地西他滨

摘要： 目的探究地西他滨(DAC)联合预激方案对中高危骨髓增生异常综合征(MDS)患者的治疗效果。方法选取2017年1月至2019年2月在本院接受治疗的MDS患者66例,采用随机数表法分为观察组和对照组,分别有患者34例、32例。其中观察组患者采用DAC联合预激方案治疗,对照组患者仅采用预激方案治疗。观察两组的治疗效果、生存情况,血清铁蛋白、维生素B2、叶酸浓度以及不良反应发生情况,治疗总有效率、并发症、死亡率行χ^(2)检验,两组中位生存期、血清铁蛋白、维生素B2、叶酸浓度差异行独立、配对t检验。结果观察组治疗总有效率为62.50%,高于对照组(34.38%,P<0.05);观察组患者的死亡人数为9例(26.47%),小于对照组[16例(50.00%),P<0.05];观察组患者的中位生存期为(16.38±3.82)个月,对照组为(11.00±4.72)个月,前者较长(P<0.05);治疗后,两组患者的铁蛋白、维生素B2、叶酸浓度均降低(P<0.05),且观察组治疗后的上述参数评分均低于对照组(P<0.05)。结论DAC联合预激方案治疗能够有效缓解MDS患者症状,提高患者的生存几率、延长患者生存时间,抑制细胞的恶性繁殖,对MDS患者的治疗效果显著,值得在临床治疗中推广。

摘要： 目的 探讨地西他滨(DAC)联合化疗方案治疗初发老年急性髓系白血病(AML)患者的疗效。方法 选取2014年6月至2018年6月在本院确诊的100例初发老年AML患者,运用随机数表法将患者分为观察组和对照组,每组各50例。对照组患者采用CAG化疗方案,观察组采用DAC联合CAG化疗方案治疗。化疗3个周期后,评估两组临床疗效,随访记录两组AML患者3年生存率。记录两组AML患者治疗的不良反应,采用Kaplan-Meier生存分析比较两组生存率。结果 观察组治疗的有效率为92.00%,高于对照组的78.00%(P0.05)。结论 DAC联合化疗方案治疗可以明显提高初发老年AML患者的临床疗效,提高生存率,且具有较高的安全性。

摘要： 目的探讨地西他滨联合低剂量CAG方案治疗对老年急性髓系白血病(AML)患者血清血管内皮生长因子(VEGF)、肿瘤相关物质群(TSGF)、转化生长因子(TGF)-β1、免疫功能及生存预后的影响。方法老年AML患者100例采用随机数字表法分为观察组与对照组各50例。对照组实施标准的CAG方案,观察组实施地西他滨联合低剂量CAG方案。比较两组总缓解率(ORR)、总生存期、相关血清因子水平、免疫功能及不良反应情况。结果观察组ORR显著高于对照组(P0.05),而对照组CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)水平较化疗前均显著降低(P0.05)。结论地西他滨联合低剂量CAG方案治疗老年AML近期疗效显著,可有效降低血清VEGF、TSGF、TGF-β1水平,提高免疫功能,延长患者生存期。

摘要： 目的探讨地西他滨联合三氧化二砷方案对骨髓增生异常综合征(MDS)化疗患者免疫功能的影响。方法选取2019年1月至2020年1月本院收治的40例MDS化疗患者作为研究对象,采用抽签法分为对照组和实验组,每组20例。对照组实施地西他滨单一化疗,实验组实施地西他滨联合三氧化二砷联合化疗,比较两组患者化疗疗效、1年生存率、化疗前后免疫功能指标[成熟T淋巴细胞(CD3^(+))、辅助性T淋巴细胞(CD4^(+))、抑制性T淋巴细胞(CD8^(+))、辅助性T淋巴细胞/抑制性T淋巴细胞比值(CD4^(+)/CD8^(+))]及不良反应发生情况。结果实验组治疗总有效率、1年生存率均高于对照组(P<0.05)。化疗前,两组CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)水平比较差异无统计学意义^(+)化疗后,两组CD3^(+)、CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)水平明显高于化疗前,CD8^(+)水平低于化疗前,且实验组CD3^(+)、CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)水平均高于对照组,CD8^(+)水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义。结论MDS化疗患者采用地西他滨联合三氧化二砷化疗,可有效提升化疗疗效及1年生存率,可有效改善免疫功能,化疗安全性较高,值得临床推广应用。

