喷他佐辛

摘要： 目的探讨分析不同剂量的右美托咪啶联合喷他佐辛在用于老年膝关节置换术后患者静脉自控镇痛的临床疗效。方法选择自2020年1月~2021年1月期间行膝关节置换术患者48例,按照随机原则平均分为两组,其中低剂量组给予右美托咪啶0.05μg/(kg·h)联合喷他佐辛40μg/(kg·h)镇痛泵静脉镇痛,而高剂量组患者给予右美托咪啶0.1μg/(kg·h)联合喷他佐辛40μg/(kg·h)镇痛泵镇痛,两组患者术后的自控镇痛持续量设为2 ml/h,单次自控输注量为2 ml,锁定时间20 min,总量为100 ml。对比两组患者在术后2 h、4 h、12 h、24 h以及48 h时的视觉模拟评分(VAS)评分、镇静评分,同时统计镇痛后不良反应发生率。结果高剂量组患者在术后2 h、4 h、12 h、24 h及48 h的VAS评分均明显低于低剂量组,差异有统计学意义(P0.05)。结论右美托咪啶在联合喷他佐辛在用于老年膝关节置换术后患者静脉自控镇痛过程中镇痛效果显著,尤其是在采用高剂量时效果更明显,能更好降低患者疼痛评分,同时并不会增加不良反应发生率。

摘要： 目的:本研究旨在探讨子宫下段剖宫产术中应用喷他佐辛对寒颤、牵拉反应的防治效果。方法:选取我院2020年1月至2022年1月择期进行子宫下段剖宫产手术患者50例,随机分为喷他佐辛组(P组)和对照组(C组),每组25例。两组产妇均采用腰硬联合麻醉,待胎儿娩出后,P组静脉注射喷他佐辛30mg,C组静脉注射等量生理盐水。记录两组产妇术中牵拉反应情况;记录两组产妇术中寒颤反应情况;记录两组产妇给药后30min内不良反应发生率,如眩晕、恶心呕吐等。结果:P组产妇术中牵拉反应发生率明显低于C组(P<0.05),P组产妇术中寒颤反应发生率明显低于C组(P<0.05)。结论:子宫下段剖宫产术中胎儿娩出后应用喷他佐辛可降低寒颤、牵拉反应发生率,有一定安全性,可提高产妇舒适度。

摘要： 目的探究分析妇科腹腔镜手术中采取超声引导下腹横肌平面阻滞联合喷他佐辛麻醉的效果。方法选择深圳市龙华区人民医院2019年1月至2020年12月接受妇科腹腔镜手术治疗的50例患者作为研究对象,应用随机数字表法分为对照组(n=25)和观察组(n=25),对照组患者应用静脉自控镇痛泵镇痛,观察组则采取超声引导下腹横肌平面阻滞联合喷他佐辛麻醉,比较两组患者麻醉效果,评估指标包含不同时间点疼痛评分、镇静评分、手术前后应激反应、麻醉效果、不良反应发生率。结果术前,两组疼痛评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);术后2、6、12 h观察组疼痛评分均低于对照组,差异有统计学意义(P0.05);术后48 h,观察组患者NE、COR、E水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组苏醒时间、自主呼吸恢复时间、拔管时间以及麻醉药物应用剂量均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应总发生率低于对照,差异有统计学意义(P<0.05)。结论妇科腹腔镜手术中应用超声引导下腹横肌平面阻滞联合喷他佐辛麻醉具有理想的镇痛、镇静效果,可以有效减轻患者应激反应,有利于缓解患者疼痛程度,具有较高的安全性以及有效性。

