复方托吡卡胺

摘要： 目的探讨抑阳酒连散联合复方托吡卡胺、妥布霉素地塞米松对急性前部葡萄膜炎患者临床症状及炎性因子、免疫功能水平的影响。方法回顾性分析2018年1月至2020年1月于台山市中医院就诊的72例急性前部葡萄膜炎患者的临床资料,根据不同的治疗方法将其分为西药组(36例,复方托吡卡胺、妥布霉素地塞米松治疗)和联合组(36例,抑阳酒连散联合复方托吡卡胺、妥布霉素地塞米松治疗),两组患者均治疗1个月,并定期随访24个月。比较两组患者治疗1个月后临床疗效,症状消失时间,治疗前与治疗2周后炎性因子、免疫功能指标水平,治疗后6、12、24个月复发率。结果治疗1个月后联合组患者临床总有效率高于西药组;畏光消失时间、流泪消失时间、眼痛消失时间及视力恢复时间均短于西药组;与治疗前比,治疗2周后两组患者血清白细胞介素-5(IL-5)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及外周血CD8+百分比均降低,且联合组低于西药组;而血清白细胞介素-10(IL-10)及外周血CD4+、CD3+百分比,CD4+/CD8+比值均升高,且联合组高于西药组;联合组患者治疗后6、12、24个月的复发率均低于西药组(均P<0.05)。结论抑阳酒连散联合复方托吡卡胺、妥布霉素地塞米松治疗急性前部葡萄膜炎患者,其疗效确切,能显著改善患者临床症状与细胞免疫功能,促进其视力恢复,并能够降低炎性因子水平,减少后续疾病复发。

摘要： 目的探讨青少年假性近视患者采用夏天无滴眼液与复方托吡卡胺治疗的效果。方法前瞻性选取医院治疗的102例青少年假性近视患者,采用随机数字表法分为两组,各51例。对照组接受复方托吡卡胺治疗,观察组接受夏天无滴眼液与复方托吡卡胺治疗,两组均治疗1个月。比较两组治疗1个月的临床疗效、治疗前、治疗1个月的裸眼视力及屈光度与治疗期间的不良反应。结果观察组治疗1个月的总有效率为94.12%,高于对照组的78.43%(P0.05)。结论夏天无滴眼液联合复方托吡卡胺治疗青少年假性近视疗效显著,可改善患者的裸眼视力与屈光度,且安全性较高。

摘要： 目的 探讨复方托吡卡胺滴眼液对青少年假性近视患者视力恢复及安全性的影响.方法 采用随机数字表法选取我院2017年2月～2020年2月收治的青少年假性近视患者86例,将其分为两组,对照组43例给予硫酸阿托品眼用凝胶,观察组43例给予复方托吡卡胺滴眼液,30d后对比两组患者临床疗效、视力恢复情况和不良反应.结果 两组患者在治疗后,视力均较治疗前改善,且观察组改善幅度高于对照组(P<0.05);观察组在治疗期间出现不良反应的总发生率为6.97％(3/43)低于对照组的25.58％(11/43)(X2=5.4603,P<0.05).结论 复方托吡卡胺滴眼液治疗青少年假性近视患者效果确切,能够通过调节睫状肌痉挛促进患者视力功能的恢复,改善患者预后.

摘要： 目的 探讨复方托吡卡胺滴眼液对青少年假性近视患者视力恢复及安全性的影响.方法 采用随机数字表法选取我院2017年2月~2020年2月收治的青少年假性近视患者86例,将其分为两组,对照组43例给予硫酸阿托品眼用凝胶,观察组43例给予复方托吡卡胺滴眼液,30d后对比两组患者临床疗效、视力恢复情况和不良反应.结果 两组患者在治疗后,视力均较治疗前改善,且观察组改善幅度高于对照组(P<0.05);观察组在治疗期间出现不良反应的总发生率为6.97%(3/43)低于对照组的25.58%(11/43)(X2=5.4603,P<0.05).结论 复方托吡卡胺滴眼液治疗青少年假性近视患者效果确切,能够通过调节睫状肌痉挛促进患者视力功能的恢复,改善患者预后.

