夫西地酸

摘要： 痤疮是皮肤的临床常见病,以毛囊皮脂腺的慢性炎症为主要特征,好发于颜面及胸背部,皮疹多表现为炎性丘疹、脓疱、黑头和白头丘疹,严重者可伴结节、囊肿,部分患者可自觉不同程度的痛痒。痤疮病因复杂,中医药治疗痤疮疗效显著,笔者运用五味消毒饮加减联合夫西地酸软膏外用、红蓝光照射治疗轻中度痤疮,现报道如下。

摘要： 目的:探讨熊果酸(ursolic acid,UA)与夫西地酸(Fusidic acid,FA)联用对金黄色葡萄球菌(SA)ATCC29213、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)ATCC43300的体外抗菌活性及潜在机制。方法:用微量肉汤稀释法、微量棋盘法测定UA与FA联用对SA、MRSA的最小抑菌浓度(MIC),计算部分抑菌浓度指数(FICI),判断联合效应。用时间杀菌曲线法判断UA联合FA的杀菌效果。采用琼脂二倍稀释法测定FA单用及联用UA时的防耐药突变浓度(MPC)和防耐药突变选择窗(MSW)。结晶紫染色法半定量生物膜,连续稀释法测定生物膜内活菌数。结果:UA和FA联用对SA、MRSA FICI分别为0.312 5、0.375。时间杀菌曲线显示,1MIC UA联合1MIC FA组对SA、MRSA有协同杀菌效应。FA对MRSA的MPC为256μg/mL,联合UA后,MPC下降至8μg/mL,MPC较单用降低32倍。UA联用FA组生物膜培养48 h和72 h后结晶紫半定量及生物膜内活菌数均较单用FA组明显降低。结论:UA与FA联用对SA、MRSA具有协同作用。

摘要： 药源性血小板减少症(DITP)是指药物导致血小板计数低于正常范围(<100×109/L)而导致出血等症状的疾病.笔者接诊1例抗甲氧西林金黄色葡萄球菌所致肺部感染患者,在应用常规剂量夫西地酸(FA)抗感染治疗过程中出现血小板减少症,确诊为DITP.经停药和严密监护等治疗后血小板计数恢复至参考值范围水平.本例患者预后良好,但值得临床反思和经验总结:首先,目前已有较多关于头孢菌素类、利奈唑胺导致DITP的病例报道,但关于FA引起的血小板减少症的报道罕见,需要进行病例报道以提高临床警惕性;其次,严重感染及抗生素均可致血小板减少,需要讨论因果关系判断和总结临床特征以做好诊断与鉴别诊断;再次,DITP的发生包括多个机制,针对不同机制所致DITP治疗方法不一,需要分析FA引起DITP的机制和探讨其治疗方案.为此,本文通过对1例患者诊治经过进行报道和对相关文献进行复习,介绍FA所致DITP的诊断、临床特征、治疗、预后和发病机制,以期提高临床医师对此病的认识度和警惕性,做到及早诊断、及时治疗和改善预后.

摘要： 为了探究针对脓肿分枝杆菌的抑菌方案,本研究采用MABA法测定夫西地酸等药物对脓肿分枝杆菌标准菌株及临床分离株的最小抑菌浓度MICs,棋盘稀释法测定联合抑菌作用,以及平板涂布法测定最小杀菌浓度MBCs.结果 表明,单用夫西地酸、阿奇霉素、头孢曲松钠、贝达喹啉对脓肿分枝杆菌标准株的MIC90与MBC分别为50、6.25、3.13、3.13 μg/mL与50、12.5、3.13、6.25 μg/mL,夫西地酸联用阿奇霉素的协同指数FICI从0.09～2.0不等;夫西地酸对脓肿分枝杆菌具有良好的体外抑菌活性,且夫西地酸与阿奇霉素联用后对标准株与临床株表现出明显的协同效应,相比单药作用极大地降低药物的MIC及MBC;其与头孢曲松钠联用后对标准株与临床株分别表现出协同、相加作用;与贝达喹啉联用后对标准株与临床株分别表现出相加、无关作用.

摘要： 目的:分析夫西地酸乳膏联合盐酸米诺环素胶囊治疗重度痤疮患者的临床疗效及对炎性因子和美观满意度的影响.方法:回顾性分析2018年1月-2020年2月笔者医院收治的97例重度痤疮患者为研究对象,按照治疗方式的差异分为A组(n=35)、B组(n=32)及C组(n=30),A组给予夫西地酸乳膏联合盐酸米诺环素胶囊治疗,B组仅给予盐酸米诺环素治疗,C组仅外用夫西地酸乳膏治疗.比较三组临床疗效、治疗前后炎性因子[白介素-17(Interleukin 17,IL-17)、白介素-18(Interleukin 18,IL-18)及重组人干扰素-γ(Human recombinant interferon-γ,INF-γ)]、满意度(NRS评分)、痤疮评分(Global acne grading system,GAGS)及安全性.结果:A组总有效率(91.43％)高于B(71.88％)和C组(76.67％)(P0.05);A组不良反应发生率(8.57％),与B组(12.50％)、C组(13.33％)比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论:夫西地酸联合盐酸米诺环素治疗重度痤疮疗效佳,可显著改善患者炎症因子水平,促进皮疹好转,提高美观满意度,且安全性较高,值得临床推广.

