多沙普仑

摘要： 目的分析不同呼吸兴奋剂联合无创通气治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)并发呼吸衰竭的疗效。方法选取2018年2月至2020年9月收治的COPD并发呼吸衰竭患者96例,按随机数字表分为多沙普仑组(n=48)和尼可刹米组(n=48),尼可刹米组予以尼可刹米联合无创通气,多沙普仑组予以多沙普仑联合无创通气。比较两组疗效、不良反应发生率及治疗前后呼吸力学指标[潮气量(TV)、呼吸频率(RR)]、肺功能[第一秒呼气量容积(FEV_(1))、用力肺活量(FVC)]、血气指标[氧分压(PaO_(2))、二氧化碳分压(PaCO_(2))]变化。结果多沙普仑组总有效率(91.67%)高于尼可刹米组(77.08%),差异有统计学意义(P0.05);治疗后,多沙普仑组TV水平高于尼可刹米组,RR水平低于尼可刹米组(P0.05);治疗后,多沙普仑组FEV_(1)、FVC水平高于尼可刹米组(P0.05);治疗后,多沙普仑组PaO_(2)水平高于尼可刹米组,PaCO_(2)水平低于尼可刹米组(P0.05)。结论多沙普仑联合无创通气治疗COPD并发呼吸衰竭患者,可提高疗效,改善呼吸力学指标,提高肺功能,恢复血气水平,且安全性良好。

摘要： 目的:探讨多沙普仑联合无创通气对重症肺炎合并呼吸衰竭患者血清可溶性细胞间黏附分子-1(sTREM-1)、高迁移率族蛋白-1(HMGB-1)水平的影响。方法:选择收治的130例重症肺炎合并呼吸衰竭患者作为研究对象,依据双色球法随机均分为对照组和联合组。对照组实施无创通气,联合组在对照组基础上静脉泵注多沙普仑。比较两组治疗后的临床疗效、住院相关指标,治疗前后的肺功能及sTREM-1、HMGB-1水平。结果:相比对照组的78.46%,联合组的总有效率为95.38%,显著更高,差异有统计学意义(P<0.05)。相比对照组,联合组的机械通气总时间和总住院时间显著更短,撤机成功率显著更高,院内死亡率显著更低,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组用力肺活量(FVC)和1秒用力呼气容积(FEV_(1))显著提高,且相比对照组,联合组显著更高,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组sTREM-1、HMGB-1水平显著降低,且相比对照组,联合组显著更低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:应用多沙普仑联合无创通气治疗重症肺炎合并呼吸衰竭患者效果显著,明显改善患者住院相关指标和肺功能,降低sTREM-1、HMGB-1水平。

摘要： 目的 探讨多沙普仑联合高水平呼气末正压(PEEP)通气对急性呼吸衰竭患者血气指标的影响。方法 选取2018年1月至2020年1月我院收治的72例急性呼吸衰竭患者,随机分为两组。在常规对症治疗基础上,对照组给予高水平PEEP通气治疗,观察组给予多沙普仑联合高水平PEEP通气治疗。比较两组的血气指标、机械通气时间和住院时间。结果 治疗24 h后,两组的PaO_(2)水平均显著高于治疗前,PaCO_(2)水平均显著低于治疗前(P<0.05);观察组的PaO_(2)水平显著高于对照组,PaCO_(2)水平显著低于对照组(P<0.05)。观察组的机械通气时间和住院时间均显著短于对照组(P<0.05)。结论 多沙普仑联合高水平PEEP通气治疗可显著改善急性呼吸衰竭患者的血气指标,缩短患者的机械通气时间和住院时间,促进患者康复。

摘要： 目的:探讨潜阳丹加半夏汤联合多沙普仑在AECOPD并发呼吸衰竭中的临床效果。方法:选取我院2019年4月—2020年10月收治的88例AECOPD并呼吸衰竭患者,随机分为两组,每组44例。对照组患者应用多沙普仑治疗,试验组加用潜阳丹加半夏汤治疗。比较两组临床疗效及治疗前后中医症状、心肺功能指标、血气指标变化。结果:治疗后两组患者咳嗽、咯痰、喘息、气短症状积分均降低,且试验组各项积分均低于对照组(P<0.05);试验组治疗总有效率高于对照组(P<0.05);治疗后两组患者PEF、FEV/FVC及PaO、pH较治疗前升高,HR、PaCO较治疗前降低,且试验组患者改善情况优于对照组(P<0.05)。结论:潜阳丹加半夏汤联合多沙普仑治疗AECOPD并发呼吸衰竭患者效果显著,有利于提高其心肺功能,改善血气分析指标,促进患者临床症状的缓解。

