P2X受体

摘要： 目的 探讨乙醇和锌离子(Zn2+)对爪蟾卵母细胞表达的重组P2X3受体的影响.方法 使用双极电压钳技术检测乙醇和Zn2+对爪蟾卵母细胞表达的P2X3受体介导的5'-三磷酸腺苷(ATP)门控电流的影响.实验共分3组,第1组研究不同浓度乙醇对爪蟾卵母细胞表达的P2X3受体介导的ATP电流的影响,存在或不存在乙醇的情况下,P2X3受体的ATP量-效曲线;第2组研究不同浓度Zn2对爪蟾卵母细胞表达的P2X3受体介导的ATP电流的影响,存在或不存在Zn2+的情况下,P2X3受体的ATP量-效曲线;第3组研究乙醇和Zn2+共同作用于爪蟾卵母细胞表达的ATP门控P2X3受体的影响.结果 乙醇(5～ 200 mmoL/L)可逆性地增强了爪蟾卵母细胞中表达的P2X3受体的ATP门控功能,乙醇以变构的方式增强ATP效应,乙醇不会改变Hill系数或ATP最大效应(Emax).Zn2+(1 ～300 μmol/L)可逆性地增强了爪蟾卵母细胞中表达的P2X3受体的ATP门控功能,乙醇和Zn2+联合应用导致协同作用.乙醇增强了Zn2+对P2X3受体介导的ATP门控电流的最大效应,这表明乙醇和Zn2+作用于不同的位点.结论 乙醇和Zn2+可能作用于P2X3受体上的不同位点,但乙醇在P2X受体上起作用的机制和位点尚未明确,后续研究可以使用嵌合方法和定点突变来识别和分析P2X受体中乙醇潜在的作用位点.

摘要： 慢性疼痛是临床常见的病症之一,给患者和社会都带来较大的负担,其发病机制较为复杂,因此,慢性疼痛的治疗一直是临床上的难题之一.三磷酸腺苷(ATP)是一种重要的疼痛信号物质,ATP可作用于P2X受体产生效应.近年来研究发现,P2X受体在神经病理性疼痛、炎性痛、癌痛及内脏痛等慢性疼痛的痛觉形成、传导和调节中起着重要作用,有望成为慢性疼痛治疗的新靶点.本文就P2 X介导慢性疼痛的研究进展进行了综述.

摘要： 骨癌痛多因肺癌、乳腺癌和前列腺癌等发生骨转移引起,是一种顽固的难治性疼痛.现已有针对骨癌痛病理机制的相关研究,但是仍然无法明确其具体发生机制.P2X受体介导的嘌呤信号在肿瘤生长、转移的相关病理机制中有非常重要的作用,而且参与癌性疼痛的形成和维持过程.P2X受体是一种三磷酸腺苷的门控离子通道,主要包括P2X1-77个亚型,初步研究表明P2X3、P2X4、P2X6、P2X7受体参与骨癌痛的发生发展,其相关机制存在差异.本文就P2X受体参与骨癌痛发生和维持的机制做一综述,进一步确定P2X受体在骨癌痛中发挥关键的作用,为寻找骨癌痛新的治疗方法提供契机.

摘要： 目的 探讨P2X受体拮抗剂(TNP-ATP、PPADS)在大鼠脑缺血性损伤后对神经元的保护作用.方法 实验动物随机分为4组:假性手术组、脑梗死组(对照组)、脑梗死+P2X受体拮抗剂TNP-ATP组(简称TNP-ATP组)、脑梗死+P2X受体拮抗剂PPADS组(简称PPADS组).采用线栓法堵塞大脑中动脉制作脑梗死模型(MCAO),缺血90min后抽出栓线即可造成再灌注模型.TNP-ATP组与PPADS组在进行MCAO前30min,侧脑室分别注射P2X受体拮抗剂TNP-ATP、PPADS对大鼠缺血进行干预.各组大鼠在缺血90min,再灌注3d后进行HE染色,观察海马区神经元死亡.结果 TNP-ATP组、PPADS组神经元存活率较对照组均有提高,PPADS组差异有统计学意义(P<0.01).结论 P2X受体拮抗剂对大鼠脑缺血后神经元有保护作用,其中PPADS对脑缺血后神经元有明显的保护作用,差异有显著性.

摘要： 口腔颌面部疼痛是常见的病症之一,极大地影响了患者的生活质量.口腔颌面部的感染、神经损伤、肿瘤等都可引起口腔颌面部疼痛.在中枢神经系统和外周神经系统中有P2X受体的表达.P2X受体为胞外ATP激活的非选择性阳离子通道,对伤害性感受传递起着重要作用.近年来,研究P2X受体与疼痛发生的关系已成为热点.研究表明在头面部初级感觉传入神经节三叉神经节有P2X受体的表达,其在颌面部疼痛中的作用以及具体机制值得深入研究.本文对P2X受体在口腔颌面部的炎症性疼痛、神经病理疼痛和癌症疼痛等的作用研究进展做一综述,为口腔颌面部疼痛的预防和治疗提供新的思路.

