增溶作用

摘要： 两亲性壳聚糖分子结构中含有亲水基团和疏水基团,具有良好的生物安全性、黏附性、溶解性和高包封率等优点。两亲性壳聚糖的结构设计通常采用N-取代、N,O-取代和接枝取代,修饰产物可以对疏水性药物进行有效包封,从而提升其溶解度,改善药物生物利用度。两亲性壳聚糖作为一类新型载药辅料,可以显著改善疏水性抗肿瘤药物、抗生素、多肽类等药物的制剂性能,在药剂学领域具有广阔的应用前景。本文参考了近几年相关文献,就两亲性壳聚糖对疏水性药物的增溶研究进行了整理与总结。

摘要： cqvip:姜黄素是一种多酚类物质,存在于众多姜科姜黄属植物中,如姜黄、莪术、郁金等。大量实验表明,姜黄素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎症、改善免疫功能、治疗糖尿病等诸多药理作用,应用前景十分广阔[1-3]。但研究人员通过对姜黄素药动学的研究发现,姜黄素不溶于水,体内吸收差,易代谢[4],所以在进一步的研究中需要思考如何合理地提高姜黄素在水中的溶解度,促进机体吸收。万红等[5]对不同的姜黄素增溶方法进行了比较,发现以聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)为载体制备的固体分散体具有较好的增溶作用,但仍然具有药物分散状态稳定度不高等缺点。此外,很多研究人员也使用了表面活性剂的复配体系对姜黄素进行增溶[6-8]。不同性质的表面活性剂之间具有协同效应,常常具有“1+1>2”的效果,表面活性剂之间的复配有降低使用成本、提高应用性能等优点。

摘要： 目的 考察不同来源十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate,SDS)对非布司他片溶出行为的影响,为其质量控制提供思路.方法 采用桨法,以不同浓度的SDS溶液900 mL为溶出介质,转速为50r·min-1,取续滤液用紫外分光光度法测定,在315nm的波长处测定溶出曲线.结果 不同来源SDS对非布司他片的溶出行为有着不同的影响,借鉴相似因子法来评价其相互间溶出行为的相似性,可将其溶出行为分为2类.结论 采用SDS作为溶出介质,需要明确其组分,才能保证溶出方法的耐用性,从而起到控制药品质量的作用.

摘要： 为提高阿苯达唑的溶出性能,解决普通片剂可能造成患者吞咽困难等问题,基于增溶作用,研究探索制备阿苯达唑分散片的处方及工艺.首先,考察加入表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物对片剂溶出度的影响,筛选增加药物溶解度的方法;其次,采用单因素试验,以可压性、硬度、崩解时限、溶出度为考察指标,对黏合剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂等进行筛选,通过正交试验优化处方及工艺;最后,按最优处方及工艺制备3批阿苯达唑分散片,进行质量评价,采用紫外分光光度法测定其含量和溶出度.结果表明,联合使用十二烷基硫酸钠和聚山梨酯80可增加阿苯达唑在水中的溶解度;阿苯达唑分散片的优选处方如下:十二烷基硫酸钠用量为3％(质量分数,下同),PVPP用量为16％(内外加比例为1:1),聚山梨酯80用量为3％,羟丙基甲基纤维素溶液用量为3％,硬脂酸镁用量为1％,采用湿法制粒压片;制备的不同批次阿苯达唑分散片在122 s内完全崩解,药物在45 min时累积溶出度均大于80％,符合2020年版《中华人民共和国药典》要求.所研制的阿苯达唑分散片处方合理,制备工艺可行,体外质量良好,为改善生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物口服制剂的生物利用度提供了研究思路和理论依据.

