坎地沙坦酯

摘要： 目的观察益气活血通络方治疗气虚血瘀型IgA肾病的临床疗效。方法将2018年1月—2021年1月在河北中医学院门诊部、河北省中医院、天津中医药大学第一附属医院就诊的120例气虚血瘀型IgA肾病患者随机分为2组,治疗组60例予益气活血通络方治疗,对照组60例予坎地沙坦酯片治疗,2组均治疗6个月。观察2组患者治疗前后中医症状积分,24 h尿蛋白定量、尿红细胞计数、血肌酐水平的变化,比较2组临床疗效。结果2组治疗后中医症状积分均较治疗前明显降低(P均0.05);2组治疗前后血肌酐比较差异均无统计学意义(P均>0.05);治疗组总有效率为88.33%(53/60),明显高于对照组的60%(42/60),差异有统计学意义(P<0.05)。结论益气活血通络方能够改善气虚血瘀型IgA肾病患者的临床症状,减少尿蛋白及血尿,且安全。

摘要： 目的:探讨坎地沙坦酯辅助治疗对老年肺心病急性期合并呼吸衰竭患者的影响。方法:选取吴川市人民医院2019年3月-2021年6月收治的73例老年肺心病急性期合并呼吸衰竭患者作为研究对象。按照随机数字表法将其分为对照组(n=36)和观察组(n=37)。两组均予以基础治疗,对照组给予无创呼吸机治疗,观察组在对照组基础上给予坎地沙坦酯片治疗。比较两组临床疗效、治疗前后心肺功能、血清生物学指标及血气指标。结果:观察组总有效率(89.19%)高于对照组(69.44%),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组呼气流量峰值(PEF)、每搏输出量(SV)均高于对照组,肺动脉压(PAP)低于对照组(P<0.05)。治疗后,观察组内皮素-1(ET-1)、Clara细胞蛋白16(CC16)及和肽素(Copeptin)水平均低于对照组(P<0.05)。治疗后,观察组动脉氧分压(PaO_(2))高于对照组,二氧化碳分压(PaCO_(2))低于对照组(P<0.05)。结论:坎地沙坦酯辅助治疗通过调节老年肺心病急性期合并呼吸衰竭患者血液中的氧气和二氧化碳比例,改善血气情况,提高心肺功能,从而降低ET-1、CC16及Copeptin水平,恢复内皮功能,疗效显著。

摘要： 目的探讨昆仙胶囊联合坎地沙坦酯对慢性肾炎合并高血压患者的血压、肾功能、血脂及炎症因子的影响。方法选择2017年11月至2019年12月在本院收治的101名慢性肾小球肾炎患者,将患者随机分为观察组(51例)和对照组(50例)。对照组在常规治疗的基础上使用坎地沙坦酯治疗,观察组在对照组的基础上使用昆仙胶囊治疗,比较两组的临床疗效及不良反应。结果观察组总有效率显著高于对照组(P<0.05),两组治疗后血压、肾功能指标(24 h Upro、BUN、Scr)、血脂指标(TG、TC、LDL-C)、炎症因子(IL-6、hs-CRP)均显著降低,且观察组显著低于对照组(P<0.05)。治疗后两组血脂指数HDL-C显著升高,且观察组血脂指数HDL-C显著高于对照组(P<0.05)。结论昆仙胶囊联合坎地沙坦酯治疗慢性肾炎合并高血压患者可提高临床疗效,改善肾功能,调节血脂,减轻炎症反应。

摘要： 将坎地沙坦酯原料药约100 mg用水超声提取15 min,离心10 min.取上清液过0.22μm滤膜,收集滤液,过预先活化好的C_(18)固相萃取小柱.洗脱液流入离子色谱仪,在IonPac AS18阴离子交换色谱柱上分离,柱温为35°C.以氢氧化钾溶液进行程序淋洗,以电导检测器进行检测.结果表明,N_(3)^(-)和Br^(-)与水中NO_(3)^(-)的分离度均大于1.50,原料药及溶剂水中其他杂质离子的干扰较小;N_(3)^(-)和Br^(-)的质量浓度在一定范围内与其对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)分别为0.00070,0.0014 mg·L^(-1);对空白样品进行3个浓度水平的加标回收试验,N_(3)^(-)和Br^(-)的回收率分别为88.2%~93.5%和101%~104%,测定值的相对标准偏差(n=6)分别为2.6%和0.55%;方法用于实际样品分析,取得了满意结果.