摘要： 目的探讨喷他佐辛在单孔胸腔镜肺癌根治术中的应用效果。方法选取2020年12月至2022年3月九江市第一人民医院收治的Ⅰ~Ⅱ期非小细胞肺癌患者110例,根据随机数字表法将其分为常规组和联合组,每组各55例。常规组患者给予单孔胸腔镜肺癌根治术治疗,联合组患者给予喷他佐辛联合单孔胸腔镜肺癌根治术治疗,比较两组患者的视觉模拟评分法(visual analogue scale,VAS)评分、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、CD^(^(3+))、CD^(4+)、CD^(8+)、CD^(4+)/CD^(8+)水平及不良反应情况。结果联合组患者术后1h、6h、12h的VAS评分均显著低于常规组(P0.05)。结论喷他佐辛联合单孔胸腔镜肺癌根治术治疗Ⅰ~Ⅱ期非小细胞肺癌,可有效缓解患者的术后疼痛,减轻氧化应激反应,提高患者免疫力,安全性好,可在临床中推广。

摘要： 目的 探讨喷他佐辛复合帕瑞昔布钠在预防妇科开腹手术瑞芬太尼麻醉术后痛觉过敏中的临床效果.方法 选取2018年5月至2020年5月于我院接受妇科开腹手术的78例患者为研究对象,所有患者均行气管插管全身麻醉.根据随机抽样法将患者分为对照组和研究组,各39例.对照组应用帕瑞昔布钠,研究组应用喷他佐辛复合帕瑞昔布钠.比较两组患者的术后不同时间的镇静及镇痛效果、术后舒适度、麻醉相关指标及不良反应发生率.结果 研究组拔管即刻及术后0.5 h的Ramsay评分均高于对照组,差异具有统计学意义(P0.05).两组患者拔管即刻及术后0.5、1 h的VAS评分比较,差异无统计学意义(P>0.05).研究组拔管即刻及术后0.5、1 h的BCS舒适度评分高于对照组(P0.05);研究组的拔管时间、苏醒时间短于对照组,镇痛药追加次数少于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).研究组的恶心呕吐、呼吸抑制、头晕的发生率均低于对照组(P<0.05).结论 喷他佐辛复合帕瑞昔布钠可有效提高妇科开腹手术患者的术后舒适度,预防术后痛觉过敏,镇痛安全性高,且麻醉恢复快,值得临床应用推广.

摘要： 目的 研究右美托咪定复合喷他佐辛用于髋关节置换术后镇痛的效果及对呼吸循环系统的影响.方法 选取2018年8月至2019年8月于郑州市骨科医院择期行髋关节置换术治疗的60例患者为研究对象,依据随机数字表法将其分为研究组和对照组,每组30例.对照组给予喷他佐辛进行镇痛治疗,研究组在对照组治疗基础上联用右美托咪定.比较分析两组术后镇痛效果、呼吸循环功能以及不良反应发生情况.结果 术后4、8、12、24 h研究组视觉模拟评分(VAS)均显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).对照组患者动脉血氧分压(PaO2)、动脉血二氧化碳分压(PaCO2)、心率(HR)、呼吸频率(RR)于麻醉诱导后(T2)、术后10 min(T3)时间点与T0时间点比较,差异有统计学意义(P<0.05);研究组患者PaO2、PaCO2于T2时间点,HR、RR于T2、T3时间点与T0时间点比较,差异有统计学意义(P<0.05);且研究组T1、T2、T3时间点的PaO2、PaCO2水平与对照组同时间点比较差异有统计学意义(P<0.05),T3时间点的HR水平与对照组同时间点比较差异有统计学意义(P<0.05).研究组不良反应发生率为10.00％(3/30),较对照组(33.33％,10/30)低,差异有统计学意义(P<0.05).结论 髋关节置换患者应用右美托咪定复合喷他佐辛可有效缓解术后疼痛、改善呼吸循环功能,减少不良反应的发生,值得临床上进一步推广应用.

