多靶点

摘要： 夏季皮炎是由夏季炎热引起的季节性炎症性皮肤病。皮肤损伤包括红斑、丘疹、划痕和血痂。,能有效缓解临床症状[1]。该病易复发,难以治愈,给患者带来更大的痛苦。目前西医常用抗组胺药治疗,主要使用氯雷他定片等药物,但长期应用会产生耐药性,不能从根本上逆转病情,其临床疗效不是很理想。中医从基本病机入手,多靶点、多环节综合调节,因病施治,疗效显著[2]。

摘要： 急性心肌梗死(AMI)及心力衰竭并发症的发病率和病死率在全世界居高不下。经证实心肌梗死后冠状动脉的早期再灌注是典型而有效的治疗方法,但侧支和冠脉缺血再灌注损伤(MIRI)及相关心脏保护机制尚不清楚。AMI的发生机制是多因素的,它通过多种机制导致心肌细胞死亡,并影响其他类型的细胞,包括血小板、成纤维细胞、内皮细胞和平滑肌细胞以及免疫细胞。大多数心脏保护策略通过常见的终末效应物发挥作用,但在合并症患者中的效果可能并不理想。因此,研究触发和治疗MIRI病理生理学相关的多靶点防治策略有重要意义。特别关注心脏保护策略现状,以此简单阐述参与防治心肌缺血再灌注损伤的多靶点治疗组合以及在研新靶点,以期为MIRI的机制研究与新药研发提供思路。

摘要： 卵巢储备功能下降(DOR)是导致高龄女性不孕的主要因素,严重影响育龄期女性的生殖健康。中医药疗效确切,以补肾填精、疏肝补肾、脾肾双补、补肾活血和周期疗为主要治法。中医药具备多器官、多环节、多靶点的整体调整作用,其作用机制主要在于调节“下丘脑-垂体-卵巢轴”,增强免疫防御,改善血液循环,抑制卵巢颗粒细胞过度凋亡等方面。本文通过对中医药治疗DOR的机制进行系统综述,希冀对临床及科研提供一定的参考。

摘要： 肝细胞癌(HCC)是第三大常见的癌症相关死亡原因,HCC患者5年生存率约为35%。在中国,乙型肝炎病毒(HBV)感染是肝硬化和HCC最常见的病因,80%以上的HCC由肝硬化发展而来。抗病毒治疗可以延缓乙肝肝硬化的进展,但仍有发生成HCC的风险。由于肝癌过程较为复杂,抗病毒治疗逆转纤维化和肝硬化的作用有限,而中药在抗肝纤维化作用机制方面体现了多层次、多靶点的特点,对患者远期疗效方面显示出优势.现就抗病毒联合抗纤维化的“双抗”治疗对延缓并减少HCC发生进行探讨。

摘要： 目的:基于脑缺血后神经-血管单元(NVU)空间构筑变化探讨针刺治疗缺血性脑卒中(IS)作用机制的研究进展。方法:通过查阅国内外文献资料,总结归纳神经科学领域中对NVU的研究成果,以及针刺治疗IS的研究现状,主要从NVU的结构功能和在IS中的空间构筑变化,以神经元为单维靶点,以神经元、脑微血管内皮细胞(BMEC)为二维靶点,以及以神经元、BMEC、胶质细胞为多维靶点的针刺研究等方面进行阐述。结果:以往关于针刺治疗IS的研究,大多仅停留在对神经元或血管新生调控的单一层面,较少涉及对NVU的整体及各组分间相互作用的研究,同时无论是基础研究还是临床研究,均缺乏以NVU空间构筑为切入点的系统治疗方案。针刺治疗IS具备多组分、多靶点、多环节作用的优势和特点,此与中医辨证论治、整体观念相吻合,一直是中医学和神经科学等领域的研究热点。针刺可抑制神经元凋亡,调节突触可塑性,重组、补偿大脑功能网络;针刺可诱导新生血管形成,调控脑部血流量,协同神经和血管间的耦合;针刺能调控星形胶质细胞能量代谢,抑制兴奋性毒性和炎症反应,基于双向调节效应,统筹、协调神经元、BMEC、胶质细胞间的相互作用。在诸多靶点中选择针对性干预措施,可为阐明针刺减轻脑缺血损伤的可能物质基础与有效作用靶点提供方向。结论:针刺治疗脑缺血作用机制与NVU关系密切,可通过双向调控NVU空间构筑变化,发挥协同神经保护作用,是促进脑缺血后功能恢复的关键。