摘要： 口腔颌面部疼痛是常见的病症之一,极大地影响了患者的生活质量。口腔颌面部的感染、神经损伤、肿瘤等都可引起口腔颌面部疼痛。在中枢神经系统和外周神经系统中有P2X受体的表达。P2X受体为胞外ATP激活的非选择性阳离子通道,对伤害性感受传递起着重要作用。近年来,研究P2X受体与疼痛发生的关系已成为热点。研究表明在头面部初级感觉传入神经节三叉神经节有P2X受体的表达,其在颌面部疼痛中的作用以及具体机制值得深入研究。本文对P2X受体在口腔颌面部的炎症性疼痛、神经病理疼痛和癌症疼痛等的作用研究进展做一综述,为口腔颌面部疼痛的预防和治疗提供新的思路。

摘要： 三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate,ATP)是一种广泛存在于神经系统的神经递质,其P2X受体是一种非选择性阳离子通道,共有P2X1-77个亚型。近年来大量研究表明,P2X受体参与了疼痛的发生与疼痛信号传导,ATP除了通过P2X受体参与疼痛外,还可以通过P2Y1激活PKC参与疼痛机制,后者通过作用于TRPV1而降低质子、辣素和热刺激时TRPV1的激活阈值,这也可能是ATP介导痛敏的另一个机制。由此可以看出,ATP及其P2X受体在内脏痛机制中可能发挥了重要作用。在各内脏器官均可见P2X受体阳性细胞表达,在内脏痛模型中也可见P2X受体表达增高,P2X受体作为一种非选择性阳离子通道,在内脏痛的外周敏化及中枢敏化过程中起到了至关重要的作用。

摘要： 骨癌痛多因肺癌、乳腺癌和前列腺癌等发生骨转移引起疼痛,是一种顽固的难治性疼痛.现已有针对骨癌痛病理机制的相关研究,但是仍然无法明确其具体发生机制.P2X 受体介导的嘌呤信号在肿瘤生长、转移的相关病理机制中有非常重要的作用,而且参与癌性疼痛的形成和维持过程.P2X受体是一种三磷酸腺苷(ATP)的门控离子通道,主要包括 P2X1-P2X7 7个亚型,初步研究表明 P2X3、P2X4、P2X6、P2X7受体参与骨癌痛的发生发展,其相关机制存在差异.本文就P2X受体参与骨癌痛发生和维持的机制做一综述,进一步确定P2X受体在骨癌痛中发挥关键的作用.

摘要： 骨癌痛多因肺癌、乳腺癌和前列腺癌等发生骨转移引起疼痛,是一种顽固的难治性疼痛.现已有针对骨癌痛病理机制的相关研究,但是仍然无法明确其具体发生机制.P2X 受体介导的嘌呤信号在肿瘤生长、转移的相关病理机制中有非常重要的作用,而且参与癌性疼痛的形成和维持过程.P2X受体是一种三磷酸腺苷(ATP)的门控离子通道,主要包括 P2X1-P2X7 7个亚型,初步研究表明 P2X3、P2X4、P2X6、P2X7受体参与骨癌痛的发生发展,其相关机制存在差异.本文就P2X受体参与骨癌痛发生和维持的机制做一综述,进一步确定P2X受体在骨癌痛中发挥关键的作用.

摘要： 骨癌痛多因肺癌、乳腺癌和前列腺癌等发生骨转移引起疼痛,是一种顽固的难治性疼痛.现已有针对骨癌痛病理机制的相关研究,但是仍然无法明确其具体发生机制.P2X 受体介导的嘌呤信号在肿瘤生长、转移的相关病理机制中有非常重要的作用,而且参与癌性疼痛的形成和维持过程.P2X受体是一种三磷酸腺苷(ATP)的门控离子通道,主要包括 P2X1-P2X7 7个亚型,初步研究表明 P2X3、P2X4、P2X6、P2X7受体参与骨癌痛的发生发展,其相关机制存在差异.本文就P2X受体参与骨癌痛发生和维持的机制做一综述,进一步确定P2X受体在骨癌痛中发挥关键的作用.

摘要： 本研究通过观察心肌缺血损伤大鼠心肌酶谱、收缩压、心率、呼吸、心电图的变化，以及模型大鼠心脏感觉传入神经节(NG和DRG)和交感传出神经节(SCG和SG)的P2X3和P2X2/3受体表达变化、ATP激活电流的变化，同时观察P2X3和P2X2/3受体特异性拮抗剂A-317491对上述变化的影响，了解P2X2/3受体在心肌缺血引发交感兴奋反射的作用，并为心肌缺血的治疗提供实验依据。

摘要： 本研究通过观察心肌缺血损伤大鼠心肌酶谱、收缩压、心率、呼吸、心电图的变化，以及模型大鼠心脏感觉传入神经节(NG和DRG)和交感传出神经节(SCG和SG)的P2X3和P2X2/3受体表达变化、ATP激活电流的变化，同时观察P2X3和P2X2/3受体特异性拮抗剂A-317491对上述变化的影响，了解P2X2/3受体在心肌缺血引发交感兴奋反射的作用，并为心肌缺血的治疗提供实验依据。