摘要： 目的 分析喷他佐辛联合氟比洛芬酯对全身麻醉(全麻)苏醒期躁动的影响.方法 60例行择期插管全麻手术患者,随机分为对照组和观察组,每组30例.对照组给予喷他佐辛,观察组给予喷他佐辛联合氟比洛芬酯.比较两组拔管前后平均动脉压、心率,镇静、镇痛效果,不良反应发生情况.结果 拔管后5 min,观察组平均动脉压、心率分别为(90.13±10.02)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)、(82.67±3.35)次/min,均明显低于对照组的(113.57±10.46)mm Hg、(89.57±6.46)次/min,差异具有统计学意义(P<0.05).观察组疼痛评分(2.02±0.57)分、躁动评分(0.35±0.11)分均明显低于对照组的(5.57±0.68)、(1.46±0.24)分,Ramsay镇静评分(2.18±0.27)分高于对照组的(1.17±0.17)分,差异具有统计学意义(P<0.05).观察组不良反应发生率3.33％低于对照组的23.33％,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 择期插管全麻手术患者给予喷他佐辛联合氟比洛芬酯缓解疼痛、镇静效果良好,安全性高,能够有效预防全麻苏醒期躁动的发生,具有临床推广价值.

摘要： 目的 探讨高血压脑出血患者行立体定向排空术后应用右美托咪定联合喷他佐辛的效果.方法 将行立体定向排空术治疗的86例高血压脑出血患者,随机分为复合组与右美托咪定组,每组43例.两组患者术后即刻开始静脉泵入右美托咪定0.4μg/(kg·h),复合组同时静脉泵入喷他佐辛40μg/(kg·h).比较两组患者术后Riker镇静躁动评分系统(SAS)得分、收缩压情况及相关预后指标.结果 复合组患者术后4 h、8 h、12 h、16 h的SAS得分均低于右美托咪定组(均P0.05).两组患者术后24 h内硝普钠用量差异无统计学意义(P>0.05),而复合组患者术后即刻、2 h、10 h、12 h、20 h、24 h的收缩压均低于右美托咪定组,术后24 h收缩压变异系数亦低于右美托咪定组(均P0.05).结论 与单用右美托咪定相比,高血压脑出血患者行立体定向排空术后采用右美托咪定联合喷他佐辛进行镇静、镇痛效果更好,同时可以更好地控制术后24 h血压,且不增加不良事件及并发症的发生率,但会延长术后呼吸机使用时间.

摘要： 目的:观察右美托咪啶(DEX)联合喷他佐辛静脉麻醉用于经皮椎体后凸成形术(PKP)治疗老年骨质疏松性椎体压缩骨折(OVCF)患者的临床效果.方法:选取本院2018年05月-2019年05月的60例老年骨质疏松性椎体压缩骨折患者进行研究,A组实行利多卡因局麻,B组实行喷他佐辛联合丙泊酚静脉麻醉,C组实行喷他佐辛联合DEX静脉麻醉,各20例,分析麻醉成效.结果:注入骨水泥后,B、C两组的皮质醇水平明显低于A组(P<0.05).结论:在经皮椎体后凸成形术老年骨质疏松性椎体压缩骨折患者的治疗中,喷他佐辛联合丙泊酚或者是DEX的应用,其能够取得非常显著的镇痛成效,且不会对患者的呼吸循环产生严重影响.

摘要： 目的 探讨喷他佐辛联合右美托咪定对小儿扁桃体腺样体切除术苏醒期躁动及疼痛的影响.方法 选取60例择期行扁桃体腺样体切除术的患儿作为研究对象,随机分为观察组和对照组,每组30例.观察组患儿诱导气管插管后静注喷他佐辛0.4 mg/kg,然后术中泵注右美托咪定,对照组患儿则给予等量生理盐水.比较两组患儿手术结束时(T1)、拔管即刻(T2)、拔管后3 min(T3)、拔管后6 min(T4)及拔管后10 min(T5)的心率和平均动脉压(MAP);比较患儿T5、拔管后30 min(T6)及60 min(T7)的行为学疼痛评分(FLACC)、Ramsay镇静评分和苏醒期烦躁量表(PAED)评分;记录两组手术时间、拔管时间、苏醒时间、术中丙泊酚和瑞芬太尼用量、术后躁动发生率及不良反应发生率情况.结果 (1)与T1比较,观察组T2～T5的MAP无明显变化(P>0.05),T2、T3、T4时点的心率均增快(P0.05),观察组患儿的拔管时间、苏醒时间、术中丙泊酚用量、术中瑞芬太尼用量、苏醒期躁动及剧烈咳嗽发生率均短于或低于对照组(均P<0.05).结论 扁桃体腺样体切除手术术前应用喷他佐辛超前镇痛联合术中泵注右美托咪定,有利于维持患儿拔管期间的血流动力学稳定,减少术中麻醉药用量,苏醒期镇静及镇痛效果满意,可降低术后的苏醒期躁动发生率,安全性高.