摘要： 由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题,单靶点药物已经不能很好地治疗癌症。利用拼合原理将两个或多个不同的药物或药效基团适当连接得到的缀合物,其相对于拼接前的单一药物,可能具有抑制多个肿瘤靶点的能力,或者发挥协同抗癌作用。许多天然产物被证明具有抗癌活性,但由于各种缺点,如生物利用率低,毒副作用大等,不能应用于临床。近年来,利用天然药物与其它药物分子拼合得到的新化学实体,不仅提高了抗癌活性和选择性,还减少了副作用。本文综述了以天然产物为基础的具有抗肿瘤活性缀合物的研究。

摘要： 日期:2022年03月22日来源:科技部生物中心实时荧光PCR技术是目前应用最为广泛的核酸检测技术。然而,由于主流荧光PCR仪器检测通道数目的限制,单个反应所能检测的靶基因数目很难超过6个,限制了该技术在检测涉及多靶点的复杂疾病上的应用。2月24日,厦门大学研究团队在《美国国家科学院院刊》(PNAS)杂志上发表了题为“Highly multiplex PCR assays by coupling the 5’-flap endonuclease activity of Taq DNA polymerase and molecular beacon reporters”的文章。

摘要： 目的:以人参固本口服液为例,探索中成药治疗癌因性疲乏(CRF)的应用与优势,以期为患者提供安全、有效、方便的治疗选择。方法:对人参固本口服液的组方进行解析,结合中医理论论证其改善CRF症状的作用机制;基于现代药理学研究结果分析人参固本口服液改善CRF的作用靶点及优势。结果:人参固本口服液具有五脏同调、补泻兼施、药效温和、安全性高等特点,可通过调节能量代谢、降低炎症因子表达水平、预防肌肉萎缩、提高机体免疫功能等途径有效缓解患者体虚、盗汗、疲乏等症状。结论:人参固本口服液可通过多种途径有效改善CRF,提高肿瘤患者生存质量。

摘要： 因金银花具有多成分、多靶点、多通路等特点,对新冠肺炎可起到抗炎、抗病毒、调节非特异性免疫等作用,2020年在遏制新冠肺炎的流行中得到了广泛应用。河北省是金银花产品生产大省,目前年需消耗传统金银花原材(干花)300万kg以上,如此大的市场潜力使人们对于金银花的种植越来越重视。在金银花种植过程中,土壤改良是金银花产业健康、可持续发展中的重要一环。对于集约化、商品化的农业生产来说,利用生物有机肥改良土壤具有效果显著、见效快的优势。1生物有机肥改良土壤的原理金银花对土壤要求不严,适应性强,可以在各种土质中生长,但是要培育优质的金银花产品需要营养全面、供肥能力强的肥沃土壤。

摘要： 目的:采用网络数据挖掘方法研究丹参对膜性肾小球肾炎(MGN)的作用机制。方法:运用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)及与疾病相关的人类孟德尔遗传数据库(OMIM)、DrugBank、DisGeNET数据库分别检索筛选,获得丹参的有效活性成分、药物作用靶点及MGN的相关靶点,运用Cytoscape 3.7.2构建丹参-成分-靶点网络,并根据自由度筛选出核心成分。采用STRING软件构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,并在Cytoscape 3.7.2平台进行拓扑分析并筛选出关键靶点。使用基因注释工具Metascape对靶点基因进行注释和分析,得到靶点的生物过程和通路富集结果。结果:共获得65个丹参有效活性成分,99个目标靶点,与MGN相关的靶点15个,关键靶点8个。得到肾上腺素受体、MAPK级联的正调控、细胞阳离子稳态、激素水平的调节、跨膜转运的调控等9条生物过程和通路富集分析。结论:传统中草药丹参活性成分对MGN的作用机制体现了丹参多成分、多靶点、多途径作用的特点,为丹参治疗MGN的作用机制阐明提供了依据,并为中药的作用机制研究提供参考思路。