摘要： 目的:分析枇杷清肺饮联合夫西地酸治疗寻常痤疮的有效性.方法:研究对象为在我科就诊的108例寻常痤疮病患,联合组选择枇杷清肺饮联合夫西地酸治疗.结果:联合组患者用药结束时GAGS评分低于对比组;联合组患者治疗寻常痤疮获得了高于对比组的总有效率,P<0.05.结论:寻常痤疮应用枇杷清肺饮和夫西地酸联合治疗,促进患者病情及早缓解.

摘要： 爱美不是女人的专属标签,男士也可以拥有爱美之心,由于现在人们对于生活要求的不断提高,对于面子问题,人们是越来越重要了,今天我们探讨夫西地酸联合火针治疗寻常型痤疮的疗效怎么样,针对于痤疮的形成原因有很多,但是怎么样解决这个问题呢?现在是人们比较关心的话题,我们在这里可以探讨一下使用夫西地酸结合火针的治疗结果怎么样,具体该怎么使用.

摘要： 问:疫情流行期间,我每天出门都要戴口罩,可因为戴口罩,脸上的痘痘加重了,该怎么办?专家解答:脸上长了痘痘,首先要注意面部清洁,及时卸妆,清水洗净。其次是少吃甜食,以及辛辣刺激的食物,保持良好的睡眠。如果脸上已经出现了白头粉刺、黑头粉刺等轻度痤疮,可以试试维甲酸外用软膏。如果出现了红色的丘疹或者脓疱,可以加用夫西地酸、莫匹罗星等外用软膏。如果形成了中重度痤疮,就不要盲目用药了,应及时就诊,在医生的指导下用药。

摘要： 目的：对夫夫西地酸对临床分离葡萄球菌的抗菌活性及防耐药突变浓度研究,为临床合理应用提供理论基础.rn 方法：分别采用琼脂二倍稀释法测定夫西地酸对203株临床分离葡萄球菌的最低抑菌浓度,棋盘法测定其与万古霉素、莫西沙星及美罗培南的联合抗菌作用,并采用琼脂稀释法测定夫西地酸对临床分离葡萄球菌防耐药突变浓度.rn 结果：夫西地酸对MRSA、MSSA、MRCNS及MSCNS的MIC90分别为1、l、8、1,耐药率分别为6.35％、0％、26.32％、5.26,与万古霉素、莫西沙星及美罗培南的联合抗菌的协同率分别为55.0％、33.3％、66.7％,对MRSA和MSSA的MPC90均为16mg/L,MPC90/MIC50为16和8.rn 结论：夫西地酸对临床分离葡萄球菌的耐药率较低,与美罗培南有较高的协同率,值得进一步深入研究,相对万古霉素和莫西沙星,夫西地酸的MPC90/MIC90比值低,MSW窄,不易产生耐药菌,但夫西地酸的临床使用应注意避免小剂量单次给药.

摘要： 金黄色葡萄球菌(SA)(简称金葡菌)是临床分离的常见细菌，常可造成多种感染，既可引起社区感染又可造成医院感染，是儿童感染的主要病原菌。为了解夫西地酸对引起儿童感染的金葡菌的体外抗菌活性，本文对从临床各种感染性标本中分离到的68株金葡菌儿童感染株进行了耐药性检测，分析了金葡菌对夫西地酸的耐药现状。

摘要： 本发明涉及一种药用组合物，其用于治疗细菌性皮肤感染和相关创伤以及其它皮肤创伤，包括由烧伤引起的那些皮肤创伤。所述乳膏也通过上皮化过程引起皮肤再生。所述乳膏包括a)壳聚糖形式的生物聚合物，b)夫西地酸酸形式的活性药物组分(API)，c)乳膏基质，和d)水。本发明还公开了制备医用乳膏的方法，其中夫西地酸通过将作为起始原料的夫西地酸钠在使用惰性气体，优选氮气产生的无氧环境下转变为夫西地酸来原位形成。本发明方法制备的乳膏比含夫西地酸的常规乳膏具有更高的API保存期限稳定性和更细的API粒径，且在针对人皮肤上具有过敏和瘙痒和创伤的皮肤感染的应用上比当前可用的其它乳膏更优异。

摘要： 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物制备肿瘤耐药逆转剂的新应用。夫西地酸是一种上市的抗菌药物，其本身无肿瘤耐药逆转活性，通式I夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞KBV对紫杉醇的敏感性显著提高，使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。