摘要： 目的观察地西他滨联合CAG(D-CAG)方案治疗老年中高危骨髓增生异常综合征(MDS)的效果及安全性。方法收集2017年6月至2020年6月收治的80例老年中高危MDS患者为观察对象,采用随机数字表法分为观察组与对照组各40例。对照组给予CAG方案治疗,观察组给予D-CAG方案治疗,比较两组总有效率(ORR)、不良反应、总生存期、无进展生存期。结果观察组ORR为85.00%,高于对照组的65.00%(P0.05);观察组总生存期(19.96±1.92)个月、无进展生存期(10.26±1.05)个月长于对照组总生存期(14.33±1.45)个月、无进展生存期(7.54±0.71)个月(P<0.05),差异有统计学意义。结论D-CAG方案治疗老年中高危MDS可进一步提高治疗效果,且并未增加不良反应,并且能够延长生存期,抑制病情进展,改善患者的预后,该方案有望成为一种高效、低毒的治疗方案在老年中高危MDS患者中推广。

摘要： 患儿,女,14岁,主因“发现白细胞增高20余天”于2019年5月30日就诊于中国医学科学院血液病医院,确诊为慢性粒单核细胞白血病(FAT1突变、PRDM1突变、CREBBP突变、DIS3突变),患儿与其胞兄HLA配型10/10相合,完善移植前相关准备,2019年8月27日开始移植预处理,2019年9月5日顺利回输其兄外周血干细胞,随后相继植入细胞成分,病情稳定,顺利出仓,后续定期予地西他滨化疗6个疗程,并予环孢素、阿昔洛韦、伏立康唑、磺胺等治疗,过程顺利。

摘要： 2008年世界卫生组织(WHO)将慢性粒单核细胞白血病(CMML)归入骨髓增生异常综合征(MDS)/骨髓增殖性肿瘤(MPN)中,MDS/MPN是一组髓系疾病,兼具骨髓发育异常和骨髓增殖的特点。CMML患者的临床表现和预后具有高度异质性,目前的治疗手段包括去基化治疗及异基因造血干细胞移植术。单克隆免疫球蛋白血症(MGUS)由克隆性B细胞-浆细胞过度分泌单克隆免疫球蛋白所致,常见于浆细胞病及B细胞淋巴瘤。CMML伴发MGUS的病例国内外罕见,现就其报道并进行文献复习。

摘要： 目的研究黄芪水煎剂联合地西他滨、CAG方案治疗老年急性髓系白血病(Acute myeloid leukemia,AML)的临床疗效及可能机制。方法将2018年1月至2021年7月河北省中医院收治的132例老年AML住院患者随机分成对照组和治疗组各66例。对照组予地西他滨联合CAG方案治疗,治疗组在对照组治疗基础上加用黄芪水煎剂,疗程均为12个月。治疗后观察2组临床疗效、支持治疗及不良反应发生情况,检测2组患者治疗前后免疫功能指标(CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)、IgG、IgA、IgM)及凋亡相关指标(Bcl-2、Bax、Bak、Bcl-xl)mRNA表达水平变化情况。结果治疗后,治疗组总有效率高于对照组(P<0.01),支持治疗及不良反应发生率低于对照组(P<0.05,P<0.01);2组患者CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)细胞比例及IgG、IgA、IgM水平显著降低(P<0.01),治疗组CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)细胞比例低于对照组(P<0.01);治疗组Bcl-2、Bcl-xl mRNA表达水平显著降低(P<0.01),Bax、Bak mRNA表达水平明显升高(P<0.01),对照组Bcl-2 mRNA表达水平明显降低(P<0.01),Bax mRNA表达水平显著增加(P<0.01);治疗组Bcl-2、Bcl-xl mRNA表达水平低于对照组,Bak mRNA表达水平高于对照组(P<0.01)。Logistic回归分析结果显示:影响老年AML患者预后的独立危险因素主要包括年龄、未使用黄芪水煎剂联合地西他滨治疗、免疫功能低下以及不良反应(P<0.01)。结论黄芪水煎剂联合地西他滨、CAG方案能显著改善老年AML患者临床疗效,改善机体免疫功能指标,其机制可能与调节凋亡相关因子表达有关。