摘要： 目的:建立不同来源的溶出度检查用十二烷基硫酸钠的聚类分析方法,为其质量控制提供思路以及相应的技术支撑.方法:对6个不同来源十二烷基硫酸钠,通过研究其对非布司他片溶出行为的影响,采用溶出曲线的相似因子进行评价分类;通过采集其红外光谱数据,对所获光谱进行聚类分析.结果:不同来源十二烷基硫酸钠对非布司他片的溶出行为有着不同的影响,其增溶效果存在较明显差异,通过溶出曲线的相似因子评价,可将不同来源十二烷基硫酸钠分为2类,即厂家Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为一类,厂家Ⅳ、V、Ⅵ为另一类;在不同来源十二烷基硫酸钠的红外光谱中,在1 420～1 320 cm-1和1 000～900 cm-1波段范围内吸收峰存在一定差异,提取上述波段的红外光谱原始数据作二阶导数处理后,进行聚类分析,6个样本可聚分为2类,与其对非布司他片溶出行为影响的相应分类相符合.结论:建立的采用红外光谱技术结合聚类分析法,可以区分用于检查非布司他片溶出度的十二烷基硫酸钠质量.

摘要： 姜黄素具有抗菌、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等多种生物活性,但其不溶于水的性质大大限制了其临床应用.采用H2 O2氧化法制备氧化直链淀粉,系统研究氧化直链淀粉对姜黄素在水中的增溶作用、氧化直链淀粉姜黄素包合物水溶液的稳定性和抗氧化活性.结果表明,直链淀粉被氧化后由于羧基和醛基的引入,在水中的溶解度得到了大幅度的提升.氧化直链淀粉通过与姜黄素形成包合物而大大提高其水溶性,其增溶倍数最高可达3720倍,增溶作用非常显著.而且,氧化直链淀粉姜黄素包合物水溶液的老化现象减缓,水溶液的稳定性得到了改善.由于具有更高的姜黄素含量和稳定性,氧化直链淀粉姜黄素包合物的水溶液呈现出更好的抗氧化活性.本研究表明氧化直链淀粉是姜黄素的有效增溶载体,具有应用前景.

摘要： 采用β-环糊精、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、2,6-二甲基-β-环糊精与6-葡萄糖基-β-环糊精作为增溶剂,研究其对大豆苷元的增溶作用.紫外-可见光谱实验结果表明,上述5种环糊精对大豆苷元都有一定的增溶效应,其中2,6-二甲基-β-环糊精的增溶作用最好.数据分析可知,环糊精是通过与大豆苷元形成的1∶1型复合物实现增溶的.随后,采用傅里叶变换红外光谱法、X射线粉末衍射法等手段验证了环糊精与大豆苷元形成的复合物.为了获得可能的复合物结构,采用分子对接技术研究2,6-二甲基-β-环糊精与大豆苷元的复合过程,并对所得到的能量最低的对接结果进行了分子动力学模拟实验,发现大豆苷元的A环与C环复合在2,6-二甲基-β-环糊精空腔处,B环位于环糊精大口处,二者之间存在明显的氢键作用,而且所形成的复合物具有较强的动力学稳定性,在30 ns时间内结构稳定,未发生较大形变.主客体与复合物的RMSD变化很小.

摘要： 目的：考察肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚溶解度的影响. 方法：测定蒿甲醚在不同pH磷酸盐缓冲液、胆酸盐溶液及胆酸盐/脂类混合胶束溶液中的平衡溶解度.考察的肠道中胆酸盐包括牛磺胆酸盐(TC),牛磺脱氧胆酸盐(TDC),牛磺鹅脱氧胆酸盐(TCDC),甘氨胆酸盐(GC),甘氨脱氧胆酸盐(GDC)和甘氨鹅脱氧胆酸盐(GCDC).外源性脂肪的水解产物脂肪酸和单甘油酸酯用于评价食物中脂肪对蒿甲醚的增溶作用. 结果：pH对蒿甲醚溶解度的影响不大,其在磷酸盐缓冲液(pH2～12)中的溶解度96.0～109.6mg·L-1.混合胆酸盐能明显增溶蒿甲醚,当胆酸盐达到生理浓度(15mmol·L-1)时,蒿甲醚的溶解度增加了近4倍.各单一胆酸盐对蒿甲醚的增溶作用不尽相同,其中TC和GC的增溶作用较小,而TDC,TCDC,GDC与GCDC增溶作用均较强.加入外源性脂类(脂肪酸和单甘油酸酯)能进一步增加蒿甲醚的溶解度. 结论：蒿甲醚在进食状态下的溶解度更高.肠道中的胆酸盐与外源性脂类均能显著增加蒿甲醚的溶解度,促进其在肠道的吸收.