摘要： 目的:观察小儿全麻苏醒期艾司洛尔抑制多沙普仑(doxaPram,DO)不良反应的疗效.方法:择期氯胺酮全麻患儿40例,ASA～Ⅱ级,随机分为2组(n=20).麻醉苏醒期,推DO 1.0mg/kg前,A组给予0.1mg/kg艾司洛尔;B组给予2ml生理盐水.记录患儿病房时(T0),肌注氯胺酮1min后(T1),切皮时(T2),推注DO前?后2min时(T3?T4),出手术室时(T5)平均动脉压(mean arterial Pressure,MAP)?心率,统计肺水肿?室颤?烦躁例数及催醒时间.结果:MAP?心率组间比较:T4时A组显著低于B组(P<0.05);T0?T1?T2?T3时两组差异无统计学意义;组内比较,A组T4时的MAP?心率显著低于T1?T2时(P<0.01),B组T4时MAP?心率与T1?T2时相比,差异无统计学意义;催醒时间,烦躁?肺水肿?室颤例数差异无统计学意义.结论:小儿全麻苏醒期,预防应用艾司洛尔明显减轻DO心血管副作用,不影响苏醒效果.

摘要： 目的 观察多沙普仑、尼可刹米不同呼吸兴奋剂治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)合并呼吸衰竭患者疗效及其对肺表面活性蛋白(SP-D)和Clara细胞分泌蛋白(CC16)表达情况的影响.方法 选取2016年12月-2017年12月邢台医学高等专科学校第二附属医院收治的194例COPD合并呼吸衰竭患者,采用随机数字表法将患者分为多沙普仑组和尼可刹米组,每组97例;在常规治疗的基础上,尼可刹米组患者给予尼可刹米静脉滴注;而多沙普仑组给予多沙普仑静脉滴注.治疗一个疗程后对患者疗效进行评估,比较治疗前后患者血气分析指标、6 min步行试验结果和生活质量,检测治疗前后血清中SP-D与CC16含量,记录2组不良反应情况.结果 多沙普仑组总有效率(94.84％)明显高于尼可刹米组(75.25％),差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后2组患者PaO2、OI升高,PaCO2降低,多沙普仑组PaO2、OI显著高于尼可刹米组[(83.61±7.34)mmHg vs(72.65 ±6.85) mmHg,(298.67±21.34) mmHg vs(262.41±26.64) mmHg,P＜0.01],PaCO2显著低于尼可刹米组[(51.03 ±5.71)mmHg vs (35.10 ±6.22) mmHg,P＜0.01].多沙普仑组患者出院后3、6个月6 min步行距离高于尼可刹米组患者(P＜0.05).多沙普仑组出院后3、6个月生活质量优于尼可刹米组(P＜0.05).治疗1个疗程后2组患者血清SP-D降低、CC16升高,并且多沙普仑组SP-D低于尼可刹米组[(0.52 ±0.09) ng/mL vs(0.64 ±0.07) ng/mL,P＜0.01],而CC16水平高于尼可刹米组[(0.21 ±0.05) pg/mL vs (0.28± 0.04) pg/mL,P＜0.01].多沙普仑组出院91例,尼可刹米组出院71例.多沙普仑组改有创通气率较尼可刹米组明显降低(P＜0.05).2组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 多沙普仑较尼可刹米治疗COPD合并呼吸衰竭患者临床疗效更加明确,能够有效改善PaO2、PaCO2,提高患者远期生活质量,同时降低SP-D水平,提高CCL16表达水平,安全可靠,具有一定临床应用价值.