摘要： 目的:研究用地西他滨联合低剂量CAG化疗方案治疗老年复发性/难治性急性髓系白血病(AML)的效果及安全性。方法:选择2018年1月至2020年1月期间重庆市合川区人民医院收治的60例老年复发性/难治性AML患者作为研究对象。按照随机数表法将其分为常规化疗组和地西他滨组,每组各有患者30例。用低剂量CAG化疗方案对常规化疗组患者进行治疗,用地西他滨联合低剂量CAG化疗方案对地西他滨组患者进行治疗,然后比较两组患者的临床疗效、血常规指标及不良反应的发生率。结果:地西他滨组患者治疗的总有效率高于常规化疗组患者,P0.05。结论:用地西他滨联合低剂量CAG化疗方案对老年复发性/难治性AML患者进行治疗的效果显著,能有效缓解其病情,改善其血细胞的水平,且治疗的安全性较高。

摘要： 目的 探讨地西他滨联合芦可替尼方案治疗初诊慢性粒单核细胞白血病患者的价值。方法 选取2017年8月至2019年8月辽宁省健康产业集团阜新矿总医院收治的慢性粒单核细胞白血病患者10例,采用地西他滨联合芦可替尼治疗,对患者的临床特征进行记录,评估治疗效果,记录治疗期间不良反应发生情况,系统性的分析地西他滨联合芦可替尼治疗的价值。结果 经治疗后,9例患者疗效评定结果为有效,包含完全改善4例、血液学改善3例、骨髓缓解2例,余1例患者疗效评定结果为无效,随访期间死亡。在治疗期间,8例患者出现骨髓抑制问题,骨髓抑制期在2个月内,4例患者出现腹泻症状,4例患者出现肺部感染,3例患者出现便秘症状。上述症状经及时发现并开展有效的针对性治疗后均得到改善,未对治疗效果产生负面影响。选取患者中存在CBL基因突变者8例、SRSF2基因突变者6例,TET2基因突变者6例,ASXL1基因突变者4例,经治疗后基因突变检测结果显示上述问题均得到改善,未得到改善的1例CBL基因突变患者最终病情进展死亡。结论 在初诊慢性粒单核细胞白血病患者的治疗中联合使用地西他滨与芦可替尼,可在很大程度上改善患者的临床症状,提高患者的生存质量,且治疗期间不会引发严重不良反应,安全性较高。

摘要： 地西他滨的应用提高了相对高危组骨髓增生异常综合征(myelodysplastic syndromes,MDS)治疗的总反应率,成为中国MDS研究的热点.本文就国内外地西他滨单药治疗MDS的临床研究及已知的MDS甲基化机制、地西他滨作用原理做一综述,期待地西他滨联合中药治疗相关研究.

摘要： 目的:分析超低剂量地西他滨治疗老年骨髓增生异常综合征的临床疗效和安全性.方法:回顾性分析41例骨髓增生异常综合征患者的临床资料;治疗组(20例)单用地西他滨7-10mg/m2×3-5d方案,对照组(21例)单用地西他滨20mg/m2×5d方案.比较两组之间的总有效率和不良反应发生率.结果:治疗组总体有效率为60.0％,对照组为66.67％,差异无统计学意义(P＞0.05).治疗组Ⅳ度骨髓抑制、感染、心功能异常和出血发生率明显低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:超低剂量地西他滨治疗老年MDS的疗效与常规剂量相当,且安全性好.