摘要： 探讨右美托咪定复合喷他佐辛对脊柱手术患者术后镇痛效果及副作用的影响.回顾性分析本院择期全麻脊柱手术且行术后镇痛患者483例,ASA分级范围I级-Ⅲ级,年龄18岁-80岁,体重40kg-100kg,术后镇痛药物配方分为两组：喷他佐辛组(P,n=258)和喷他佐辛+右美托咪定组(D组,n=225).

摘要： 喷他佐辛(pentazocine,PTZ)是苯吗啡烷类衍生物,是一种具有"混合作用"的阿片类药物,对阿片受体兼有激动和拮抗作用,主要激动κ受体,对μ受体则有部分激动-拮抗作用其镇痛强度为吗啡1/2～1/4.在一项动物实验中,有人得出结论弱阿片类镇痛药与强阿片类镇痛药联合应用能对抗强后者的一些不良反应.目前国内术中辅用喷他佐辛的资料比较少。rn 本文旨在研究观察喷他佐辛麻醉诱导前静注对芬太尼所致呛咳的影响,为临床用药提供依据.研究结果显示喷他佐辛组没有患者发生呛咳，而对照组呛咳发生率为55%，所有呛咳患者的呛咳前后HR、BP Lk较，差异有统计学意义。说明预先应用喷他佐辛可有效抑制麻醉诱导期间芬太尼所致的呛咳，使血流动力学更加稳定，增加了安全性。通过芬太尼类药物引起呛咳的机制推测喷他佐辛抑制呛咳的机制可能是：静脉注射芬太尼可能引起支气管平滑肌收缩，兴奋相邻气管、支气管的RARS引发呛咳，喷他佐辛通过一种中央门控机制作用于C-受体抵消芬太尼的作用。喷他佐辛作为阿片受体部分激动剂抢先占据阿片受体，防止芬太尼与阿片受体的结合。喷他佐辛通过抑制组胺的释放来抑制呛咳。喷他佐辛对M受体激动作用能够拮抗芬太尼对u受体的激动作用，进而抑制呛咳反射。综上所述，在全身麻醉诱导前2分钟静脉推注地佐辛0.3mg/kg，对于抑制芬太尼引起的呛咳是一种有效的可行的临床方法。

摘要： 产科麻醉与镇痛需考虑产妇和胎儿两个方面,故有其特殊性.妊娠妇女在妊娠期间发生了一系列病理生理变化,呼吸、循环、消化和凝血等系统妊娠前后变化很大,给围手术期麻醉及管理带来了很大的挑战.CSA镇痛起效快、实现了微量给药、镇痛完善、血流动力学稳定等优点，应用于临床分娩镇痛中是可行的新思路。该方法减少麻醉药物的使用量，减少镇痛对产程、宫缩、产力等影响，增强分娩镇痛的完善率、满意率和孕产妇的安全性，值得今后在临床上进一步深入研究。