摘要： 目的：究颈椎间盘突出症的激光、射频、臭氧叠加式单针多靶点治疗。rn 方法：臂下定位，把激光线外绝缘层剥离掉，由射频针进入椎间盘达到一针多用的方法，直接盘内靶中减压、靶点叠加治疗。rn 结果：07年以来一针多靶点叠加治疗116例患者，出院时症状缓解，临床优良率93.7％，术后一月临床优良率96.2％，术后三月临床优良率98.3％，有效率100％，未出现一例手术并发症。rn 结论：选择好患者适应证，掌握射频针叠加治疗要点，选择好盘内做几个点，掌握好能量，调整好O3浓度，处理好改造的激光光纤。认为激光、射频、臭氧一针叠加式微创是治疗颈椎病既互补又安全、疗效高、无痛苦、减压彻底、症状消除快、病人易接受的微创治疗方法，值得推广，可使部分病人免除手术。

摘要： 本发明提供了一种真菌药敏性靶点及基于该靶点的药物分子设计和应用，涉及药物靶标材料技术领域。本发明以与氰烯菌酯结合的禾谷镰刀菌肌球蛋白‑5马达结构域关键氨基酸为靶点设计药物分子，证明针对禾谷镰刀菌肌球蛋白Myosin‑5马达结构域与氰烯菌酯互作的关键氨基酸是一个可靠的药物分子设计靶点，可用来进行新型的抗小麦赤霉病药物研发。本发明以禾谷镰刀菌肌球蛋白‑5马达结构域为靶点进行高通量药物筛选，证明该蛋白是一个可靠的靶点，可用来进行新型的抗真菌药物研发。

摘要： 本发明提供了一种丙酮酸羧化酶作为毛兰素靶点蛋白的应用，首次发现并证实丙酮酸羧化酶是毛兰素的靶点蛋白，并对丙酮酸羧化酶进行了制备，对毛兰素的药物开发，药理、毒理的阐明奠定了基础，本发明填补了毛兰素现有的研究空白，具有广阔的应用前景和重大意义。

摘要： 本发明提供了一种药物‑疾病‑靶点三元组靶点实体补全方法及应用，在合理使用双曲空间能够提升基于平移的药物‑疾病‑靶点三元组靶点实体补全任务准确率的假设下，引入洛伦兹空间，并在该空间上定义了完全洛伦兹线性转换层，并基于该层设计了双曲三元组解码器用以捕捉异构药物‑疾病‑靶点网络中的隐含层次结构，并设计了双曲药物和靶点编码器，引入相关领域知识用以进一步提升候选靶点的预测性能。实验结果表明，在排除包括领域知识和实验设置的干扰下，基于双曲平移的解码器的确性能好于对应的基于欧式平移的解码器方法，具有较好的预测效果。同时实验也证明了领域知识确实有助于在当前任务中进一步提升双曲三元组解码器的性能。

摘要： 本发明提供了一种基于多组学整合分析的多囊卵巢综合征靶点的筛选方法及多囊卵巢综合征靶点，所述方法包括：(a)对正常小鼠和DHEA诱导PCOS小鼠的各发育期细胞进行单细胞RNA测序建库和低量DNase测序建库；(b)通过生物信息学的方法计算基因表达量；(c)比较正常小鼠和DHEA诱导PCOS小鼠各发育期的基因表达差异；(d)采用生物信息学分析方法识别DNA高敏位点；以及(e)将基因表达信息与启动子区域DNA高敏位点进行关联分析，筛选出DHEA诱导PCOS小鼠中转录激活异常的基因靶点。提供了一种高效实用的多囊卵巢综合征靶点筛选方法，并且提供了多囊卵巢综合征的潜在干预靶点。