摘要： 目的 研究多沙普仑联合双水平气道正压通气(BiPAP)呼吸机应用于慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)伴呼吸衰竭的效果.方法 选取我院AECOPD伴呼吸衰竭患者90例,其中45例采用BiPAP呼吸机治疗为通气组,45例采用多沙普仑联合BiPAP呼吸机治疗为联合组.比较两组疗效、治疗前、治疗6 d后呼吸频率、分钟通气量、动脉血气指标[动脉血氧分压(PaO2)、动脉血二氧化碳分压(PaCO2)]及血清细胞因子水平[髓样细胞触发受体1(TREM-1)、表面活性蛋白D(SP-D)、克拉拉细胞蛋白(CC16)].结果 联合组总有效率91.11％高于通气组73.33％(P<0.05);治疗6 d后联合组呼吸频率小于通气组,分钟通气量大于通气组(P<0.05);治疗6 d后联合组PaCO2小于通气组,PaO2大于通气组(P<0.05);治疗6 d后联合组血清TREM-1、SP-D水平低于通气组,CC16水平高于通气组(P<0.05).结论 多沙普仑联合BiPAP呼吸机治疗AECO-PD伴呼吸衰竭疗效显著,能减小呼吸频率,增大分钟通气量,改善血气指标,调节血清细胞因子水平.

摘要： 目的:探讨多沙普仑联合连续性血液净化(CBP)治疗重症肺炎并发呼吸衰竭对血清可溶性髓系细胞触发受体-1(sTREM-1)与高迁移率族蛋白B1(HMGB1)的影响.方法:选取2015年12月至2017年6月河北省唐山市丰润区第二人民医院收治的80例重症肺炎合并呼吸衰竭患者,按随机数字表法分为对照组和观察组,每组40例.对照组应用CBP治疗,观察组在对照组基础上联合多沙普仑.对比两组治疗前、后急性生理与慢性健康评分(APACHEⅡ)、动脉血气指标、临床疗效、血清炎性因子、血清sTREM-1和HMGB1水平及不良反应情况.结果:治疗后,观察组APACHEⅡ评分、动脉血二氧化碳分压(PaCO2)及血清sTREM-1、HMGB1、肿瘤坏死因子(TNF)-α、白介素(IL)-6、C反应蛋白(CRP)水平均显著低于对照组,动脉血氧分压(PaO2)和氧合指数(PaO2/FiO2)高于对照组(均P＜0.05).观察组治疗总有效率为87.50％,显著高于对照组的62.50％ (P＜0.05).治疗过程中,两组均未发现明显不良反应.结论:多沙普仑联合CBP治疗重症肺炎并发呼吸衰竭效果显著,能够降低血清sTREM-1和HMGB1水平,减轻机体炎症损伤,且安全性好.

摘要： 目的:探讨多沙普仑联合无创正压通气对慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)并发呼吸衰竭患者外周血中Th1/Th2、TREM-1的影响.方法:选择AECOPD伴呼吸衰竭患者80例,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组40例.对照组采用无创正压通气治疗,观察组予多沙普仑联合无创正压通气治疗.比较2组患者治疗前及治疗24 h后血气指标,检测治疗前和治疗结束后呼吸频率、潮气量和分钟通气量、血IL-2、IL-4、Th1/Th2及TREM-1水平,观察2组患者治疗期间不良反应发生情况.结果:治疗前2组患者的血气指标、呼吸频率、潮气量和分钟通气量、血IL-2、IL-4、Th1/Th2及TREM-1水平比较,差异无统计学意义(均P>0.05),治疗后以上指标均得到不同程度的改善(均P0.05).结论:多沙普仑联合无创正压通气治疗可改善AECOPD患者的血气指标,提高通气量,并具有一定安全性.

摘要： 探讨多沙普仑与舒芬太尼治疗全身麻醉术后寒战反应的效果.选取全身麻醉术后转入PACU并出现寒战反应的患者90例(每组30例),入选标准：①在知晓本调查过程之后自愿参与调查者;②手术前各项身体指标如肝、肾功能相关指标等正常者;③根据美国麻醉协会(American Society of Anesthesiologists,ASA)分级标准,选择Ⅰ～Ⅱ级患者,即对全身麻醉和手术在可代偿范围之内者.