摘要： 目的:评价经外周静脉预先注射布托啡诺或者喷他佐辛预防舒芬太尼诱发的咳嗽反应的效果.方法:选择120例拟行气管插管全身麻醉的择期手术患者,ASA为Ⅰ或Ⅱ级,年龄在18-60岁之间,采用随机数字表法将患者随机分为三组,Ⅰ组:布托啡诺组(静脉注射布托啡诺20μg/kg);Ⅱ组:喷他佐辛组(静脉注射喷他佐辛0.5mg/kg);Ⅲ组:生理盐水组(静脉注射生理盐水5ml).观察经外周静脉预先注射干扰药物后1min,快速注射0.3ug/kg舒芬太尼(3s内注射完毕)所诱发咳嗽的发生情况以及实验过程中患者的血流动力学变化,记录MBP和HR的变化,并评估各组患者的体动反应的情况.结果:Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组咳嗽的发生率分别为2.5％,7.5％,45％.Ⅰ组、Ⅱ组的发生率低于Ⅲ组(P＜0.05).Ⅰ组与Ⅱ组比较P＞0.05,差异无统计学意义.虽然应用布拖啡诺和喷他佐辛均可以明显降低罗库溴胺注射痛引起的体动反应的发生率(P＜0.05),但是布托啡诺更具优势(P＜0.05).结论:经静脉预注布托菲诺或者喷他佐辛均能有效预防舒芬太尼的咳嗽反应,且使气管插管后的血流动力学更趋平稳,由于静脉预注布托啡诺可以更好地降低体动反应的优点,更值得推荐.

摘要： 本发明提供了一种喷他佐辛的合成方法，在合成过程中，采用季铵离子的碳酸氢盐代替碳酸氢钠作为缚酸剂，中和反应中生成的酸，无需在反应过程中加热或是搅拌去加快所述缚酸剂的溶解，且能缩短反应时间。采用本发明的合成方法合成的喷他佐辛收率高，且收率稳定。制备成喷他佐辛的注射剂后性质稳定，不易分解。

摘要： 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备喷他佐辛中间体的方法，该方法以价格低廉的乙酰乙酸甲酯为原料，通过甲基化、甲氧基甲酰基化、脱除一个甲氧基甲酰基后，采用还原剂进行还原，将还原产物与烷基磺酰氯反应，生成带有双烷基磺酰基的化合物；将带有双烷基磺酰基的化合物与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应，脱掉一个烷基磺酰基，接上邻苯二甲酰亚胺基；邻苯二甲酰亚胺基产物在碱性条件下发生脱氢反应，生成乙烯基化合物，乙烯基化合物与水合肼反应，得到喷他佐辛中间体。本发明采用便宜的化合物作为起始原料，整条路线避开高压高温的危险反应，有利工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种喷他佐辛中间体的制备方法，属于化学合成技术领域，经甲基化反应、开环反应、还原反应、保护反应、取代‑还原反应、酯化反应、消去反应、肼解反应、关环反应及缩合‑脱甲基反应得到化合物11，化合物11即为本发明制得的喷他佐辛中间体。本发明解决目前喷他佐辛制备方法存在的收率低及资源浪费的问题，使用易制爆物质以及高压等条件难以工业化生产的现状，通过简单的方法得到关键中间体，收率高，工艺简单，适用于工业化生产，节约资源，降低了生产成本。

摘要： 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备喷他佐辛中间体的方法。本发明的方法以惕格酸(反式2‑甲基‑2‑丁烯酸)为起始原料制备2‑甲基2‑丁烯‑1‑醇，经溴化后，与化合物IV’反应，生成化合物IV。化合物IV经调酸，将得到的盐进行脱羧反应，生成喷他佐辛中间体3‑甲基‑3‑戊烯‑1‑胺。本发明的方法使用的起始原料来源广泛，价格低廉，其他反应试剂都是常见物料，不仅成本低，而且对环境保护也非常有利。此外，本发明的方法各个步骤避开高压反应，安全系数高，更适合工业化生产。