摘要： 本发明提供一种新型广谱抗病毒靶点及用于靶向该抗病毒靶点的药物，所述的抗病毒靶点为线粒体，所述的药物为核苷酸、肽、蛋白、抗体或其他影响线粒体功能的化合物中的至少一种；本发明阐明了密码子偏好性对病毒相关蛋白特别是富含稀有密码子的病毒蛋白如SARS‑CoV‑2刺突、11型腺病毒鞭毛等蛋白丰度的影响，首次证实了病毒感染引起的线粒体功能改变以及病毒RNA的线粒体定位是病毒蛋白翻译所必需的，使用线粒体靶向药物能够抑制病毒相关蛋白的翻译及病毒复制，本发明为广谱抗病毒药物的研发提供了新的策略，新的治疗靶点，也为防治新冠肺炎提供了新的理论依据。

摘要： 本发明提供了一种真菌药敏性靶点及基于该靶点的药物分子设计和应用，涉及药物靶标材料技术领域。本发明以与氰烯菌酯结合的禾谷镰刀菌肌球蛋白‑5马达结构域关键氨基酸为靶点设计药物分子，证明针对禾谷镰刀菌肌球蛋白Myosin‑5马达结构域与氰烯菌酯互作的关键氨基酸是一个可靠的药物分子设计靶点，可用来进行新型的抗小麦赤霉病药物研发。本发明以禾谷镰刀菌肌球蛋白‑5马达结构域为靶点进行高通量药物筛选，证明该蛋白是一个可靠的靶点，可用来进行新型的抗真菌药物研发。

摘要： 本发明涉及一种水稻耐盐基因OsRR22引导引物、应用和靶点载体及靶点载体制备方法。所述的水稻耐盐基因OsRR22引导RNA靶点序列引物分别为RR22‑gRT+和RR22‑OsU6aT‑。该靶点序列引物可以应用于编辑水稻基因组，具有方便、高效等特点。利用本发明提供的水稻耐盐基因OsRR22引导RNA靶点序列引物编辑水稻基因组，水稻耐盐基因OsRR22突变效率为90%以上，其中25%是纯合突变体。为快速创建水稻耐盐种质提供了重要参考，为水稻种质创新提供了新途径。

摘要： 本发明涉及一种能相对特异性影响前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)靶点、改善胰岛素抵抗的中药单体成分药物，以及该药物特别是虎杖苷在制备前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)靶点抑制药物中的应用。虎杖苷能通过相对特异性的抑制胰岛素抵抗的肝细胞中PCSK9的表达与活性，改善胰岛素抵抗的代谢紊乱；虎杖苷分子能结合于PCSK9晶体结构的活性口袋，并与多个氨基酸残基形成稳定的氢键。

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种多靶点激酶抑制剂和含多靶点激酶抑制剂的药物组合物，还涉及多靶点激酶抑制剂的制备方法和应用。本发明提供的多靶点激酶抑制剂的结构通式如式(Ⅰ)所示，其中，R的结构选自式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(d)，多靶点激酶抑制剂能有效抑制RET、VEGFR3和PDGFRA的酶活性，可有效治疗受多靶点激酶调控并与所述多靶点激酶信号转导途径异常相关的疾病，包括乳房、呼吸道、脑、生殖器官、消化道、泌尿道、眼、肝、皮肤、头和/或颈的癌症和它们的远端转移癌，以及淋巴瘤、肉瘤和白血病等。本发明的药物组合物的活性成分包括多靶点激酶抑制剂，其在组合物中的重量百分含量为1％～50％。。

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种多靶点激酶抑制剂和含多靶点激酶抑制剂的药物组合物，还涉及多靶点激酶抑制剂的制备方法和应用。本发明提供的多靶点激酶抑制剂的结构通式如式(Ⅰ)所示，其中，R的结构选自式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(d)，多靶点激酶抑制剂能有效抑制RET、VEGFR3和PDGFRA的酶活性，可有效治疗受多靶点激酶调控并与所述多靶点激酶信号转导途径异常相关的疾病，包括乳房、呼吸道、脑、生殖器官、消化道、泌尿道、眼、肝、皮肤、头和/或颈的癌症和它们的远端转移癌，以及淋巴瘤、肉瘤和白血病等。本发明的药物组合物的活性成分包括多靶点激酶抑制剂，其在组合物中的重量百分含量为1％～50％。。