摘要： 目的：研究盐酸多沙普仑注射剂在汉族和蒙古族健康志愿者体内的药动学特征.rn 方法：20名健康志愿者(蒙古族和汉族各10名,男女各半),单次静脉滴注盐酸多沙普仑注射剂50mg,采用HPLC法测定血药浓度,DAS2.0软件程序计算药动学参数并采用SPSS13.0软件进行统计分析。rn 结果：蒙古族受试者主要药动学参数为ρmax(1.03±0.30) mg·L-1,t1/2 (4.03±3.20)h,Vd(1.80±0.85)L·kg-1,AUC(0)→12 (2.47±0.80) mg ·h· L-1,AUC(0→)∞(2.89±1.06) mg·h· L-1.汉族受试者主要药动学参数为ρmax(1.55±0.52) mg·L-1,t1/2 (3.87±2.17)h,Vd (1.35±0.96)L·kg-1,AUC(0)→12 (3.51±1.26) mg·h· L-1,AUC(0→)∞(4.06±1.44) mg ·h·L-1.rn 结论：经统计学分析,多沙普仑在蒙古族和汉族受试者体内的药动学参数AUC(0)→12.ρmax差异有统计学意义,其他参数差异无统计学意义。

摘要： 麻醉影响机体的体温调节功能,若周围环境寒冷,保温欠佳,进而出现临床上较为常见的身部低体温并发症-寒战.吸入麻醉后40％-60％的患者可出现寒战[1],硬膜外麻醉后发生率为30％[2].很多种药物都可以用于预防和治疗寒战,如生物胺类物质、拟胆碱类药、内生肽类等.本研究观察哌替啶和多沙普仑对全麻后寒战的预防作用.1资料和方法60例择期行妇科腹腔镜粘连分解术或子宫肌瘤核出术患者,ASAⅠ-Ⅱ级.既往无精神疾病史,无神经肌肉疾病史,无发热、甲状腺疾病、代谢疾病及大面积皮肤烧伤.麻醉前30min肌肉注射安定10mg,阿托品0.5mg.诱导用药为咪达唑仑5mg,芬太尼2μg·kg-1,依托咪酯0.15～0.2mg·kg-1,琥珀胆碱1.5～2.0mg·kg-1.金麻维持吸入1.5％～2％氨氟醚,维库溴铵间断静注.术毕停全部麻醉药,随机双盲分为静注哌替啶0.5mg·kg-1(P组),多沙普仑1.0mg·kg-1(D组)和生理盐水5mL(N组),每组各20例,P组和D组均将药液用生理盐水稀释至5ml,缓慢静注.

摘要： 本发明涉及一种多颗粒形式的口服缓释盖仑制剂，该制剂用于每日单剂量提供60至140mg的米那普仑，它含有多个微粒，各微粒中含有一个活性微球，所述微球包含粒度为200至2000μm的蔗糖和/或淀粉核并含有150至1000μg的米那普仑以及粘合剂，各微粒被基于至少一种不溶于水并可渗透过生理液的聚合物的膜包封，所述膜具有在20至100μm的厚度。该盖仑制剂能够以下列方式在体外释放：在2小时内释放10-55%的剂量，在4小时内释放40-75%的剂量，在8小时内释放70-90%的剂量，在12小时内释放80-100%的剂量。

摘要： 本发明涉及米那普仑或/和米那普仑的药用盐的新用途，具体涉及米那普仑或/和米那普仑的药用盐在制备预防或/和治疗肠缺血再灌注损伤的药物中的用途。与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：本发明首次将米那普仑和/或其药用盐用于预防和/或治疗肠缺血再灌注损伤，并且药物的作用在构建的经典肠缺血再灌注模型上得以验证，验证结果显示，米那普仑明显改善小鼠肠缺血再灌注诱导的肠组织损伤，提高小鼠生存率，效果显著，副作用小。

摘要： 本发明涉及公知的抗抑郁药依他普仑即S-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈的结晶碱，所述碱的配方，使用该碱制备纯化依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方，以及使用氢溴化物制备纯化依他普仑游离碱或依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方。最后本发明涉及一种口腔分散片，其具有至少22N的硬度和低于120秒的口腔崩解时间，并且包含吸附在水溶性填充剂中的活性药物成分，其中所述活性药物成分具有40-100°C范围的熔点，以及制备该口腔分散片的方法。

摘要： 本发明涉及公知的抗抑郁药依他普仑即S－1－[3－(二甲氨基)丙基]－1－(4－氟苯基)－1，3－二氢－5－异苯并呋喃甲腈的结晶碱，所述碱的配方，使用该碱制备纯化依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方，以及使用氢溴化物制备纯化依他普仑游离碱或依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方。最后本发明涉及一种口腔分散片，其具有至少22N的硬度和低于120秒的口腔崩解时间，并且包含吸附在水溶性填充剂中的活性药物成分，其中所述活性药物成分具有40－100°C范围的熔点，以及制备该口腔分散片的方法。