摘要： 本发明公开了一种非晶态夫西地酸的稳定方法。A、将夫西地酸与载体溶解于溶剂中；B、挥发溶剂以得到稳定的非晶态夫西地酸分散体；所述的载体为聚乙烯已内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物或尤特奇；所述的溶剂为水、甲醇、二氯甲烷、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或任意组合。本发明的非晶态夫西地酸分散体相比于非晶态夫西地酸，或结晶态夫西地酸具有更快的溶出速度。实施本发明能够实现夫西地酸更好的溶解和渗透。可明显改善制剂药动学行为，提高治疗效果。

摘要： 本发明提供了一种注射用夫西地酸钠药物组合物及其制备方法。所述组合物包含夫西地酸钠、碱性氨基酸和适量调节pH用的酸，通过冷冻干燥工艺进行制备。该组合物产品无需附带专用缓冲盐溶媒，使用时直接与0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液等配伍而不会出现沉淀或浑浊，因而生产上省去了附带专用缓冲盐溶媒的制备环节，不仅大大简化了生产工艺，提高了医护人员的操作顺应性，而且还降低了药品配伍过程的安全风险提高了产品使用的安全性。

摘要： 本发明涉及一种药用组合物，其用于治疗细菌性皮肤感染和相关创伤以及其它皮肤创伤，包括由烧伤引起的那些皮肤创伤。所述乳膏也通过上皮化过程引起皮肤再生。所述乳膏包括a)壳聚糖形式的生物聚合物，b)夫西地酸酸形式的活性药物组分(API)，c)乳膏基质，和d)水。本发明还公开了制备医用乳膏的方法，其中夫西地酸通过将作为起始原料的夫西地酸钠在使用惰性气体，优选氮气产生的无氧环境下转变为夫西地酸来原位形成。本发明方法制备的乳膏比含夫西地酸的常规乳膏具有更高的API保存期限稳定性和更细的API粒径，且在针对人皮肤上具有过敏和瘙痒和创伤的皮肤感染的应用上比当前可用的其它乳膏更优异。

摘要： 本发明涉及一种夫西地酸乳膏制剂及其制备方法，所述夫西地酸乳膏制剂含有夫西地酸、透明质酸钠、泊洛沙姆、增稠剂、乙二胺四乙酸二钠和注射用水。本发明针对夫西地酸制剂容易氧化降解及水解的缺陷，通过对夫西地酸乳膏制剂的配方进行创造性的优化，避免氧化和水解反应的发生，并且还降低了乳膏制剂的粒径，提高了乳膏制剂的稳定性和疗效。

摘要： 本发明公开了一种非晶态夫西地酸的稳定方法。A、将夫西地酸与载体溶解于溶剂中；B、挥发溶剂以得到稳定的非晶态夫西地酸分散体；所述的载体为聚乙烯已内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物或尤特奇；所述的溶剂为水、甲醇、二氯甲烷、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或任意组合。本发明的非晶态夫西地酸分散体相比于非晶态夫西地酸，或结晶态夫西地酸具有更快的溶出速度。实施本发明能够实现夫西地酸更好的溶解和渗透。可明显改善制剂药动学行为，提高治疗效果。

摘要： 本发明公开了一种夫西地酸的规模化分离纯化方法，具体实施方式为将夫西地酸发酵液用草酸调节pH，过滤分离，得到湿菌渣后烘干；干菌渣粉碎后用有机溶剂搅拌提取，过滤得到提取液；提取液浓缩至干，加入溶剂溶解搅拌；加入乙酸乙酯溶剂进行萃取；萃取液加入活性炭脱色、无水硫酸钠干燥后过滤；用碱溶液调节pH收集水相，分多次用草酸调节pH收集酯相，再用草酸调节pH收集酯相，合并酯相后用无水硫酸钠干燥，酯相真空浓缩至粘稠；粘液加热后加入溶剂溶解过滤，收集滤液；真空浓缩得夫西地酸。本发明操作简单，有机溶剂用量少，避免了因使用大孔树脂、硅胶或有机溶剂结晶而产生大量废水和有机溶剂，且收率和纯度高，更适合规模化生产，成本低，效益高。

摘要： 本发明公开了一种检测夫西地酸中有关物质含量的方法，涉及化学分析技术领域，本发明采用LC‑MS法检测夫西地酸中杂质M的含量，采用液相色谱和MS检测器，可以准确定位杂质M，响应较高，专属性强；在本发明提供的LC‑MS检测条件下，通过外标一点法检测供试品溶液中杂质M的含量，并进行了系列的方法学验证，结果表明本发明检测方法的专属性强、准确度和精密度高、重复性好，符合药物质量标准研究的技术要求。

摘要： 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一种具有抗炎活性的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用。所述夫西地酸衍生物具有通式I、通式II、通式III所示的结构：有益效果：本发明首次在夫西地酸C‑3位以3,3’‑二硫代二丙酸和邻苯二甲酸作为连接链连接羟胺基团，其抗炎活性与夫西地酸相比均提高。本发明在夫西地酸C‑3位以邻苯二甲酸作为连接链连接含氮杂环，首次发现含氮杂环的引入可以提高夫西地酸的抗炎活性。