摘要： 目的 对比阿托品眼用凝胶与复方托吡卡胺对儿童近视验光的应用效果.方法 选取2019年6月～2020年9月接受治疗的近视患儿40例,共80只眼.对所有患儿先行小瞳验光,研究第1天对患儿进行复方托吡卡胺验光,经24 h恢复后采用阿托品眼用凝胶验光.记录两种药物验光以及小瞳验光的球镜、柱镜数据,并进行对比.结果 复方托吡卡胺验光的球镜、柱镜大小小于小瞳验光,但差异无统计学意义(P>0.05),硫酸阿托品眼用凝胶的球镜、柱镜大小低于小瞳验光和复方托吡卡胺验光(P<0.05).结论 采用阿托品眼用凝胶对近视儿童进行验光,可显著降低小瞳验光所带来的球镜、柱镜误差,应用效果好于复方托吡卡胺.

摘要： 目的 观察复方托吡卡胺滴眼液对原发性开角型青光眼(Primary open-angle glaucoma,POAG)患者眼压的影响.方法 队列研究,对POAG组及非青光眼对照组以10分钟间隔滴复方托吡卡胺液3次,在用药前和最后一次用药后的30分钟行压平眼压等检查.结果 散瞳后POAG组IOP均值升高(1.9±2.5mmHg),差异有统计学意义(P＜0.001),对照组的变化则没有统计学意义(-0.46±2.1mmHg,P=0.910);POAG组眼压升高者的发生率高于对照组,差异有统计学意义(P=0.025).结论 部分POAG患者使用复方托吡卡胺液后会出现明显的IOP升高.

摘要： 目的:探讨应用复方托吡卡胺联合家庭护理对小儿假性近视的治疗效果.方法:60例患儿随机分成实验组与对照组每组各30例,对照组单纯使用复方托吡卡胺治疗,实验组使用复方托吡卡胺联合家庭护理,比较两组患儿经2个疗程的干预效果.结果:实验组患儿治疗总有效率为90.00％,明显高于对照组66.67％的总有效率(P<0.05).结论:对小儿假性近视,应用复方托吡卡胺联合家庭护理可取得满意效果,缓解患儿不良症状及提高患儿视力,值得推广.

摘要： 目的 探究复方托吡卡胺联合引导式护理治疗假性近视效果.方法 将符合初筛标准的112人随机分为观察组与对照组,每组56人,俩组一般情况无差异(P＞0.05),对照组0.25%采用复方托吡卡胺眼液每晚睡前滴眼,观察组滴眼在滴眼的基础尚联合优质引导式护理.4周后,统计两组患者治疗及护理效果.结果 观察组有效率远高于对照组(P＜0.05),组间比较差异有统计学意义.结论 复方托吡卡胺治疗联合引导式护理可以指导患者用眼卫生,消除诱因,改善生活方式,进一步降低真性近视的发生率.

摘要： 目的:探究复方托吡卡胺和阿托品在儿童验光检查效果.方法:选取我院2019年6月至2020年6月收治的60例远视散光患儿,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组各30例.对照组患儿采用阿托品,观察组复方托吡卡胺治疗.对比两组远视散光患儿临床症状、治疗有效率、并发症等临床指标.结果:观察组患儿球镜参数显著低于对照组(P0.05).观察组患儿球镜参数显著高于对照组(P0.05).结论:应用复方托吡卡胺治疗远视散光,减少患儿不良反应的价值非常明显,值得大力推广.