摘要： 本发明涉及一种普乐沙福晶型D、普乐沙福中间体晶型S及其制备方法与应用。本发明通过制备普乐沙福晶型D得到更易储存的普乐沙福原料药，且简化了普乐沙福结晶工艺，适合放大生产。本发明还通过制备普乐沙福关键中间体的晶型S，简化了中间体纯化过程，提高了制备普乐沙福原料药的纯度。

摘要： 一种奥沙唑仑药物中间体2‑氨基‑5‑氯二苯酮的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器的反应容器中，加入苯甲酰胺3.51—3.55mol,升高溶液温度至120‑‑123°C，滴加对氯苯胺1.41mol,加完后缓慢升温至190‑‑195°C，加入氯化亚锡5.5—5.9mol,升高溶液温度至240—250°C，在此温度下反应3—4h,直到无气体生成为止，降低溶液温度至90‑‑95°C，加入氯化钾溶液500ml,升高溶液温度至130°C回流，3—4h后，倒出水层，冷却溶液后，析出深色悬浮物，将该悬浮物加入到2.5L磷酸溶液中，回流20—23h,冷却后，将溶液倒入到1200ml硝酸钠溶液中,降低溶液温度至5‑‑8°C，加入环己烷提取，环己烷层加入亚硫酸钠溶液300ml,减压蒸馏，加入乙睛提取5—7次，析出固体，过滤，脱水剂脱水，得黄色晶体2‑氨基‑5‑氯二苯酮。

摘要： 一种奥沙唑仑药物中间体2-氨基-5-氯二苯酮的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器的反应容器中，加入苯甲酰胺3.51—3.55mol,升高溶液温度至120—123°C，滴加对氯苯胺1.41mol,加完后缓慢升温至190—195°C，加入氯化亚锡5.5—5.9mol,升高溶液温度至240—250°C，在此温度下反应3—4h,直到无气体生成为止，降低溶液温度至90—95°C，加入氯化钾溶液500ml,升高溶液温度至130°C回流，3—4h后，倒出水层，冷却溶液后，析出深色悬浮物，将该悬浮物加入到2.5L磷酸溶液中，回流20—23h,冷却后，将溶液倒入到1200ml硝酸钠溶液中,降低溶液温度至5—8°C，加入环己烷提取，环己烷层加入亚硫酸钠溶液300ml,减压蒸馏，加入乙睛提取5—7次，析出固体，过滤，脱水剂脱水，得黄色晶体2-氨基-5-氯二苯酮。

摘要： 本发明公开了一种氘标记多沙普仑及其代谢物氘标记酮多沙普仑的合成方法，以(1‑苄基‑吡咯烷‑3‑基)‑2，2‑二苯基乙腈为原料，通过六步反应，实现氘标记多沙普仑及其代谢物氘标记酮多沙普仑的合成。本发明工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的氘标记沙普仑及其代谢物，纯度可达99％以上，同位素转化率达70％以上，并且同位素丰度达99％以上，对多沙普仑进行效能科学评价、药理研究、药代动力学等提供了重要依据。

摘要： 本发明属于医药新用途技术领域，具体涉及多沙普仑在制备防治抑郁症药物中的应用。本发明通过构建小鼠社会竞争失败性抑郁模型评价多沙普伦抗抑郁症状的效果。结果显示本发明所述的多沙普仑能显著改善抑郁动物的行为学，包括增强糖水偏好水平，提高强迫游泳不动时间；高剂量多沙普仑能显著提高大脑5‑HT含量，降低皮质醇浓度进一步提高抑郁动物的兴奋性；高剂量多沙普仑显著降低抑郁小鼠大脑抑郁相关蛋白Ⅰba‑1的表达。而且本发明所述的多沙普仑减轻抑郁样的作用优于目前常用的抗抑郁药物，具有良好的开发应用前景。

摘要： 本发明公开了一种氘标记多沙普仑及其代谢物氘标记酮多沙普仑的合成方法，以(1‑苄基‑吡咯烷‑3‑基)‑2，2‑二苯基乙腈为原料，通过六步反应，实现氘标记多沙普仑及其代谢物氘标记酮多沙普仑的合成。本发明工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的氘标记沙普仑及其代谢物，纯度可达99％以上，同位素转化率达70％以上，并且同位素丰度达99％以上，对多沙普仑进行效能科学评价、药理研究、药代动力学等提供了重要依据。