摘要： 本研究通过观察心肌缺血损伤大鼠心肌酶谱、收缩压、心率、呼吸、心电图的变化，以及模型大鼠心脏感觉传入神经节(NG和DRG)和交感传出神经节(SCG和SG)的P2X3和P2X2/3受体表达变化、ATP激活电流的变化，同时观察P2X3和P2X2/3受体特异性拮抗剂A-317491对上述变化的影响，了解P2X2/3受体在心肌缺血引发交感兴奋反射的作用，并为心肌缺血的治疗提供实验依据。

摘要： 本研究通过观察心肌缺血损伤大鼠心肌酶谱、收缩压、心率、呼吸、心电图的变化，以及模型大鼠心脏感觉传入神经节(NG和DRG)和交感传出神经节(SCG和SG)的P2X3和P2X2/3受体表达变化、ATP激活电流的变化，同时观察P2X3和P2X2/3受体特异性拮抗剂A-317491对上述变化的影响，了解P2X2/3受体在心肌缺血引发交感兴奋反射的作用，并为心肌缺血的治疗提供实验依据。

摘要： 细胞外ATP(细胞内的腺苷三磷酸)的快速作用是由细胞表面的配体门控性离子通道——P2X 受体介导的。近年来，采用选择性拮抗剂、基因敲除、反义寡核苷酸和RNA干扰等方法进行的研究使笔者对P2X受体在疼痛中的作用有了更深入的了解。因此，本文综述了P2X受体的分子生理和分子药理学研究的最新进展，并着重讨论了P2X受体在疼痛中的作用。

摘要： 细胞外ATP(细胞内的腺苷三磷酸)的快速作用是由细胞表面的配体门控性离子通道——P2X 受体介导的。近年来，采用选择性拮抗剂、基因敲除、反义寡核苷酸和RNA干扰等方法进行的研究使笔者对P2X受体在疼痛中的作用有了更深入的了解。因此，本文综述了P2X受体的分子生理和分子药理学研究的最新进展，并着重讨论了P2X受体在疼痛中的作用。

摘要： 细胞外ATP(细胞内的腺苷三磷酸)的快速作用是由细胞表面的配体门控性离子通道——P2X 受体介导的。近年来，采用选择性拮抗剂、基因敲除、反义寡核苷酸和RNA干扰等方法进行的研究使笔者对P2X受体在疼痛中的作用有了更深入的了解。因此，本文综述了P2X受体的分子生理和分子药理学研究的最新进展，并着重讨论了P2X受体在疼痛中的作用。

摘要： 本发明涉及式(I)的被取代的喹唑啉酮化合物或其可药用的盐，

摘要： 一种具有β2受体激动及M受体拮抗活性的八氢并环戊二烯衍生物及其在医药上的用途，也就是通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或前药，以及制备方法和在制备用于治疗气道阻塞性疾病药物中的应用,其中通式(I)化合物为其中，各取代基的定义与说明书中一致。

摘要： 本发明涉及新型的式(I)化合物以及它们用于治疗性处理的用途。

摘要： 本发明涉及一种式I化合物；或其医药学上可接受的盐。所述化合物同时具有蕈毒碱受体拈抗剂与β2肾上腺素受体激动剂活性。本发明还涉及包含所述化合物的医药组合物、用于制备所述化合物的方法和中间物，以及使用所述化合物作为支气管扩张剂来治疗肺部病症的方法。

摘要： 本发明涉及一种式I化合物；或其医药学上可接受的盐。所述化合物同时具有蕈毒碱受体拮抗剂与β2肾上腺素受体激动剂活性。本发明还涉及包含所述化合物的医药组合物、用于制备所述化合物的方法和中间物，以及使用所述化合物作为支气管扩张剂来治疗肺部病症的方法。

摘要： 本发明涉及式(I)的被取代的喹唑啉酮化合物或其可药用的盐，其中Y是C或S；当Y是C时m是1，当Y是S时m是2；n是1或2；p是0至3；q是1至3；Z是－(CR

摘要： 一种具有β2受体激动及M受体拮抗活性的八氢并环戊二烯衍生物及其在医药上的用途，也就是通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或前药，以及制备方法和在制备用于治疗气道阻塞性疾病药物中的应用,其中通式(I)化合物为其中，各取代基的定义与说明书中一致。

摘要： 本发明涉及新型的式(I)化合物以及它们用于治疗性处理的用途。

摘要： 本发明涉及一种式I化合物；或其医药学上可接受的盐。所述化合物同时具有蕈毒碱受体拈抗剂与β2肾上腺素受体激动剂活性。本发明还涉及包含所述化合物的医药组合物、用于制备所述化合物的方法和中间物，以及使用所述化合物作为支气管扩张剂来治疗肺部病症的方法。

摘要： 本发明涉及式I的新型2,5-二氧代咪唑烷-1-基-3-苯基脲衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为N-甲酰肽样受体-1(FPRL-1)受体的调节剂的药物的用途。