摘要： 目的：观察超低剂量地西他滨联合自体细胞因子诱导的杀伤细胞(cytokine-inducedkiller cells,CIK)治疗骨髓增生异常综合征(myelodysplastic syndrome,MDS)转化的老年急性髓细胞白血病(acute myelocytic leukemia,AML)的安全性及疗效.rn 方法：1例83岁初诊为骨髓增生异常综合征(难治性贫血)患者,采用氨磷汀联合促红细胞生成素治疗,血象维持基本正常约3年半,而后病情进展,转变为慢性粒单细胞白血病,进而2个月后演变为AML-M4型.此时,采用超低剂量地西他滨联合自体CIK细胞方案治疗该患者,具体方案为：地西他滨10mg d1-5,CIK细胞输注(每次2-8×109)d14,rhIL-22mU d15-19,28天为1个周期.观察治疗后患者副反应、血象变化特点、缓解情况及生存期,并复习有关地西他滨治疗老年MDS/AML相关文献.rn 结果：患者在最佳支持治疗基础上,共完成8个周期地西他滨联合自体CIK细胞输注治疗,期间出现Ⅱ/Ⅲ度骨髓抑制及Ⅰ度胃肠道反应,肝肾功能无明显异常,分别于第2、3、8治疗周期出现高白细胞血症(最高达141.95×109/L),加用依托泊苷(50mg,d1-3)治疗,高白细胞血症得到控制.在间断输血情况下,血红蛋白维持在77-138g/L,血小板在第2周期治疗后开始上升,至第6周期达到正常,疗效评价达到部分缓解.最终,患者死于白血病进展和肺部感染.自诊断AML至死亡,患者共生存22个月,显著长于文献报道.rn 结论：本研究初步表明,超低剂量地西他滨联合自体CIK细胞治疗老年MDS转化的AML安全有效,有必要扩大病例数深入研究.

摘要： 骨髓增生异常综合征(MDS)/骨髓增殖性肿瘤(MPN)(MDS/MPN)是一组克隆性造血组织肿瘤性疾患,在就诊时既有一些临床/实验室或形态学表现符合MDS,又有另一些表现符合慢性骨髓增殖性肿瘤.其临床和血液学特点是骨髓髓系有核细胞增多,其中一系或多系是有效增殖,导致外周血中该系细胞增多,而另一系或多系是无效增殖,导致外周血该系细胞减少.同时,髓系各系细胞可有发育异常的形态学表现或功能异常.本患者体质性症状明显且全血细胞进行性减少，治疗的目标是改善症状，而非获得痊愈，因此，采用了低剂量地西他滨的治疗。经几个疗程的治疗后，患者体质性症状及脾大、全血细胞减少等明显改善，但骨髓纤维组织增生及JAK-2阳性仍无法逆转。另一方面，本患者在低剂量地西他滨治疗期间安全性好。本研究表明，低剂量地西他滨能有效的治疗骨髓纤维化合并骨髓增生异常综合征，尤其在改善体质性症状及稳定血象方面，不良反应轻微。

摘要： 骨髓增生异常综合征(Myelodysplastic syndrome,MDS)是一组异质性克隆性造血干细胞疾病,其生物学特性是一系或多系病态造血和无效造血,可伴原始细胞增多,高风险向急性白血病转化.地西他滨(Decitabine)是一种去甲基化药物,2006年,FDA批准地西他滨用于MDS的治疗,2008年9月28日SFDA正式批准其用于国际预后评分系统(IPSS)中危-Ⅱ和高危的初治、复治MDS患者,包括原发、继发MDS,按照FAB分型所有的MDS亚型.用地西他滨联合中药辨证治疗中高危MDS,临床观察中发现地西他滨最主要不良反应为骨髓抑制，尤其第1次治疗，因此对发生骨髓抑制患者早期给予积极支持治疗，并加用中药辨证治疗，患者虽发生3/4级骨髓抑制，但较少发生致命感染、出血。大量研究证实中药复方、单体成分能够抑制DNA甲基转移酶，地西他滨治疗间期结合益气养阴、解毒救髓中药辨证治疗，临床观察发现能改善患者出血、感染等情况，但能否增加地西他滨疗效，增加其对DNA甲基转移酶的抑制作用，减少向AML转化进程，有待大样本、多中心临床研究证实。