摘要： 目的：合成二种两亲性壳聚糖衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.以疏水性药物-蛇床子素(Osthole,OST)为模型,探讨聚合物胶束增溶特性,旨在提高难溶性药物生物利用度与药效.rn 方法：以N,N,N-三甲基壳聚糖(TMC)为母体,通过EDC·HCl及NHS耦合作用与软脂酸和癸酸交联,得到两亲性壳聚糖衍生物N,N,N-三甲基-N十六酰壳聚糖(TMC-PA)和N,N,N-三甲基-N-癸酰壳聚糖(TMC-CA).经FTIR、IH-NMR对其进行表征,并考察其溶解性.采用体外细胞实验、体外溶血实验和小鼠尾静脉注射急性毒性实验评价其安全性.最后采用超声法制备蛇床子素的胶束纳米粒,用Zeta电位仪对胶束进行的结构表征,用HPLC对其增溶效果做定量分析.rn 结果：本文合成了季胺化程度分别20.67％、36.89％、62.35％的N-三甲基壳聚糖:TMC1、TMC2、TMC3,并以此按照摩尔质量比1∶1与PA或者CA反应,生成了2种新型壳聚糖衍生物合称N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(TMC-FA).FTIR、IH-NMR分析均表明PA和CA能在EDC·HCI/NHS作用下连接到TMC的游离氨基上.体外细胞实验表明TMC-FA仍然保持了TMC对癌细胞A549与Hela等一定的抑制作用,且略有增强.溶血实验显示TMC-PA在低于1 mg/mL时,TMC-CA在低于2 mg/mL时几乎不溶血.小鼠尾静脉急性毒性也显示TMC-FA良好的生物相容性.与TMC相比,TMC-FA在水中的溶解度降低,但能够形成稳定的胶体溶液,使OST在水中的溶解度提高上百倍.rn 结论：新型的两亲性壳聚糖衍生物TMC-FA是潜在的优良难溶性药物增溶载体材料,对OST的增溶作用为深入研究OST的抗肿瘤活性和协同作用奠定的制剂基础.

摘要： 四溴双酚A(tetrabromobisphenol A,TBBPA)是世界上生产量最大的溴代阻燃剂之一,广泛应用于塑料、橡胶、纺织、纤维、造纸等工业,在生产、使用过程中对环境造成了一定污染.已在沉积物、污水、污泥、垃圾渗滤液以及生物体内检出TBBPA.毒理学试验表明TBBPA对藻类、鱼类和其他生物有一定毒性。广泛存在于污水、污泥中的TBBPA很难通过常规方法处理,而其中的可溶性有机物(DOM)作为环境中的天然络合剂和吸附载体,可通过疏水分配、离子交换、氢键等作用影响污染物的环境行为.本文研究了南京某污水处理厂进出水中提取的DOM与商用腐殖酸(HA)对TBBPA的增溶作用,探讨污水灌溉、污泥农用过程中DOM对TBBPA环境行为的影响,为污灌、污泥农用的科学化管理以及污染土壤的修复提供理论依据.

摘要： 姜黄素具有抗氧化、抗肿瘤，抗艾滋病毒和抗菌等多种生物活性，但是难溶于水，本文以三轻甲基氨基甲烷和丁二酸配为原料，利用准一步法，合成了末端含有大量端轻基的水溶性的超支化聚(酰胺-酯)。以超支化聚(酰胺-酯)作为主体分子姜黄素作为客体分子，采用固体分散技术，将姜黄素固体物理分散在超支化聚(酰胺-酯)水溶液中，通过分子间的相互作用力，得到了水溶性姜黄素-超支化聚(酞胺-酯)复合物，增加了姜黄素分子在水中的溶解度。利用紫外-可见吸收光谱，通过标准曲线可以得出，当超支化聚(酰胺-酯)的浓度为0.125g/mL时，可使姜黄素在水中的溶解度增加12倍。