摘要： 目的探讨在常规西医治疗基础上,辅助使用玉泉丸汤剂治疗的有效性、安全性,探讨联合方案对肾功能的影响。方法选取2019年5月至2020年5月河南省南阳市西峡县南阳豫西协和医院收治的糖尿病肾病患者(N=90),采用红绿双色球法将其分为对照组(绿色球,N=45)和观察组(红色球,N=45),比较观察组(联合方案)和对照组(单一西药)的肾功能、疗效和不良反应发生率。结果治疗后观察组的神疲乏力、少气懒言、自汗畏风、面色晦暗、腰脊酸痛、口黏欲饮、五心烦热、口干咽燥症候评分低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论联合用药方案治疗糖尿病肾病,具有“疗效高、安全性尚可、肾功能改善明显”等优势。

摘要： 目的 针对糖尿病性心肌病(DCM)患者行坎地沙坦酯联合二甲双胍治疗,总结临床疗效,分析其对心脏重构及预后的影响。方法 前瞻性选取2019年1月至2021年12月柳州市柳铁中心医院收治的80例DCM患者作为研究对象,按随机数字表法分为观察组与对照组,每组40例。观察组给予常规治疗+坎地沙坦酯联合二甲双胍治疗,对照组给予常规治疗。比较两组患者的血糖指标、心脏重构指标[左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室舒张末期容积(LVEDV)、左心室收缩末期内径(LVESD)、左心室收缩末期容积(LVESV)、左心室射血分数(LVEF)]、血脂指标治疗前后变化情况,评估治疗效果,随访不良反应发生率及再入院率。结果 治疗前,两组患者空腹血糖、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(Hb A1c)指标比较,差异均无统计学意义(P> 0. 05);治疗3个月后,观察组患者的空腹血糖、2 h PG、Hb A1c为(5. 09±0. 33) mmol/L、(5. 97±0. 23) mmol/L、(6. 81±0. 27)%,均明显低于对照组[(6. 12±0. 20) mmol/L、(6. 63±0. 47) mmol/L、(7. 41±0. 21)%],差异均有统计学意义(P0.05);治疗3个月后,观察组患者的LVEDD、LVEDV、LVESD、LVESV为(50. 48±6. 03)mm、(95. 76±10. 25) mL、(34. 20±4. 37) mm、(65. 74±10. 23) mL,均低于对照组[(56. 28±5. 61) mm、(112. 59±11. 20)mL、(38. 45±4. 20) mm、(72. 59±12. 58) mL],LVEF为(61. 23±6. 72)%,高于对照组[(53. 49±5. 56)%],差异均有统计学意义(P 0. 05);治疗3个月后,观察组患者甘油三酯、总胆固醇、LDL-C水平为(0. 75±0. 32)、(2. 36±0. 19)、(1. 72±0. 14) mmol/L,均明显低于对照组[(1. 65±0. 52)、(4. 26±0. 36)、(2. 93±0. 22) mmol/L],HDL-C为(1. 88±0. 13) mmol/L,高于对照组[(1. 51±0. 42)mmol/L],差异均有统计学意义(P 0. 05)。观察组再入院率为5. 00%,明显低于对照组(25. 00%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论 坎地沙坦酯联合二甲双胍应用于DCM治疗,在改善患者血糖指标、抑制心脏重构方面有着突出的效果,有利于改善血脂水平,降低再入院率,安全可靠,可予以推广。

摘要： 目的 探究银杏达莫注射液+坎地沙坦酯治疗早期糖尿病肾病的临床疗效及不良反应,为临床医师选择合理用药方案提供参考。方法 196例早期糖尿病肾病患者,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组98例。观察组采用银杏达莫注射液+坎地沙坦酯治疗,对照组仅接受坎地沙坦酯治疗。比较两组患者肾功能指标[肌酐清除率(Ccr)、尿白蛋白排泄率(UAER)]、临床疗效、不良反应发生情况。结果 观察组UAER(66.62±6.55)μg/min低于对照组的(94.37±9.32)μg/min, Ccr(82.67±8.25)ml/min高于对照组的(77.49±7.63)ml/min,差异均有统计学意义(P0.05)。结论 应用银杏达莫注射液+坎地沙坦酯治疗早期糖尿病肾病具有显著的临床效果,并可改善患者的肾功能,安全性较好,建议临床推广。