摘要： 目的：观察超低剂量地西他滨联合自体细胞因子诱导的杀伤细胞(cytokine-induced killer cells,CIK)治疗骨髓增生异常综合征(myelodysplastic syndrome,MDS)转化的老年急性髓细胞白血病(acute myelocytic leukemia,AML)的安全性及疗效.rn 方法：1例83岁初诊为骨髓增生异常综合征(难治性贫血)患者,采用氨磷汀联合促红细胞生成素治疗,血象维持基本正常约3年半,而后病情进展,转变为慢性粒单细胞白血病,进而2个月后演变为AML-M4型.此时,采用超低剂量地西他滨联合自体CIK细胞方案治疗该患者,具体方案为:地西他滨lOmg d1-5,CIK细胞输注(每次2-8×109)d14,thIL-2 2mU d15-19,28天为1个周期.观察治疗后患者副反应、血象变化特点、缓解情况及生存期,并复习有关地西他滨治疗老年MDS/AML相关文献.rn 结果：患者在最佳支持治疗基础上,共完成8个周期地西他滨联合自体CIK细胞输注治疗,期间出现Ⅱ/Ⅲ度骨髓抑制及Ⅰ度胃肠道反应,肝肾功能无明显异常,分别于第2、3、8治疗周期出现高白细胞血症(最高达141.95×109/L),加用依托泊苷(50mg,d1-5)治疗,高白细胞血症得到控制.在间断输血情况下,血红蛋白维持在77-138g/L,血小板在第2周期治疗后开始上升,至第6周期达到正常,疗效评价达到部分缓解.最终,患者死于白血病进展和肺部感染.自诊断AML至死亡,患者共生存22个月,显著长于文献报道.rn 结论：本研究初步表明,超低剂量地西他滨联合自体CIK细胞治疗老年MDS转化的AML安全有效,有必要扩大病例数深入研究.

摘要： 目的:观察参芪清热颗粒联合地西他滨治疗中高危MDS疗效.方法:采用回顾性研究方法对7例联合参芪清热颗粒患者和22例单药应用地西他滨患者的临床特点进行统计分析,探求加入参芪清热颗粒对患者疗效及预后的影响.结果:加用参芪清热颗粒患者中医症候积分改善明显高于对照组22例患者,而对于患者治疗的有效率和骨髓抑制时间无明显影响.结论:参芪清热颗粒联合地西他滨可以明显改善中高危MDS患者临床症状,提高生活质量,联合治疗对缓解率及骨髓抑制时间的影响尚需进一步观察研究.

