、线性范围宽、准确度高等优点。

摘要： 本发明公开了一种奥沙西泮关键中间体的制备方法，所述关键中间体为7‑氯‑2‑氧代‑5‑苯基‑1,4‑苯并二氮杂卓‑4‑氧化物，其方法具体为：将2‑氨基‑5‑氯‑二苯酮肟投入混合溶液中，再加入氯乙酰氯进行反应，待反应结束后，减压浓缩；对所得进行扩环反应，待反应结束后，调节pH至3～4，然后加水析料，过滤后洗涤干燥得到目标产物；其中，混合溶液由冰乙酸、高锰酸钾和酮类溶剂组成。该工艺能有效避免因中间产物脱除配价氧而产生的杂质，且不需提纯过程，具有总收率较高、生产成本低、产品纯度高的优点，适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种临床治疗药物血药浓度监测用稳定同位素标记奥沙西泮内标试剂的制备方法，属于临床治药物监测用标准物质研发领域。本发明以稳定同位素标记苯硼酸为原料，经催化加成、酰化、环合、乙酰化、水解，最后分离纯化得到稳定同位素标记奥沙西泮。本发明工艺具有合成所需原料简单易得，反应条件温和，目标产物稳定同位素标记奥沙西泮化学纯度可达98％以上，同位素丰度可达98％以上，本制备方法能满足临床药物监测液相色谱串联质谱法所需稳定同位素标记内标试剂的技术要求。

摘要： 本发明公开了一种奥沙西泮中间体的制备方法，7‑氯‑2‑氧代‑5‑苯基‑2,3‑二氢‑1‑H‑1,4‑苯并二氮杂卓‑4‑氧化物在非质子极性溶剂中加入醋酐、无水醋酸盐，搅拌升温进行保温反应，再经降温、析料、精制后得到如式I的奥沙西泮中间体。本发明在在形成的均相体系下进行酰化、重排，提高了反应的收率，大幅降低醋酐用量，降低原料成本和污水处理成本；此外在均相体系下反应平稳、安全性得到明显提高，适合规模化工业生产。

摘要： 本发明提出了一种奥沙西泮杂质II的制备工艺，该工艺是以奥沙西泮为原料，在偶极溶剂中，加入催化剂丙酮酸，进行保温反应，反应完毕后经后处理得到奥沙西泮杂质II。本发明方法以奥沙西泮为原料，反应和后处理工艺简单，不需要使用液相制备柱技术进行分离纯化，可大幅缩短制备周期、降低制备成本、大幅提高杂质II的制备效率。该制备工艺具有原料易得，工艺过程简单，制备得到的奥沙西泮杂质II纯度较高等优点，可用于奥沙西泮生产中杂质的定性和定量分析，从而提高奥沙西泮的质量标准，为安全用药提供重要的指导意义。

摘要： 本发明公开了一种高灵敏度的奥沙西泮分子印迹电化学传感器的制备方法，以奥沙西泮为模板分子、白藜芦醇为功能单体、偶氮二异丁腈为引发剂、镍基金属有机框架材料为掺杂剂，以异土木香内酯作为交联剂，据此制备了一种高灵敏度的奥沙西泮分子印迹电化学传感器，该分析方法简单实用，克服了以往分析方法复杂、设备昂贵、灵敏度低的缺点。

摘要： 本发明公开了烟曲霉TEQA的一种新用途，即烟曲霉TEQA在制备奥沙西泮中的应用。本发明要求保护烟曲霉(Aspergillus？fumigatus)TEQA？CGMCC？NO.3115在制备奥沙西泮中的应用。本发明还保护一种制备奥沙西泮的方法，包括如下步骤：发酵培养烟曲霉(Aspergillus？fumigatus)TEQA？CGMCC？NO.3115，得到奥沙西泮。本发明公开了烟曲霉TEQA的一种新用途，即烟曲霉TEQA发酵培养后可以得到奥沙西泮，操作简单、成本低廉、生产周期短，具有工业化规模生产的应用潜力。本发明为奥沙西泮类药物的资源开发提供了新途径。