摘要： 目的制备并优化坎地沙坦酯混合胶束的处方及制备工艺。方法采用薄膜水化法,以泊洛沙姆P123和F127为载体材料制备坎地沙坦酯混合胶束。以包封率、载药量及沉降率为考察指标,运用单因素实验与星点-效应面法优化处方与制备工艺,并对坎地沙坦酯混合胶束进行表征。结果确定优化得到的最佳处方与工艺为:P123/F127混合载体用量为158.2 mg,载体泊洛沙姆P123的质量百分比为66.7%,水化温度为40°C,水相体积为8.40 mL,旋转蒸发温度为45°C,有机溶剂用量为3 mL。所制得的坎地沙坦酯混合胶束的临界胶束浓度值为0.0059 g·(100 mL)^(-1),平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(26.39±0.22)nm、0.210±1.49、(-21.57±0.71)mV,其形态为分布均一的规整球形,无聚集。差示扫描量热分析与傅里立叶-红外光谱分析测定结果表明坎地沙坦酯以无定型形式存在于混合胶束中。P123/F127混合胶束可显著提高坎地沙坦酯在纯化水和pH值6.8的缓冲溶液的饱和溶解度。结论该制备工艺方法简单,合理可行。与单一胶束相比,制备得到的坎地沙坦酯混合胶束的处方稳定且包封率和载药量高,可为进一步研究提供参考。

摘要： 目的探讨百令胶囊与坎地沙坦酯联合应用对老年糖尿病肾病(DN)患者免疫功能及血清miR-130b,miR-135b的影响。方法选取2017年8月~2019年12月南充市高坪区人民医院收治的老年DN患者116例进行前瞻性随机对照研究,按照随机数字表法分为联合组和对照组,各58例。在常规治疗基础上,对照组予以坎地沙坦酯,联合组予以百令胶囊联合坎地沙坦酯,均治疗8周。比较两组疗效、治疗前后肾功能指标[24 h尿蛋白定量(24hUTP)、尿白蛋白排泄率(UAER)、血肌酹(Ser),尿素氮(BUN)]、血糖指标[餐后2 h血糖(2hPG)、空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbAlc)]、血清免疫功能指标(CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+))、氧化应激指标[超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)]、miR-130b、miR-135b水平。结果治疗后,联合组总有效率高于对照组(P<0.05);两组24hUTP、UAER、Scr、BUN、2 h PG、FPG、HbAlc、CD8^(+)、MDA、miR-135b水平均低于治疗前(P<0.05).且联合组低于对照组(P<0.05);两组CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)、SOD、GSH-Px、miR-130b水平均高于治疗前(P<0.05),且联合组高于对照组(P<0.05)。结论应用百令胶囊联合坎地沙坦酯治疗可提升老年DN患者肾功能与免疫功能,改善血糖与血清miR-130b、miR-135b水平,减轻氧化应激,疗效显著。

摘要： 目的 制备坎地沙坦酯聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP-K30)共沉淀物,并进一步制备成分散片,提高坎地沙坦酯的溶出度.方法 以微粉硅胶作为载体,采用共沉淀技术制备坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物,利用差示热分析(DTA)、X射线粉末衍射分析(XRD)以及傅里叶红外光谱分析(FTIR)对坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物进行表征;经单因素实验筛选得到坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的最优处方;比较了坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片与市售坎地沙坦酯分散片的体外溶出速率;并通过初步稳定性实验考察了坎地沙坦酯PV P-K30共沉淀物分散片的稳定性.结果 XRD显示,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物中药物以无定形存在;经优化得到坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的最佳处方用量为:微晶纤维素175 mg,乳糖175 mg,交联聚维酮26 mg,硬脂酸镁4 mg,与市售坎地沙坦酯分散片相比,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片可显著提高药物溶出速率;稳定性实验结果显示,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片加速6个月内稳定性良好.结论 制备的坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片可显著提高坎地沙坦酯的溶出速率,有望显著提高药物的生物利用度.

摘要： 采用实验室自制PDMS/PDVB/ACAR固相微萃取纤维与气相色谱-质谱联用,建立了坎地沙坦酯原料药粉中4种痕量有机溶剂的分析方法.对影响萃取效率的因素进行了优化,包括萃取涂层、萃取时间、萃取温度和离子强度.方法评价结果表明,线性范围、线性相关系数、回收率等得到理想的结果,最低检出限相对于药典的限定值具有2-4个数量级的降低.