摘要： 目的:观察雄黄"接力"地西他滨治疗中高危骨髓增生异常综合征(MDS)及其进展的急性髓系白血病(AML)临床疗效、安全性. 方法:将34例中高危组MDS及其进展的AML患者采用随机数字表法分为接力组和地西组各17例.接力组用标准剂量地西他滨5天方案或地西他滨3天方案联合HAG共六个疗程,每次骨髓抑制期后加服水飞雄黄0.5g·m-2·d-1,d1-14.地西组治疗方案同前,不服雄黄.两组患者定期观察血常规、治疗前后T细胞亚群(CD4+、CD8+)、骨髓细胞学;治疗后输注悬浮RBC、机采PLT、注射rhG-CSF的剂量.并观察不良反应. 结果:完全缓解(CR)接力组41.18％,地西组17.65％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05);部分缓解(PR)、骨髓完全缓解伴血液学进步(CR+HI)、稳定及失败,两组比较差异无统计学意义(P＞0.05).两组治疗后较治疗前HGB、PLT、ANC均明显提高(P＜0.05);治疗后两组PLT、ANC比较,差异无统计学意义(P＞0.05);HGB接力组较地西组显著提高,差异有统计学意义(P＜0.05).两组治疗后输注悬浮RBC比较,差异有统计学意义(P＜0.05);输注机采PLT及注射rhG-CSF比较,差异无统计学意义(P＞0.05).接力组CD4+、CD8+改变与治疗前比较,差异有统计学意义(P＜0.05);地西组CD4+、CD8+改变与治疗前比较,差异无统计学意义(P＞0.05);治疗后两组患者CD4+、CD8+比较,接力组改善明显,差异有统计学意义(P＜0.05).两组患者均无不良反应. 结论:雄黄接力地西他滨治疗MDS及其进展的AML疗效确切,安全可靠,是"1+1＞2"的效应.

摘要： 目的：评价去甲基化药物在伴不良预后基因突变的骨髓增生异常综合征(MDS)患者移植后维持治疗的安全性、副作用以及近期疗效. 方法：分析2015年8月～2016年6月我院就诊的伴有不良预后基因突变的4例MDS患者移植后临床资料.其中男性1名,中位年龄34(28～39)岁;移植后+229.5天(77～431)开始地西他滨维持治疗.1例患者治疗前ASXL1突变负荷41.4％,SETBP1突变负荷44.6％. 结果：4例患者移植前接受地西他滨桥接治疗;移植后采用地西他滨7.5mg·m-2·d-1方案维持治疗.3例患者完成1周期地西他滨治疗,1例患者完成2周期维持治疗.全部患者处于完全缓解(CR)状态.最主要的不良反应是骨髓抑制;最常见的3和4级非血液学毒性反应是感染,其中因感染造成中性粒细胞减少者1例.治疗过程中1例患者出现Ⅲ级GVHD,通过使用逐渐减量的激素可以控制症状.毒性反应在两次治疗期间可以改善,不影响后续治疗.患者治疗后ASXL1突变负荷10.78％,SETBP1突变负荷9.77％. 结论：地西他滨7.5mg·m-2·d-1连续使用5天方案用于伴不良预后基因突变的MDS患者移植后维持治疗安全有效.

摘要： 目的：探讨以国产地西他滨为主的方案治疗血液系统恶性疾病的临床疗效及不良反应. 方法：回顾性分析2013年01月至2014年12月在本院血液科接受国产地西他滨方案化疗的20例骨髓增生异常综合征(MDS)及10例急性髓系白血病(AML)患者的临床资料,评价其疗效和不良反应. 结果：20例MDS患者中完全缓解4例、部分缓解2例、病情稳定8例、病情进展4例、死亡2例.疾病控制率70％,有效率30％,血液学不良反应发生率100％,感染发生率40％,严重出血1例,肝功能损伤为0.10例AML患者中缓解3例,部分缓解2例、未缓解5例. 结论：国产地西他滨为主的化疗方案可有效治疗骨髓增生异常综合征及急性髓细胞白血病,虽然血液学不良反应较重,感染的发生率较高,但患者基本上可耐受,给予相应抗炎及支持治疗可得到有效控制.