摘要： 目的：筛选制备甘草黄酮-HP-β-CD包合物的最佳工艺。rn 方法：采用正交设计实验以包合率和包合物得率为指标筛选最佳工艺条件，采用紫外分光光度法测定溶解度及溶出度。rn 结果：甘草黄酮-HP-β-CD包合物的最佳工艺为甘草黄酮：HP-β-CD(g：g)为1：6，包合时间为4 h，温度为800°C。rn 结论：甘草黄酮通过HP-β-CD包合后溶解度增加，体外溶出度增加。

摘要： 目的：制备普朗尼克P123槲皮素胶束，测定其包封率、载药量，并对其体外释药特性进行评价。方法：根据药物、P123性质及相关影响因素选择最优处方，用薄膜水化法制备载药胶束：用激光光散射仪测定胶束的粒径及分布；采用透射电镜观察载药胶束形态：考察槲皮素在P123中的增溶，并测定含药胶束的载药量及包封率，确定最佳处方，并进行稳定性试验；透析法进行胶束体外释药行为的研究。结果：最佳条件下制得的胶束平均包封率84%，载药量7.7%；胶束对槲皮素有显著的增溶作用；胶束的体外释放缓慢，符合双向动力学特征。结论：普朗尼克P123可以作为疏水性药物的长循环载体材料，具有良好的应用前景。

摘要： 介绍了表面活性剂的增溶作用和乳化作用及表面活性剂的这些性质在制药中的应用。同时还介绍了微乳液作为一种潜在的药物载体的应用。

摘要： 土壤是多相多组分构成的复杂体系，有机污染物吸附在土壤有机质上，难以清除和降解。表 面活性剂具有两性基团，溶于水中可形成胶束，包裹疏水性有机污染物，增加其溶解性，从而将有 机污染物从土壤中洗脱出来。在概述土壤有机污染常见修复方法的基础上，详细说明表面活性剂的 修复机理及用于土壤修复的影响因素，并介绍该技术的应用前景，最后阐述对现有问题的思考。

摘要： 土壤是多相多组分构成的复杂体系，有机污染物吸附在土壤有机质上，难以清除和降解。表 面活性剂具有两性基团，溶于水中可形成胶束，包裹疏水性有机污染物，增加其溶解性，从而将有 机污染物从土壤中洗脱出来。在概述土壤有机污染常见修复方法的基础上，详细说明表面活性剂的 修复机理及用于土壤修复的影响因素，并介绍该技术的应用前景，最后阐述对现有问题的思考。

摘要： 土壤是多相多组分构成的复杂体系，有机污染物吸附在土壤有机质上，难以清除和降解。表 面活性剂具有两性基团，溶于水中可形成胶束，包裹疏水性有机污染物，增加其溶解性，从而将有 机污染物从土壤中洗脱出来。在概述土壤有机污染常见修复方法的基础上，详细说明表面活性剂的 修复机理及用于土壤修复的影响因素，并介绍该技术的应用前景，最后阐述对现有问题的思考。

摘要： 本发明提供了一种药物组合物、疏水药物的增溶方法、以及阳离子在制备药物组合物中的应用。药物组合物包括疏水药物和阳离子。所述阳离子与所述疏水药物形成阳离子‑π作用。利用金属阳离子与药物中的芳香环形成阳离子‑π作用来破坏药物中的芳香环之间的共轭化学体系及其与水分子之间的疏水作用，从而达到药物增溶的目的。溶解度可以增加1‑100倍。

摘要： 本发明提供了含有亲水基团的芳香化合物在制备疏水药物增溶剂中的应用、药物组合物以及疏水药物的增溶方法。疏水药物的增溶方法通过将疏水药物溶液和芳香化合物溶液混合，从而使所述疏水药物和所述含有亲水基团的芳香化合物通过π‑π堆叠作用形成复合物。采用上述技术方案后，可以大大提高富含苯环且难溶的疏水药物的溶解度，并且毒副作用小、稳定性好、安全性高。为提高药物的生物利用度提供了新的思路，有很好的社会价值和应用前景。