摘要： 目的：研究国产坎地沙坦酯片的人体生物等效性.rn 方法：30名男性健康志愿者按开放、随机、单中心、单剂量三周期三制剂二重双交叉设计,分别口服受试制剂A、B和参比制剂各8mg,并采集48h内动态血标本,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中坎地沙坦浓度,计算药动学参数,并判定三种制剂的生物等效性.rn 结果：受试制剂A、B和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(92.24±29.15)μg·L-1、(94.72±33.17)μg·L-1和(92.06±28.79)μg·L-1,tmax分别为(3.79±0.84)h、(3.63±0.74)h和(4.01±0.67)h,t1/2分别为(8.26±1.78)h、(8.33±1.82)h和(8.36±1.31)h,AUC0-48分别为(881.79±268.24)μg·L-1、(854.88±303.46)μg·L-1和(835.85±272.76)μg·L-1,AUC0-∞分别为(897.10±271.52)μg·L-1、(869.59±305.87)μg·L-1和(851.77±278.86)μg·L-1,3种制剂的主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明2种受试制剂与参比制剂生物等效.两种受试制剂的相对生物利用度分别为(110.16±31.65)％和(104.75±23.42)％.rn 结论：国产坎地沙坦酯片与参比制剂生物等效.

摘要： 目的：观察坎地沙坦酯对尘肺患者肺功能的疗效.方法：将71例合并高血压的尘肺患者随机分为2组,分别应用坎地沙坦酯及氨氯地平降压治疗6个月,观察患者肺功能变化并观察药物不良反应,选取25例尘肺患者做为对照.结果：治疗半年后坎地沙坦组与氨氯地平组及对照组FVC及FEV1比较均有改善.结论：在高血压合并尘肺病患者中应用坎地沙坦可以改善尘肺患者肺功能.

摘要： 目的:研究坎地沙坦酯氨氯地平片中降解产物的来源。方法:采用相同波长下降解产物与坎地沙坦酯峰面积之比、保留时间定性和LC-MS／MS分析三种方法确定坎地沙坦酯氨氯地平片中降解产物与坎地沙坦酯片的有关物质的关系。结果:三种方法显示坎地沙坦酯氨氯地平片中的降解产降解产物和坎地沙坦酯中的有关物质一致。结论:坎地沙坦酯氨氯地平片中的5个降解产物分别与坎地沙坦酯有关物质Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ相对应。

摘要： 目的：观察坎地沙坦酯联合二甲双胍治疗高血压伴胰岛素抵抗(IR)病人的降压疗效和对胰岛素抵抗的影响。方法：将72例高血压伴IR的病人分为治疗组和对照组。治疗组给予坎地沙坦酯和二甲双胍治疗，对照组单给予坎地沙坦酯治疗疗程均为4个月。观察两组治疗前后的血压、血糖、胰岛素敏感性指数的变化及不良反应。结果：治疗组服药后餐后2h血糖、餐后2h胰岛素均下降，胰岛素敏感指数升高，与对照组比较差异均有统计学意义。两组服药后收缩压和舒张压均下降，但治疗组收缩压下降程度较对照组明显。两组在治疗期间均未出现明显的不良反应。结论：采用坎地沙坦酯和二甲双胍治疗高血压伴IR病人，可明显改善病人的胰岛素抵抗，有利于提高降压疗效。

摘要： 目的：观察国产坎地沙坦酯(伲利安)对老年单纯收缩期高血压病人血管内皮依赖性舒张功能的影响。rn 方法：单纯收缩期高血压(ISH)62例,年龄60-80岁,随机分为A、B两组。两组均以坎地沙坦酯治疗,其中31例为A组,在坎地沙坦酯的基础上,联合应用氢氯噻嗪；B组为31例,单用坎地沙坦酯内服,两组均连续用药12周,治疗前后对相关指标进行检测与对比观察,并采用高分辨超声测定患者用药前后的反应性充血和含服硝酸甘油后肱动脉内径的变化。rn 结果：与治疗前比较,两组的收缩压(SBP)与舒张压(DBP)均显著下降(P0.05)。血管内皮依赖性舒张功能指标(FMD)值在A组用药前后比较差异非常显著(P0.05)。两组的非依赖性血管内皮舒张功能用药后均无显著变化(P均>0.05)。治疗期间未见坎地沙坦酯严重不良反应。rn 结论：坎地沙坦酯对老年单纯收缩期高血压疗效好,安全,且有改善其血管内皮依赖性舒张功能作用。

摘要： 血管紧张素-II受体阻断剂氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦和奥美沙坦的硝基氧基衍生物和相关的式(I)化合物：R-(Y-ONO2)s，其中R为式(II)或(III)：R0为例如：和R1为(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)或(IIe)。