摘要： 本发明的第一个方面涉及包含DNA甲基转移酶抑制剂和1-(2-C-氰基-2-脱氧-β-D-阿拉伯-呋喃戊糖基)-N

摘要： 本发明的第一个方面涉及包含DNA甲基转移酶抑制剂和1-(2-C-氰基-2-二氧基-β-D-阿拉伯-呋喃戊糖基)-N

摘要： 公开了包含TIM‑3抑制剂和TGF‑β抑制剂的组合疗法。所述组合可用于治疗或预防癌性病症和障碍，包括骨髓纤维化或骨髓增生异常综合征。

摘要： 本发明公开了一种合成地西他滨的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以5‑氮杂胞嘧啶和2’‑脱氧鸟苷为原料，在N‑脱氧核糖转移酶(NTD)的作用下发生碱基交换得到地西他滨粗品，采用羧酸乙烯酯作为酰化试剂能够直接在水中实现粗品地西他滨的酰化再经过碱解得到高纯地西他滨成品。整个过程仅需三步，解决了易水解粗品地西他滨采用生物发酵法水溶液中提取问题，避免使用昂贵的1‑氯‑2‑脱氧核糖等试剂，降低了原料成本。

摘要： 本发明提供了一种地西他滨中间体α‑取代脱氧核糖的合成方法，合成路线如下：式3和式Ⅰ中，R为对甲基苯甲酰基，X为氯原子；包括如下步骤：1)甲基化反应：在酸催化下式1化合物与甲醇反应得到式2化合物；2)酰化反应：式2化合物溶于有机溶剂中在碱催化下与对甲基苯甲酰氯反应得到式3化合物；3)氯化反应：在低温下用乙酰氯调节酰化反应液pH值后过滤，加入低极性溶剂A，再加入氯化氢的乙酸溶液反应得到式I化合物。该发明在合成地西他滨关键中间体取代脱氧核糖过程中采用对甲基苯甲酰基作为保护基，同时控制氯化反应条件，得到高纯度的α‑取代脱氧核糖，利于与硅烷基化保护的5‑氮杂胞嘧啶偶联得到了高比例的β/α，提高地西他滨收率。

摘要： 本发明的实施方式提供了固体口服剂型，其在每日给药至受试者后提供地西他滨的血浆水平，其中地西他滨的5天AUC等同于每日以一小时(1h)输注给药的20mg/m2IV剂量的地西他滨的5天AUC。根据本发明的实施方式还提供了固体口服剂型，其中在每日给药至受试者后提供的药效学作用等同于每日以一小时(1h)输注给药20mg/m2的静脉内剂量的地西他滨的药效学作用。还提供了使用根据本发明的实施方式的固体口服剂型的治疗方法。

摘要： 本发明公开了藤黄酸联合地西他滨在制备抗T细胞淋巴瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明发现地西他滨联合低剂量的天然化合物藤黄酸（GA）能显著抑制T细胞淋巴瘤细胞的生长，进一步通过CCK8实验验证了地西他滨与低剂量藤黄酸联用即可发挥协同抗T细胞淋巴瘤作用，提示这种联合给药的应用潜力。

摘要： 本发明提供一种α异构体转化制备地西他滨的方法，该方法主要包括地西他滨异构体与硅烷化试剂反应得化合物Ⅲ，反应完成后加入吡啶‑路易斯酸络合物，高温反应完成后经碱洗、脱保护、重结晶得地西他滨。本发明提供的方法利用地西他滨生产过程中的副产物α异构体制备地西他滨，实现了物料的循环利用，节约了能源损耗；该方法可以使地西他滨异构体转化率达75％以上，收率高，损失小。

摘要： 本发明属于药物化学的技术领域，具体提供了一种地西他滨与α异构体的分离方法，尤其是α异构体含量较高的地西他滨回收母液的分离提纯方法，通过结晶工艺的控制仅需依次拆分即可获得高纯度的α型异构体与地西他滨。实现了地西他滨母液的回收利用，减少了地西他滨的产率损失，且工艺方法简单可靠，适合地西他滨母液的工业化处理。

摘要： 本发明提供了一种合成地西他滨的方法。该方法通过提高地西他滨糖苷化反应β构型产物的比例、简化异构体拆分过程，从而提高地西他滨的收率。本发明利用硅基保护基高选择性的生成了β构型糖苷化产物，并实现异构体的重结晶分离，最终在中性条件下脱除保护基，避免开环杂质生成，提高了收率。