摘要： 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种纯化式113‑C化合物的粗品方法以及利用该纯化后的113‑C化合物制备喷他佐辛中间体的方法。本发明的纯化式113‑C化合物的粗品方法包括步骤：(11)将化合物113‑C的粗品与氨基保护试剂进行氨基保护反应，经第一后处理得到N‑保护的化合物；(12)在碱性条件下，将步骤(11)得到的生成N‑保护的化合物脱去所述N‑保护化合物的氨基保护基，经第二后处理得到纯化后的113‑C。本发明通过先将化合物113‑C中的氨基先保护起来，再脱去氨基保护基团的手段，解决113‑C纯化难的问题，一步纯化收率达到85％，纯度达到要求。采用纯化后的113‑C制备中间体113‑D，可以使中间体113‑D的纯度进一步提高，减少杂质含量，最终实现对原料药中单杂的有效控制。

摘要： 本发明涉及分析检测技术领域，具体涉及喷他佐辛注射液中乳酸的检测方法，将待测样品和无机强酸混合，静置12～24h，得到待测样品液；采用液相色谱对所述待测样品液进行检测，得到待测样品的色谱图；将所述待测样品的色谱图与预定的标准谱图进行对比，采用外标法计算得到待测样品中乳酸的含量；所述液相色谱的检测条件包括：流动相为磷酸水溶液‑乙腈体系；所述流动相的流速为1mL/min；检测波长为215nm；洗脱方式为等度洗脱。本发明提供的检测方法可以实现对喷他佐辛注射液中乳酸的准确测定。

摘要： 本发明提供了一种喷他佐辛的精制方法，包括S1、将粗品粉碎成细粉，过80‑300目筛备用；S2、将有机溶剂水溶液加热至50‑90°C后，加入步骤S1的粗品细粉后，继续搅拌加热10‑200min；S3、过滤，滤饼真空干燥即得。本发明所述的喷他佐辛的精制方法的操作简单、产品纯度高且生产周期短，整个过程不用活性炭，轻松解决产品颜色深的问题。

摘要： 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备喷他佐辛中间体的方法。所述方法包括：在雷尼镍的催化下，将质量含量为5~30%的氨气的醇溶液与包含化合物XV（3‑甲基‑3‑戊烯腈）的反应原料混合，以氢气作为还原剂进行还原反应，将包含化合物XV的反应原料还原为包含化合物XVII（3‑甲基‑3‑戊烯胺）的反应产物。在本发明所述的方法中，通过在氢气还原过程中加入一定浓度的氨气的醇溶液，不仅实现了反应压力和反应温度的大幅降低，同时反应时间大大缩短。在这种组合条件下，催化剂雷尼镍的加料量也相对较少，非常有利于工业化生产。

摘要： 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备喷他佐辛中间体的方法，该方法以价格低廉的乙酰乙酸甲酯为原料，通过甲基化、甲氧基甲酰基化、脱除一个甲氧基甲酰基后，采用还原剂进行还原，将还原产物与烷基磺酰氯反应，生成带有双烷基磺酰基的化合物；将带有双烷基磺酰基的化合物与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应，脱掉一个烷基磺酰基，接上邻苯二甲酰亚胺基；邻苯二甲酰亚胺基产物在碱性条件下发生脱氢反应，生成乙烯基化合物，乙烯基化合物与水合肼反应，得到喷他佐辛中间体。本发明采用便宜的化合物作为起始原料，整条路线避开高压高温的危险反应，有利工业化生产。

摘要： 本发明涉及喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的应用。喷他佐辛能够显著缩短抑郁症模型大鼠在悬尾试验中的悬尾不动时间以及在强迫游泳实验中的强迫游泳不动时间，而且能够显著增加抑郁症模型大鼠在旷场试验中的水平运动情况以及竖直运动情况，具有治疗抑郁症(尤其是重度抑郁症和难治性抑郁症)的作用，并且具有效果显著、成瘾性低、不良反应少，安全性好，起效快的优点，能够用于制备治疗抑郁症的药物。