摘要： 本发明涉及一种坎地沙坦中间体的制备方法及利用该中间体制备坎地沙坦的制备方法，属于原料药制备方法的技术领域。坎地沙坦制备过程经过缩合‑保护基迁移、还原脱保护‑合环、水解最后得到坎地沙坦。通过该种方法免了使用传统工艺剧毒易爆品，还原和脱保护一步进行，得到了一条全新的更为绿色安全、简便高效的合成路线。

摘要： 血管紧张素－II受体阻断剂氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦和奥美沙坦的硝基氧基衍生物和相关的式(I)化合物：R－(Y－ONO2) s，其中R为式(II)或(III)：R0为例如：和R1为(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)或(IIe)。

摘要： 本发明公开了含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂及其制备方法。该固体口服制剂由坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪与药用辅料组成。所述药用辅料为填充剂、粘合剂、崩解剂等。本发明提供了制备方法，采用湿法制粒，并在制粒过程中优择含醇的溶液进行制粒。本发明的产品具有良好的稳定性，提供的制备方法适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种具有药物降压活性的化合物坎地沙坦酯的制备方法，更具体地说是坎地沙坦酯中间体1-((2-氰基联苯-4-基)甲基)-2-乙氧基苯并咪唑-7-甲酸乙酯(III)的制备方法，其特征在于化合物(I)被二氯化锡还原后，加入到10～40%W/W酸的有机溶剂中，制得化合物(II)的固体盐，然后直接环合制得化合物(III)采用此方法，使收率由原来的21.3%提高到65.8%。本发明的优点在于革除了硅胶柱层析提纯方法，同时也革除了乙酸乙酯-己烷的重结晶，简化了操作，提高了收率，节约了成本，更加适合大规模的工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种测定坎地沙坦酯中杂质的方法。该方法包括以下步骤：S1.将坎地沙坦酯标准品溶液在70°C～100°C加热1.5～3h，冷却，加入乙腈，得降解溶液1；另外，将坎地沙坦酯标准品溶液加入碱溶液，放置5～30min，加入酸溶液中和，得降解溶液2；将降解溶液1和降解溶液2混合，得系统适用性溶液；S2.将待测坎地沙坦酯溶解，定量配制成供试品溶液；取供试品溶液稀释作为对照溶液；S3.将步骤S1所得系统适用性溶液、步骤S2所得供试品溶液和对照溶液分别进行液相色谱检测，通过比对液相色谱图对坎地沙坦酯中杂质A、B、C、D、E、F或G进行测定。该方法的针对性强、准确度高、易于普及推广，在测定坎地沙坦酯中杂质方面具有很好的应用价值。

摘要： 本发明提供了一种坎地沙坦酯中间体，该中间体通过以下路线合成，本发明通过合成该中间体，有效避免了现有技术方法中还原步骤的较多副产物的形成，通过该中间体合成坎地沙坦酯的后续步骤中采用草酸成盐结晶提纯二胺，能够获得高质量的坎地沙坦酯原料药

摘要： 本发明公开了含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂及其制备方法。该固体口服制剂由坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪与药用辅料组成。所述药用辅料为填充剂、粘合剂、崩解剂等。本发明提供了制备方法，采用湿法制粒，并在制粒过程中优择含醇的溶液进行制粒。本发明的产品具有良好的稳定性，提供的制备方法适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种坎地沙坦酯的合成工艺方法，包括以下步骤：以化合物II为原料，在碳酸钠存在的条件下，以乙腈为反应溶剂与酯反应得到化合物III，然后在钯碳的催化下，在甲醇为溶剂的条件下得到化合物IV，最后与原碳酸四乙酯在甲苯中环合得到目标产物坎地沙坦酯。本发明提供的方法反应条件温和，制备方法简单，反应条件温和、操作简单、安全环保，仪器设备要求低，产率高，原料简单易得，有望应用于工业上大规模生产。

摘要： 本发明涉及一种合成坎地沙坦酯中间体连续流生产工艺，属于精细化工技术领域。具体为提供一种用微通道反应器连续制备2‑((叔丁氧基羰基)氨基)‑3‑硝基苯甲酸酯的工艺，包括：将2‑(氯羰基)‑3‑硝基苯甲酸酯和叠氮钠在第一反应模块停留反应；然后反应液和水同时进入连续分离器中进行分离；分离得到的有机层与叔丁醇在第二反应模块中反应得到目标产品。本发明提供的方法安全、操作简单、高效，易于大规模生产。