摘要： 眼科术后病人使用复方托吡卡胺出现眼部过敏反应易被忽视,分析原因:术后刺激症状与药物过敏反应症状混在一起,难以辨认;复方托吡卡胺与典必殊联合使用是眼科术后常规用药,典必殊中的激素类药物暂时抑制了其他药物引起的过敏反应,使人们忽视了当其他药物单独使用时可出现过敏.复方托吡卡胺可引起点状角膜炎,分析与该药中的去氧肾上腺素有关.滴眼剂引起的眼部过敏反应可采用口服抗过敏药的方式治疗,以避免或减轻眼部给药造成眼部刺激,有利于术后病人的恢复.大多数滴眼剂中含有防腐剂,防腐剂对眼睛的毒性有时较药物本身还大.建议:制药企业生产一些不含防腐剂的眼用制剂,这对手术后及须长期使用滴眼剂的患者尤为重要.

摘要： 本发明涉及一种托吡卡胺的制备方法，所述方法步骤如下：(1)将3‑羟基‑2‑苯基丙酸、甲苯投入到烧杯中搅拌均匀氮气置换后保护，加热回流，不溶；反应分别加入三乙胺和乙酰氯，加热回流至溶清，降至室温，滴加氯化亚砜，继续反应，减压浓缩干得到2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯；(2)准备另一夹套瓶，加入乙基吡啶‑4‑基甲胺，三乙胺和甲苯，氮气置换后保护，冷却，缓慢滴加2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯溶于甲苯的溶液。滴毕，继续反应；(3)上述反应完全后滴加水，分液萃取，盐水洗涤，甲苯层加入3N盐酸溶液水解，冷至室温，分液，分离得到水相，水相乙酸乙酯洗涤；(4)降温，滴加饱和碳酸氢钠水溶液调节PH，乙酸乙酯萃取，有机相浓缩得淡黄色油状物；(5)油状物粗品用乙酸乙酯溶解，缓慢滴加庚烷，析晶，抽滤洗涤得到目标产物托吡卡胺。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用组合物，涉及药物制剂领域，所述托吡卡胺眼用组合物包含托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水。本发明还公开了一种托吡卡胺眼用组合物的制备方法，包括将托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水混合，得到所述托吡卡胺眼用组合物。此外，本发明进一步公开了一种托吡卡胺眼用组合物在滴眼液中的应用。本发明提供的托吡卡胺眼用组合物具有良好的散瞳作用，可明显改善眼部刺激性，使患者具有较好的顺应性。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺杂质X在托吡卡胺质量检测和/或控制中的应用及其定位溶液的制备方法，并将定位溶液应用到托吡卡胺及其滴眼制剂的有关物质检测当中。该方法利用托吡卡胺在碱性条件下，能在普通实验室中定向破坏为杂质X，并对杂质X进行了化学结构确认；破坏溶液中同时含有托吡卡胺和杂质X，可作为定位对照溶液，在一般实验室条件下用于HPLC系统中杂质X定位，从而提高杂质测定的针对性，可用于托吡卡胺及其滴眼制剂中的杂质检测。本发明的方法操作简单、针对性强，又规避了昂贵杂质对照品的使用，使方法能普及及推广使用，具有很好的应用价值。

摘要： 本发明提供了一种拆分托吡卡胺外消旋体的方法。该方法包括：1）使托吡卡胺外消旋体与手性拆分剂在手性溶剂中反应，以使所述托吡卡胺外消旋体形成两种溶解性不同的手性盐；2）使所述的两种溶解性不同的手性盐通过结晶法分离，并分别通过碱化处理，从而得到彼此分离的托吡卡胺光活性异构体；其中，所述手性拆分剂与所述手性溶剂的旋光性相同，并且所述手性拆分剂为乳酸。利用本发明的方法，能够成功有效地获得(S)-(-)-托吡卡胺和(R)-(+)-托吡卡胺。通过对药物托吡卡胺进行手性拆分，可以使人们用药更加精准、健康。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用温度敏感原位凝胶，处方按质量百分比计由以下组分组成：托吡卡胺0.25%，泊洛沙姆40720%-21%，泊洛沙姆1885%-9%，粘附性材料0.5-1%，渗透压调节剂0.9%，防腐剂0.01%-0.05%，余量为注射用水。该凝胶具有适宜的相变温度，能在室温下以液体状态给药并在眼表温度下形成凝胶，不仅方便患者用药，而且延长药物在眼内的滞留时间，粘附性材料的加入提高制剂的粘度和生物粘附性能，延缓药物释放，进一步提高药物的生物利用度，可减少给药次数，提高患者顺应性和治疗效果。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺的制备方法。本发明中，量取原料二氯甲烷140份，N‑(4‑吡啶甲基)乙胺吡啶140份、乙酰托品酰氯140份、二氯甲烷140份；将步骤S1中量取的原料加入到缩合反应的容器中进行缩合反应，得到混合物A；量取10％的盐酸10～15份，将其加入到步骤S2中得到的混合物A的内部进行酯化水解反应，得到混合物B；步骤S3中，将盐酸加入到混合物A的内部之后需要对其进行搅拌15min；量取30％的氢氧化钠10～15份，将其加入到步骤S3中得到的混合物B的内部，得到混合物C，再对其进行精制；对原材料进行多次精制处理，能够有效去除原料内部的杂质，从而使得该方法制得的托吡卡胺的精度得到了提高，为人们的操作使用带来了便利性。