摘要： 本发明涉医药技术领域，具体涉及具有增溶缓释作用的片剂组合物及其制备方法，具体涉及一种米拉贝隆缓释片，采用适当的药用辅料包括骨架材料、增溶剂、填充剂等与米拉贝隆组合，制成充分、缓慢释放的米拉贝隆药物制剂，适合该药物单次服用，长久缓慢充分释放的使用特点。

摘要： 本发明公开了用于提高亲脂性药物生物利用度的化合物及组合物，更具体地说，是使用生物增强剂使亲脂性药物增溶，所述生物增强剂不会引起外排抑制作用或导致所希望的外排抑制作用程度。本发明还公开了制备及使用这种组合物的方法。

摘要： 本发明提供了一种用于水难溶性物质的增溶剂，其包含式(1)所示的化合物(下述式中符号的定义如说明书中所述)。

摘要： 本发明公开了一种药物增溶体系及其在难溶性药物增溶中的应用，药物增溶体系由树脂类物质与水溶性聚合物复配组成，树脂类物质为达玛树脂、没药、苏合香、枫香、乳香或蜂胶中的其中一种，水溶性聚合物为泊洛沙姆、聚乙二醇其中一种。本发明运用树脂类物质与泊洛沙姆复配作为固体分散体的载体，对难溶性药物进行增溶，其中原料药以无定形态均匀存在于载体中，固体分散体在水中粒径达到纳米级，平均水合粒径在100～500nm，电位‑10～‑20mV。

摘要： 本发明提供一种下述式(I)所表示的烯化氧衍生物。R‑O‑(AO)

摘要： 本发明提供了用于大麻油的增溶载体组合物和增溶的大麻油固体分散体。该含大麻油的固体分散体包括大麻油、表面活性剂、聚合物辅料，以及任选的抗氧剂。该大麻油的固体分散体是通过将大麻油和增溶载体组合物而得到的。增溶载体组合物包括表面活性剂、聚合物辅料，以及任选的抗氧剂。该含大麻油的固体分散体能够溶于水，显著提高了大麻油的溶解度和溶出度，该含大麻油的固体分散体容易操作，易于进行工业化大生产。

摘要： 本发明公开了一种壳聚糖基增溶剂的制备方法，先将壳聚糖分散在吡啶和三氯甲烷的混合液体中，然后在避光的条件下加入酰氯的三氯甲烷溶液，最后经过纯化得到N‑酰化壳聚糖，然后将其溶解在无水四氢呋喃中，再通过NaH活化N‑酰基壳聚糖的羟基，进而引发1,3‑丙磺酸内酯开环，经超滤纯化得到N‑酰化‑O‑磺丙基化壳聚糖。本发明还公开了一种使用所述的壳聚糖基增溶剂的难溶药物的增溶方法，采用本发明的增溶方法对难溶药物(含农药)进行增溶，可以很大程度地减少有机溶剂的使用，扩大其在水中的溶解度，在临床医学和农业生产中具有应用前景。

摘要： 本发明涉及一种基于油酸增溶作用提高厌氧消化油酸钙产甲烷的方法，具体为将油酸按25％、50％和75％(gVS/gVS)混合比例添加到以油酸钙为底物的厌氧消化反应器中，然后加入接种物，使混合底物与接种物的比值为0.5(gVS/gVS)，在温度为35‑37°C和转速为150rpm的条件下进行厌氧消化，结果表明油酸对油酸钙存在溶解作用，随着脂肪酸‑钙皂复合物的形成，油酸钙的生物利用度也进一步提高，在微生物活性得以恢复的情况下，提高油酸钙的利用率，最终达到甲烷产量提高的效果。与现有技术相比，本发明使得油酸钙利用率提升、改善厌氧消化产甲烷效果，且实施容易。