摘要： 本发明涉及一种托吡卡胺的制备方法，所述方法步骤如下：(1)将3‑羟基‑2‑苯基丙酸、甲苯投入到烧杯中搅拌均匀氮气置换后保护，加热回流，不溶；反应分别加入三乙胺和乙酰氯，加热回流至溶清，降至室温，滴加氯化亚砜，继续反应，减压浓缩干得到2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯；(2)准备另一夹套瓶，加入乙基吡啶‑4‑基甲胺，三乙胺和甲苯，氮气置换后保护，冷却，缓慢滴加2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯溶于甲苯的溶液。滴毕，继续反应；(3)上述反应完全后滴加水，分液萃取，盐水洗涤，甲苯层加入3N盐酸溶液水解，冷至室温，分液，分离得到水相，水相乙酸乙酯洗涤；(4)降温，滴加饱和碳酸氢钠水溶液调节PH，乙酸乙酯萃取，有机相浓缩得淡黄色油状物；(5)油状物粗品用乙酸乙酯溶解，缓慢滴加庚烷，析晶，抽滤洗涤得到目标产物托吡卡胺。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺杂质X在托吡卡胺质量检测和/或控制中的应用及其定位溶液的制备方法，并将定位溶液应用到托吡卡胺及其滴眼制剂的有关物质检测当中。该方法利用托吡卡胺在碱性条件下，能在普通实验室中定向破坏为杂质X，并对杂质X进行了化学结构确认；破坏溶液中同时含有托吡卡胺和杂质X，可作为定位对照溶液，在一般实验室条件下用于HPLC系统中杂质X定位，从而提高杂质测定的针对性，可用于托吡卡胺及其滴眼制剂中的杂质检测。本发明的方法操作简单、针对性强，又规避了昂贵杂质对照品的使用，使方法能普及及推广使用，具有很好的应用价值。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用组合物，涉及药物制剂领域，所述托吡卡胺眼用组合物包含托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水。本发明还公开了一种托吡卡胺眼用组合物的制备方法，包括将托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水混合，得到所述托吡卡胺眼用组合物。此外，本发明进一步公开了一种托吡卡胺眼用组合物在滴眼液中的应用。本发明提供的托吡卡胺眼用组合物具有良好的散瞳作用，可明显改善眼部刺激性，使患者具有较好的顺应性。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用温度敏感原位凝胶，处方按质量百分比计由以下组分组成：托吡卡胺0.25%，泊洛沙姆40720%-21%，泊洛沙姆1885%-9%，粘附性材料0.5-1%，渗透压调节剂0.9%，防腐剂0.01%-0.05%，余量为注射用水。该凝胶具有适宜的相变温度，能在室温下以液体状态给药并在眼表温度下形成凝胶，不仅方便患者用药，而且延长药物在眼内的滞留时间，粘附性材料的加入提高制剂的粘度和生物粘附性能，延缓药物释放，进一步提高药物的生物利用度，可减少给药次数，提高患者顺应性和治疗效果。